ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
НАЛБУФИН
NALBUPHIN
Препаратнинг савдо номи: Налбуфин
Таъсир этувчи модда (ХПН): налбуфин (nalbuphine)
Дори шакли: инъекция учун эритма
Таркиби:
1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 10 мг налбуфин гидрохлориди;
ёрдамчи моддалар: натрий цитрати, сувсиз лимон кислотаси, натрий хлориди, инъекция учун сув.
Таърифи: тиниқ, рангсиз ёки деярли рангсиз эритма.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Анальгетиклар. Опиоидлар. Морфин ҳосилалари.
АТХ коди: N02А F02.
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Налбуфин — опиат рецепторлари агонист-антагонистлари гурухининг опиод анальгетигидир. Каппа-рецепторлар агонисти ва мю-рецепторлар антагонисти бўлиб, бош миянинг юқори қисмларига таъсир қилиб, марказий нерв тизими (МНТ) нинг турли даражаларида нейронлараро оғриқ импульсларини узатилишини бузади. Шартли рефлексларни тормозлайди, седатив таъсир кўрсатади, миоз, дисфорияни чақиради, қусиш марказини қўзғатади. Морфин, промедол, фентанилга нисбатан нафас марказини камроқ даражада бузади ва меъда-ичак йўллари моторикасига таъсир қилади. Гемодинамикага таъсир қилмайди. Назорат остида қўлланилганда опиод антагонистларга нисбатан опиоидга қарамлик ривожланиш хавфи анча кам даражада намоён бўлади. Самараси вена ичига юборилганда бир неча минутдан кейин, мушак ичига юборилганда 10-15 минутдан кейин ривожланади. Максимал самарасига 30-60 минутдан сўнг эришилади, таъсир давомийлиги – 3-6 соат.
Фармакокинетикаси
Препарат тез оғриқ қолдирувчи таъсирга эга. Мушак ичига юборилганда қон плазмасида максимал концентрациясига эришиш вақти – 0,5-1 соат. Жигарда метаболизмга учрайди. Метаболитлар кўринишида сафро билан, оз миқдорда – сийдик билан чиқарилади. Йўлдош тўсиғи орқали ўтади, туғруқ вақтида қўлланганида чақалоқларда нафасни сусайишига олиб келиши мумкин. Кўкрак сутига ўтади. Ярим чиқарилиш даври – 2,5-3 соатни ташкил этади.
Қўлланилиши
Кучли ва ўртача жадалликдаги оғриқ синдроми; анестезия ўтказишда қўшимча восита сифатида; операциядан олдинги ва кейинги даврда оғриқни камайтириш учун, туғруқ даврида оғриқ қолдириш учун қўлланилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Налбуфинни вена ичига ва мушак ичига юбориш тавсия этилади.
Дозани беморнинг жисмоний ҳолати, оғриқнинг жадаллиги ва бирга қўлланиладиган бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсирини ҳисобга олган ҳолда ҳисоблаб чиқиш керак. Одатда оғриқ синдромида беморнинг тана вазнига 0,15 дан 0,3 мг/кг ҳисобда вена ичига ёки мушак ичиига юборилади; препаратнинг бир марталик дозасини ҳар 4-6 соатда юбориш зарур.
Катталар учун максимал бир марталик дозаси-0,3 мг/кг тана вазни ҳисобига; суткалик максимал дозаси тана вазни ҳисобига -2,4 мг/кг ни ташкил этади.
Миокард инфарктида кўпинча 20 мг препаратни вена ичига секинлик билан юбориш етарли бўлади, аммо дозани 30 мг га ошириш талаб этилиши мумкин. Оғриқ синдромини яққол позитив динамикаси кузатилмаса – 30 минутдан сўнг такроран 20 мг юборилади.
Налбуфинни анестезия учун ёрдамчи дори воситаси сифатида қўлланилганда, оғриқ қолдирувчи дозасидан анча юқори дозаларда қўллаш керак.
Премедикация учун – тана вазни ҳисобига 100-200 мкг/кг юборилади. Вена ичи наркозини ўтказиш учун: наркоз ҳолатига киритиш учун – 0,3–1 мг/кг 10-15минут давомида, наркозни қувватлаб туриш учун – 250-500 мкг/кг ҳар 30 минутда вена ичига юборилади.
