ИЛОВА-ВАРАҚА

(пациентлар учун маълумот)

ГЕНТАМИЦИНА СУЛЬФАТ

Препаратнинг савдо номи: Гентамицина сульфат

Таъсир этувчи модда (ХПН): гентамицин (gentamicin)

Дори шакли: инъекция учун эритма 40 мг/мл.

Таркиби:

2 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: гентамицин– 80 мг;

ёрдамчи моддалар: натрий метабисульфити, этилендиаминтетрасирка кислотасининг динатрийли тузи, инъекция учун сув.

Таърифи: тиниқ рангсиз ёки бироз яшилроқ суюқлик.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Тизимли қўллаш учун антибактериал воситалар. Аминогликозидлар.

АТХ коди: J01GB03.

Қўлланилиши

Хавфсизроқ антибиотикларга резистент бўлган микроорганизмлар томонидан чақирилган оғир тизимли инфекцияларни даволаш. Гентамицинни унга сезгир қўзғатувчилар томонидан чақирилган инфекцияларни, шу жумладан сепсис, менингит, септик эндокардит, нафас аъзоларининг инфекцион-яллиғланиш касалликларини (пневмония, плевра эмпиемаси, ўпка абсцесси), буйрак ва сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари (шу жумладан пиелонефрит, цистит, уретит, простатит, эндометрит), абдоминал инфекциялар (перитонит, пельвиоперитонит), суяк ва бўғимларнинг инфекциялари (шу жумладан остеомиелит), тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари, инфекцияланган куйишлар ва асосан грамманфий микроорганизмлар томонидан чақирилган бошқа касалликларни даволаш учун буюрилади.

Қўллаш усули ва дозалари

Гентамицинни мушак ичига ва вена ичига қўлланади. Доза, қўллаш усули ва юборишлар орасидаги интерваллар касалликнинг оғирлигига ва пациентни ҳолатига боғлиқ. Дозалаш тартиби пациентнинг тана вазнидан келиб чиққан ҳолда ҳисобланади.

Катталар. Ўртача ва жиддий инфекциялари бўлган пациентлар учун гентамицинни одатдаги суткалик дозаси мушак ичига ва вена ичига 2-3 юборишларга бўлинган ҳолда тана вазнига 3 мг/кг ни ташкил қилади. Масимал суткалик доза 3-4 юборишларга бўлинган ҳолда 5 мг/кг ни ташкил қилади.

Аминогликозидлар, шу жумладан гентамицин ҳужайра ичи суюқлигида тақсимланади ва ёғ тўқимасида тўпланмайди, семизликда уларнинг дозасини камайтириш лозим. Агар пациентда тана вазни ортиқча бўлмаса, (яъни идеал тана вазнига (ИТВ) қўшимча кўпи билан 20% ошмаган ҳолларда) дозани ҳақиқий тана вазнига (ХТВ) нисбати ҳисобланади). Идеал тана вазнидан 20% ва ундан ортиққа ошган ҳолларда дозани айнан шундай тана вазнига (ТВД) формула бўйича ҳисобланади. ТВД=ИТВ+0,4 (ҲТВ-ИТВ).

Дори воситасини ҳамма пациентлар учун одатда қўллаш давомийлиги – 7-10 суткани ташкил этади. Оғир ва асоратланган инфекцияларда даволаш курси зарурат бўлганида узайтирилиши мумкин. Бундай ҳолларда буйрак, эшитиш ва вестибуляр аппаратининг фаолиятини назоратини амалга ошириш тавсия қилинади, чунки препаратнинг токсиклиги у қўлланганидан кейин 10 суткадан кейин намоён бўлади.

Болалар. Болаларга 3 ёшгача гентамицинни фақат ҳаётий кўрсатмалар бўйича буюрилади.

Суткалик дозалари: янги туғилган чақалоқларга ва гўдакларга – 2-5 мг/кг, 1 ёшдан
5 ёшгача бўлган болаларга – 1,5-3 мг/кг, 6-14 ёшдаги болаларга – 3 мг/кг ни ташкил этади. Ҳамма ёш гуруҳидаги болалар учун максимал суткалик доза 5 мг/кг ни ташкил қилади. Дори воситасини суткада 2-3 марта буюрилади.

Янги туғилган чақалоқларда, гўдакларда ва кичик ёшдаги болаларда ҳар куни гентамициннинг қон зардобидаги концентрациясини аниқлаш тавсия қилинади (юборилгандан кейин 1 соатдан сўнг у тахминан 4 мкг/мл ни ташкил қилиши мумкин).

Буйрак фаолиятини бузилишида дори воситасини дозалаш тартибини ўзгартириш керак бўлиб, бунда дозалаш тартиби даволашнинг терапевтик адекватлигини кафолатлаши керак. Ҳар гал имконият туғилганда гентамициннинг қон зардобидаги концентрациясини назорат қилиш лозим.

Мушак ичига юборилгандан кейин 30-60 минутдан сўнг зардобидаги концентрацияси
5-10 мкг/мл ни ташкил қилади.

Барқарор сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар учун бошланғич бир марталик доза 1 мг/кг дан 1,5 мг/кг гача ни ташкил қилади, кейинчалик доза ва юборишлар орасидаги интерваллар креатинин клиренсига кўра аниқланади.

Бактериал инфекцияси бўлган катта ёшдаги пациентларга, уларга диализ зарур бўлганда, ҳар бир диализ муолажасидан кейин 1 кг тана вазнига 1-1,5 мг гентамицин буюрилади.

Вена ичига юбориш учун дори воситасини эритувчи билан суюлтирилади. Эритувчининг одатдаги ҳажми (стерил физиологик эритма ёки 5% ли глюкоза эритмаси) катталар учун 50-300 мл ни, болалар учун эритувчининг ҳажмини мувофиқ равишда камайтириш керак. Инфузия давомийлиги 1-2 соат. Гентамициннинг эритмадаги концентрацияси 1 мг/мл (0,1%) дан ошмаслиги керак.

Ножўя таъсирлари

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, “жигар” трансаминазалари фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия.

Қон яратиш аъзолари томонидан: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.

Нерв тизими томонидан: мушакларни тортишиши, парестезиялар, увишишни ҳис қилиш, тутқаноқ хуружлари, бош оғриғи, уйқучанлик, болаларда-психоз.

Сийдик-чиқариш тизими томонидан: нефротоксиклик-буйрак фаолиятини бузилиши (олигурия, протеинурия, микрогематурия), кам ҳолларда буйрак тубуляр некрози.

Сезги аъзолари томонидан: ототоксиклик – қулоқларни шанғиллаши, эшитишни пасайиши, вестибуляр ва лабиринт бузилишлари, қайтмас карлик.

Аллергик реакциялар: тери тошмаси, қичишиш, иситма, ангионевротик шиш, эозинофилия.

Лаборатория кўрсаткичлари: болаларда – гипокальциемия, гипокалиемия, гипомагниемия.

Бошқалар: иситма, суперинфекция ривожланиши мумкин.

Жуда кам ҳолларда қуйидаги ножўя самаралар: ретикулоцитларни ошиши, сўлакни ажралиб чиқишини кучайиши, иштаҳани йўқолиши, таъм сезишни йўқолиши, пурпура, ҳалқумни шишиши, бўғимларда оғриқ, гипотензия, нерв-мушак ўтказувчанлигини блокадаси ва нафасни тўхташи юз бериши мумкин.

Гентамицинни мушак ичига юборилган жойда оғриқ, вена ичига юборилганда – флебитлар ва перифлебитлар ривожланиши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Ўта юқори сезувчанлик (шу жумладан анамнезида бошқа аминогликозидларга), эшитиш нервининг неврити, азотемия ва уремия билан кечувчи оғир сурункали буйрак етишмовчилиги, ўткир буйрак етишмовчилиги, миастения, қандли диабет, ўрта отит, илгари ўтказилган ўрта отит, лактация даври, ҳомиладорлик даврида (фақат “ҳаётий” ҳаётий кўрсатмалар бўйича) қўллаш мумкин эмас.

Бошқа ото- ва нефротоксик дори воситалари, шунингдек “ҳалқали” диуретиклар билан бир вақтда ёки кетма-кет буюриш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан. Паркинсонизм, ботулизм (аминогликозидлар нерв-мушак ўтказувчанлигини бузилишини чақириши мумкин, бу кейинчалик скелет мушакларини сусайишига олиб келади), дегидратация, илк чақалоқлик даври, чала туғилган болалар, кекса ёшдаги пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Бошқа дори воситалари билан (шу жумладан аминогликозидлар, амфотерицин В, гепарин, ампициллин, бензилпенициллин, клоксациллин, карбенициллин, капреомицин билан) фармацевтик номутаносиб (битта шприцда аралаштириш мумкин эмас).

Кураресимон дори воситаларининг миорелаксацияловчи таъсирини оширади.

Антимиастеник дори воситаларининг самарасини камайтиради.

Метоксифлуран, парентерал юбориш учун полимиксинлар ва бошқа нерв-мушак ўтказувчанлигини блокловчи дори воситалари (ингаляцион анестезия учун дори воситалари сифатида галогенланган углеводородлар, наркотик анальгетиклар, цитрат консервантлар сақлаган қонни катта миқдорда қуйиш), нефротоксик таъсир ва нафасни тўхтаб қолиш бўлиш хавфини (нерв-мушак блокадасини кучайиши натижасида) оширади.

“Ҳалқали” диуретиклар ото- ва нефротоксикликни (гентамицинни найчалар секрециясини камайиши туфайли) кучайтиради.

Цисплатин ва ото- ва нефротоксик дори воситалари билан бирга буюрилганда токсиклик кучаяди.

Пенициллин қатори антибиотиклари (ампициллин, карбенциллин) микробга қарши фаолликни унинг таъсир доирасини кенгайиши ҳисобига кучайтиради.

Индометацинни парентерал юборилганда аминогликозидларнинг токсик таъсирини ривожланиш хавфи (препаратнинг ярим чиқарилиш даврини ва клиренсини ошиши оқибатида) ошади.

Гентамицинни стрептомицин, неомицин, канамицин, тобрамицин, цефалоридин, парамомицин, биомицин, полимиксин В, колистин, амикацин, ванкомицин каби бошқа нейротоксик ёки нефротоксик антибиотиклар билан бир вақтда қўллашдан сақланиш лозим.

Гентамицинни амфотерицин В, циклоспорин, клиндамицин, пиперациллин, метоксифлуран, фоскарнет, вена ичига юбориш учун радиоконтраст воситалари ва цисплатин билан бир вақтда қўлланганда буйрак, вестибуляр ва эшитиш аппаратларининг фаолиятини издан чиқиш хавфи ошади.

Махсус кўрсатмалар

Ампулаларда сақланадиган натрий пиросульфити, айниқса аллергологик анамнези бўлган беморларда аллергик асоратларни ривожланишига олиб келиши мумкин.

Сийдик чиқариш йўлларининг инфекцион-яллиғланиш касалликлари бўлган пациентларга суюқликни кўп миқдорда қабул қилиш тавсия қилинади.

Аминогликозидлар билан даволаш вақтида препаратнинг қон зардобидаги концентрациясини (паст самарасиз дозаларни буюришни ёки тескари, препаратнинг дозасини ошириб юборилишини олдини олиш учун), шунингдек креатинин клиренсини (КК), айниқса кекса ёшдаги шахсларда аниқлаш лозим.

Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморларда, шунингдек препаратни юқори дозаларда ёки узоқ вақт давомида буюрилганда нефротоксикликни ривожланиш эҳтимоли юқори, шунинг учун (ҳафтада 1 ёки 2 марта, юқори дозаларни қабул қилаётган ёки 10 кундан ортиқ даволанаётган беморларда – ҳар куни) буйрак фаолиятини назорат қилиш лозим.

Эшитишни бузилишини ривожланишидан сақланиш учун вестибуляр аппаратининг фаолиятини текширишларни мунтазам (ҳафтада 1 ёки 2 марта) юқори частоталарда (қониқарсиз аудиометрик тестларда препаратнинг дозаси камайтирилади ёки даволаш тўхтатилади) ўтказиш тавсия қилинади.

Даволаш фонида микроорганизмларнинг резистентлиги ривожланиши мумкин. Бундай ҳолларда препаратни бекор қилиш ва антибиотикограмма маълумотлари асосида даволашни буюриш керак.

Буйрак фаолиятини бузилиши ёки эшитиш ёки вестибуляр аппаратини шикастланиш симптомлари гентамицин билан даволашни тўхтатиш ёки жуда ҳам кам ҳолларда фақат унинг дозаларига тузатиш киритишни талаб қилади.

Буйрак касалликлари, эшитиши йўқолган, бош айланиши ёки қулоқларни шанғиллаши ҳолатлари бўлган беморлар, айниқса гентамицинга сезгирдирлар.

Гентамициннинг тўлиқ суткалик дозасини  клиник тажрибанинг унчалик катта эмаслиги сабабли қуйидаги: куйиш майдони 20% дан юқори бўлган, цистофиброз, асцит, эндокардит, сурункали буйрак етишмовчилиги, гемодилиз қўлланадиган, сепсис каби ҳолатларда  юбориш тавсия қилинмайди.

Ҳомиладорлик вақтида ва лактация даврида қўлланилиши

Лактация даврида қўлланмайди (даволаш вақтида эмизишни тўхтатиш керак). Гентамицин йўлдош орқали ўтади. Ҳомилада ототоксик белгилари пайдо бўлиши мумкин. Ҳомиладорликда гентамицинни фақат, агар она учун тахмин қилинадиган фойда, ҳомила учун бўлган хавфдан устун бўлган ҳолларда буюриш мумкин.

Болалар

Гентамицинни болаларга 3 ёшдан бошлаб, фақат ҳаётий кўрсатмалар бўйича буюриш мумкин. Даволаш курси қисқа бўлиши керак.

Автотранспортни ёки бошқа механизмларни бошқаришда реакция тезлигига таъсир қилиш хусусияти

Гентамициннинг юқори дозалари айрим пациентларда вестибуляр аппаратини  бузилишини (кўнгил айниши, бош айланиши) чақириши мумкин, шунинг учун автотранспортни бошқаришдан ва диққатни юқори жамлашни ва психомотор реакцияларни тезлигини талаб қиладиган потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш лозим.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва ўрамда кўрсатилган яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, нефротоксик ва ототоксик белгилар, нейромушак ўтказувчанлигини блокадаси (нафасни тўхташи).

Даволаш: катталарга в/и антихолинэстераз дори воситалари (прозерин), шунингдек кальций препаратлари (CaCl₂ 10% 5-10 мл, кальций глюконати 10% 5-10 мл) юборилади. Прозеринни юборишдан олдин в/и атропинни 0,5-0,7 мг дозада юборилади, пульсни тезлашишини кутилади ва 1,5-2 минутдан кейин эса в/и 1,5 мг (0,3 мл 0,5% эритма) прозерин юборилади. Агар бу дозани самараси етарли даражада бўлмаса, прозеринни худди шу дозада қайта юборилади (брадикардия пайдо бўлганида қўшимча равишда атропин инъекцияси қилинади). Болаларга Ca⁺² препаратларини юборилади. Нафас тўхташини оғир ҳолатларида ўпканинг суъний вентиляцияси зарур. Препарат гемодиализ (янада самарали) ва перитонеал диализ ёрдамида чиқарилиши мумкин.

Чиқарилиш шакли

2 мл дан шиша ампулаларда, №10х1, №10 илова-варақа билан бирга картон ўрамда.

Сақлаш шароити

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Яроқлилик муддати

2 йил.