ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ПАНАДОЛ

PANADOL

Препаратнинг савдо номи: Панадол

Халқаро патентланмаган номи:парацетамол

Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Препаратнинг таркиби (1 таблеткага ҳисоблаганда):

фаол модда: парацетамол – 500 мг.

ёрдамчи моддалар: маккажўхори крахмали, ўта желатинланган крахмал, калий сорбати, повидон, тальк, стеарин кислотаси, триацетин, гипромеллоза.

Таърифи: Четлари ясси капсуласимон шаклли оқ рангли таблеткалар. Таблетканинг бир томонида PANADOL ёзуви, бошқа томонида – риска босиб туширилган.

Фармакотерапевтик гуруҳи: анальгетик нонаркотик восита.

АТХ коди: N02B E01

Фармакологик хусусиятлари

Препарат оғриқ қолдирувчи ва иситмани туширувчи хусусиятларга эга. Оғриқ ва терморегуляция марказларига таъсир этиб, асосан марказий нерв тизимида циклоксигеназа ЦОГ1 ва ЦОГ2 ни блоклайди. Яллиғланишга қарши таъсири деярли йўқ. Меъда ва ичакнинг шиллиқ қаватида таъсирланишни чақирмайди. Сув-туз алмашинувига таъсир қилмайди, чунки периферик тўқималарда простагландинларнинг синтезига таъсир кўрсатмайди.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши – юқори, TC_max  0,5-2 соатдан кейин эришилади; C_max – 5-20 мкг/мл, плазма оқсиллари билан боғланиши – 15% ни ташкил қилади. Гемато-энцефалик тўсиқ (ГЭТ) орқали ўтади. Эмизикли она қабул қилган парацетамол дозасининг 1% дан камроқ қисми кўкрак сутига ўтади. Парацетамолнинг плазмадаги самарали терапевтик концентрациясига, уни 10-15 мг/кг дозада буюрилганда эришилади.

Жигарда метаболизмга учрайди (90-95%): 80% глюкурон кислотаси ва сульфатлар билан конъюгацияланиш реакцияларига киришиб, нофаол метаболитларни ҳосил қилади. 17% гидроксилланишга учраб, 8 фаол метаболитларни ҳосил қилади, улар эса ўз навбатида глутатион билан конъюгацияланиб, нофаол метаболитларни ҳосил қилади. Глутатион танқислигида ушбу метаболитлар гепатоцит фермент тизимларини блоклаб, уларнинг некрозини чақириши мумкин. Препаратнинг метаболизмида шунингдек CYP2E1 изоферменти ҳам иштирок этади. Ярим чиқарилиш даври (Т_1/2) – 1-4 соат. Буйраклар орқали метаболитлар, асосан конъюгатлар ҳолида чиқарилади, фақат 3% гина қисми ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Кекса ёшли беморларда препаратнинг клиренси пасаяди ва ярим чиқарилиш даври узаяди.

Қўлланилиши

Симптоматик даволаш:

1. бош оғриғи, мигрень, тиш оғриғи, томоқдаги оғриқлар, бел оғриқлари, мушаклардаги оғриқлар, оғриқли хайз кўришларда оғриқ синдромини даволаш учун қўлланади.
2. иситма синдромини даволаш: (иситмани туширувчи восита сифатида). Грипп ва «шамоллаш» касалликлари фонидаги тана ҳарорати ошганида қўлланади. Препарат қўлланган вақтдагина оғриқни қолдиришга мўлжалланган бўлиб, касалликни авж олишига таъсир кўрсатмайди.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• ўта юқори сезувчанлик;
• 6 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас

Эҳтиёткорлик билан:

Буйрак ва жигар етишмовчилигида, хавфсиз гипербилирубинемияларда (шу жумладан Жильбер синдромида), вирусли гепатитда, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислигида, жигарни алкоголли шикастланишида, алкоголизмда, кексаларда, ҳомиладорлик ва лактация даврида эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Қўллаш усули ва дозалари

Катталар (шу жумладан кексалар): 0,5-1 г (1-2 таблетка) дан, агар зарурати бўлса суткада 4 мартагача қабул қилинади. Қабул қилишлар орасидаги интервал – камида 4 соат, бир марталик дозани (2 таблетка) 24 соат давомида кўпи билан 4 марта (8 таблетка) қабул қилиш мумкин.

Болалар (6-9 ёш): 1/2 таблеткадан, агар зарурат бўлса, суткада 3-4 мартагача қабул қилинади. Қабул қилишлар орасидаги интервал – камида 4 соат. 6-9 ёшли болалар учун бир марталик максимал дозаси – 1/2 таблетка (250 мг), максимал суткалик доза – 2 таблетка (1 г ).

Болалар (9-12 ёш): 1 таблеткадан, агар зарурати бўлса, суткада 4 мартагача қабул қилинади. Қабул қилишлар орасидаги интервал – камида 4 соат, бир марталик дозани (1 таблетка) 24 соат давомида кўпи билан 4 марта (4таблетка) қабул қилиш мумкин.

Препаратни шифокорнинг кўрсатмаси ва кузатувисиз оғриқни қолдирувчи восита сифатида 5 кундан ортиқ ва иситмани туширувчи восита сифатида 3 кундан ортиқ қабул қилиш тавсия этилмайди. Суткалик дозани ва даволаш давомийлигини ошириш фақат шифокор назорати остида бўлиши мумкин.

Ножўя таъсирлари

Тавсия этилган дозаларда препарат одатда яхши ўзлаштирилади. Парацетамол ножўя таъсирларни кам чақиради. Баъзида терида тошмалар, қичишишлар, Квинке шиши кўринишидаги аллергик реакциялар кузатилиши мумкин. Кам ҳолларда – қон тизимида бузилишлар (анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия) бўлиши мумкин.

Юқори дозаларда узоқ вақт қўлланганида жигар ва буйрак фаолиятини бузилиш (буйрак санчиғи, носпецифик бактерурия, интерстициал нефрит, папилляр некроз) эҳтимоли ошади ва қон кўрсаткичларини назорат қилиш зарур бўлади.

Дозани ошириб юборилиши

Препаратни фақат тавсия этилган дозаларда қабул қилиш керак.

Тавсия этилган доза ошириб юборилган ҳолларда, гарчи Сиз ўзингизни яхши ҳис қилаётган бўлсангиз ҳам, дарҳол тиббий ёрдамга мурожаат қилинг, чунки жигарни кейинроқ намоён бўлувчи жиддий шикастланиш хавфи мавжуд.

Катталарда жигарни шикастланиши парацетамолни 10 г ва ундан ортиқ қабул қилинганда юз бериши мумкин. Парацетамолни 5 г ва ундан ортиқ қабул қилинганда қуйидаги хавфли омилларга эга бўлган пациентларда жигарни шикастланишига олиб келиши мумкин:

• узоқ вақт давомида карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, примидон, рифампицин, тешик далачой препаратлари, ёки жигар ферментларини стимулловчи бошқа препаратлар билан даволанганда;
• мунтазам равишда кўп миқдорда алкоголь истеъмол қилинганда;
• глутатион танқислиги эҳтимоли мавжуд бўлганда (овқатланишни бузилиши, муковисцидоз, ОИТВ-инфекция, очлик, озиб кетиш).

Парацетамол билан ўткир заҳарланишнинг белгилари бўлиб кўнгил айниши, қусиш, меъдада оғриқлар, терлаш, тери қопламаларини оқариши бўлиши мумкин. 1-2 суткадан сўнг жигар фаолиятини бузилиши белгилари (жигар соҳасида оғриқлар, «жигар» ферментлари фаоллиги ошиб кетиши) аниқланиши мумкин. Дозани ошириб юборилишининг оғир ҳолатларида тубуляр некрозли жигар етишмовчилиги (шу жумладан, жигарни оғир даражадаги шикастланиши бўлмаса ҳам), аритмия, панкреатит, энцефалопатия ва коматоз ҳолат ривожланиши мумкин. Катталарда гепатотоксик таъсири парацетамолни 10 г ёки ундан кўпроқ қабул қилинганда пайдо бўлади.

Даволаш: препаратни қабул қилишни тўхтатиш ва зудлик билан шифокорга мурожаат қилиш керак. Меъдани ювиш ва энтеросорбентларни (фаоллаштирилган кўмир, полифепан) қабул қилиш тавсия этилади; SH-гуруҳ донаторларини ва глутатион синтезини ўтмишдоши – метионинни препаратнинг дозаси ошириб юборилгандан кейин 8-9 соат ўтгач юборилади ва N-ацетилцистеиннинг дозаси парацетамолнинг қондаги концентрациясига, шунингдек препарат қабул қилингандан кейин ўтган вақтга қараб белгиланади. Жигар фаолиятини жиддий бузилишлари бўлган беморларни парацетамол қабул қилингандан 24 соатдан кейин даволаш токсикология маркази ёки жигар касалликларига ихтисослашган бўлим мутахассислари билан ҳамкорликда олиб борилиши керак.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Парацетамолни ва бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратларни биргаликда узоқ вақт давомида қабул қилиш «анальгетик» нефропатия ва буйрак папилляр некрозини ривожланиши, буйрак етишмовчилигининг терминал босқичга ўтиш хавфини оширади. Юқори дозаларда парацетамол ва салицилатларни узоқ вақт давомида бир вақтда қўллаш буйрак ёки қовуқ ракини ривожланиш хавфини оширади.

Дифлунисал парацетамолнинг плазмадаги концентрациясини 50% га оширади, бу гепатотоксикликни ривожланиш хавфини оширади.

Миелотоксик дори воситалари препаратнинг гематотоксик кўринишларини кучайтиради.

Препарат узоқ муддат қабул қилинганда билвосита антикоагулянтлар (варфарин ва бошқа кумаринлар) нинг самарасини кучайтиради, бу қон кетишлар хавфини оширади. Жигарда микросомал оксидланиш ферментларининг индукторлари (барбитуратлар, фенитоин, карбамазепин, рифампицин, зидовудин, дифенин, фенитоин, этанол, флумецинол, фенилбутазон ва трициклик антидепрессантлар) доза ошириб юборилганида гепатотоксик таъсирини ривожланиш хавфини оширади. Микросомал оксидланишнинг ингибиторлари (циметидин) гепатотоксик таъсир хавфини камайтиради.

Метоклопрамид ва домперидон парацетамолни сўрилиш тезлигини оширади, колестерамин эса камайтиради. Этанол ўткир панкреатит ривожланишига олиб келади.

Препарат урикозурик препаратларнинг фаоллигини пасайтириши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Препаратни қабул қилишдан олдин шифокор билан маслаҳатлашиш керак, агар:

• Сизда жигар ёки буйрак касаллиги бўлса;
• Сиз кўнгил айниши ва қусишга қарши препаратлар (метоклопрамид, домперидон), шунингдек қонда холестерин миқдорини пасайтирувчи препаратлар (колестерамин) қабул қилаётган бўлсангиз;
• Сиз антикоагулянтлар қабул қилаётган бўлсангиз ва Сизга узоқ вақт мобайнида ҳар куни оғриқсизлантирувчи препаратлар зарур бўлса. Бундай ҳолатда парацетамолни баъзида қабул қилиш мумкин.
• Сиз ҳомиладор бўлсангиз ёки эмизсангиз.

Сийдик кислотаси ва глюкоза миқдорини аниқлаш учун қон таҳлили ўтказилганда шифокорга препарат қабул қилаётганлигингиз ҳақида хабар бериш керак.

ЖИГАРНИНГ ТОКСИК ШИКАСТЛАНИШИНИ ОЛДИНИ ОЛИШ МАҚСАДИДА ПАРАЦЕТАМОЛ БИЛАН БИР ВАҚТДА АЛКОГОЛЛИ ИЧИМЛИКЛАР ИСТЕЪМОЛ  ҚИЛИШ, ШУНИНГДЕК АЛКОГОЛНИ СУРУНКАЛИ ИСТЕЪМОЛ ҚИЛИШГА МОЙИЛ ШАХСЛАР ПРЕПАРАТНИ ҚАБУЛ ҚИЛИШЛАРИ МУМКИН ЭМАС.

Чиқарилиш шакли

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар 500 мг.

6 ёки 12 таблетка сақловчи ПВХ/алюмин блистер.

1 ёки 2 блистер (ҳар бирида 6 ёки 12 таблеткадан) қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойлаштирилган.

Яроқлилик муддати

5 йил.

Ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Сақлаш шароити

25^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецептсиз.