ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ПАЛЛАДА-НС

PALLADA-NS

Препаратнинг савдо номи: Паллада-НС

Таъсир этувчи модда (ХПН): олопатадин

Дори шакли: дозаланган назал спрей

Таркиби:

Ҳар бир доза қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 665 мкг олопатадин гидрохлориди;

ёрдамчи моддалар: сувсиз динатрий фосфати, натрий хлориди, динатрий эдетати, хлорид кислотаси ёки натрий гидроксиди, бензалконий хлориди, тозаланган сув.

Таърифи: тиниқ рангсиз эритма.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Деконгестантлар ва назал қўллаш учун бошқа препаратлар. Аллергияга қарши воситалар, кортикостероидлардан ташқари.

АТХ коди: R01AC08

Фармакологик ҳусусиятлари

Фармакодинамикаси  

Паллада-НС препаратининг фаол моддаси олопатадин Н₁-гистамин рецепторларнинг селектив ингибитори ҳисобланади. Аллергияга қарши яққол таъсир кўрсатади.

Препаратнинг таъсир механизми олопатадинни яллиғланиш медиаторлари ҳисобланган биологик фаол моддалар (брадикинин, гистамин, лейкотриенлар) ни ажралиб чиқишини бостириши, шунингдек зудлик билан кечувчи аллергик реакцияларни кечиши учун жавоб берадиган семиз ҳужайраларнинг мембраналарини барқарорлаштириш ҳусусияти билан ифодаланади.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Соғлом пациентлар: олопатадин сўрилганида қон плазмасида индивидуал максимал концентрациялари суткада икки марта интраназал қўлланганидан сўнг 30 минут – 1 соат давомида кузатилади. Қон плазмасида олопатадиннинг ўртача (± СО) мувозанатли максимал концентрацияси (C_max) 16,0±8,99 нг/мл ташкил этади. (AUC_0-12) эгри чизиғи остидаги майдон билан ифодаланадиган тизимли таъсири ўртача 66,0±26,8 нг·соат/мл ташкил этади. Олопатадин интраназал қўлланганида ўртача мутлоқ биокираолишлиги 57% ни ташкил этади.

Мавсумий аллергик ринит (МАР) бўлган пациентлар: МАР бўлган пациентларга олопатадин интраназал суткада икки марта қўлланганидан сўнг унинг тизимли таъсири соғлом субъектларда кузатиладиган таъсири билан ўхшаш бўлган. Олопатадин сўрилганида қон плазмасида максимал концентрацияси 15 минут – 2 соат давомида кузатилади. Ўртача мувозанатли қиймати С_max – 23,3±6,2 нг/мл, ўртача эса AUC_0-12 – 78,0±13,9 нг·соат/мл ташкил этади.

Тақсимланиши

Олопатадинни плазма оқсиллари билан боғланиши – ўртача даражада ва фаол модданинг 0,1 дан 1000 нг/мл гача диапазонидаги концентрациясидан қатъий назар одам зардобида тахминан 55% ни ташкил этади. Олопатадин асосан одамнинг қон зардобидаги альбумин билан боғланган.

Метаболизми

Олопатадин экстензив метаболизмга учрамайди. [¹⁴С]-олопатадин перорал қўлланганидан сўнг қон плазмасидаги метаболитлари профилига асосан одамнинг қон плазмасида айланиб юрувчи камида олти хил иккиламчи даражали метаболитлари аниқланган. Олопатадин қон плазмасида умумий максимал радиофаолликнинг 77% намоён қилади, барча метаболитлари биргаликда – < 6% намоён қилади. Иккита метаболити олопатадин-N-оксид ва N-десметил-олопатадин сифатида идентификация қилинган. In vitro шароитларида одам ДНК га яққол бўлган цитохром Р450 (CYP) изоферментлари ва флавин-сақловчи монооксигеназалар (FMO) билан ўтказилган тадқиқотларда N-десметил-олопатадинни (MI) ҳосил бўлиши асосан CYP3A4 орқали катализланган, айни вақтда олопатадин-N-оксидни (МЗ) ҳосил бўлиши асосан FMO1 ва FMO3 лар орқали катализланган. In vitro шароитларида олопатадин 33900 нг/мл гача бўлган концентрацияларда CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ва CYP3A4 учун специфик субтратларнинг метаболизмини бостирмаган.

Чиқарилиши

Олопатадиннинг плазмадан ярим чиқарилиш даври 8 дан 12 соатгача бўлган муддатни ташкил этади. Олопатадин асосан сийдик билан чиқарилади. [¹⁴С]-олопатадин гидрохлориднинг перорал қабул қилинган дозасининг тахминан 70% сийдикда, ва 17% – ахлатда аниқланган.

Пациентларнинг махсус гуруҳлари

Жигар фаолиятини бузилиши

Жигар фаолиятини бузилишига таъсирини ўрганишга қаратилган махсус фармакокинетик тадқиқотлар ўтказилмаган. Гарчи метаболизм олопатадинни иккиламчи чиқарилиш йўли ҳисобланса-да, жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда Паллада-НС препаратини дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб этилмайди.

Буйрак фаолиятини бузилиши

Олопатадин интраназал бир марта қўлланганидан сўнг олопатадин учун ўртача С_max қиймати соғлом субъектлар (18,1 нг/мл) ва буйрак фаолиятини енгил, ўртача ва оғир даражада бузилиши (15,5 дан 21,6 нг/мл гача бўлган диапазон) бўлган пациентлар ўртасида аҳамиятли даражадаги фарқлар намоён бўлмаган. Буйрак фаолиятини оғир даражада бузилиши (креатинин клиренси < 30 мл/мин/1,73 м²) бўлган пациентларнинг қон плазмасида ўртача AUC_0-12 қиймати 2 марта юқори бўлган. Ушбу пациентларнинг қон плазмасида олопатадиннинг максимал мувозанатли концентрацияси янада юқори дозаларни 20 мг дан суткада икки марта қабул қилганда яхши ўзлаштирган пациентларга перорал қўлланганидан кейин кузатиладиган қийматига нисбатан тахминан 10 марта кам бўлган. Ушбу натижалар, буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларга препаратни дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб қилинмаслигини кўрсатди.

Қўланилиши

Мавсумий аллергик ринитни даволаш учун қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Паллада-НС препарати фақат интраназал қўлланади.

Паллада-НС препаратини биринчи марта қўллашдан олдин 5 марта пуркаш орқали ёки майда дисперс туман пайдо бўлгунича тайёрланади. Агар препарат 7 кундан кўп муддат ишлатилмаган бўлса, у ҳолда 2 марта пуркаш орқали қайта тайёрланади. Паллада-НС препаратини кўзларга пуркашдан сақланиш керак.

6 дан 11 ёшгача бўлган болалар

Тавсия этиладиган дозаси ҳар бир ноздрига бир марта пуркашдан суткада икки марта пуркашни ташкил этади.

Катталар ва 12 ёш ва ундан ошган ўсмирлар

Тавсия этиладиган дозаси ҳар бир ноздрига икки марта пуркашдан суткада икки марта пуркашни ташкил этади.

Ножўя таъсирлари

Олопатадин назал спрей шаклида қўлланганида бурундан қон кетиши, бурун бўшлиғида яраларни пайдо бўлиши уйқучанлик кузатилган.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар юзасидан маълумотлар йўқ.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Паллада-НС препарати учун дори воситалари ўртасида расмий тадқиқотлар ўтказилмаган. Жигар ферментларининг ингибиторлари билан ўзаро таъсирини ривожланиши кутилмайди, чунки олопатадин асосан буйраклар орқали чиқарилади. Шунингдек цитохром Р450 ингибиция бўлиши ва плазма оқсиллари билан боғланишига таъсир қилувчи ўзаро таъсирлар кутилмайди.

Махсус кўрсатмалар

Препарат қўлланганида бурундан қон кетиши ва бурун бўшлиғида яра ҳосил бўлиши, бурун тўсиғини перфорацияси кузатилиши мумкин.

Паллада-НС препарати билан даволашни бошлашдан олдин пациентда аллергик ринитдан ташқари, бурун бўшлиғини бошқа касаллиги йўқлигига ишонч ҳосил қилиш мақсадида бурун бўшлиғи текширилади. Буруннинг шиллиқ қаватига нисбатан нохуш самаралар белгиларини аниқлаш учун бурун бўшлиғи мунтазам кўрувдан ўтказилади ва пациентларнинг бурун бўшлиғида яралари пайдо бўлганида препарат билан даволашни тўхтатиш зарурияти кўриб чиқилади.

Диққатни янада пасайиши ва марказий нерв тизимининг фаолияти бузилиши мумкинлиги туфайли, Паллада-НС препаратини алкоголь ёки марказий нерв тизимининг фаолиятини сусайтирувчи бошқа воситалар билан бир вақтда қўллашдан сақланиш керак.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Ҳомиладор аёллар ўртасида етарли ва қатъий назоратли тадқиқотлар ўтказилмаган. Олопатадин перорал қабул қилинганидан сўнг эмизадиган каламушларнинг сутида аниқланган. Препаратни маҳаллий назал қўллаш, фаол модда кўкрак сутида аниқланадиган миқдорларни ҳосил бўлиши учун етарли даражадаги тизимли сўрилиши чақириши мумкинлиги номаълум. Шунинг учун Паллада-НС препарати ҳомиладор аёлларда ва лактация даврида, она учун даволашдан кутиладиган потенциал фойда ҳомила ёки гўдак учун потенциал ҳавфдан устун бўлган ҳоллардагина қўлланиши мумкин.

Педиатрияда қўлланиши

6 ёшгача бўлган болаларда Паллада-НС препатини қўллаш самарадорлиги ва ҳавфсизлиги аниқланмаган.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Паллада-НС препарати қўлланганида уйқучанлик ривожланиши мумкин. Шунинг учун препарат қўлланганидан кейин транспорт воситаларини бошқариш ёки психомотор реакцияларнинг юқори тезлигини талаб этувчи бошқа механизмлар билан ишлаш мумкин эмас.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан кейин ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Паллада-НС препарати қўлланганида дозасини ошириб юборилиш ҳолатлари хақида хабар берилмаган.

Ушбу дори шаклида дозани ўткир ошириб юборилиш эҳтимоли кам. Шундай бўлса ҳам, антигистаминнинг дозасини ошириб юборилиш симптомлари катталар уйқучанлик ва болаларда безовталик ва кейинчалик уйқучанлик билан кечувчи қўзғалувчанликдан иборат бўлиши мумкин. Специфик антидоти мавжуд эмас. Дозаси ошириб юборилганида бир вақтда қўлланадиган бошқа препаратларни ҳисобга олиб, симптоматик ва тутиб турувчи даволаш ўтказилади.

Чиқарилиш шакли

Назал спрей 30 мл (240 доза) дан дозалаш мосламаси ва ҳимоя қалпоқчаси бўлган оқ рангли пластик флаконда. Флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.

Сақлаш шароити

25^оС дан юқори бўлмаган хароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича берилади.