ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ФЛУКАНОЛтм

FLUKANOL

Препаратнинг савдо номи: Флуканолтм

Таъсир этувчи модда (ХПН): флуконазол

Дори шакли: инфузия учун эритма

Таркиби:

Ҳар бир 100 мл қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 200 мг флуконазол;

ёрдамчи модда: инъекция учун сув 

Таърифи: тиниқ, рангсиз ёкибироз сариқ рангли эритма

Фармакотерапевтик гуруҳи: замбуруғларга қарши воситалар.

АТХ коди: А11DB

Фармакологик хусусиятлари

Триазол янги синфи замбуруғларга қарши воситаларининг вакили, замбуруғларнинг цитoхром Р450 га боғлиқ ферментларнинг фаоллигини ингибирловчи юқори специфик таъсирга эга. Замбуруғ хужайраларининг ланостеролини эргоностеролга айланишини блоклайди, хужайра мембраналарининг ўтказувчанлигини оширади, унинг ўсишини ва репликациясини бузади. Candida spp. чақирган оппортунистик микозларда (иммунодепрессия фонидаги кандидознинг ёйилган шаклларини ҳам қўшиб), Cryptococcus neoformans ва Coccidioides immitis (калла суяги ички инфекцияларини ҳам қўшиб), Microsporum spp ва Trichophyton spp. чақирган оппортунистик микозларда; Blastomyces dermatidis, Histoplazma capsulatum (шу жумладан иммунодепрессиялар) чақирган эндемик микозларга нисбатан фаол.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганидан кейин яхши сўрилади, унинг плазмадаги даражаси (ва умумий биокираолишлиги), флуконазол вена ичига юборилганидаги плазмадаги даражасининг 90% дан ошмайди. Овқат билан бир вақтда қабул қилиш, ичга қабул қилинган препаратнинг сўрилишига таъсир кўрсатмайди. Оч қоринга қабул қилинганидан кейин 0,5-2 соат ўтгач плазмада флуконазолнинг чўққи концентрациясига эришилади, яримчиқарилиш даври тахминан 30 соатни ташкил қилади. Организмнинг барча биологик суюқликларига яхши киради. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 11-12%. Препаратнинг сўлак ва балғамдаги концентрациялари унинг плазмадаги даражасидаги билан ўхшаш. Замбуруғли менингити бўлган беморларда орқа мия суюқлигида флуконазолнинг миқдори, унинг плазмадаги даражасининг 80% га етади. Шох қаватида, эпидермисда, дерма ва тер суюқлигида юқори концентрацияларга эришилади, улар зардобдагидан ошади. 

Асосан буйраклар орқали чиқарилади; юборилган дозанинг тахминан 80% сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Клиренси креатинин клиренсига пропорционал.

Қўлланилиши

Шиллиқ қаватининг кандидози, (шу жумладан оғиз бўшлиғи ва халқум, қизилўнгач, ноинвазив кандидозлар, кандидурия), тери кандидозлари, тарқалган кандидоз, кандидемияни ҳам қўшиб, диссеминирланган кандидоз ва инвазив кандидоз инфекцияларнинг бошқа шакллари (қорин, эндокард, кўзлар, нафас ва сийдик йўлларининг инфекциялари).

Генитал кандидоз: қин кандидози (ўткир ёки сурункали қайталанувчи). Қин кандидози, кандидозли баланитнинг қайталанишлари тез-тезлигини камайтириш мақсадида профилактик қўлаш;

Хавфли ўсмалари бўлган беморларда замбуруғли инфекцияларни олдини олиш, улар цитостатиклар ёки нур билан даволаш натижасида бундай инфекцияларга мойил бўладилар. 

Тери микозлари, панжа, тана, чов соҳаси микозларини ҳам қўшиб, кепакланувчи темиратки; ониколихоз; тери кандидози.

Чуқур эндемик микозлар, иммунитети меъёрий бўлган беморларда кокцидиомикозни, паракокцидиомикозни, споротрихозни ва гиспоплазмозни ҳам қўшиб.

Қўллаш усули ва дозалари

Флуконазол вена ичига томчилаб, тахминан 5-10 мл/мин тезликда суткада бир марта қўлланади.

Доза замбуруғ инфекциясининг характери ва оғирлигига қараб буюрилади.

Флуканол қуйидаги касалликларда суткада 1 марта буюрилади:

• оғиз-ҳалқум кандидози: 50 мг дан кунига бир марта 7-14 кун давомида.
• иммунитети пасайган болаларга кандидоз инфекцияларини олдини олиш учун: 3-12 мг/кг дан

Ножўя таъсирлари

Флуканол, одатда яхши ўзлаштирилади. Энг кўп учрайдиган ножўя реакциялари: меъда-ичак йўллари томонидан: кўнгил айниши, қорин оғриғи, диарея, метеоризм.

МНТ томонидан: бош оғриғи, бош айланиши

Дерматологик реакциялар: тери тошмаси, кам – анафилактик реакциялар.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Препаратга ёки тизилиши бўйича азол бирикмаларига яқин бўлган препаратларга юқори сезувчанлик.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Флуконазол ва фенитоин билан бир вақтда қўллаш фенитоиннинг плазмадаги концентрациясини клиник аҳамиятли даражагача ошишига олиб келиши мумкин. Шунинг учун бу препаратларни бирга қўллашнинг зарурати бўлганида фенитоинни, унинг дозасини препаратнинг даражасини терапевтик интервал чегарасида тутиб туриши мақсадида тўғирлаш билан мониторинг қилиш керак. 

Рифампицин билан мажмуаси AUC ни 25% га пасайишига ва флуконазолни плазмадан яримчиқарилиш даврини 20% га қисқаришга олиб келади. Шунинг учун бир вақтда рифимпицинни олаётган беморларда, Флуконазолнинг дозасини ошириш мақсадга мувофиқдир.

Махсус кўрсатмалар

Даволаниш вақтида қон кўрсаткичлари, буйраклар ва жигар фаолиятини назорат қилиш керак. Буйраклар ва жигар фаолиятининг бузилишлари пайдо бўлганида препаратни қабул қилишни тўхтатиш керак.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даври, болалик ёши (1 ёшгача).

Дозани ошириб юборилиши

Белгилари: кўнгил айниши, қусиш, диарея, оғир ҳолларда – тиришишлар.

Даволаш: меъдани ювиш, кучайтирилган диурез, гемодиализ (уч соатлик гемодиализ препаратнинг плазмадаги концентрациясини тахминан 50% га пасайтиради), симптоматик даволаш.

Чиқарилиш шакли

100 мл эритма пластик флаконда; бир пластик флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

Сақлаш шароити

25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда, қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда сақлансин. Музлатилмасин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.