ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
НАЙЗ®
NISE
Препаратнинг савдо номи: Найз®
Таъсир этувчи моддалар (ХПН): нимесулид, метилсалицилат, ментол, капсаицин
Дори шакли: гель
Таркиби:
1 г гель қуйидагиларни сақлайди:
фаол моддалар: нимесулид – 10 мг, метилсалицилат – 100 мг, ментол – 50 мг, капсиацин – 0,25 мг;
ёрдамчи моддалар: 50 мг диэтилфталат, 50 мг диэтиленгликоль моноэтил эфири, 50 мг гидрогенланган полиоксилкастор мойи, 70 мг пропиленгликоль, 1 мг натрий бензоати, 1 мг динатрий эдетати, 0,4 мг бутилланган гидрокситолуол, 12 мг карбамер-980, 2 мг трометамол, тозаланган сув.
Фармакотерапевтик гуруҳи: маҳаллий қўллаш учун мажмуавий ностероид яллиғланишга қарши препарат
АТХ коди: М01АХ17
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Нимесулид сульфонанилидлар синфига мансуб ностероид яллиғланишга қарши воситадир (НЯҚВ). Оғриқ қолдирувчи, яллиғланишга қарши ва иситмани туширувчи таъсирга эга. Самараси циклооксигеназа – 2 ни селектив блокадаси билан, шунингдек қуйидагилар каби қатор бошқа механизмлар билан боғлиқ:
– тромбоцитлар фаолланишининг фактори синтезини сусайтирилиши;
– протеинкиназа С ва фосфодиэстеразанинг IV турини билвосита сусайтирилиши натижасида рағбатлантирилган полиморф ядроли лейкоцитлар томонидан супероксид-анионини ишлаб чиқарилишини пасайиши;
– ўсмаларнинг α некроз фактори ажралишини ингибиция қилиш орқали брадикинин ва цитокинлар томонидан индукцияланган гипералгезияни олдини олиш;
– гипохлор кислотасини нейтрализацияси;
– α -протеиназа ингибиторларининг фаолсизланишини олдини олиш;
– протеазаларни ингибиция қилиш (шу жумладан эластазани, коллагеназани);
– базофил ва семиз ҳужайралардан гистамин ажралишини ингибиция қилиш.
Ментол маҳаллий қўзғатувчи, оғриқ қолдирувчи, чалғитувчи, қичишишга қарши, антисептик, тинчлантирувчи таъсир кўрсатади. Самараси асосан сезувчи нерв охирларини қўзғатилиши билан боғлиқ бўлган рефлектор реакциялар билан боғлиқ: тери ёки шиллиқ қаватлар рецепторларини қўзғалиши оғрик ҳиссини, қон томирлар ўтказувчанлигини ва бошқа жараёнларни бошқаришда иштирок этувчи эндоген биологик фаол моддаларни (энкефалинлар, эндорфинлар, пептидлар, кининлар) ҳосил бўлиши ва ажралиб чиқишини рағбатлантиради ва оғриқсизлантирувчи, чалғитувчи ва қичишишга қарши таъсирини таъминлайди. Антисептик таъсири микроб ҳужайраларини танламай шикастланиши билан намоён бўлади. Қитиқловчи (чалғитувчи) самараси оғриқ ҳисларини пасайишига ёрдам беради. Маҳаллий таъсири енгил ачишиш ва санчиқни ҳис қилишга ўтувчи қон томирларни торайиши, совуқни ҳис қилиш билан бирга кечади. Тери-висцерал рефлекслар (рефлекс ёйи бош мияга тегмайди) тўқималар озиқланишини яхшилайди (иннервация зоналарига мос равишда).Тўқималар ва ички аъзоларда ҳам юза, ҳам чуқур жойлашган қон томирлар тонусини рефлектор ўзгартиради.
Капсаицин оғриқ ва қичишиш реакцияларини периферик нерв тизими рецепторларидан марказийга ўтказилишини амалга оширувчи нейротрансмиттер бўлган Р моддаси миқдорини пасайтириши орқали таъсир кўрсатади. Капсаицин Р моддасини синтезини ва нейрон бўйлаб ўтказилишини блоклайди, бу оғриқ импульси жадаллигини камайишига олиб келади.
Метилсалицилат – салицил кислотасини ҳосиласи. Маҳаллий аппликацияда тез терини чуқур қаватларига ўтади, сўрилади, гидролизланади ва салицил кислотасини анионига айланади. Циклооксигеназани танламасдан ингибиция қилади, яллиғланиш, оғриқ, ҳароратни кўтарилишига жавобгар простагландинлар синтезини пасайтиради. Ўтказувчанлиги ошган капиллярларни нормаллаштиради, микроциркуляция жараёнларини яхшилайди, яллиғланган тўқималарни шиши ва инфильтрациясини камайтиради, бўғимлар, мушаклар ва юмшоқ тўқималар патологиясида оғриқ ҳисларини камайишини чақиради. Терига маҳаллий қитиқловчи таъсир кўрсатади.
Мутагенлиги ва канцерогенлиги
Турли тадқиқотлар нимесулидни мутаген препарат эмаслигини кўрсатди.
Шунингдек in vitro шароитларида препаратни лимфоцитлар хромосомаларига таъсири ва Н-тимидин билан культивация қилинган одам лимфоцитлари билан ўзаро таъсири ҳақида маълумотлар йўқ.
