ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ЦИАНОКОБАЛАМИН
CYANOCOBALAMIN
Препаратнинг савдо номи: Цианокобаламин
Таъсир этувчи модда (ХПН): цианокобаламин (Витамин В12)
Дори шакли: инъекция учун эритма.
Таркиби:
1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: цианокобаламин – 0,5 мг.
ёрдамчи моддалар: натрий хлориди, инъекция учун сув.
Таърифи: пушти ранглидан ёрқин-қизил ранглигача бўлган тиниқ эритма.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Витамин.
АТХ коди: В03В А01
Фармакологик хусусиятлари
В12 витамини (цианокобаламин) метаболик, гемопоэтик таъсир кўрсатади. Организмда (асосан жигарда) кофермент шакли – В12 витаминининг фаол шакли бўлган кобамамид ёки аденозилкобаламинга айланади. Кобамамид жуда кўп ферментларнинг таркибига, шу жумладан фолат кислотасини тетрагидрофолатга айлантирувчи редуктазанинг таркибига киради. Юқори биологик фаолликка эга. Кобамамид метил ва бошқа бир карбонли фрагментларни ташилишида иштирок этади, шунинг учун у дезоксирибоза ва ДНК, креатинин, метил гуруҳларнинг донори – метионинни ҳосил бўлиши учун, липотроп омил – холиннинг синтезида, метилмалон кислотасини миелиннинг таркибига кирувчи қаҳрабо кислотасига айлантириш учун пропион кислотасини утилизацияси учун зарурдир. Кобамамид нормал қон яратилиши учун керак, чунки эритроцитларни етилишига ёрдам беради. Эритроцитларда сульфгидрил гуруҳларни сақловчи бирикмаларни синтезида ва тўпланишида иштирок этади, бу уларнинг гемолизга бўлган толерантлигини оширади. Қон ивиш тизимини фаоллаштиради, юқори дозаларда тромбопластик фаолликни ва протромбиннинг фаоллигини ошишини чақиради. Қонда холестериннинг даражасини пасайтиради. Нерв тизими ва жигар функциясига ижобий таъсир кўрсатади. Тўқималарнинг регенерацияланиш хусусиятини оширади.
Фармакокинетикаси
В12 витамини парентерал қўлланганида тизимли қон оқимига тез тушади. Қонда, уни тўқималарга ташувчи I ва II транскобаламинлар билан боғланади. Асосан жигарда тўпланади. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 90%. Тери остига ёки мушак ичига юборилганидан кейин максимал концентрацияга эришиш вақти (TCmax) тахминан 1 соатни ташкил қилади. Жигардан ичакка сафро билан чиқарилади ва қонга қайта сўрилади. Жигардан ярим чиқарилиш даври (T1/2) – 500 кун. Буйракнинг нормал функциясида 7-10% буйраклар орқали, тахминан 50% – аҳлат билан чиқарилади; буйрак функцияси пасайганида – 0-7% буйрак орқали, 70-100% аҳлат билан чиқарилади. Йўлдош тўсиғи орқали ўтади.
Қўлланилиши
Танқислик сабабидан (Аддисон-Бирмер касаллиги, алиментар макроцитар анемия) қатъий назар, В12 витамини танқислиги билан кечувчи сурункали анемиялар, анемияларни комплекс даволаш таркибида (шу жумладан темир танқислиги, постгеморрагик, апластик анемия, токсик моддалар ва/ёки дори воситаларини қўллаш оқибатидаги анемиялар). Сурункали гепатит, жигар циррози, жигар етишмовчилиги. Полиневрит, радикулит, невралгия (шу жумладан, уч шохли нерв невралгияси). Фуникуляр миелоз, периферик нервларнинг жароҳатлари, амиотрофик ён склерози, болалар церебрал фалажи, Даун касаллиги. Тери касалликлари (псориаз, фотодерматоз, герпесга ўхшаш дерматит, атопик дерматит). Профилактика мақсадида – бигуанидлар, парааминосалицил кислотаси, аскорбин кислотасини юқори дозаларда буюрилганда. В12 витаминини сўрилишини бузилиши билан кечувчи меъда ва ичак касалликларида (меъда ва ингичка ичакнинг бир қисмининг резекцияси, Крон касаллиги, целиакия, мальабсорбция синдроми, спру). Ўткир нур касаллигида қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Препарат тери остига, мушак ичига, вена ичига ва интралюмбал қўлланади.
