ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ГАБАГАММА^®

GABAGAMMA

Препаратнинг савдо номи: Габагамма^®

Таъсир этувчи модда (ХПН): габапентин

Дори шакли: капсулалар

Таркиби:

Бир капсула қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 100 мг, 300 мг ёки 400 мг габапентин;

ёрдамчи моддалар: лактоза, маккажўхори крахмали, тальк, желатин, титана диоксиди, темир II оксиди, темир III оксиди.

Таърифи:

100 мг: оқ рангли қаттиқ желатин капсулалар № 3

300 мг: сариқ рангли қаттиқ желатин капсулалар №1

400 мг: тўқ сариқ рангли қаттиқ желатин капсулалар №0

Капсуланинг ичидаги: оқ рангли кукун.

Фармакотерапевтик гуруҳи: тутқаноққа қарши восита.

АТХ коди: N03AX12.

Фармакологик хусусиятлари

Габапентин тузилиши бўйича гамма-аминомой кислотасининг (ГАМК) нейротрансмиттери билан ўхшаш, бироқ унинг таъсир механизми, ГАМК-рецепторлари билан ўзаро таъсир қилувчи (вальпроат, барбитуратлар, бензодиазепинлар, ГАМК-трансаминаза ингибиторлари, ГАМКни қамраб олинишининг ингибиторлари, ГАМК агонистлари ва ГАМКнинг олддори шакллари) бошқа препаратлардан фарқ қилади. У ГАМКергик хусусиятларга эга эмас ва ГАМКнинг қамраб олиниши ва метоболизмига таъсир кўрсатмайди. Дастлабки текширишлар габапентинни вольтаж-боғлиқ кальций каналларининг α2-δ-суббирлиги билан боғланишини ва нейропатик оғриқни пайдо бўлишида муҳим роль ўйнайдиган кальций ионларининг оқимини камайтиришини кўрсатади. Габапентинни нейропатик оғриқдаги таъсирини бошқа механизмлари бўлиб глютаматга боғлиқ бўлган  нейронларнинг ўлимини камайиши, ГАМК синтезини ошиши, моноамин гуруҳи нейротрансмиттерларнинг ажралиб чиқишини бостирилиши ҳисобланади. Габапентин клиник аҳамиятли концентрацияларда бошқа тарқалган препаратларнинг рецептор ёки нейротрансмиттерларнинг рецепторлари билан, шу жумладан ГАМК_А, ГАМК_В, бензодиазепин рецепторларини, глютаматни, глицин ёки N-метил-d-аспартат рецепторлари билан боғламайди. Фенитоин ва карбамазепиндан фарқли равишда габаментин in vitro шароитида Nа каналлари билан ўзаро таъсирлашмайди. Габаментин глютамат рецепторларининг агонисти, N-метил-d-аспартатнинг самараларини айрим in vitro шароитида синамаларда қисман сусайтирилган, бироқ фақат in vivo шароитида эришиб бўлмайдиган 100 мг дан юқори концентрацияларда Габаментин in vitro моно шароитида амин нейроаминотрансмиттерларини чиқарилишини бироз камайтиради.

Фармакокенетикаси

Габапентиннинг биокираолишлиги дозага пропорционал эмас. Доза оширилганида у камаяди. Ичга қабул қилингандан сўнг габапентиннинг максимал концентрацияси (С_mах) плазмада 2-3 соатдан кейин эришилади. Капсулалардаги габапентиннинг мутлоқ биокираолишлиги 60% ни ташкил қилади. Овқат, шу жумладан кўп ёғ сақловчи, фармакокенетикасига таъсир кўрсатмайди. Габапентиннинг плазмадан чиқарилиши ҳаммадан яҳшироқ тўғри чизиқли модел ёрдамида таърифланади. Плазмадан ярим чиқарилиш даври (Т_1/2) плазмадан дозага боғлиқ эмас ва ўртача 5-7 соатни ташкил қилади. Қайта қўлланганида фармакокенетикаси ўзгармайди; препаратни бир марта қабул қилиш асосида плазмадаги мувозанат концентрацияларни олдиндан айтиш мумкин. Габапентин деярли плазма оқсиллари билан боғланмайди (<3%) ва 57,7 л тақсимланиш ҳажмига эга. Фақат буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилади, метаболизмга учрамайди. Препарат дори воситаларнинг метаболизмида иштирок этувчи жигарнинг аралаш фаолиятли оксидланиш ферментларини индукция қилмайди. Габапентиннинг плазмадан клиренси кекса одамларда ва буйракнинг функциясини бузилиши бўлган беморларда пасаяди. Чиқарилиш тезлигини константаси, плазма клиренси ва буйрак клиренси креатинин клиренсига тўғри пропорционал. Габапентин гемодиализда плазмадан чиқарилади. Буйрак функциясини бузилиши бўлган беморларда ва гемодиализ билан даволанувчи пациентларда, дозага тузатиш киритиш тавсия қилинади (“Қўллаш усули ва дозалари” га қаранг). 

Қўлланилиши

• катталар ва 12 ёшдан бошлаб болалар: иккиламчи тарқалган ёки усиз парциал тиришишларни мажмуавий даволашда;
• катталарда: диабетик нейропатиядаги оғриқли синдром, постгерпетик невралгияда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Ичга, овқат қабул қилишдан қатъий назар ёки овқат билан бирга буюриш. Агар дозани пасайтириш, препаратни бекор қилиш ёки уни муқобил воситага алмаштиришнинг зарурати бўлса, буни аста-секин, минимум бир ҳафта давомида қилиш керак. Ҳолсизланган беморларда, шунингдек умумий ҳолати оғир, тана вазни паст пациентларда, аъзоларни кўчириб ўтказилгандан кейин, дозани ошириш аста-секин 100 мг дозани ишлатилиш билан ўтказилади.

Катталардаги нейропатик оғриқ

Бошланғич доза уч марта тенг дозалар билан суткада 900 мг ни ташкил қилади, зарурати бўлганида доза аста-секин суткада 3600 мг максималга оширилади. Даволашни бирдан суткада 900 мг дозадан бошлаш мумкин (300 мг дан суткада 3 марта) ёки биринчи 3 кун ичида дозани аста-секин суткада 900 мг гача қуйидаги схема бўйича ошириш мумкин:

1-куни: 300 мг препарат суткада 1 марта

2-куни: 300 мг дан суткада 2 марта

3-куни: 300 мг дан суткада 3 марта

Катталарда ва 12 ёшдан ошган болалардаги парциал тиришишлар

Самарали доза суткада 900 дан 3600 мг гача. Даволашни суткада 3 марта биринчи кун 300 мг дозадан ёки юқорида таърифланганидек аста-секин 900 мг гача схема бўйича бошлаш мумкин (”Катталардаги нейротропик оғриқ» бўлимига қаранг). Кейинчалик доза суткада 3600 мг гача оширилиши мумкин (3 тенг қабулга бўлинган). Препаратни уч марта қабул қилишдаги дозалар орасидаги максимал интервал тиришишларнинг қайта бошланишидан сақланиш учун 12 соатдан ошмаслиги керак .

Плазмадаги габапентиннинг концентрациясини назорат қилиш зарурати йўқ. У бошқа тутқаноққа қарши препаратлар билан, плазмадаги унинг концентрациясини ўзгаришини ёки бошқа тутқанаққа қарши препаратларнинг зардобдаги концентрациясини ҳисобга олмасдан мажмуада ишлатилиши мумкин

Буйрак етишмовчилигида дозаларни танлаш.

Буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда габаментиннинг дозасини жадвалга мувофиқ пасайтириш тавсия қилинади:

*300 мг дан кун ора буюрилади.

Гемодиализдаги пациентлар учун тавсия.

