ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

АМЛИПИН

AMLIPIN

Препаратнинг савдо номи: Амлипин

Таъсир этувчи моддалар (ХПН): амлодипин + лизиноприл

Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Таркиби

Амлипин 5/5 мг

Ҳар бир плёнка қобиқ билан қопланган таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол моддалар:

амлодипин (амлодипин бесилати шаклида) – 5 мг,

лизиноприл (лизиноприл дигидрати шаклида) – 5 мг;

ёрдамчи моддалар: крахмал 1500, сувсиз кальций гидрофосфати, лактоза моногидрати, гидроксипропилцеллюлоза, натрий крахмалгликоляти, магний стеарати;

қобиғининг таркиби: опадри 03B25577 қизил (гипромеллоза, титан диоксиди, темир (III) оксиди, макрогол).

Амлипин 5/10 мг

Ҳар бир плёнка қобиқ билан қопланган таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол моддалар:

амлодипин (амлодипин бесилати шаклида) – 5 мг,

лизиноприл (лизиноприл дигидрати шаклида) – 10 мг;

ёрдамчи моддалар: крахмал 1500, сувсиз кальций гидрофосфати, лактоза моногидрати, гидроксипропилцеллюлоза, натрий крахмалгликоляти, магний стеарати;

қобиғининг таркиби: опадри II 85F18422 оқ (қисман гидролизланган поливинил спирти, титан диоксиди, макрогол, тальк).

Амлипин 10/10 мг

Ҳар бир плёнка қобиқ билан қопланган таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол моддалар:

амлодипин (амлодипин бесилати шаклида) – 10 мг,

лизиноприл (лизиноприл дигидрати шаклида) – 10 мг;

ёрдамчи моддалар: крахмал 1500, сувсиз кальций гидрофосфати, лактоза моногидрати, гидроксипропилцеллюлоза, натрий крахмалгликоляти, магний стеарати;

қобиғининг таркиби: опадри 03B25577 қизил (гипромеллоза, титан диоксиди, темир (III) оксиди, макрогол).

Амлипин 10/20 мг

Ҳар бир плёнка қобиқ билан қопланган таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол моддалар:

амлодипин (амлодипин бесилати шаклида) – 10 мг,

лизиноприл (лизиноприл дигидрати шаклида) – 20 мг;

ёрдамчи моддалар: крахмал 1500, сувсиз кальций гидрофосфати, лактоза моногидрати, гидроксипропилцеллюлоза, натрий крахмалгликоляти, магний стеарати;

қобиғининг таркиби: опадри II 85F18422 оқ (қисман гидролизланган поливинил спирти, титан диоксиди, макрогол, тальк).

Таърифи:

Амлипин 5/5 мг: думалоқ, икки томонлама қавариқ, қизил рангдан тўқ қизил ранггача бўлган плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Амлипин 5/10 мг: думалоқ, икки томонлама қавариқ оқ рангли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Амлипин 10/10 мг: думалоқ, икки томонлама қавариқ, бир томонида бўлиш учун рискаси бўлган, қизил рангдан тўқ қизил ранггача бўлган плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Амлипин 10/20 мг: думалоқ, икки томонлама қавариқ, бир томонидан бўлиш учун чизиғи бўлган оқ рангли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Юрак-қон томир тизими касалликларини даволаш учун қўлланадиган препаратлар. Ангиотензинга айлантирувчи фермент (ААФ) ингибиторлари кальций каналларининг блокаторлари билан мажмуада.

АТХ коди: С09ВВ

Фармакологик ҳусусиятлари

Амлипин – мажмуавий антигипертензив препарат бўлиб, фармакологик ҳусусиятлари амлодипин (кальций каналларининг селектив блокатори) ва лизиноприл (ААФ ингибитори) нинг умумий ҳусусиятлари билан ифодаланади.

Мембраналардаги секин кальций каналларини блоклаб, амлодипин кальций ионларини кардиомиоцитлар ва қон томирлар деворидаги силлиқ мушак ҳужайраларига мембраналар орқали ўтишига тўсқинлик қилади. Унинг таъсири оқибатида қон томирлар (артериолалар) нинг тонуси ва периферик қон-томирлар қаршилиги пасаяди. Артериолаларни кенгайиши ва юракни кейинги зўриқишини пасайиши ҳисобига амлодипин антиангинал таъсир кўрсатади. Шу сабабли, амлодипин рефлектор тахикардияни чақирмайди, у қўлланганида миокардни кислородга бўлган талаби пасаяди. Амлодипин ҳам интакт, ҳам патологик ўзгарган тожтомирларини кенгайтириб, миокардда перфузияни яхшилайди; нохуш метаболик самараларга эга эмас.

Лизиноприл қон плазмасида ангиотензин II ва альдостероннинг даражасини пасайтиради ва бир вақтнинг ўзида қон томирларни кенгайтирувчи самарага эга бўлган брадикининнинг даражасини оширади. Лизиноприлни таъсирида умумий периферик қон томирлар қаршилиги (УПТҚ), артериал босим (АБ) ўпка капиллярларидаги босим пасаяди; лизиноприл юрак ритмининг тезлигига таъсир қилмайди, бунда минутлик ҳажми ошиши ва буйракда қон оқими кучайиши мумкин. Лизиноприл АБ ни пасайтириши туфайли, шунингдек гломеруляр аппаратда ва унинг тўқима структурасида гемодинамикани яхшиланиши натижасида альбуминурияни камайтиради. Узоқ муддат қўлланганида миокард ҳамда резистив турдаги артерияларнинг деворини гипертрофияси камаяди. Гипергликемияси бўлган беморларда лизиноприл эндотелийнинг бузилган фаолиятини тикланишига олиб келади.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганидан сўнг амлодипин меъда-ичак йўлларидан секин ва деярли тўлиқ (90%) сўрилади, максимал концентрациясига 6-10 соатдан кейин эришади. Ярим чиқарилиш даври ўртача 35-50 соатни ташкил этади.

Лизиноприл овқатланишдан қатъий назар овқат ҳазм қилиш йўлларидан яхши сўрилади. Биокираолишлиги 25-50% ни ташкил этади. Плазмада максимал концентрациясига ичга қабул қилинганидан сўнг 6 соатдан кейин эришади. Ярим чиқарилиш даври 12 соатни ташкил этади.

Ҳар иккала таъсир этувчи моддаларни организмда узоқ муддат айланиб юриши препаратни суткада 1 марта қабул қилиш имконини беради.

Қўлланилиши

• артериал гипертензия;
• юрак ишемик касаллиги (стабил стенокардия, Принцметалл стенокардияси);
• сурункали юрак етишмовчилиги (мажмуавий даволаш таркибида);
• диабетик нефропатияда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Амлипин препаратини ичга овқатланишдан қатъий назар 1 таблеткадан суткада 1 марта қабул қилиш керак. Зарурат бўлганида суткалик дозани 2 таблеткагача ошириш мумкин.

Ножўя таъсирлари

Кузатиладиган ножўя реакциялар одатда кучсиз ифодаланган ва ўткинчи ҳусусиятга эга, препаратни бекор қилиш кам ҳолларда талаб этилади. Ножўя самараларни ривожланиш тезлигини қуйида келтирилган кўрсаткичлари қуйидагича аниқланган: тез-тез (≥ 1/100 дан < 1/10 гача), тез-тез эмас (≥ 1/1000 дан < 1/100 гача), кам ҳолларда (≥ 1/10000 дан < 1/1000 гача).

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез – диарея, қусиш; тез-тез эмас – кўнгил айниши.

Нерв тизими томонидан: тез-тез – бош оғриғи, ҳолсизлик, бош айланиши.

Аллергик реакциялар: тез-тез мас – терини қичишиши, тери тошмаси; кам ҳолларда – ангионевротик шиши.

Бошқалар: тез-тез – юз терисини қизариши, оёқларнинг тўпиғини шиши, қуруқ йўтал, ортостатик гипотензия, тез-тез эмас – кўкракда оғриқ бўлиши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• препаратнинг компонентларидан бирортасига ёки дигидропиридиннинг бошқа ҳосилаларига юқори сезувчанлик;
• анамнезида ангионевротик шиш, шу жумладан ААФ ингибиторларини қўллаш билан боғлиқ бўлган ангионевротик шиш;
• аорта ёки митрал клапанни гемодинамик жиҳатдан аҳамиятли стенози;
• яққол ифодаланган артериал гипотензия;
• кардиоген шок;
• ҳомиладорлик ва лактация даври;
• болаларга қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Гиперкалиемияни ривожланишидан сақланиш учун, асосан буйраклар фаолияти пасайганида препаратни калийни тежовчи диуретиклар (спиронолактон, амилорид, триамтерен), калий ва таркибида калий сақловчи воситалар билан бир вақтда эҳтиёткорлик билан қабул қилиш талаб этилади. Препарат фойда ва ҳавф яхшилаб баҳолангандан сўнг буюрилади, бунда қонда калийнинг даражаси ва буйраклар фаолияти мунтазам равишда назорат қилинади.