Катталар. Аддисон-Бирмер касаллигида – суткада 100-200 мкг дан, кунора тери остига; В12 танқислиги билан боғлиқ анемияларда – суткада 100-200 мкг дан кунора. Фуникуляр миелознинг кўринишлари билан кечувчи анемияларда ва нерв тизимини шикастланиши билан кечувчи макроцитар анемияларда – биринчи ҳафтада 400-500 мкг дан ҳар куни, сўнгра – 5-7 кунда 1 марта (бир вақтда фолат кислотаси буюрилади). Ремиссия даврида фуникуляр миелознинг белгилари бўлмаганида тутиб турувчи доза – 100 мкг дан бир ойда 2 марта, неврологик симптомлар бўлганида – 200-400 мкг дан бир ойда 2-4 марта.
Ўткир постгеморрагик ва темир танқислиги анемияларида – 30-100 мкг дан ҳафтада 2-3 марта, апластик анемияда 100 мкг дан клиник-гематологик яхшиланиш бўлгунича юборилади.
Марказий нерв тизими касалликларида, оғриқ синдроми бўлган неврологик касалликларда ошиб борувчи дозаларда – 200 мкг дан 500 мкг гача, ҳолат яхшиланганида эса – суткада 100 мкг буюрилади. Даволаш курси – 2 ҳафтани ташкил этади. Периферик нерв тизимининг травматик шикастланишларида – 200-400 мкг кунора 40-45 кун давомида.
Гепатит ва жигар циррозида суткада 30-60 мкг ёки 100 мкг кунора 25-40 кун давомида юборилади.
Ўткир нур касаллиги, диабетик невропатия, спруда – 60-100 мкг дан ҳар куни 20-30 кун давомида буюрилади.
Фуникуляр миелоз, амиотрофик ён склерози, тарқоқ склерозда – 15-30 мкг дан интралюмбал ва ҳар навбатдаги инъекцияда доза оширилади (50, 100, 150, 200 мкг). Интралюмбал инъекциялар ҳар 3 кунда қилинади, курсга ҳаммаси бўлиб 8-10 инъекция зарур. Ремиссия даврида фуникуляр миелоз белгилари бўлмаганида самарани бир маромда тутиб турувчи даволаш учун 100 мкг дан бир ойда 2 марта, неврологик симптомлари бўлганида – 200- 400 мкг дан бир ойда 2-4 марта буюрилади.
В12 витаминини танқислигини бартараф этиш учун препарат 1 мг дан ҳар куни 1-2 ҳафта давомида, олдини олиш учун – бир ойда 1 марта мушак ичига ва вена ичига юборилади.
Даволаш давомийлиги индивидуал равишда белгиланади.
Катталар учун максимал суткалик доза – 500 мкг.
Болалар. Тана вазнига 1 мкг/кг дозада тери остига юборилади, максимал суткалик доза 100 мкг.
Алиментар анемия ва чала туғилган болалар анемиясида – тери остига кунига 30 мкг ҳар куни, 15 кун давомида, апластик анемияда – 100 мкг дан, клиник-гематологик яхшиланиш бўлгунича.
Касалликлардан кейинги дистрофик ҳолатлар, Даун касаллиги ва болалар церебрал фалажида – тери остига 15-30 мкг дан кунора.
Гепатитлар ва жигар циррозида суткада 30-60 мкг ёки 100 мкг кунора 25-40 кун давомида юборилади.
Қўллаш усули ва дозалари патологияга боғлиқ ва суткада 30 мкг дан 100 мкг гача оралиқда ўзгариб туради. Дори шаклининг 500 мкг/мл дозаси 3 ёшгача бўлган болаларда қўлланмайди.
Ножўя таъсирлари
Гематологик бузилишлар: гиперкоагуляция.
Юрак-қон томир бузилишлари: тахикардия, юрак соҳасида оғриқ.
Нерв тизими томонидан бузилишлар: бош оғриғи, бош айланиши, нерв қўзғалиши.
Модда алмашинув жараёнларини бузилишлари: акнэ, буллёз тошмалар, кўнгил айниши, терлаш, пурин алмашинувини бузилиши.
Аллергик реакциялар: тери кўринишлари (эшакеми, тошма, қичишиш), анафилактик шок.
Умумий бузилишлар: ҳолсизлик, иситма.
Маҳаллий реакциялар: оғриқ, инъекция жойида зичлашиш ва некроз.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик. Эритремиялар, эритроцитоз, хавфли ўсмалар, мегалобласт анемия ва В12 витаминининг танқислиги билан кечувчи ҳолларидан ташқари ҳолларда. Ўткир тромбоэмболик касалликлар. Зўриқиш стенокардиясининг юқори функционал синфи. 1 мл да 500 мкг цианокобаламин сақловчи дори шакли учун 3 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Аминогликозидлар, салицилатлар, тутқаноққа қарши препаратлар, колхицин, калий препаратлари препаратни сўрилишини пасайтиради, унинг кинетикасига таъсир қилади. Канамицин, неомицин, полимиксинлар, тетрациклинлар билан бир вақтда қўлланганида цианокобаламинни сўрилиши сусаяди.
Аскорбин кислотаси, оғир металл тузлари (цианокобаламинни фаолсизланиши), тиамин бромиди, пиридоксин, рибофлавин (цианокобаламин молекуласида сақланувчи кобальт иони бошқа витаминларни бузади) билан фармацевтик жиҳатдан номутаносибдир.
Тиамин – тиамин чақирган аллергик реакцияларни ривожланиш хавфи ошади.
Хлорамфеникол – препаратга гематопоэтик жавобни пасайтиради.
Цитамен – бир вақтда қўлланганида цитаменнинг самараси пасаяди.
Перорал контрацептивлар – қонда цианокобаламиннинг концентрациясини пасайтиради.
Антиметаболитлар ва кўпчилик антибиотиклар цианокобаламиннинг микробиологик текшириш натижаларини ўзгартиради.
Номутаносиблиги. Цианокобаламиннинг молекуласида сақланувчи кобальт иони аскорбин кислотаси, тиамин бромиди, рибофлавинни бир эритмада парчаланишига ёрдам беради.
Махсус кўрсатмалар
Даволаш вақтида периферик қон кўрсаткичларини назорат қилиш керак: даволашнинг 5-8 куни ретикулоцитлар сони, темирнинг концентрацияси аниқланади. Гемоглобиннинг, эритроцитларнинг миқдори ва рангли кўрсаткични бир ҳафтада 1-2 марта 1 ой давомида, сўнгра – бир ойда 2-4 марта назорат қилиш керак. Эритроцитлар сони 4 000 000-4 500 000/мкг гача ошганида, эритроцитларнинг нормал ўлчамларга эришилганида, анизо- ва пойкилоцитозни йўқолишида, ретикулоцитар криздан кейин ретикулоцитлар сони нормал бўлганида ремиссияга эришилади. Гематологик ремиссияга эришилгандан кейин периферик қон назорати 4-6 ойда 1 мартадан кам бўлмаган ҳолда ўтказилади.
Тромб ҳосил бўлишига мойиллиги бўлган шахсларда ва стенокардияси бўлган беморларда даволаш жараёнида қон ивишини назорат қилиш ва эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.
Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши. Ҳомиладорликда (В12 витаминининг юқори дозаларида тератоген таъсири тўғрисида якка маълумотлар бор) ва эмизиш вақтида фойда/хавф нисбатини ҳисобга олиб, шифокор назорати остида эҳтиёткорлик билан қўлланади.
Болалар. Тери остига юборилади. Қўллаш усули ва дозалари патологияга боғлиқ ва суткада 30 мкг дан 100 мкг гача оралиқда ўзгариб туради. 500 мкг/мл дори шакли 3 ёшгача бўлган болаларда қўлланмайди.
Автотранспортни бошқаришида ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қилиш хусусиятлари. Даволаш вақтида автотранспортни бошқариш ва юқори диққат ва тезкор реакцияларни талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Дозани ошириб юборилишида ўпка шиши, периферик қон томирларининг тромбози бўлиши мумкин. Даволаш симптоматик.
Чиқарилиш шакли
Инъекция учун эритма 0,05% 1 мл. 1 мл дан ампуладан нейтрал-шишаларда; 10 ампуладан контур уяли ўрамда.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.