Туғруқ вақтида оғриқ қолдириш учун препаратни 20 мг дозада мушак ичига юборилади.
Препаратни кекса ёшдагиларга, умумий ҳолдан тойишда, нафас фаолияти етишмовчилигида эҳтиёткорлик билан тавсия этилади. Бундай ҳолларда ножўя таъсирларини тез-тез юз беришини ҳисобга олиб, қўллашни энг кам самарали дозаларидан бошлаш керак.
Ножўя таъсирлари
Препарат қўлланганида ножўя таъсирлар юзага келиши мумкин.
Нерв тизими томонидан: бош айланиши, умумий ҳолсизлик, бош оғриғи, седация, диплопия, неврозлик, депрессия, қўзғалиш, йиғлоқилик, эйфория, адоват, уйқучанлик, қўрқинчли тушлар кўриш, галлюцинациялар, қулоқни шанғиллаши, онгни хиралашиши, дисфория, парестезия, нереалликни ҳис қилиш, нутқни бузилиши, кайфиятни ўзгариши; тиришишлар, мушаклар ригидлиги, титроқ, ихтиёрсиз мушак қисқаришлари.
Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал босимни ошиши ёки пасайиши, брадикардия, тахикардия.
Овқат хазм қилиш тизими томонидан: оғиз қуриши, санчиқ, қабзият, диспепсия, аччиқ таъмни ҳис этиш, анорексия; меъда ичак йўлларини таъсирланиш симптомлари; ўт чиқариш йўлларининг спазми, ичакнинг яллиғланиш касалликларида — паралитик ичак тутилиши ва токсик мегаколон (қабзият, метеоризм, тошнота, гастралгия, қусиш).
Нафас тизими томонидан: нафасни сусайиши, нафаснинг минутлик ҳажмини камайиши, ҳансираш, астма хуружлари.
Тери томонидан: тери намлигини юқорилиги, қичишиш, эшакеми, қизиб кетиш ҳисси; склераларни сарғайиши ва терини сарғайиши; юборилган жойдаги ўзгаришлар, шу жумладан оғриқ.
Аллергик реакциялар: шок, респиратор дистресс-синдром, Квинке шиши, юзни шиши, аксириш, бронхоспазм, ўпка шиши, тери тошмалари, кучли терлаш.
Бошқалар: қизиб кетиш ҳисси, кўришни хиралашиши, диурезни камайиши, сийишга тез тез чиқиш, сийдик чиқариш йўлларининг спазми, гепатотоксиклик (сийдик рангини тўқлашиши, ахлатни оқариши), дорига қарамлик, бекор қилиш синдроми (қоринда спастик оғриқлар, кўнгил айниши, қусиш, ринорея, кўзни ёшланиши, ҳолсизлик, ваҳима ҳисси, тана ҳароратини кўтарилиши).
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Налбуфин гидрохлоридга ёки препаратнинг ҳар қандай ингредиентларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.
Нафасни сусайиши ёки марказий нерв тизимини (МНТ) яққол сусайиши, бош мия ички босимини ошиши, бош жароҳатлари, алкоголдан ўткир заҳарланиш, алкоголли психоз, жигар ва буйрак функциясини бузилишида қўллаш мумкин эмас.
Махсус хавфсизлик чоралари
Налбуфинни умумий анестезия ўтқазишда қўшимча восита сифатида қўллашни фақат махсус тайёрланган мутахассис амалга ошириш керак. Нафасни сусайиши юз берган ҳолларда шошилинч ёрдам кўрсатиш воситалари, айнан: налоксон, интубация ва ўпка сунъий вентиляцияси учун жиҳозлар тайёр туриши шарт.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Марказий нерв тизимини ҳаддан ташкари сусайиб кетишини ва нафас маркази фаоллигини сусайишини олдини олиш учун препаратни нейролептиклар, антидепрессантлар, ухлатувчи воситалар, анксиолитиклар ва наркоз учун воситалар таъсири фонида препаратни камайтирилган дозаларда ва синчков кузатув остида қўллаш керак. Шунингдек алкоголь ҳам Налбуфинни марказий нерв тизимига сусайтирувчи таъсирини кучайтиради. Оғриқ қолдирувчи таъсирини сусайиши ва опиоидларга қарам бўлган беморларда бекор қилиш синдроми кучайиши мумкинлиги туфайли, препаратни бошқа наркотик анальгетиклар билан қабул қилиш мумкин эмас.
Налбуфинни фенотиозин ҳосилалари ва пенициллин препаратлари билан бир вақтда қўлланиши кўнгил айниши ва қусишни кучайтириши мумкин.
Бирга қўллаш мумкин эмас: алфентанил, кодеин, декстропроксифен, дигидрокодеин, фентанил, метадон, морфин, оксикодон, петидин, суфентанил, трамадол – бекор қилиш синдромини юз бериш хавфи билан боғлиқ рецепторларни блокланиши натижасида оғриқ қолдирувчи таъсирни сусайиши кузатилади.
Бирга қўллаш тавсия этилмайди: алкоголь— морфоанальгетикларнинг седатив самараси кучаяди. Алкоголли ичимликларни истеъмол қилишдан ва этанол сақловчи дори воситаларини қабул қилишдан сақланиш керак.
Эҳтиёткорлик билан қўллаш керак: йуталга қарши воситалар билан ёки бензодиазепин, барбитуратлар билан ўринбосар даволаш – нафасни сусайиш хавфи ошади, доза ошириб юборилганда ўлимга олиб келиши мумкин; морфиноанальгетиклар, анксиолитиклар, седатив антидепрессантлар (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), антигистамин (Н1) воситалари, седатив, антигипертензив воситалар, нейролептиклар, талидомид, диареяга қарши дори воситалар (лоперамид), баклофен билан – марказий нерв тизимини сусайиши кучаяди. Антихоленергик фаолликка эга бўлган дори воситалари билан, диареяга қарши дори воситалар шу жумладан лоперамид ҳатто ичак тутилишигача авж олувчи қабзиятни ривожланишини кучайтиради, сийдик тутилиши ва марказий нерв тизимини сусайишига ҳам олиб келиши мумкин. Артериал босимни туширадиган воситаларни, шу жумладан ганглиоблокаторлар, диуретиклар гипотензив таъсирини кучайтиради. Метоклопрамиднинг самарадорлигини пасайтиради. Қайта қўзғалиш ёки тормозланиш билан ривожланадиган гипер- ёки гипотензив кризларни юз бериши мумкинлиги туфайли, МАО ингибиторлари билан биргаликда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак (ўзаро таъсир самарасини баҳолаш учун тавсия этилган дозасини ¼ гача камайтириш тавсия этилади).
Номутаносиблик
Бошқа инъекцион эритмалар билан битта шприцга аралаштирмаслик.
Налбуфин 0,9% ли натрий хлориди эритмаси, 5% ли глюкоза эритмаси ва Хартман эритмаси билан мутаносиб.
Махсус кўрсатмалар.
Жарроҳлик қорин синдромида тегишли диагностикани ўтказмасдан препаратни қўллаш мумкин эмас, чунки Налбуфин уни кўринишларини яшириши мумкин.
Налбуфин нафасни ўртача даражада сусайтириши мумкин, шунинг учун уни қўллаш нафас етишмовчилигини кучайтириши мумкин.
Наркомания билан азият чекувчи беморларда препарат ўткир абстиненция синдромини чақириши мумкин.
Морфиннинг бошқа ҳосилалари билан бирга узоқ вақт қўлланилганда жисмоний ва рухий қарамлик юз бериши мумкин. Узоқ вақт қўлланганда кескин тўхтатилиши бекор қилиш синдромини чақириши мумкин.
Кундузги уйқучанликни юзага келтириши хавфи туфайли, Налбуфинни амбулатор шароитда қўллаш тавсия этилмайди.
Налбуфинни бачадон бўйни 4 см га очилган аёлларда эҳтиёткорлик билан қўллаш тавсия этилади. Бундай ҳолларда препаратни вена ичига юбориш мумкин эмас.
Қуйидаги омиллар: кексалик ёши, кахексия, жигар ва буйрак етишмовчилиги, нафас етишмовчилиги (шу жумладан ўпканинг сурункали обструктив касалликлари, уремия), муддатидан олдинги туғруқ ва ҳомиланинг ишончли етилмаганлиги; ўт-тош касаллиги, ичакнинг оғир яллиғланиш касалликлари, бронхиал астма, аритмия, артериал гипертензия, гипотиреоз, простата бези гиперплазияси, сийдик чиқариш каналининг стенози; суицидга мойиллик, эмоционал лабиллик; беморнинг умумий аҳволини кучсизлашиши бўлганида препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш тавсия этилади.
Препарат ҳар бир ампуласида 6,6 мг натрий сақлайди. Буни натрий миқдори кам бўлган қатъий парҳездаги пациентларда қўлланганида ҳисобга олиш керак.
Налбуфин нафасни ўртача сусайтириш хусусиятига эга, шунинг учун уни қўлланилиши нафас етишмовчилигини ривожланишини қўзғатиб юбориши мумкин.
Препарат жигарда метаболизмга учраб, буйрак орқали чиқарилиши туфайли, жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда Налбуфинни қўллаш заруратини синчковлик билан текшириб кўриш керак, қўллаш зарурати туғилганида эса – дозани камайтириш ва беморнинг аҳволини синчков назорат қилиш керак.
Гепатобилиар тизимида жарроҳлик патологияси бўйича жарроҳлик амалиёти режалаштирилаётган беморларда Налбуфинни қўллашда Одди сфинктерини спазми ривожланишининг юқори хавфини эътиборга олиш лозим.
Опиат қарамлиги бўлган беморларда Налбуфинни қўллаганда бекор қилиш симптомлари (абстиненция синдроми) ривожланиши мумкин. Бундай ҳолларда морфинни вена ичига секин дозани оғриқлар йўқолгунча аста-секин ошириб юборишни буюриш лозим.
Налбуфинни тавсия қилишдан олдин бемор морфин, кодеин ёки бошқа шунга ўхшаш таъсир фаолиятига эга бўлган опиоид аналгетик олган бўлса, Налбуфинни олдин беморга зарур бўлган дозасини 25% ини тавсия қилиш керак ва бекор қилиш синдроми (қорин спазми, кўнгил айниши, қайт қилиш, кўз ёш оқиши, хавотирланиш, қўзғалувчанлик, гипертермия ёки пилоэрекция) юзага келиши мумкинлиги туфайли беморни кузатиш лозим. Агар бекор қилиш симптомлари юз бермаса, Налбуфиннинг дозасини секин-аста тавсия этилган вақт оралиғида зарур бўлган оғриқ қолдирувчи даражаси юзага келгунига қадар ошириш зарур.
Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши.
Тадқиқотлар ўтказилмаганлиги туфайли, препаратни ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.
Препарат фақат туғруқ вақтида оғриқ қолдириш учун 20 мг дозада мушак ичига қўлланилади. Препаратни онага юборилгандан сўнг чақалоқларда қуйидаги кўрсаткичларни доимий мониторинг қилиб бориш зарур: нафасни сусайиши, апноэ, брадикардия, аритмия. Бу самараларни ҳомиладорларга туғруқ вақтида налоксон қўллаш ёрдамида бартараф этиш мумкин.
Болалар.
Қўлланилмайди.
Автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлаш реакция тезлигига таъсир қилиш хусусияти.
Даволаш вақтида транспорт воситаларини бошқариш ва бошқа механизмлар билан ишлашдан сақланиш керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Доза ошириб юборилганда нафас олишни сусайиши, вақти вақти билан Чейн-Стокс нафаси; уйқучанлик, дисфория, онгни комагача бузилиши; терини оқариши, гипотермия, миоз; артериал босимни пасайиши, юрак-қон томир етишмовчилиги юз беради.
Специфик антидоти налоксон гидрохлориди ҳисобланади. Интоксикация юзага келганда симптоматик терапия ўтказиш тавсия этилади.
Чиқарилиш шакли
1 мл ёки 2 мл дан ампулада, 5 ампуладан контур уяли ўрамда, 1 ёки 2 контур уяли ўрам қутида;
1 мл ёки 2 мл дан олдиндан тўлдирилган шприцларда, 1 ёки 5 шприцдан игнаси билан контур уяли ўрамларда, 1 контур уяли ўрам қутида
Сақлаш шароити
30°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.