Гемодиализ бўлган ва олдин габапентин қабул қилмаган беморларга препаратни 300-
400 мг тўйинтириш дозасини буюриш тавсия қилинади, кейинчалик гемодиализ сеансини ҳар 4 соатидан сўнг 200-300 мг дан буюрилади.

Ҳолсизланган пациентларда, умумий холати оғир, кам тана вазни паст ва аъзолар трансплантациясидан кейинги бўлган беморларда дозани ошириш аста-секин 100 мг дозадан фойдаланиб ўтказилиши керак.

Ножўя таъсирлари

Юрак-томир тизими: вазодилатация симптомлари ёки артериал босимни ошиши, юрак уриши.

Овқат ҳазм қилиш йўллари: метеоризм, анорексия, гингивит, қоринда оғриқ, қабзият, тишларнинг касалликлари, диарея, диспепсия, иштаҳанинг ошиши, оғиз ёки халқумнинг  қуруқлиги, кўнгил айниши, қусиш, “жигар” трансиминазалари фаоллигини ошиши, гепатит, сариқлик, панкреатит.

Қон тизими, лимфатик тизим: пурпупа (кўпинча у жисмоний жароҳатда пайдо бўлган қонталашлар сифатида таърифланади), лейкопения, тромбоцитопения.

Суяк-мушак тизими: артралгия, белда оғриқ, суякларнинг юқори синувчанлиги, миалгия.

Нерв тизими: бош айланиши, бош оғриғи, гиперкинезлар, мушак дискенезияси ва дистонияси, хореоатетоз; рефлексларнинг зўрайиши, сусайиши ёки йўқлиги, дизартрия, атаксия, нистагм, парастезиялар, тиришишлар, онгни чалкашиши, юқори чарчоқлик, астения, амнезия, депрессия, фикрлашнинг бузилиши, душманлик, эмоционал лабиллик, уйқусизлик, хавотирлик, уйқучанлик, галлюцинациялар.

Нафас тизими: пневмония, бронхит, ҳансираш, респиратор инфекциялар, йўтал, фарингит, ренит.

Тери ва тери ости тўқималари: акне, терини қичишиши, тери тошмаси, периферик шишлар, кўпшаклли экссудатив эритема (шу жумладан Стивенс-Джонсон синдроми).

Сийдик таносил тизими: сийдик йўлларининг инфекцияси, импотенция, сийдикни тутаолмаслик, ўткир буйрак етишмовчилиги.

Сезги аъзолари: кўришни бузилиши, амблиопия, диплопия, қулоқларда шовқин, отит.

Бошқалар: иситма, вирусли инфекция, тана вазнининг ошиши, қандли диабети бўлган беморларда қон плазмасидаги глюкоза даражасини лабиллиги, турли хил жойлашган оғриқлар.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Препаратнинг ҳар қандай компонентига юқори сезувчанлик, ўткир панкреатит, наслий галактоза етишмовчилиги, лактоза танқислиги, глюкоза-галактоза мальабсорбцияси, 12 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан

Буйрак етишмовчилиги (”Қўллаш усули ва дозалари” га қаранг), руҳий касалликлар.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Морфин: габапентин ва морфин бирга қабул қилинганида, морфин габапентин қабул қилинишидан 2 соат олдин қабул қилинганида габапентиннинг “концентрация вақт”(АUS) фармакокинетик эгри чизиғи остидаги майдоннинг ўртача қийматини, габапентин билан монотерапияси солиштирганда 44% ошиши кузатилган, бу оғриқ поғонасини ошиши (прессор совитиш синамаси) билан ассоциацияланган. Бу ўзгаришнинг клиник аҳамияти аниқланмаган, бунда морфиннинг фармакокинетик характеристикаси ўзгармаган.

Габапентин морфин билан бирга қабул қилинганида морфиннинг ножўя самаралари, морфин плацебо билан  қабул қилингандагидан фарқ қилмайди.

Габапентин ва фенобарбитал, фенитоин, вальпроат кислотаси, карбамазепинларнинг ўзаро таъсири аниқланмаган.

Мувозанат ҳолатидаги габапентиннинг фармакокинетикаси соғлом одамларда ва бошқа тутқаноққа қарши

воситалар қабул қилаётган пациентларда бир хил.

Габапентинни норэтиндрон ва/ёки этинилэстрадиол сақловчи перорал контрацептивлар билан бир вақтда қўллаш иккала компонентнинг фармакокенитикасини ўзгаришлари билан бирга кечмаган.

Габапентин алюминий ва магний сақловчи антацидлар билан бир вақтда қўлланганида, габапентиннинг биокираолишлигини 20% га камайиши кузатилади. Габапентинни антацад қабул қилинганидан кейин 2 соат ўтгач қабул қилиш тавсия этилади.

Пробенецид габапентиннинг буйрак экскрециясига таъсир қилмайди.

Циметидин билан бирга қабул қилинганидаги габапентин буйрак экскрецияси қисман пасайиши эҳтимол клиник аҳамиятга эга эмас.

Махсус кўрсатмалар 

Гарчи тиришишларни ривожланиши билан бекор қилиш синдроми габапентин билан даволашда аниқланмаган бўлса ҳам, шунга қарамасдан, ТҚП воситалари билан даволашни кескин бекор қилиш порциал тутқаноғи бўлган беморларда тиришишларни ривожланишини қўзғатиши мумкин (“Қўллаш усули ва дозалари” га қаранг).

Абсанс-тутқаноқни даволашда габапентин самарали восита ҳисобланмайди.

Морфин билан бирга даволаш талаб қилинган пациентларда, габапентиннинг дозаларини ошириш талаб қилиниши мумкин. Бунда пациентларни уйқучанлик каби марказий нерв тизимининг белгиларини ривожланиши бўйича синчков кузатувини таъминлаш керак. Бундай ҳолда габапентин ёки морфиннинг дозасини адекват пасайтирилиши керак (“Дориларнинг ўзаро таъсири” га қаранг).

Лаборатор текширувлари

Габапентин бошқа тиришишга қарши воситаларга қўшилганида сийдикда оқсилни Ames N-Multistix SG^Ò, тест-тасмаси ёрдамида аниқлашда сохтамусбат натижалар қайд этилган. Сийдикда оқсилни аниқлаш учун спецификроқ бўлган сульфацил кислотасини преципитацияси усулидан фойдаланиш тавсия этилади.

Ҳомиладорликда ва лактацияда қўлланилиши

Ҳомиладор аёлларда препаратни қўллаш бўйича маълумотлар йўқ, шунинг учун габапентинни ҳомиладорлик вақтида, фақат агар она учун тахмин қилинаётган фойда ҳомила ва янги туғилган чақалоқ (ривожланиш нуқсонлари, ақлий ва жисмоний ривожланишини секинлашиш) мумкин бўлган хавфидан устун бўлган ҳолда ишлатиш керак.

Габапентин кўкрак сути билан чиқарилади, шунинг учун даволаниш вақтида эмизишдан воз кечиш лозим.

Автомобилни бошқариш ва техникадан фойдаланиш қобилиятига таъсири

Пациентлар автомобилни бошқариш, шунингдек психомотор реакциялар тезлиги талаб қилувчи ишларни бажаришдан сақланишлари лозим.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: бош айланиши, диплопия, нутқни бузилиши, уйқучанлик, летаргия, диарея и бошқа ножўя самараларининг яққоллигини кучайиши.

Даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмирни қабул қилиш, симптоматик даволаш. Оғир буйрак етишмовчилиги бўлган беморларга гемодиализ кўрсатилиши мумкин.

Чиқарилиш шакли

Капсулалар 100 мг, 300 мг, 400 мг дан, 10 капсуладан блистерда, 2, 5 ёки 10 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Сақлаш шароити

25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.