Фармакокинетикаси
Нимесулид: халқаро тадқиқотларнинг маълумотларига кўра, 200 мг дозада бир марта маҳаллий қўллангандан кейин қон плазмасида нимесулидни максимал концентрацияси, қўллагандан кейин 24 соат ўтгач кузатилади ва 9,77 нг/мл га етади. Жигарда метаболизмга учрайди. Нимесулидни асосий метаболити – 4-гидроксинимесулидни плазмада ҳеч қандай излари аниқланмайди. Узоқ муддат қўлланганда нимесулидни концентрацияси 8-чи куни қон плазмасида 37,25±13,25 нг/мг ни ташкил қилган, бу ўртача суткалик дозада (суткада 200 мг) ичга қабул қилгандагидан 100 марта кам.
Аҳамиятсиз даражадаги тизимли сўрилиши муносабати билан, маҳаллий қўллашдаги бошқа фаол компонентларини фармакокинетикаси ҳақидаги маълумотлар йўқ.
Қўлланилиши
Оғриқ ва яллиғланиш синдромлари билан кечувчи таянч-ҳаракат аппаратини ўткир ва сурункали касалликлари, жумладан бўғимли ревматик синдромлар ва юмшоқ тўқималарни патологияси. Шунингдек, люмбалгия, тендинитлар, тендосиновитлар, чиқишлар ва бўғимлар ва пайларни чўзилишлари, дегенератив касалликлар ва тери қопламалари бутунлигини бузилишларисиз жароҳатлар.
Пайлар, мушаклар, бўғимларни жароҳатдан кейинги яллиғланишида қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Фақат сиртга қўллаш учун.
Гель (3 см таёқча узунлигига мос келадиган миқдорда) оғриқли соҳага эҳтиёткорлик билан юпқа қават қилиб, кунда 3-4 марта ёки шифокор кўрсатмаси бўйича суртилади.
Суртиш олдидан терини суртиладиган жойи яхшилаб ювилади ва қуритилади. Юпқа қават қилиб гель керакли жойга ва атрофдаги соҳага қўйилади ва енгил ҳаракатлар билан суркаб сингдирилади. Босувчи тор кийим кийишдан сақланиш тавсия этилади. Муолажагача ва ундан сўнг қўлни ювиш керак.
Одатда даволаш курси 7-15 кун давом этади. Зарурати бўлганида даволашни такрорий курсларини 3-5 кун ўтгач ўтказиш тавсия қилинади.
Ножўя таъсирлари
Нимесулидни маҳаллий қўлланадиган препаратлари одатда яхши ўзлаштирилади. Кузатиладиган ножўя самараларига ўртача ёки яққол маҳаллий ирртатив реакциялар, гиперемия, тошма, десквамация, препарат қўйилган соҳада ачишиш ва у билан боғлиқ бўлган реакциялар, препарат компонентларига юқори сезувчанликни кўринишлари сифатида киради.
Препаратни таркибига кирувчи капсаицин 1% ва кўпроқ концентрацияларда нейротоксиклик ва иссиқлик гипералгезия, ачишиш ҳисси, қизаришни чақириши мумкин. Ножўя реакциялар пайдо бўлган ҳолларда препарат қўллашни тўхтатиш ва мувофиқ даволашни буюриш керак.
Препарат қўлланганда тизимли ножўя реакциялар кузатилмаган.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Нимесулид, метилсалицилат, бошқа НЯҚП лар, ментол, капсаицин ва препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанликда.
Жигар етишмовчилигини ўртача ва оғир даражасида.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Нимесулидни маҳаллий қўллаш бошқа препаратларни метаболизмига клиник аҳамиятли таъсир кўрсатмайди.
Махсус кўрсатмалар
Гелни ишлатиш натижасида маҳаллий ирритатив реакциялар пайдо бўлганда препарат қўллашни тўхтатиш ва мувофиқ даволаш буюрилади. Гелни шиллиқ қаватларга, кўз, терини шикастланган ва инфекцияланган жойлари, тери касалликлари билан зарарланган соҳалар ва очиқ жароҳатларга суртиш мумкин эмас. Суртииш вақтида жадал ачишиш ҳисси пайдо бўлиши мумкин, у бир неча кун давомида йўқолади. Муолажа вақтида ва препаратни қолдиқларидан қўллар тозаланмагунича терини сезувчан жойларига тегинмаслик керак. Салицилатлар чақирган ножўя реакцияларни ривожланиши хавфи бўлган пациентларда гелни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Ҳомиладорлар ва лактация даврида қўллаш
Нимесулид ҳомиладорлар ва эмизувчи аёлларда ишлатилмайди. Ҳомиладорлик ва лактация давридаги уни самарадорлиги ва хавфсизлигини тасдиқловчи тадқиқотлар ўтказилмаган. Ҳомилани ривожланишига таъсири ҳақида маълумотлар йўқ.
Педиатрияда қўлланилиши
Болаларда қўллаш бўйича кўрсатмалар ва тавсиялар маълум эмас.
Ҳайдовчиларда ва механизмлар билан боғлиқ бўлган ишчиларда ишлатиш самараси:
Нимесулидни ичга қабул қилаётган пациентлар уни ножўя таъсири – бош айланиши ҳақида огоҳлатирилган бўлишлари керак. Ҳайдаш ва ишлаш вақтида эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Нимесулид маҳаллий қўллангандан кейин бош айланиши ҳоллари таърифланган эмас.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
маҳаллий қўлланганда дозани ошириб юбориш ҳоллари таърифланмаган.
Чиқарилиш шакли
20 г гель сақловчи туба, қўллаш бўйича йуриқномаси билан картон қутига жойланган.
Сақлаш шароити
Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С гача бўлган ҳароратда сақлансин. Музлатилмасин.
Яроқлилик муддати
Ишлаб чиқарилган вақтидан бошлаб 24 ой.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецептисиз.