ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
НАПРОФФ
NAPROFF
Препаратнинг савдо номи: Напрофф
Таъсир этувчи модда (ХПН): напроксен
Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Таркиби:
Ҳар бир плёнка қобиқ билан қопланган таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 550 мг напроксен натрий,
ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, повидон, тальк, магний стеарати,
қобиғини таркиби: оқ Опадри® Y-1-7000 (гипромеллоза, титан диоксиди, макрогол).
Таърифи: узунчоқ, икки томонлама қавариқ, ҳар иккала томонида бўлиш учун чизиғи бўлган оқ ёки деярли оқ рангли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Ностероид яллиғланишга қарши воситалар (НЯҚВ). Пропион кислотасининг ҳосилалари.
АТХ коди: М01АЕ02
Фармакологик ҳусусиятлари
Напрофф ностероид яллиғланишга қарши препарат ҳисобланади. Препаратнинг фаол моддаси напроксен натрий пропион кислотасининг ҳосиласи ҳисобланади. Яллиғланишга қарши яққол, оғриқ қолдирувчи ва иситмани туширувчи таъсир кўрсатади.
Напроффнинг таъсир механизми лейкоцитлар миграциясини тормозлаш, лизосомалар ва яллиғланиш медиаторларининг фаоллигини пасайтиришдан иборат. Препарат липооксигеназанинг кучли ингибитори ҳисобланади, арахидон кислотаси синтезини блоклайди. Бундан ташқари, арахидон кислотаси ЦОГ-1 ва ЦОГ-2 ларнинг фаоллигини тормозлайди, бу ҳолат простагландинларнинг оралиқ маҳсулотлари синтезини сусайишига олиб келади. Тромбоцитлар агрегациясини тормозлайди. Напроксен натрий наркотик анальгетик ҳисобланмайди ва марказий нерв тизимига таъсир қилмайди.
Фармакокинетикаси
Ичга қабул қилинганидан сўнг напроксен натрий меъда-ичак йўлларидан тез ва деярли тўлиқ сўрилади. Биокираолишлиги 95% ни ташкил этади. Напроксеннинг ярим чиқарилиш даври 12-17 соатни ташкил этади.
Сўрилиши. Овқатланиш напроксеннинг қондаги концентрациясига таъсир қилмайди. Напроксен натрий қонда максимал концентрациясига 1-2 соатдан кейин эришади.
Тақсимланиши. Тақсимланиш ҳажми 0,16 л/кг ни ташкил этади. Терапевтик концентрацияларда қабул қилинганида фаол модданинг 99% оқсиллар билан боғланади.
Метаболизми. Напроксен жигарда 6-О-десметилнапроксенгача метаболизмга учрайди. Сўнгра напроксен ва 6-О-десметилнапроксен конъюгация реакциясига киришади.
Чиқарилиши. Напроксеннинг клиренси 0,13 мл/мин/кг ни ташкил этади. Напроксеннинг тахминан 95% сийдик билан ўзгармаган напроксен 6-О-десметилнапроксен ва уларнинг конъюгатлари кўринишида чиқарилади.
Қўлланилиши
- Таянч-ҳаракат аппаратининг яллиғланиш ва дегенератив касалликлари: ревматоид артрит, ювенил артрит, подагрик артрит, анкилозланувчи спондилоартрит (Бехтерев касаллиги), остеоартроз;
- Оғриқ синдроми: миалгия, оссалгия, невралгия, артралгия, радикулит, подагра, бош ва тиш оғриғи, тендинит, онкологик касалликларда, жароҳатдан кейинги ва операциядан кейинги яллиғланиш билан кечувчи оғриқ синдроми, альгодисменорея, аднексит;
- ЛОР-аъзоларининг яққол оғриқ синдроми билан кечувчи инфекцион-яллиғланиш касалликлари: фарингит, тонзиллит, отитда ёрдамчи восита восита сифатида қўлланади. Шамоллаш ва инфекцион касалликларда иситма синдромида;
- Мигренни ҳуружларида ва олдини олиш учун қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Напрофф ичга, чайнамасдан, етарли миқдорда суюқлик билан қабул қилинади.
Шифокор билан олдиндан маслаҳатлашмасдан туриб, даволашни тўхтатиш ёки дозасини ўзгартириш мумкин эмас.
Таянч-ҳаракат аппаратини яллиғланиш ва дегенератив касалликларида препарат 550-1100 мг дозада кунига икки марта 12 соатлик интервал билан буюрилади. Самарасини тутиб турувчи даволаш учун суткалик дозаси 550 мг ни ташкил этади.
Ювенил артритда Напрофф 5 ёшдан бошлаб болаларга тана вазнига 10 мг/кг суткалик дозада 12 соатлик интервал билан буюрилади.
Оғриқ синдромида препарат аввал 550 мг дозада, сўнгра эса 275 мг дозада ҳар 6-8 соатда қўлланади. Суткалик дозаси 1375 мг дан ошмаслиги керак. Зарурат бўлганида суткалик дозаси меъда-ичак йўлларининг касалликлари бўлмаган пациентларга янада самарали оғриқсизлантиришга эришиш мақсадида бирмунча вақтга 1650 мг гача оширилиши мумкин.
Подагра ҳуружларида бошланғич дозаси 825 мг ни ташкил этади, сўнгра ҳуруж ўтиб кетгунича 275 мг дан ҳар 8 соатда буюрилади.
Мигрень ҳуружларини олдини олиш учун препарат 550 мг дозада суткада 2 марта буюрилади. Бироқ, агар мигреннинг ҳуружларини ривожланиш тезлиги, жадаллиги ва давомийлиги 4-6 ҳафта давомида камаймаса, даволаш тўхтатилиши керак. Мигреноз ҳуружларнинг биринчи белгилари пайдо бўлганида 825 мг қабул қилиш, зарурати бўлганида эса – 30 минутдан кейин яна 275-550 мг қабул қилиш керак.
Ножўя таъсирлари
Ножўя самараларнинг ривожланиш тезлигини келтирилган кўрсаткичлари қуйидаги тарзда аниқланган: тез-тез (≥ 1/100 дан < 1/10 гача), тез-тез эмас (≥ 1/1000 дан < 1/100 гача), кам ҳолларда (≥ 1/10000 дан < 1/1000 гача), жуда кам ҳолларда (< 1/10000).
Меъда-ичак йўллари томонидан: тез-тез – кўнгил айниши, жиғилдон қайнаши, қоринда оғриқ; тез-тез эмас – қабзият, қоринни дам бўлиши, эрозив-ярали шикастланишлар, меъда-ичак йўлларидан қон кетиши; кам ҳолларда – қусиш.
Нерв тизими томонидан: тез-тез – бош оғриғи, бош айланиши; тез-тез эмас – уйқусизлик, қўзғалувчанлик, таъсирчанлик, толиқиш.
Юрак-қон томир тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – юрак етишмовчилиги, гипотензия.
Эшитиш аъзолари томонидан: жуда кам ҳолларда – қулоқларни шанғиллаши.
Буйраклар томонидан: тез-тез эмас – сийдик секрециясини пасайиши, шишлар; жуда кам ҳолларда – буйрак етишмовчилиги, нефротик синдром, интерстициал нефрит.
Қон яратиш тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Иммун тизими томонидан: тез-тез – ўта юқори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан тошма, қичишиш, ангионевротик шиш; жуда кам ҳолларда – астма ҳуружлари, бронхоспазм бўлиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- напроксенга ўта юқори сезувчанлик;
- бронхиал астма, уртикарийлар, ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа НЯҚВни қабул қилиш билан боғлиқ бўлган бошқа аллергик реакциялар;
- оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси < 30 мл/мин);
- яққол ифодаланган жигар етишмовчилиги ёки фаол жигар касаллиги;
- меъда ва ўн икки бармоқ ичакни эрозив-ярали шикастланиши фаол босқичи, меъда-ичак йўлларидан фаол қон кетиши;
- аорта-коронар шунтлаш ўтказилганидан кейинги ҳолатда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Ностероид яллиғланишга қарши препаратлар фенитоин, сульфаниламидлар, метотрексатнинг плазмадаги концентрацияларини оширадилар.
