ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
НАЗОНЕКС
NASONEX
Препаратнинг савдо номи: НАЗОНЕКС
Таъсир этувчи модда (ХПН): мометазон
Дори шакли: дозаланган, бурун спрейи
Таркиби:
Спрейнинг 1 дозаси қуйидагиларни сақлайди:
Фаол модда: 50 мкг мометазон фуроатига (сувсиз) эквивалент миқдорда мометазон фуроати моногидрати;
Ёрдамчи моддалар: дисперсияли целлюлоза, глицерин, натрий цитрати дигидрати, лимон кислотаси, полисорбат-80, бензалконий хлориди, тозаланган сув
Таърифи: оқ ёки деярли оқ рангли тиниқ бўлмаган суспензия;
Фармакотерапевтик гуруҳи: бурун бўшлиғи касалликларини даволаш учун дори воситаси, кортикостероидлар.
АТХ коди: R01AD09.
Фармакологик хусусиятлари
Мометазон фуроати – яққол яллиғланишга қарши таъсирга эга бўлган маҳаллий қўллаш учун синтетик кортикостероид. Мометазон фуроатининг маҳаллий яллиғланишга қарши таъсири тизимли таъсирлари юз бермайдиган дозаларда намоён бўлади.
Мометазон фуроатининг яллиғланишга ва аллергияга қарши таъсирининг асосий механизми аллергик реакцияларнинг медиаторларини ажралиб чиқишини сусайтириш хусусияти билан боғлиқ. Мометазон фуроати аллергик касалликлари бўлган беморларнинг лейкоцитларидан лейкотриентларнинг синтезини/ажралиб чиқишини сезиларли камайтиради. Мометазон фуроати ҳужайралар культурасида бошқа стероидларга, шу жумладан беклометазон дипронионати, бетаметазон, гидрокортизон ва дексаметазонга нисбатан IL-1, IL-6 ва TNF6 нинг синтезини/ажралиб чиқишини сусайтиришда 10 марта юқори фаолликни намойиш қилган. У шунингдек, Th2 цитокинлар, одам CD4+ Т-ҳужайраларидан IL-4 ва IL-5 ни ажралиб чиқишининг кучли ингибитори ҳамдир. Мометазон фуроати шунингдек IL-5 ни ишлаб чиқарилишини сусайтириши бўйича беклометазон дипропионати ва бетаметазонга нисбатан 6 марта фаолроқдир.
Бурун шиллиқ қаватига антигенни юбориш билан ўтказилган провокацион тест тадқиқотларида аллергик реакциянинг ҳам эрта, ҳам кечки босқичида НАЗОНЕКС нинг сувли бурун спрейини юқори яллиғланишга қарши фаоллиги аниқланган. Бу гистаминнинг даражаси ва эозинофилларнинг фаоллигини (плацебога нисбатан) пасайиши, шунингдек эозинофиллар, нейтрофиллар ва эпителиал ҳужайраларнинг адгезия оқсилини (дастлабки даражасига нисбатан) камайиши билан тасдиқланган.
НАЗОНЕКС сувли назал спрейни қўллашнинг биринчи 12 соати давомидаги яққол клиник самарага мавсумий аллергик ринити бўлган 28% беморларда эришилган. Ўртача (50%) енгиллашиш 35,9 соат давомида юз берган. Бундан ташқари НАЗОНЕКС мавсумий аллергик ринити бўлган беморларда кўз симптомлари (қизариш, кўз ёшини оқиши, қичишиш) ни сусайтиришда аҳамиятли самарадорликни намоён қилган.
Бурун полиплари бўлган беморларда ўтказилган клиник тадқиқотларда НАЗОНЕКС бурунни битишини бартараф қилишда, полипларнинг ўлчамларини камайтиришда, ҳид сезишни тикланишида плацебога нисбатан сезиларли клиник самарадорликни намоён қилган.