Препарат қуйидаги дори воситалари билан бир вақтда қабул қилинганида эҳтиёткороликка риоя қилиш керак:

• диуретиклар билан (АБ кескин пасайиши мумкин);
• бошқа гипотензив воситалар билан (аддитив таъсир қилиши мумкин);
• ностероид яллиғланишга қарши препаратлар билан (айниқса индометацин билан), чунки улар натрийни ушлаб қоладилар ва буйракларда простагландинлар синтезини блоклайдилар, эстроген воситалар ва адреностимуляторлар, симпатомиметиклар билан (терапевтик самараси пасайиши мумкин);
• литий билан (литийни чиқарилиши ёмонлашиши мумкин, қон плазмасида литийнинг даражасини назорат қилиш керак.

Амиодарон, хинидин, бета-адреноблокаторлар, антипсихотик воситалар (нейролептиклар) гипотензив самарасини кучайтиришлари мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Жигар фаолиятини бузилиши бўлган беморларда амлодипиннинг ярим чиқарилиш даври узаяди, бу суткалик дозасини танлашда эҳтиёткорликни талаб этади.

Диуретиклар олаётган беморларда, ёки бошқа генезли дегидратацияда (кучли терлаш, узоқ муддатли қусиш, профуз ич кетиши), шунингдек юрак етишмовчилигида симптоматик гипотензия ривожланиши мумкин. Бундай ҳолатда беморни ётказиш, зарурат бўлганида 0,9% натрий хлорид эритмасини инфузия қилиш тавсия этилади. Даволаш бошланишидан олдин қон зардобида натрийнинг даражасини нормаллаштириш ва гиповолемияда суюқлик ҳажмини тўлдириш керак.

Буйрак артериясини стенозида (айниқса билатерал стенозда ёки ягона буйрак артериясини стенозида), шунингдек дегидратацияда лизиноприлни қўллаш буйрак фаолиятини одатда қайтувчан бўлган ва препарат бекор қилинганидан сўнг қайтадиган ўткир буйрак етишмовчилигигача бузилишига олиб келиши мумкин.

Артериал гипотензияни чақириши мумкин бўлган наркоз учун қўлланадиган воситалар ёрдамида ўтказилган йирик жарроҳлик аралашувларида, лизиноприл лизиноприл ангиотензин II ни компенсатор равишда ҳосил бўлишини блоклайди. Юқори кўрсатилган механизм оқибатида ривожланган гипотензия айланувчи қон ҳажмини тўлдириш билан бартараф қилиниши мумкин.

Кекса ёшдаги беморларга препаратнинг дозасини аниқлашда жуда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Агранулоцитозни потенциал ривожланиш ҳавфини бутунлай истисно қилиш мумкин эмаслиги туфайли, препарат ишлатилганида периферик қонни вақти вақти билан лаборатор назорат ўтказиш керак.

Ҳомиладорлик ва лактацияда қўлланиши

Ҳомиладорлик ва лактация даврида препаратни қўллаш мумкин эмас.

Педиатрияда қўлланиши

Болаларда Амлипинни қўллаш ҳавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Препарат транспорт воситаларини бошқариш ва ҳавфли фаолият турларини бажариш қобилиятига таъсир қилиши (айниқса, даволашни бошланшида) мумкин, шунинг учун индивидуал реакция аниқлангунича ушбу фаолиятларни бажаришдан сақланиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: АБ ни яққол пасайиши ва рефлектор тахикардияни пайдо бўлиши билан кечувчи вазодилатация.

Даволаш: симптоматик даволаш, юрак фаолиятини, АБ, диурез ва сув-электролитлар мувозанатини назорат қилиш, зарурат бўлганида унга тузатиш киритиш керак. АБ яққол даражада пасайганида бемор оёқларини бироз юқорига кўтарган ҳолатда ётказилади; суюқликни ўрнини босувчи эритмалар вена ичига юборилишига қониқарли терапевтик жавоб реакцияси кузатилмаганида, қон айланишини тутиб туриш учун периферик вазопрессорни юбориш талаб этилиши мумкин. Кальцийнинг антагонистини таъсирини тўхтатиш учун вена ичига кальций глюконат юбориш мумкин.

Амлодипин сўрилиши секин амалга ошганлиги туфайли, айрим ҳолларда меъда ювилади, фаоллаштирилган кўмир ишлатилади.

Лизиноприл гемодиализ ёрдамида организмдан чиқарилади.

Чиқарилиш шакли

Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар. 10 таблетка блистерда. 3 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Сақлаш шароити

25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича берилади.