Бевосита антикоагулянтлар билан бир вақтда қўлланганида антикоагулянтларнинг таъсирини бироз кучайиш ҳоллари таърифланган.
Таркибида магний ва алюминий, натрий гидрокарбонати сақловчи антацидлар билан бир вақтда қўлланганида напроксенни сўрилиши камаяди.
Напрофф бир вақтда буюрилганида фуросемиднинг натрийуретик самараси камайиши мумкин.
β-адреноблокаторларнинг гипотензив самарасини, литий ионларини чиқарилишини пасайтиради ва уларнинг плазмадаги концентрациясини оширади.
Преднизолон билан бир вақтда қўлланганида қон плазмасида преднизолоннинг концентрациясини аҳамиятли даражада ошиши мумкин; пробенецид билан бир вақтда қўлланганида – напроксеннинг ярим чиқарилиш даври узайиши туфайли қон плазмасида унинг концентрацияси ошиши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Тавсия этилган дозалардан ошириш мумкин эмас.
Анамнезида жигар ва буйрак касалликлари, меъда-ичак йўллари касалликлари бўлганида, диспептик симптомлар бўлганида эҳтиёткорлик билан қўлланади. Напроксенни жарроҳлик аралашувидан олдин 48 соат давомида қабул қилиш мумкин эмас.
Даволаниш вақтида жигар ва буйрак фаолиятин, периферик қон манзарасини тизимли равишда назорат қилиш керак.
Сурункали алкоголли циррозда ва циррознинг бошқа шаклларида боғланмаган напроксеннинг концентрацияси ошади, шунинг учун бундай пациентларга кичикроқ дозаларни қўллаш тавсия этилади.
Напрофф препаратини, шифокорнинг кўрсатмасидан ташқари, бошқа яллиғланишга қарши ва оғриқ қолдирувчи препаратлар билан бирга қўллаш мумкин эмас.
17-кетостероидларнинг концентрациясини аниқлаш зарурати бўлганида напроксенни текширишдан 48 соат олдин бекор қилиш керак.
Кекса ёшдаги пациентларга препаратнинг кичикроқ дозаларини қўллаш тавсия этилади.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши
Ҳомиладор аёлларга препарат она учун кутилган потенциал фойда ҳомила учун хавфдан устун бўлган ҳолдагина буюрилади.
Лактация даврида препарат эҳтиёткорлик билан қўлланади, чунки напроксен кўкрак сути билан катта бўлмаган миқдорда ажралиб чиқади.
Простагландинлар синтезини блоклайдиган бошқа препаратлар каби, напроксенни қўллаш фертилликка таъсир қилиши мумкин, чунки ҳомиладорликни режалаштирган аёлларга қўллаш тавсия этилмайди.
Педиатрияда қўлланиши
Напрофф препарати ювенил артритни даволаш учун 5 ёшдан бошлаб болаларга тана вазнига 10 мг/кг дозада 12 соатлик интервал билан қўлланади.
Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Напрофф препаратини қўллаш даврида диққатни жамлаш ва психомотор реакцияларнинг юқори тезлиги зарурияти билан боғлиқ бўлган потенциал хавфли фаолият турларини бажаришдан сақланишлари керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: уйқучанлик, жиғилдон қайнаши, кўнгил айниши, қусиш.
Даволаш: специфик антидоти йўқ. Меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир – 0,5 г/кг қабул қилиш тавсия этилади. Диализ самарасиз.
Чиқарилиш шакли
Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар. 10 таблетка блистерда. 1 ёки 2 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.
Сақлаш шароити
Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича берилади.