12 ёшли беморлар иштирокидаги клиник тадқиқотларда НАЗОНЕКС 200 мкг дан кунига икки марта қўлланганида, риносинусит симптомларини сусайтиришда плацебога нисбатан юқори самарадорлик намойиш этди. 15 кун даволаш давомида риносинусит симптомларнинг яққоллиги бўйича шкала (MSS – Major Symptom Score) (юз соҳасида оғриқ, бурун бўшлиқларида босимни ҳис қилиш, босганда оғриқ, бўшлиқлар соҳасида оғриқ, ринорея, халқумнинг орқа девори бўйлаб шиллиқни оқиб тушиши ва бурунни битиши) бўйича баҳоланган. Амоксициллинни 500 мг дан кунига уч марта қўллаш самарадорлиги MSS шкаласи бўйича риносинусит симптомларини сусайтиришда плацебодан аҳамиятли фарқ қилмаган. Даволаш тугаганидан кейинги кузатув даври давомида назорат гуруҳида қайталанишлар сони кам бўлган ва амоксициллин ва плацебо гуруҳлари билан бир хил бўлган. Ўткир синуситларни 15 кундан ортиқ даволаш давомийлиги баҳоланмаган.
Фармакокинетикаси
Мометазон фуроати назал спрей шаклида қўлланганида биокираолишлиги паст бўлган (<0,1%) ва у хатто сезувчанлик бўсағаси (LLOQ) 0,25 пг/мл бўлган сезгир аниқлаш усули қўлланганида ҳам қон плазмасида амалда аниқланмаган. Мометазон фуроатининг суспензияси меъда-ичак йўлларидан жуда суст сўрилсада, ютилиши ва сўрилиши мумкин бўлган унча катта бўлмаган миқдори фаол бирламчи метаболизмга учрайди, асосан метаболитлари кўринишида сийдик билан ва қанчадир даражада – сафро билан чиқарилади.
Қўлланилиши
Катталар ва 2 ёшдан ошган болаларда мавсумий ёки йил давомидаги аллергик ринитни даволаш. Ўртача ва оғир кечувчи аллергик ринитни профилактик даволашни чангланиш мавсумини тахмин қилинган бошланишидан 2-4 ҳафта олдин бошлаш тавсия қилинади.
Катталарда ва 12 ёшдан бошлаб болаларда оғир бактериал инфекциянинг белгилари бўлмаган ўткир риносинусит симптомларини даволаш.
18 ёшдан ошган беморларда бурун полиплари ва улар билан боғлиқ симптомларни, шу жумладан бурунни битиши ва ҳид билишни йўқолишини даволаш.
Қўллаш усули ва дозалари
Ишлатишдан олдин: бурун йўлларини тозалаш учун бурун орқали эҳтиётлик билан нафас олинг; спрейли контейнерни яхшилаб чайқатинг.
Биринчи марта қўллашдан аввал спрейни пуркалиши юз бермагунича дозаловчи қурилмани 10 марта босиш йўли билан НАЗОНЕКС бурун спрейини “калибровка” қилиш лозим. Назал аппликаторни тешманг! Бошингизни орқага ташланг, кейин шифокорнинг кўрсатмасига биноан ҳар бир бурун йўлига спрей пурканг. Агар назал спрей 14 кун ва ундан кўпроқ ишлатилмаган бўлса, такроран “калибровка” қилиш лозим, у спрейнинг чангланиши пайдо бўлмагунича дозаловчи қурилмани 2 марта босиш йўли билан амалга оширилади.
Дозаловчи қурилмани тозалаш. Назал спрейининг дозаловчи қурилмасини мунтазам равишда тозалаб туриш жуда муҳимдир, акс ҳолда у тўғри ишламай қолади. Чангдан ҳимояловчи қопқоқчани олинг ва эҳтиёткорлик билан пуркагични чиқариб олинг. Пуркагич ва чангдан ҳимояловчи қопқоқчани илиқ сув билан ювинг ва кейин оқар сувда чайинг. Дозаловчи қурилмани игна ёки бошқа ўткир буюм ёрдамида тозалашга уринманг, чунки бу қурилмани шикастлаши ва дори моддасининг нотўғри дозаланишига олиб келиши мумкин.
Иссиқ жойда қуритгандан сўнг пуркагични спрейли флаконга жойлаштиринг ва чангдан ҳимояловчи қопқоқчани жойлаштиринг. Спрейни пуркалишини кўриш учун дозаловчи қурилмани 2 марта босиш йўли такрорий “калибровкани” текширинг.
