ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ДИКЛОФЕНАК SD

DIKLOFENAK SD

Препаратнинг савдо номи: Диклофенак SD

Таъсир этувчи модда (ХПН): диклофенак натрий

Дори шакли: қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Таркиби:

ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: диклофенак натрий -25 мг;

ёрдамчи моддалар: лактоза, шакар, картошка крахмали, коллидон 25, стеарин кислотаси;

қобиқ: опадрай II сариқ.

Таърифи: сариқ рангдан тўқ сариқ ранггача бўлган, икки томони қавариқ, қобиқ билан қопланган таблеткалар (кўндаланг кесимида икки қават кўринади).

Фармакотерапевтик гурухи: Ностероид ялиғланишга қарши воситалар.

АТХ коди: М01АВ05

Фармакологик хусусиятлари

Ностероид яллиғланишга қарши препарат (НЯҚП), фенилсирка кислотасининг ҳосиласи; яллиғланишга қарши, оғриқни қолдирувчи ва иситмани туширувчи таъсир кўрсатади. Циклооксигеназа 1 ва циклооксигеназа 2 ни танламасдан сусайтириб, арахидон кислотасининг метаболизмини бузади, яллиғланиш ўчоғида простагландинларнинг миқдорини камайтиради. Яллиғланиш характерга эга бўлган оғриқларда жуда самарали. Барча ностероид яллиғланишга қарши препаратлар каби, препарат антиагрегант таъсир кўрсатади. Ревматик касалликларда диклофенакнинг яллиғланишга қарши ва оғриқни қолдирувчи таъсири оғриқнинг яққоллигини, эрталабки карахтликни, бўғимларнинг шишини аҳамиятли камайишига ёрдам беради, бу бўғимнинг функционал холатини яхшилайди. Жароҳатларда, операциядан кейинги даврда диклофенак оғриқ ҳиссини ва яллиғланиш шишини камайтиради.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши – тез ва тўлиқ, овқат сўрилиш тезлигини 1-4 соатга секинлаштиради ва максимал концентрациясини (С_max) 40% га пасайтиради. 50 мг перорал қабул қилинганидан кейин С_max 1,5 мкг/мл, максимал концентрацияга эришиш вақти (ТС_max) – 2-3 соатни ташкил этади.

Плазмадаги концентрацияси юборилган дозанинг миқдорига тўғри чизиқли боғлиқ. Кўп марталик юбориш фонида диклофенакнинг фармакокинетикасини ўзгариши кузатилмайди. Овқат қабул қилишлар орасидаги тавсия этилган интервалга риоя қилинганида тўпланмайди.

Биокираолиши – 50% ташкил қилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 99% дан кўпроқ (катта қисми альбуминлар билан боғланади). Кўкрак сутига, синовиал суюқлигига киради; синовиал суюқлигида С_max плазмадагига нисбатан 2-4 соат кечроқ кузатилади. Синовиал суюқлигидан ярим чиқарилиш даври (Т_1/2) – 3-6 соат (синовиал суюқлигидаги препаратнинг концентрацияси у юборилганидан кейин 4-6 соат ўтгач, плазмадагига нисбатан юқори, ва яна 12 соат давомида юқорироқ бўлиб қолади).

Препаратнинг 50% жигар орқали “биринчи ўтиш” вақтида метаболизмга учрайди. Метаболизми кўп марталик ёки бир марталик гидроксил гуруҳини кўшилиши ва глюкурон кислотаси билан конъюгация натижасида юз беради. Препаратнинг метаболизмида CYP2C9 изоферменти иштирок этади. Метаболитларининг фармакологик фаоллиги, диклофенакникига нисбатан кам.

Тизимли клиренси минутига 260 мл ни ташкил қилади. Плазмадан Т_1/2 – 1-2 соат ташкил қилади. Юборилган дозанинг 60% метаболитлари кўринишида буйраклар орқали чиқарилади; 1% дан камроғи ўзгармаган холда, дозанинг қолган қисми метаболитлари кўринишида сафро билан чиқарилади, бунда қонда уларнинг концентрациясини ошиши кузатилмайди.

