СУПРАКС® СОЛЮТАБ®
SUPRAX SOLUTAB
дори препаратини қўллаш бўйича
ЙЎРИҚНОМА
Препаратнинг савдо номи: Супракс® Солютаб®
Таъсир этувчи модда (ХПН): цефиксим
Дори шакли: диспергирланадиган таблеткалар
Таркиби:
1 таблетка қўйидагиларни сақлайди:
Фаол модда: цефиксим – 400 мг (447,7 мг цефиксим тригидрати кўринишида)
Ёрдамчи моддалар: 44,5 мг микрокристалл целлюлоза, 40,0 мг қуйи алмашинган гипролоза,
5,0 мг коллоид кремний диоксиди, 5,0 мг повидан, 10,0 мг магний стеарати 20,0 мг кальций трисесквигидрати сахаринати, 5,0 мг қулупнай ҳушбўйи FA 15757, 2,5 мг қулупнай ҳушбўйи PV 4284, 0,3 мг “сариқ қуёш шафағи” бўёвчиси (Е110).
Таърифи: оч зарғалдоқ рангли, иккала томонида рискали, қулупнай таъмли узунчоқ таблетка.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Антибиотик-цефалоспорин.
АТХ коди: J01DD08
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Таъсир механизми
Ичга қабул қилиш учун цефалоспоринларни III авлоди гуруҳига мансуб ярим синтетик антибиотик. Бактерицид таъсир кўрсатади. Таъсир механизми бактерияларнинг ҳужайра деворини синтезини сусайтириши билан боғлиқ. Цефиксим кўпчилик граммусбат ва грамманфий бактериялар томонидан ишлаб чиқариладиган β-лактамазаларнинг таъсирига чидамлидир.
Микробга қарши фаоллик доираси
Клиник амалиёт ва in vitro шароитида цефиксимнинг самарадорлиги Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Niesseria gonorrhoeae чақирган инфекцияларда тасдиқланган.
Цефиксим шунингдек in vitro шароитида граммусбат Streptococcus agalactiae ва грамманфий бактерияларга – Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumonia, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus га қарши фаолликка эга.
Препаратга Pseudomonas spp., Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, кўпчилик штаммлари Enterobacter spp., Staphylococcus spp. (шу жумладан метициллига резистент штаммлари), Bacteroides fragilis, Clostridium spp. лар чидамлидир.
Фармакокинетикаси
Сўрилиши
Ичга қабул қилинганда биокираолишлиги 40-50% ни ташкил қилади ва овқат қабул қилишга боғлиқ эмас. Катталарда перорал 400 мг дозада қабул қилинганда қон плазмасида максимал концентрацияга (Cmax) 3-4 соатдан кейин эришилади ва у 2,5-4,9 мкг/мл ни , 200 мг дозада- 1,49-3,25 мкг/мл ни ташкил қилади. Овқатни қабул қилиш препаратни меъда-ичак йўлларидан сўрилишига сезиларли таъсир кўрсатмайди.
Тақсимланиши
200 мг цефиксимни юборилганда 16,8 л га тенг мувозанатли концентрациясига эришилганда, тақсимланиш ҳажми- 6,7 л ни ташкил қилган. Цефиксимнинг тахминан 65% плазма оқсиллари билан боғланади. Цефиксим энг юқори концентрацияларда сийдик ва сафрода ҳосил бўлади. Цефиксим йўлдош тўсиғи орқали киради. Цефиксимни киндик қонидаги концентрацияси препаратни она қон плазмасидаги концентрациясининг 1/6-1/2 даражасига етади, препарат кўкрак сутида аниқланмайди.
Метаболизми ва чиқарилиши
Катталар ва болаларда ярим чиқарилиш даври 3-4 соатни ташкил қилади. Цефиксим жигарда метаболизмга учрамайди, қабул қилинган дозанинг 50-55% сийдик билан 24 соат давомида ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Цефиксимнинг тахминан 10% сафро билан чиқарилади.
Алоҳида клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси
Пациентда буйрак етишмовчилиги бўлганида препаратнинг ярим чиқарилиш даврини узайишини ва мувофиқ равишда плазмада концентрациясини ошишини ва буйраклар орқали чиқарилишини секинлашишини кутиш мумкин. Креатинин клиренси минутига 30 мл бўлган пациентларда 400 мг цефиксим қабул қилинганда, ярим чиқарилиш даври 7-8 соатгача ошади, плазмада максимал концентрацияси ўртача 7,53 мкг/мл ни, сийдик билан 24 соатда чиқарилиши эса – 5,5% ни ташкил қилади. Жигар циррози бўлган пациентларда ярим чиқарилиш даври 6,4 соатгача ошади, максимал концентрацияга эришиш вақти (TCmax) – 5,2 соатни ташкил этади, бир вақтда препаратни буйрак орқали чиқариладиган қисми ошади. Cmax ва фармакокинетик эгри чизиқ остидаги майдон ўзгармайди.
Қўлланилиши
Препаратга сезувчан микроорганизмлар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликлари:
- стрептококли тонзиллит ва фарингит,
- синуситлар,
- ўткир бронхит,
- сурункали бронхитни зўрайииши,
- ўткир ўрта отит,
- сийдик-чиқариш йўлларининг асоратланмаган инфекциялари,
- асоратланмаган гонорея,
- шигеллезда қўлланади.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- Цефиксимга ёки препаратнинг компонентларига ўта юқори сезувчанлик,
- цефалоспоринларга ёки пенициллинларга ўта юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.
- Сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган болаларга ва тана вазни 25 кг дан кам бўлган болаларга ушбу дори шаклида қўллаш тавсия қилинмайди.
Эҳтиёткорлик билан
Кекса ёшдаги пациентлар, буйрак етишмовчилиги, колит (анамнезида), ҳомиладорлик даврида қўлланади.
Ҳомиладорлик ва лактация
Супракс® Солютаб® препаратини ҳомиладорликда фақат она учун тахмин қилинаётган фойда, ҳомила учун бўлган потенциал хавфдан устун бўлган ҳоллардагина қўллаш мумкин. Препаратни лактация даврида қўллаш зарурати туғилганида эмизишни тўхтатиш лозим.
Қўллаш усули ва дозалари
Катталар ва тана вазни 50 кг дан ортиқ бўлган болалар учун суткалик доза бир ёки икки марта қабул қилиш учун 400 мг.
Тана вазни 25-50 кг бўлган болаларга препаратни суткада 200 мг дозада бир марта қабул қилишга буюрилади.
Таблеткани етарли миқдордаги сув билан ютиш ёки сувда эритиш ва олинган суспензияни тайёрлангандан кейинроқ дарҳол ичиш керак. Препаратни овқатни қабул қилишдан қатъий назар қабул қилиш мумкин.
Даволаниш давомийлиги касалликни кечишига ва инфекцияни турига боғлиқ. Инфекция симптомлари ва/ёки иситма йўқолгандан кейин препаратни қабул қилишни камида яна 48-72 соат давом эттириш мақсадга мувофиқдир.
Нафас йўлларининг ва ЛОР аъзоларининг инфекцияларида даволаш курсининг давомийлиги 7-14 кунни ташкил қилади.
Streptococcus pyogenes томонидан чақирилган тонзиллофарингитда даволаниш давомийлиги камида 10 кун бўлиши керак.
Асоратланмаган гонореяда препаратни 400 мг дозада бир марта буюрилади.
Аёлларда қуйи сийдик йўлларининг асоратланмаган инфекцияларида препаратни 3-7 кун давомида, аёлларда юқори сийдик-чиқариш йўлларининг асоратланмаган инфекцияларида -14 кун буюрилиши мумкин.
Эркакларда юқори ва қуйи сийдик–чиқариш йўлларининг асоратланмаган инфекцияларида даволаш давомийлиги 7-14 кунни ташкил қилади.
Буйрак функциясини бузилишларида дозани қон зардобида креатинин клиренсини кўрсаткичларига қараб аниқланади. Креатинин клиренси минутига 21-60 мл бўлганида ёки гемодиализда бўлган пациентларда суткалик дозани 25% га камайтирилиши сабабли препаратни бошқа шаклларини ишлатиш тавсия қилинади. Креатинин клиренси минутига 20 мл ва ундан кам бўлганида ёки перитонеал диализда бўлган пациентларда суткалик дозани 2 мартага камайтириш керак.
Ножўя таъсири
Ножўя самаралар қайд этилган ҳолатларнинг тез-тезлиги бўйича таснифланади:
Жуда тез-тез (>10%), тез-тез (1-10%), тез-тез эмас (0,1-1,0%), кам ҳолларда (0,01-0,1%), жуда кам ҳолларда (<0,01%)
Қон тизими ва қон яратиш аъзолари томонидан:
Жуда кам ҳолларда: транзитор лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения ёки эозинофилия. Қон ивишини бузилишининг айрим ҳолатлари аниқланган.
Тез-тезлиги номаълум: гемолитик анемия.
Аллергик реакциялар:
Кам ҳоларда: аллергик реакциялар (масалан, эшакеми, тошма, кўпшаклли эритема, терини қичишиши).
Жуда кам ҳолларда: Лайелл синдроми (токсик эпидермал некролиз); сенсибилизация билан боғлиқ бошқа аллергик реакциялар – дори иситмаси, зардоб касаллигига ўхшаш синдром, гемолитик анемия ва интерстициал нефрит, Стивенс-Джонсон синдроми, анафилактик шок. Айрим пациентларда эозинофилия ва тизимли реакцияларни бўлиши билан доривор тошма пайдо бўлиш ҳолатлари кузатилган.
Нерв тизими томонидан:
Тез-тез эмас: бош оғриғи, бош айланиши, дисфория, хавотирлик.
Нафас олиш тизими томонидан:
Тез-тезлиги номаълум: диспноэ.
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан:
Тез-тез: қоринда оғриқ, овқат ҳазм бўлишини бузилиши, кўнгил айниши, қусиш ва диарея.
Жуда кам ҳолларда: сохтамембраноз колит.
Гепатобилилар тизими томонидан:
Кам ҳолларда: ишқорий фосфатаза ва “жигар” трансаминазалар фаоллигини ошиши, қонда билирубин концентрациясини ошиши.
Жуда кам ҳолларда: гепатит ва холестатик сариқликнинг алоҳида ҳолатлари.
Сийдик-жинсий тизими томонидан:
Жуда кам ҳолларда: креатинин ва мочевина концентрациясини бироз ошиши, гематурия, тубулоинтерстициал нефрит билан буйрак етишмовчилиги ривожланиш эҳтимоли бўлиши.
Дозани ошириб юборилиши
Максимал суткалик дозадан ортиқ дозани қабул қилинганда юқорида таърифланган дозага боғлиқ ножўя самараларнинг тез-тезлиги ошиши мумкин.
Даволаш: меъдани ювиш, симптоматик ва тутиб турувчи даволаш ўтказилади. Гемодиализ ва перитонеал диализ самарасиздир.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Найчалар секрециясининг блокаторлари (пробенецид ва бошқалар) цефиксимни буйраклар орқали чиқарилишини секинлаштиради, бу дозани ошириб юборилиш симптомларини пайдо бўлишига олиб келиши мумкин.
Цефиксим протромбин индексини пасайтиради, билвосита антикоагулянтлар таъсирини кучайтиради.
Цефиксимни карбамазепин билан бир вақтда қўлланганида, плазмада карбамазепиннинг концентрациясини ошиши кузатилади, бундай ҳолатларда терапевтик дори мониторингини ўтказиш мақсадга мувофиқдир.
Махсус кўрсатмалар
Пенициллинлар билан кесишувчан аллергик реакцияларни пайдо бўлиши мумкинлиги сабабли, пациентларни анамнезини синчков баҳолаш тавсия қилинади. Аллергик реакциялар пайдо бўлганида препаратни қўллашни дарҳол тўхтатиш керак.
Токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми), Стивенс-Джонсон синдроми, эозинофилия ва тизимли реакцияларни бўлиши билан доривор тошма пайдо бўлганида цефексимни қабул қилишни тўхташиш керак ва зарур даволаш ўтқазилиши лозим. Анафилактик шок ривожланганида препаратни қабул қилишни тўхташиш керак, эпинефринни (адреналин), тизимли глюкокортикостероидлар ва антигистамин препаратлар юборилади.
Препаратни узоқ қўлланганда ичак микрофлораси бузилиши мумкин, бу Clostridium difficile ни ҳаддан зиёд кўпайишига ва сохтамембраноз колитни ривожланишига олиб келиши мумкин. Антибиотик билан ассоциацияланган диареянинг енгил шакллари пайдо бўлганида, одатда препаратни қабул қилишни тўхтатиш етарлидир. Касалликнинг оғирроқ шаклларида даволашни мувофиқлаштирувчи даволаш (масалан, ванкомицинни ичга 250 мг дан кунига 4 марта буюриш) тавсия қилинади. Меъда-ичак йўллари моторикасини ингибирловчи, диареяга қарши препаратлар сохтамембраноз колит ривожланганида қўлланмайди.
Бошқа цефалоспоринлар каби, цефиксим тубулоинтерстициал нефрит билан ўткир буйрак етишмовчилигини чақириши мумкин. Ўткир буйрак етишмовчилиги ҳолатида цефиксимни қабул қилишни тўхтатиш керак, зарур чоралар ва/ёки мувофиқ даволаш буюрилади.
Супракс® Солютаб® препаратини аминогликозидлар, полимиксин В, колистиметат натрий, “халқали” диуретиклар (фуросемид, этакрин кислотаси) билан бир вақтда юқори дозаларда қўллаш ҳолларида, айниқса буйрак фаолиятини синчков назорат қилиш зарур. Супракс® Солютаб® препарати билан узоқ даволангандан кейин гемопоэз фаолияти ҳолатини текшириш лозим.
Диспергирланадиган таблеткаларни фақат сувда эритиш лозим. Даволаниш вақтида экспресс диагностика учун айрим тест-тизимлари ишлатилганда Кумбснинг бевосита сохта мусбат реакциялари в а сийдикни глюкозага сохта мусбат реакциялари бўлиши мумкин.
Транспорт воситаларини бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири
Супракс® Солютаб® препаратни транспорт воситаларини ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири бўйича текширишлар ўтказилмаган. Нохуш самаралар (масалан, бош айланиши) бўлиши мумкинлиги туфайли эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим.
Чиқарилиш шакли
400 мг дан диспергирланадиган таблеткалар.
1, 5, 7 таблеткалар ПВДХ/ПВХ плёнка ва алюмин фольга блистерда.
1, 5, 7 таблеткадан 1 блистер ёки 5 таблеткадан 2 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.
Сақлаш шароити
25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда.
Болалар ололмайдиган жойда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Ўрамда кўрсатилган яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.