Ҳар бир босишда 50 мкг (бир доза) мометазон сақловчи тахминан 100 мг суспензияни отилиб чиқиши юз беради.
Мавсумий ёки йил давомидаги аллергик ринитни даволаш: катталарга (шу жумладан кексаларга) ва 12 ёшдан бошлаб ўсмирларга препаратнинг профилактик ва терапевтик дозаси ҳар бир бурун йўлига суткада 1 марта 2 пуркашни (50 мкг дан ҳар бирига) (умумий суткалик доза – 200 мкг ни) ташкил қилади. Даволовчи самарага эришилгандан кейин тутиб турувчи даволаш учун дозани ҳар бир бурун йўлига суткада 1 марта 1 пуркашгача (умумий суткалик дозанинг – 100 мкг гача) камайтириш мақсадга мувофиқдир.
Агар препаратни тавсия қилинган дозада қўллаш билан касаллик симптомларини сусайтиришга эришишнинг иложи бўлмаса, суткалик доза максимал дозагача оширилиши мумкин: 4 пуркашдан ҳар бир бурун йўлига суткада 1 марта (умумий суткалик доза – 400 мкг). Касаллик симптомлари сусайгандан кейин дозани пасайтириш тавсия қилинади. Препаратнинг таъсирини бошланиши клиник жиҳатдан дори воситасини биринчи марта қўллагандан кейин 12 соат давомида аниқланади. Клиник самарага эришиш учун дори воситасини мунтазам ишлатиш муҳимдир. Бемор самара дарҳол юзага чиқмаслиги тўғрисида хабардор қилиниши керак.
2-11 ёшли болалар учун тавсия қилинган терапевтик доза ҳар бир бурун йўлига суткада 1 марта 1 пуркашни (50 мкг ни) (умумий суткалик доза – 100 мкг ни) ташкил қилади.
Ўткир риносинусит. Катталарга ва 12 ёшдан ошган болаларга тавсия қилинган терапевтик доза ҳар бир бурун йўлига суткада 2 марта 2 пуркашни (50 мкг дан ҳар бирига) (умумий суткалик доза – 400 мкг ни) ташкил қилади.
Бурун полиплари. 18 ёшдан ошган беморлар (шу жумладан кексалар) учун тавсия қилинган доза ҳар бир бурун йўлига суткада 2 марта 2 пуркашни (50 мкг дан ҳар бирига) (умумий суткалик доза – 400 мкг ни) ташкил қилади. Клиник самарага эришилгандан кейин дозани ҳар бир бурун йўлига суткада 1 марта 2 пуркашгача (умумий суткалик доза – 200 мкг гача) камайтириш тавсия қилинади.
Агар 5-6 ҳафта даволагандан кейин касаллик симптомларининг яхшиланиши кузатилмаса, даволашнинг муқобил усулларини кўриб чиқиш лозим.
Дори воситасини қабул қилиш ўтказиб юборилган ҳолларда, бу дозани иложи борича тезроқ қабул қилиш керак. Бемор учун кундузги доза тавсия қилинган дозадан ортиқ бўлмаслиги керак.
Ножўя таъсирлари
Клиник тадқиқотлар вақтида мавсумий ва йил давомидаги аллергик ринитларда НАЗОНЕКСни қўллаш билан боғлиқ бўлган бош оғриғи (8%), бурундан қон кетиши (яъни яққол қон кетиши, шунингдек қон аралаш шиллиқ ёки қон қуйқасининг чиқиши) (8%), фарингит (4%), бурунда ачишиш ҳисси (2%), таъсирланиш (2%) ва бурун шиллиқ қаватини ярали ўзгаришлари (1%) каби нохуш ҳолатлар аниқланган. Бунга ўхшаш нохуш ҳолатларни ривожланиши, кортикостероидларни сақловчи ҳар қандай бошқа назал спрей учун хосдир. Бурундан қон кетишлари ўз-ўзидан мустақил тўхтаган ва ўртача бўлган, плацебо қўлланганига нисбатан бироз кўпроқ юз берган (5%), лекин фаол назорат воситаси сифатида қўлланган ва текширилган бошқа интраназал кортикостероидларни қўллаганга қараганда камроқ юз берган (улардан айримларида бурундан қон кетишларининг частотаси (тез-тезлиги) 15% ни ташкил қилган). Бошқа нохуш ҳолатларни пайдо бўлиш тез-тезлиги плацебо қўллангандаги билан бир хил бўлган.
Болаларда нохуш ҳолатларни, шу жумладан бурундан қон кетишлари (6%), бош оғриғи (3%), бурунда таъсирланиш ҳисси (2%) ва аксириш (2%) плацебо қўлланганида юз бергани (4%) билан бир хил бўлган.
Мометазон фуроати интраназал қўлланганидан кейин дарҳол кечувчи турдаги аллергик реакция (масалан, бронхоспазм, диспноэ) кузатилиши мумкин. Жуда кам ҳолларда анафилактик шок ва ангионевротик шиш пайдо бўлган.
Таъм ва ҳид сезишни бузилишининг якка ҳоллари тўғрисида хабар берилган.
НАЗОНЕКС бурун спрейи синуситларнинг ўткир эпизодларни даволашда ёрдамчи восита сифатида қўлланганида пайдо бўлиш тез-тезлиги плацебо қўлланганидаги билан бир хил бўлган бош оғриғи (2%), фарингит (1%), бурунда ачишиш ҳисси (1%) ва бурун шиллиқ қаватини таъсирланиши (1%) каби нохуш таъсирлар аниқланган. Бурундан қон кетишлари ўртача намоён бўлган ва уларни пайдо бўлиш тез-тезлиги НАЗОНЕКС спрейи қўлланганида, плацебо қўлланганида юз берган бурундан қон кетишлари билан бир хил бўлган (мувофиқ 5% ва 4%).
Бурун полиплари, ўткир синуситлари бўлган беморларда НАЗОРЕКС спрейи қўлланганида юқорида келтирилган нохуш ҳолатларнинг умумий сони плацебо қўллангани билан бир хил бўлган ва аллергик ринити бўлган беморларда кузатилгандагига ўхшаш бўлган.
Жуда кам ҳолларда кортикостероидлар қўлланганида бурун тўсиғини тешилиши ёки кўз ички босимини ошиши ҳоллари аниқланган.
Тизимли самаралар назал кортикостероидлар қўлланганида, айниқса юқори дозаларда буюрилганда ва узоқ вақт қўлланганида пайдо бўлиши мумкин. Бу самараларнинг эҳтимоли орал кортикостероидлар қўлланганидагига қараганда кам ва турли беморларда, шунингдек ҳар хил кортикостероид воситалар ишлатилганида фарқ қилиши мумкин. Потенциал тизимли самаралари Кушинг синдроми, буйрак усти безлари фаолиятини сусайиши, болалар ва ўсмирларда ўсишини кечикиши, катаракта, глаукома ва кам ҳолларда руҳий ёки хулқ бузилишлари, шу жумладан психомотор қўзғалиш, гиперреактивлик, уйқуни бузилиши, хавотирлик, депрессия ёки агрессияни (айниқса болаларда) ўз ичига олиши мумкин.
Юқорида кўрсатилганлардан бирортаси ёки ушбу йўриқномада кўрсатилмаган бошқа ҳар қандай реакциялар юз берган ҳолларда дори воситасининг кейинги қўлланиши бўйича шифокор билан маслаҳатлашинг!
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Фаол моддага ёки қандайдир фаол бўлмаган компонентига юқори сезувчанлик.
Дориларнинг ўзаро таъсири
НАЗОНЕКС лоратадин билан бир вақтда қўлланган, бунда қон плазмасида лоратадин ёки унинг асосий метаболитини концентрациясига ҳеч қандай таъсир аниқланмаган.
Ушбу тадқиқотларда сезгирлик бўсағаси (LLOQ) 50 пг/мл бўлган миқдорий аниқлаш усулидан фойдаланилганда мометазон фуроати қон плазмасида хатто минимал концентрацияда ҳам аниқланмаган. Мажмуавий даволаш беморлар томонидан яхши ўзлаштирилган.
Махсус кўрсатмалар
Препаратни кичик ёшли болаларда қўллашни катталарнинг ёрдамида ўтказиш керак.
НАЗОНЕКСни даволанмаган маҳаллий инфекция бўлганида бу жараёнга бурун шиллиқ қавати қўшилган ҳолларда қўллаш мумкин эмас.
Кортикостероидлар жароҳатларнинг битишини секинлаштириши туфайли, бундай препаратларини яқинда оператив аралашув ёки бурун жароҳатини ўтказган беморларга жароҳат тўлиқ битмагунича маҳаллий интраназал қўллаш учун буюриш мумкин эмас.
НАЗОНЕКСни нафас йўлларининг фаол ёки латент (яширин) туберкулез инфекцияси бўлган беморларда, шунингдек даволанмаган замбуруғли, бактериал, тизимли вирусли инфекцияда ёки кўзни шикастланиши билан кечувчи herpes simplex инфекциясида эҳтиёткорлик билан қўллаш ёки умуман қўлламаслик керак.
Муковисцидоз билан боғлиқ бир томонлама полипларни даволашда ёки бурун йўлини бутунлай ёпувчи полипларни даволашда НАЗОНЕКС дори воситасини қўллаш хавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган. Ғайриоддий жойлашган бир томонлама полиплар, айниқса агарда улар яраланса ёки қонаса, унда улар текширилиши лозим.
НАЗОНЕКС билан 12 ойлик даволанишдан кейин бурун шиллиқ қаватининг атрофиясини белгилари пайдо бўлмаган; бундан ташқари, мометазон фуроати бурун шиллиқ қаватининг гистологик манзарасини меъёрлашишига ёрдам берган. Ҳар қандай бошқа узоқ муддатли даволанишда бўлгани каби, НАЗОНЕКСни бир неча ой давомида ва ундан ортиқ вақт қўллаётган беморлар бурун шиллиқ қаватида бўлиши мумкин бўлган ўзгаришларни аниқлаш юзасидан вақти-вақти билан кўрикдан ўтиб туришлари лозим. Бурун ёки халқумнинг локал замбуруғли инфекцияси ривожланган ҳолларда НАЗОНЕКС билан даволашни тўхтатиш ёки махсус даволашни бошлаш керак бўлиши мумкин. Узоқ вақт давомида сақланиб қолувчи бурун ёки халқум шиллиқ қаватини таъсирланиши ҳам НАЗОНЕКС билан даволашни тўхтатишга кўрсатма бўлиши мумкин.
НАЗОНЕКС билан узоқ муддат давомида даволанганда гипоталамо-гипофизар-буйрак усти безлари фаолиятини сусайиш белгилари кузатилмаган. Тизимли таъсирга эга кортикостероидлар билан узоқ муддатли даволашдан кейин НАЗОНЕКС назал спрейи билан даволанаётган беморларни диққат билан кузатиш лозим. Бундай беморларда тизимли таъсирга эга кортикостероидларни қабул қилишни тўхтатиш, буйрак усти безлари пўстлоғининг фаолиятини етишмовчилигига олиб келиши мумкин, бу ҳолат тизимли таъсирга эга кортикостероидлар билан даволашни қайтадан бошлашни ва бошқа мувофиқ даволаш усулини қўллашни талаб қилиши мумкин.
Тизимли таъсирга эга кортикостероидлар билан даволашдан НАЗОНЕКС билан даволанишга ўтиш вақтида айрим беморларда бурун билан боғлиқ симптомларни енгиллашиши билан бир қаторда, кортикостероидларни бекор қилиш симптомлари (бўғимларда ва/ёки мушакларда оғриқ, толиқиш ҳисси ва депрессия) пайдо бўлиши мумкин. Бундай беморларни НАЗОНЕКС спрейи билан даволашни давом эттириш мақсадга мувофиқлигига ишонтириш лозим. Даволашни алмаштириш шунингдек, илгари ривожланган ва тизимли таъсирга эга кортикостероидлар билан даволаниш оқибатида ниқобланган аллергик (аллергик конъюнктивит, экзема ва ҳоказолар каби) касалликларни келтириб чиқариши мумкин.
Кортикостероидларни қўллаётган беморларда иммун рективлик потенциал сусайган бўлиши мумкин, шунинг учун улар айрим инфекцион касалликлар (масалан, сувчечак, қизамиқ) бўлган беморлар билан мулоқотда бўлган ҳолларда касалликни юқиш хавфини ошиши, шунингдек, агар бундай мулоқот юз берган бўлса, шифокорнинг маслаҳати зарурлиги тўғрисида огоҳлантирилган бўлишлари лозим.
Беморларни тана ҳароратини ошиши, юз соҳасида бир томонлама кучли оғриқ ёки тиш оғриғи, орбитал ёки периорбитал шиш ёки ҳолатни аввал бироз яхшиланиб кейин ёмонлашиши каби оғир бактериал инфекциянинг белгилари ёки симптомлари пайдо бўлган ҳолларда дарҳол шифокорга мурожаат қилишлари кераклиги тўғрисида огоҳлантириш керак.
Болалар. НАЗОНЕКСни 100 мкг суткалик дозада бир йил давомида қўллаётган болаларда плацебо-назоратли клиник тадқиқотлар ўтказилганида болаларнинг ўсишини кечикиши аниқланмаган. Шундай бўлсада, интраназал/ингаляцион стероидларнинг узоқ муддатли самаралари охиригача текширилмаган. Шифокор глюкокортикостероидлар билан узоқ муддатли даволанаётган болаларни ўсиши ва ривожланишини синчиклаб назорат қилиши лозим.
Болаларда ва 18 ёшдан кичик ўсмирларда бурун полипларини, 12 ёшгача бўлган болаларда риносинусит симптомларини, 2 ёшгача бўлган болаларда – мавсумий ёки йил давомидаги аллергик ринитларни даволашда НАЗОНЕКСнинг хавфсизлиги ва самарадорлиги текширилмаган.
Глюкокортикостероидлар билан узоқ муддатли даволаниш ва юқори дозаларни қўллаш тизимли ножўя самараларни, шу жумладан болаларда ўсишни секинлашининг пайдо бўлишига олиб келиши мумкин. Интраназал/ингаляцион стероидларнинг узоқ муддатли самаралари болаларда тўлиқ текширилмаган. Шифокор глюкокортикостероидлар билан узоқ вақт давомида даволанаётган болаларни ўсиши ва ривожланишини синчиклаб назорат қилиши лозим. НАЗОНЕКСни 100 мкг дан 1 йил давомида ҳар куни олган 49 нафар бола иштирокидаги тадқиқотда ўсиш тезлигининг пасайиши кузатилмаган.
12 ёшгача бўлган болаларда ўткир риносинусит симптомларини даволаш учун НАЗОНЕКСни қўллаш хавфсизлиги ва самарадорлиги ўрганилмаган.
Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланилиши. Дори воситасининг таъсирини ҳомиладор аёлларда ўрганиш бўйича махсус тадқиқотлар ўтказилмаган. Бироқ, интраназал қўлланадиган бошқа кортикостероидлар каби, НАЗОНЕКС ҳам ҳомиладор ва эмизикли аёлларда фақат, уни қўллашдан кутилаётган фойда она, ҳомила ёки бола учун потенциал хавфдан устун бўлган ҳоллардагина қўлланади. Оналари ҳомиладорлик вақтида кортикостероидларни қўллаган чақалоқларни буйрак усти безларининг гипофункциясини аниқлаш юзасидан синчиклаб текшириш керак.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
НАЗОНЕКС препаратининг тизимли биокираолишлиги паст, яъни (сезгирлик бўсағаси (LLOQ) 0,25 пг/мл бўлган миқдорий аниқлаш усулидан фойдаланилганда) <1% ни ташкил қилгани туфайли, доза ошириб юборилганида беморнинг ҳолатини кузатиш, кейинчалик дори воситасини тавсия қилинган дозада қўллашдан ташқари ўзга чора-тадбирлар лозим бўлиши эҳтимоли кам.
Чиқарилиш шакли
18 г дан суспензия полиэтилен флаконда (флакон оғзида насос-пуркагич билан) картон қутида.
Сақлаш шароити
25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Музлатилмасин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.