Сурункали гепатити ёки компенсацияланган жигар циррози бўлган беморларда фармакокинетик кўрсаткичлари ўзгармайди. Диклофенак кўкрак сутига ўтади.

Қўлланилиши

Таянч-ҳаракат аппаратининг яллиғланиш ва дегенератив касалликларини (ревматоид артрит, псориатик, анкилозловчи спондилит; подагрик артрит, юмшоқ тўқималарнинг ревматик шикастланиши, периферик бўғимлар ва умуртқа поғонасининг остеоартрози, шу жумладан илдизча синдроми билан, тендовагинит, бурсит, деформацияловчи остеоартроз, остеохондроз) симптоматик даволашда қўлланади.

Кучсиз ва ўртача ифодаланган оғриқ синдроми: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, яллиғланиш билан бирга кечувчи посттравматик оғриқ синдроми, операциядан кейинги оғриқ синдроми, бош оғриғи, мигрень, альгодисменорея; кичик чаноқдаги яллиғланиш жараёнлари, шу жумладан аднексит, проктит, тиш оғриғида қўлланади.

Яққол оғриқ синдроми билан қулоқ, томоқ, буруннинг инфекцион-яллиғланиш касалликларини (фарингит, тонзиллит, отит) мажмуавий даволаш таркибида қўлланади.

“Шамоллаш” касалликлари ва гриппдаги иситма синдромида қўлланади.

Препарат қўллаш вақтидаги симптоматик даволаш оғриқ ва яллиғланишни камайтириш учун мўлжалланган, касалликнинг авж олишига таъсир қилмайди.

Қўллаш усули ва дозалари

Ичга буюрилади, чайнамасдан, овқатланиш вақтида ёки овқатдан кейин, кўп бўлмаган миқдордаги сув билан бирга қабул қилинади.

Катталар ва 14 ёшдан ошган ўсмирларга –  суткада 2-3 марта 25 – 50 мг дан буюрилади. Оптимал терапевтик самарага эришилганда доза аста-секин пасайтирилади ва суткада 25-50 мг бир маромда ушлаб турувчи даволашга ўтилади. Максимал суткалик доза – 150 мг ни ташкил қилади.

Ножўя таъсирлари

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: эпигастрал оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, аминотрансферазалар фаоллигини ошиши, гастрит, проктит, меъда-ичак йўлларидан қон кетишлар (қонли қусиш, мелена, қон аралаш диарея), меъда-ичак йўллари яралари (қон кетиши ёки перфорация билан ёки уларсиз), гепатит, сариқлик, жигар фаолиятини бузилиши, стоматит, глоссит, қизилўнгачни шикастланиши, ичакнинг диафрагмасимон стриктуралари, носпецифик геморрагик колит, ярали колит ёки Крон касаллигини зўрайиши, қабзият, панкреатит, яшин тезлигидаги гепатит.

Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, уйқучанлик, сезувчанликни бузилиши, шу жумладан парестезиялар, хотирани бузилиши, тремор, тиришишлар, хавотирлик, цереброваскуляр бузилишлар, асептик менингит, дезориентация, депрессия, уйқусизлик, тунги “даҳшатлар”, таъсирчанлик, руҳий бузилишлар.

Сезги аъзолари томонидан: кўришни бузилиши (кўришни ноаниқлиги, диплопия), эшитишни бузилиши, қулоқларда шовқин, таъм сезишни бузилиши, вертиго.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: ўткир буйрак етишмовчилиги, гематурия, протеинурия, интерстициал нефрит, нефротик синдром, папилляр некроз.

Қон яратиш аъзолари томонидан: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитик ва апластик анемия, агранулоцитоз.

Юрак-қон томир тизими томонидан: юрак уришини ҳис қилиш, кўкракда оғриқ, артериал босимни ошиши, васкулит, юрак етишмовчилиги, миокард инфаркти.

Нафас тизими томонидан: бронхиал астма (шу жумладан, ҳансираш), пневмонит.

Тери қопламалари томонидан: тери тошмаси, эшакеми, буллёз тошмалар, эритема, шу жумладан кўп шаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми, Лайелл синдроми, эксфолиатив дерматит, қичишиш, сочларни тўкилиши, фотосенсибилизация, пурпура, шу жумладан аллергик.

Аллергик реакциялар: анафилактик/анафилактоид реакциялар, шу жумладан артериал босимни яққол пасайиши ва шок, ангионевротик шиш (шу жумладан юзнинг).

Бошқалар: шишлар.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• Фаол моддага ёки ёрдамчи компонентларга ўта юқори сезувчанлик.
• Ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа НЯҚП қабул қилинганидан кейинги бронхообструкция ҳуружи, ринит, эшакеми хақидаги анамнестик маълумотлар (бронхиал астма, бурун ва бурунолди бўшлиқларининг қайталанувчи полипози ва ацетилсалицил кислотаси ва бошқа НЯҚП ўзлаштираолмасликни тўлиқ ёки қисман қўшилиши (шу жумладан анамнездаги)).
• Меъда ва 12-бармоқ ичак шиллиқ қаватини эрозив-ярали ўзгаришлари, фаол меъда-ичак қон кетишлари.
• Ичакнинг яллиғланиш касалликлари (ярали колит, Крон касаллиги).
• Аортокоронар шунтлаш ўтказилганидан кейинги давр.
• Ҳомиладорликнинг III уч ойлиги, эмизиш даври.
• Декомпенсацияланган юрак етишмовчилиги.
• Цереброваскуляр қон кетишлар ёки бошқа қон кетишлар ва гемостазнинг бузилишлари.
• Яққол жигар етишмовчилиги ёки жигарнинг фаол касаллиги.
• Яққол буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси минутига 30 мл дан камроқ); буйракларнинг авж олувчи касалликлари, тасдиқланган гиперкалиемия.
• 14 ёшгача бўлган болалар.
• Лактозани туғма ўзлаштираолмаслик, лактаза етишмовчилиги ёки глюкоза ва галактозанинг сўрилишини бузилишида қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан: анемия, бронхиал астма, цереброваскуляр касалликлар, юрак ишемик касаллиги, димланган юрак етишмовчилиги, артериал гипертензия, периферик артерияларнинг касалликлари, шиш синдроми, жигар ёки буйрак етишмовчилиги, анамнездаги жигар касалликлари, дислипидемия, гиперлипидемия, қандли диабет, чекиш, ичакнинг яллиғланишли касалликлари, айланаётган қон хажмини аҳамиятли пасайиши (шу жумладан катта жаррохлик аралашувлардан кейинги), индукция қилувчи порфирия, дивертикулит, бириктирувчи тўқиманинг тизимли касалликлари, ҳомиладорликнинг I-II уч ойликлари, креатинин клиренси минутига 30-60 млташкил қилинганда эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Меъда-ичак йўлларининг ярали касаллигини ривожланиши ҳақидаги анамнестик маълумотлар, Helicobacter pylori инфекциясини мавжудлиги, НЯҚП давомли ишлатиш, алкоголни тез-тез истеъмол қилиш, оғир соматик касалликларда эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Кекса пациентлар (шу жумладан диуретикларни қабул қилаётган, кучсизланган ва тана вазни паст бўлган пациентлар). Антикоагулянтлар (масалан, варфарин), антиагрегантлар (масалан, ацетилсалицил кислотаси, клопидогрел), перорал глюкокортикостероидлар (масалан, преднизолон), серотонинни қайта қамраб олинишининг селектив ингибиторлари (масалан, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) билан бир вақтда даволашда эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Плазмада дигоксин, метотрексат, литий препаратлари ва циклоспориннинг концентрациясини оширади.

Диуретикларнинг самарасини пасайтиради, калий тежовчи диуретиклар фонида гиперкалиемиянинг хавфи кучаяди; антикоагулянтлар, антиагрегантлар ва тромболитик дори воситалари (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) фонида қон кетишлар (кўпроқ меъда-ичак йўлларидан) хавфини оширади.

Гипотензив ва ухлатувчи дори воситаларининг самарасини камайтиради.

Бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситалар ва глюкокортикоид воситаларнинг ножўя самараларининг (меъда-ичак йўлларидан қон кетиши) пайдо бўлиши эҳтимолини, метотрексатнинг токсиклигини ва циклоспориннинг нефротоксиклигини оширади.

Ацетилсалицил кислотаси диклофенакнинг қондаги концентрациясини пасайтиради.

Парацетамол билан бир вақтда қўллаш, диклофенакнинг нефротоксик самараларининг ривожланиши хавфини оширади.

Гипогликемик воситаларнинг самарасини камайтиради.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроат кислотаси ва пликамицин гипопротромбинемия ривожланиши тез-тезлигини оширади.

Циклоспорин ва олтин препаратлари диклофенакнинг буйракларда простагландинлар синтезига таъсирини оширади, бу нефротоксикликни оширади.

Этанол, колхицин, кортикотропин, серотонинни қайта қамраб олинишининг селектив ингибиторлари ва тешик далачой препаратлари билан бир вақтда қўллаш, меъда-ичак йўлларидан қон кетиши хавфини оширади.

Диклофенак фотосенсибилизация чақирувчи препаратларнинг таъсирини кучайтиради.

Найчалар секрециясини блокловчи препаратлар, плазмада диклофенакнинг концентрациясини ошириб, бу билан унинг токсиклигини оширади.

Хинолон гуруҳи антибактериал дори воситалари тиришишлар ривожланиши хавфини оширади.

Махсус кўрсатмалар

Кутилган терапевтик самарага тез эришиш мақсадида овқат қабул қилишдан 30 минут олдин қабул қилинади. Бошқа холларда овқатдан олдин, овқатланиш вақтида ёки овқатдан кейин, чайнамасдан, етарли миқдордаги сув билан бирга қабул қилинади.

Меъда-ичак йўллари томонидан нохуш кўринишлар ривожланиши хавфини пасайтириш учун минимал самарали дозани, мумкин бўлган минимал қисқа курс билан ишлатиш керак.

Агар препаратни қабул қилиш вақтида “жигар” трансаминазаларининг фаоллигини ошиши сақланса ёки кўпайса, агар гепатотоксикликнинг клиник симптомлари (шу жумладан кўнгил айниши, чарчоқлик, уйқучанлик, диарея, терини қичишиши, сариқлик) аниқланса, даволашни тўхтатиш керак.

Буйрак қон оқимини тутиб туришда простагландинларнинг ролининг муҳимлиги туфайли, буйрак ёки юрак етишмовчилиги бўлган пациентларга буюришда, шунингдек диуретикларни қабул қилаётган кекса пациентларни даволашда, уларда бирон-бир сабабга кўра (масалан, катта жаррохлик аралашувидан кейин) айланаётган қон хажмининг пасайиши кузатилади, алоҳида эхтиёткорликка риоя қилиш керак.

Жигар етишмовчилиги (сурункали гепатит, компенсацияланган жигар циррози) бўлган пациентларда кинетика ва метаболизм, жигар фаолияти нормал бўлган пациентлардаги ўхшаш жараёнлардан фарқ қилмайди. Давомли даволашни ўтказишда жигар фаолиятини, периферик қон манзарасини, ахлатни яширин қонга таҳлилини назорат қилиш керак.

Фертилликка салбий таъсири туфайли, ҳомиладор бўлмоқчи бўлган аёлларда препаратни қўллаш тавсия этилмайди. Бепуштлиги бўлган пациентларда (шу жумладан текширишдан ўтаётган) препаратни бекор қилиш тавсия этилади.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Даволаш даврида руҳий ва ҳаракат реакциялар тезлигини пасайиши мумкин, шунинг учун

автотранспортни ҳайдаш ва диққатни юқори жамлашни ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи бошқа потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: қусиш, меъда-ичак йўлларидан қон кетишлар, эпигастрал оғриқ, диарея, бош айланиши, қулоқларда шовқин, летаргия, тиришишлар, кам – АБ ни ошиши, ўткир буйрак етишмовчилиги, гепатотоксик таъсири, нафасни сусайиши, кома.

Даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир, артериал босимни ошишини, буйрак фаолиятини бузилишини, тиришишлар, меъда-ичак йўлларининг таъсирланишини, нафаснинг сусайишини бартараф қилишга қаратилган симптоматик даволаш.

Жадаллаштирилган диурез, гемодиализ кам самарали.

Чиқарилиш шакли

10 таблеткадан контур-уяли ўрамда.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан химояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган хароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецептсиз.