ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ГАЛАНТАМИНА ГИДРОБРОМИД
GALANTHAMINI HYDROBROMIDI
Препаратнинг савдо номи: Галантамина гидробромид
Таъсир этувчи модда (ХПН): Галантамин гидробромид
Дори шакли: Инъекция учун эритма. Таблеткалар контур-уяли ўрамларда.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Нерв-мушак ўткзувчанлигига таъсир қилувчи воситалар (Антихолинэстераз воситалар).
Фармакологик ҳусусиятлари
Ацетилтихолинэстеразани қайтар ингибитори. Постсинаптик мембранани ацетилхолинга сезгирлигини оширади. Эндоген ацетилхолиннинг таъсирини кучайтириб ва узайтириб, холинергик импульс ўтказувчанлигини енгиллаштиради. Скелет мушакларида нерв-мушак ўтказувчанлигини таъминлайди, қутбсизлантирмайдиган таъсирга эга кураресимон воситаларга нисбатан антагонизм намоён этади. Ички аъзолар мушакларининг тонусини оширади, экзокрин безларнинг секрециясини кучайтиради. Миозни чақиради, кўз ички босимини пасайтиради, аккомодация спазмини чақиради. Гемато-энцефалик тўсиқ орқали яхши ўтади, марказий-нерв тизими холинергик синапсларида қўзғалиш жараёнларини кучайтиради.
Қўлланилиши
Миастения (gravis), кучайиб борувчи мушак дистрофияси, неврит, полиневрит, радикулит ва
радикулоневритлардаги ҳаракат ва сезувчанликни бузилишлари, мияда қон айланишини бузилишлари ва миянинг инфекцион-яллиғланиш, токсик ва травматик характерли (менингит, менингоэнцефалит, миелит) шикастланишларидан кейин бўладиган оқибатлари, импотенциянинг айрим шакллари, ўткир полимиелит (тикланиш даври), болалар церебрал фалажи, (спастик шакллари), ичак ва қовуқ атонияси, ёпиқ бурчакли глаукома, холинолитик воситалар ва морфин билан заҳарланиш, меъда ва ичак касаликларидаги функционал рентгенодиагностика, шунингдек Альцгеймер касаллигида енгил ва ўртача оғир шаклли деменцияни комплекс даволашда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Инъекция учун эритма тери остига (т/о), мушак ичига (м/и), вена ичига (в/и) юборилади. Катталар учун т/о юбориш учун максимал бир марталик доза 10 мг ни, максимал суткалик -20 мг ни ташкил қилади. Болаларга т/о юбориш учун препаратнинг дозаси боланинг ёшига боғлиқ:
| Ёши | Доза |
| 3-5 ёш | 0,0005 г-0,001 г (0,1 мл-0,2 мл 0,5% эритма) |
| 6-8 ёш | 0,00075 г 0.002 г (0,15 мл-0,4 мл 0,5% эритма) |
| 9-11 ёш | 0,00125 г-0,003 г (0,6 мл 0,5 % эритма) |
| 12-14 ёш | 0,00175 г- 0,005 г (1,0 мл 0,5 % эритма) |
| 15-16 ёш | 0,002 г -0,007 г (0,4 мл- 1,4 мл 0,5 % эритма) |
Даволаш давомийлиги касалликнинг ўзига хослигига боғлиқ ва у ўртача 40-60 кунни ташкил қилади. Қайта даволаш курсларини 1-1,5 ой оралиқ билан ўтказиш мумкин.
Препарат суткада 1 марта юборилади. Юқори дозаларда қўлланганида дозани 2-3 юборишга бўлиш мумкин. Катталарга қутбсизлантирмайдиган миорелаксантларнинг антагонисти сифатида в/и 10-20 мг суткалик дозада юборилади. Холецистография ва холангиографияни ўтказишда препарат м/и 1-5 мг дозада юборилади. Елка чигилининг фалажида болаларга м/и ошиб борувчи суткада 0,5-5 мг дозаларда 40 кун давомида юборилади. Галантамин унингдек в/и (20-35 мг) сукцинилхолинни (дитилинни) кўп марталик юборилиши чақирган қолдиқ нерв-мушак блокини бартараф қилиш учун ҳам қўлланади.
Таблеткалар ичга овқатдан кейин, сув билан қабул қилинади.
Катталар:
Суткалик доза 10-40 мг ни ташкил қилади, у 2-4 марта қабул қилишга бўлинади.
Миастенияда (gravis) (миастенияни тарқалган шакли) суткалик доза 3 марта қабул қилишга тақсимланади. Деменциянинг Альцгеймер турини даволашда, даволашни 5 мг ли таблеткани суткада 2 мартадан қабул қилишдан бошлаш тавсия қилинади. 4 ҳафта давомида суткалик дозани аста-секин 20 мг гача (10 мг ли бир таблеткани суткада 2 марта- эрталаб ва кечқурун қабул қилиш билан) ошириш мумкин.
Даволаниш вақтида етарли миқдордаги суюқликни қабул қилинишни таъминлаш керак. Агар даволаниш вақтида қабул қилишни тўхтатиш талаб қилинса, у ҳолда даволашни тиклашни энг кичик дозадан бошлаш ва аста-секин уни ошириш керак. Препаратнинг терапевтик самараси уни қабул қилиш тўхтатилгандан кейин йўқолади.
Жигар ва буйрак фаолиятини ўртача намоён бўлган бузилишлари бўлган пациентларда суткалик доза 15 мг дан ошмаслиги керак.
Болалар:
суткалик доза 15 мг дан юқори бўлмаслиги керак.
Полиомиелитни, болалар церебрал фалажини даволаш: 9 дан 11 ёшгача – суткалик доза 2-3
қабулга бўлинган 5 -15 мг ни; 12 дан 15 ёшгача – суткалик доза 5-20 мг ни ташкил қилади ва у 2-4 қабул қилишга бўлинган.
Ножўя таъсирлари
Юрак-томир тизими томонидан: гипотония, ортостатик коллапс, юрак етишмовчилиги, шишлар, AV блокада, юрак бўлмачаларини титраши ёки липиллаши, QT оралиғини узайши, вентрикуляр ва суправентрикуляр тахикардия, экстрасистолия, кам ҳолларда – брадикардия.
Овқат- ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез қоринни дам бўлиши, анорексия, диарея, қоринда оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, гастрит, мелена, дисфагия, оғизни қуриши, сўлакни кўп ажралиши, дивертикулит, ичак санчиғи, мелена, гепатит, ректал қон кетишлар, кам ҳолларда – қизилўнгач шиллиқ қаватини перфорацияси
Лаборатория кўрсаткичлари: қонда жигар ферментлари фаоллигини ва қанд ёки ишқорий фосфатаза даражасини ошиши.
Гематологик: тромбоцитопения, пурпура.
Сийдик-чиқариш тизими томонидан: сийдикни тутиб тураолмаслик, гематурия, сийишни тезлашиши, сийдик-чиқариш йўлларининг инфекциялари, цистит, сийдикни тутилиши, калькулез буйрак санчиғи.
Нерв тизими томонидан: тез-тез – чтолиқиш, хулқ реакциялари, (шу жумладан қўзғалиш/агрессия), мияда қон айланишини ўткинчи бузилишлари ёки инсульт, бош оғриғи, бош айланиши, тиришишлар, мушак спазмлари, парестезия, атаксия, гипо- ёки гиперкинезлар, апраксия, афазия, анорексия, уйқучанлик, кам ҳолларда – уйқусизлик.
Сезги аъзолари томонидан: бурун қонаши, кўришни бузилиши, аккомодация спазми, кам ҳолларда – ринит.
Руҳият томонидан: депрессия, апатия, параноид реакциялар, либидони ошиши, делирий.
Умумий: кўкракда оғриқ, кўп терлаш, тана вазнини камайиши, дегидратация, бронхоспазм.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Бронхиал астма, брадикардия, AV-блокада, стенокардия, артериал гипертензия (эритма учун) декомпенсация босқичидаги сурункали юрак етишмовчилиги, тутқаноқ, иперкинезлар, механик ичак тутилиши, сийдик-чиқариш йўлларининг ўтказувчанлигини механик бузилишлари (эритма учун), ўпканинг сурункали обструктив касаллиги (таблеткалар учун), обструктив касалликлар ёки сийдик-чиқариш йўлларида ёки простата безида яқинда ўтказилган оператив даволаш (таблеткалар учун), оғир жигар ва буйрак етишмовчилиги, 9 ёшгача бўлган болалар (таблеткалар учун), болаларда рентгенологик текширишлар сифатини яхшилаш учун (эритма учун), ҳомиладорлик ва лактация даври, препарат компонентларига юқори сезувчанлик.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Бир вақтда қўлланганида галантамин гидробромиди морфин ва унинг аналогларини нафас марказига сусайтирувчи таъсирини камайтиради.
Галантамин гидробромиди м-холиноблокаторлар (атропин), ганглиоблокаторлар (гексаметоний, азаметоний бромиди, пахикарпин), қутбсизлантирмайдиган миорелаксантлар (тубокурарин), хинин ва новокаинамид билан бир вақтда қўлланганида таъсирини ўзаро пасайиши юз беради.
Аминогликозид антибиотиклар (гентамицин, амикацин) препаратнинг терапевтик самарасини камайтириши мумкин. Бир вақтда қўлланганида қутбсизлантирувчи миорелаксантларнинг таъсирини кучайтиради.
Бир вақтда қўллаганда циметидин галантамин гидробромидининг биокираолишлигини ошириши мумкин. CYP2D6 ва CYP3D4 галантамин гидробромидининг метаболизмда иштирок этувчи изоферментлардир. Хинидин, парокситин, флуоксетин CYP2D6 изоферментини, кетоконазол, зидовудин, эритромицин CYP3D4 изоферментининг ингибиторларидир, шундай қилиб, улар галантамин гидробромидининг метаболизмига таъсир кўрсатишлари мумкин, бу унинг қон зардобидаги концентрациясини ошишига олиб келиши мумкин. Галантаминнинг ўзига хос хусусияти курарига қарши самарасини нисбатан секин ривожланиши ва уни давомийлигидир (бир неча соатгача ).
Шу сабабли галантаминни тезроқ, аммо самарасининг давомийлиги камроқ бўлган прозерин билан бирга қўллаш мумкин
Махсус кўрсатмалар
Препаратни буйрак ёки жигар фаолиятини енгил ва ўртача бузилишларида, синус тугунини
заифлик синдроми ёки ўтказувчанликни бошқа суправентрикуляр бузилишларида, ЮҚС секинлаштирадиган препаратларни (дигоксин, бета-адреноблокаторлар) бир вақтда қабул қилишда, умумий анестезияда, меъда ва ўникки бармоқ ичак яра касаллигида, меъда–ичак йўлларининг эрозив-ярали шикастланишини ривожланишини юқори хавфида, глютен энтеропатияда (препаратда буғдой крахмалини борлиги сабабли), лактозани етишмовчилиги, галактоземия, глюкоза-галактозани кам сўрилиш синдромида (препарат таркибига лактоза киради), сийишни бузилишида, простата безида яқинда ўтказилган оператив аралашувларда,
умумий анестезия қўлланган оператив аралашувларда эҳтиёткорлик билан буюрилади.
Даволаш даврида пациентлар автотранспортни ҳайдашдан ва диққатни юқори жамлашни ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланишлари керак, чунки препарат уйқучанлик, бош айланиши, кўришини бузилишини чақириши мумкин.
Препаратни болалар олаолмайдиган жойда сақлаш ва уни яроқлилик муддати ўтгач ишлатмаслик лозим.
Дозани ошириб юборилиши
Белгилари: мушак заифлиги, кўнгил айниши, бош айланиши, сўлак оқиши, қусиш, спазмлар, диарея, АБ ни пасайиши, брадикардия, бронхоспазм, оғир ҳолларда-тиришишлар, кома.
Даволаш:симптоматик даволаш, меъдани ювиш, жадаллаштирилган диурез, нафас ва юрак-томир фаолиятини назорати ўтказилади. Антидот сифатида–атропин 0,5-1 мг дозада вена ичига юборилади, дозани клиник манзарага қараб қайта юбориш мумкин.
Сақлаш шароити
Инъекция учун 0,5% эритма: ёруғликдан ҳимояланган жойда сақлансин.
Таблеткалар: қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда.