ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ГЕНТАМИЦИН-NOVO
GENTAMYCINUM-NOVO
Препаратнинг савдо номи: Гентамицин-NOVO
Таъсир этувчи модда (ХПН): Гентамицин (сульфат тузи кўринишида).
Дори шакли: Инъекция учун эритма.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Антибиотиклар (аминогликозидлар гуруҳи).
Фармакологик хусусиятлари
Рибосомаларнинг 30S суббирлиги билан боғланади ва оқсил синтезини бузиб, транспорт ва матрица РНК мажмуасини ҳосил бўлишига тўсқинлик қилади, бунда генетик кодни хато саналиши ва нофункционал оқсилларни ҳосил бўлиши юз беради. Катта концентрацияларда цитоплазматик мембранани тўсиқ фаолиятини бузади ва микроорганизмларни нобуд бўлишини чақириб, бактерицид таъсир кўрсатади.
Кўпчилик граммусбат ва грамманфий бактерияларга нисбатан самарали. Гентомицинга (МБК 4 мг/л дан кам) қуйидаги грамманфий микроорганизмлар юқори сезувчан: – Proteus spp. (шу жумладан индолмусбат ва индолманфий штаммлари), Escherichia coli, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp; граммусбат микроорганизмлар Staphylococcus spp. (шу жумладан пенициллинга резистент) МБК 4-8 мг/мл да сезгирлар – Serratia spp., Klebsiella spp., Pseudomonas spp. (шу жумладан Pseudomonas aeruginosa), Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Providencia spp. Резистент микрооганизмлари (МБК 8 мг/л дан кўпда) – Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, Streptococcus spp. (шу жумладан Streptococcus pneumoniae ва D гуруҳи штаммлари ҳам), Bacteroides spp., Clostridium spp., Providencia rettgeri. Микрооганизмларнинг ҳужайра девори синтезига таъсир қилувчи пенициллинлар билан (шу жумладан бензилпенициллин, ампициллин, карбенициллин, оксациллин билан) мажмуада Streptococcus faecalis Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Enterococcus durans, Enterococcus avium га, Streptococcus faecalis нинг деярли ҳамма штаммлари ва уларнинг турларига (шу жумладан Streptococcus faecalis liguifaciens, zymogenes), Streptococcus faecium, Streptococcus durans га нисбатан фаоллик намоён қилади. Микроорганизмларнинг гентамицинга резистентлиги секин ривожланади, бироқ неомицин ва канамицинга чидамли бўлган штаммлар, шунингдек гентамицинга ҳам чидамлилик (тўлиқ бўлмаган қарама-қарши чидамлилик) намоён қилиши мумкин. Анаэроблар, замбуруғлар, вирусларга соддаларга таъсир қилмайди.
Фармакокинетикаси
Мушак ичига (м/и) юборилганда инъекция қилинган жойдан тез сўрилади ва максимал концентрацияга (Сmax) 30-60 минутдан кейин эришилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши паст (10% гача). Организмнинг барча тўқималарида, ҳужайрадан ташқари суюқликда тақсимланади. Йўлдош орқали ўтади. Метаболизмга учрамайди ва организмдан асосан буйраклар орқали чиқарилади (бунда сийдикда юқори концентрацияси ҳосил бўлади), камроқ қисми ўт-сафро билан чиқарилади. Ярим чиқарилиш даври (Т1/2) 2-4 соат.
Қўлланилиши
Сезгир микрофлора чақирган бактериал инфекциялар: юқори ва қўйи нафас йўлларининг инфекциялари (шу жумладан бронхит, пневмония, плевра эмпиемаси), асоратланган урогенитал инфекциялар (шу жумладан пиелонефрит, цистит, уретрит, простатит, гонорея эндометрит) суяк ва бўғимларнинг инфекциялари, (шу жумладан остеомиелит), тери ва юмшоқ тўқималарининг инфекциялари, абдоминал, инфекциялар (перитонитон, пельвиоперитонит) МНТ инфекциялари (шу жумладан менингит), сепсис, жароҳат инфекциялари, куйиш инфекциялари, отит.
Қўллаш усули ва дозалари
М/и ва вена ичига (в/и) қўлланади. Инфекциянинг жойлашиши ва кечиш оғирлигини шунингдек қўзғатувчининг сезгирлигини ҳисобга олиб, доза шахсий равишда белгиланади.
Ўртача оғирликдаги инфекцияларда препаратни катталар учун суткалик дозаси тана вазнига 3 мг/кг ни ташкил қилади, юборишлар сони суткада 2 марта. Оғир инфекцияларда суткалик доза тана вазнига 5 мг/кг ни ташкил этади, юборишлар сони кунига 3-4 марта: клиник яхшиланишда дозани суткада 3мг/кг тана вазнигача камайтирилади.
Даволаш курси кўпи билан 14 кун. Сийдик йўлларининг инфекцияси бўлган ва буйрак фаолияти меъёрида бўлган беморларга, зарурати бўлганда, суткада бир марта 120-160 мг дозада 7-10 кун давомида буюрилади.
Гонореяда 1 марта 240-280 мг буюрилади. Препаратни в/и инфузиясини 1-2 соат давомида ўтказилади, препаратни 0,9% натрий хлорид эритмаси ёки 5% глюкоза эритмасининг 100-200 мл да эритилади.
2 ёшдан катта болалар учун доза суткада тана вазнига 3-5 мг/кг ни ташкил қилади, юборишлар сони 3 марта. Чала туғилган ва янги туғилган болаларга тана вазнига 5 мг/кг суткалик дозада буюрилади, юборишлар сони – 2 марта, 2 ёшгача бўлган болаларга эса шу дозани суткада 3 марта юбориш буюрилади.
Катталар ва болалар учун максимал суткалик доза – тана вазнига 5 мг/кг.
Буйракларнинг чиқариш фаолиятини бузилиши бўлган беморларда дозалаш тартибини креатинин клиренси (КК) кўрсаткичига кўра тўғрилаш талаб қилинади.
Ножўя таъсирлари
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан : кўнгил айниши, қусиш, ”жигар”трансаминазалари фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия.
Қон яратиш аъзолари томонидан: анемия, лейкопения гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Нерв тизими томонидан: мушакларни тиришиши, парестезия, эт жимирлашиши ҳисси, тутқаноқ хуружлари, бош оғриғи, уйқучанлик, болаларда – психоз, нерв – мушак ўтказувчанлигини блокадаси.
Сийдик–чиқариш тизими томонидан : нефротоксиклик – буйрак фаолиятини бузилиши (олигурия, протеинурия, микрогематурия), кам ҳолларда: – буйрак тубуляр некрози.
Сезги аъзолари томонидан: ототоксиклик- қулоқларда шовқин , эшитишни бузилиши, эшитиш ва лабиринт бузилишлар, қайтмас карлик.
Нафас аъзолари томонидан : нафасни сусайиши.
Аллергик реакциялар: тери тошмаси, қичишиш , иситма ангионевротик шиш , эозинофилия.
Лаборатория қўрсаткичлари: болаларда – гипокальциемия, гипокалиемия , гипомагниемия.
Бошқалар: иситма, суперинфекцияни ривожланиши, препаратни юбориш жойида оғриқ , в/и юборилганда перифлебитлар ва флебитларни ривожланиши.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препаратга ва бошқа аминогликозид антибиотикларга нисбатан юқори сезувчанлик, эшитиш нервини неврити, буйраклар фаолиятини оғир бузилишлари, уремия, ҳомиладорлик, лактация (эмизикли давр).
Дориларнинг ўзаро таъсири
Бошқа дори воситалари (шу жумладан бошқа аминогликозидлар, амфотерацин В, гепарин, ампициллин, бензилпенициллин, клоксациллин, карбенициллин, капреомицин) билан фармацевтик номутаносиб (бир шприцда аралаштириш мумкин эмас).
Кураресимон дори воситаларнинг мушакларни бўшаштирувчи таъсирини оширади.
Миастенияга қарши дори воситаларнинг самарасини пасайтиради.
Метоксифлуран, парентерал юбориладиган учун полимиксинлар ва нерв-мушак ўтказувчанлигини блокловчи (ингаляцион анестезия дори воситалари сифатида ишлатиладиган галогенланган углеводородлар, наркотик анальгетиклар ва цитрат консервантлар бор бўлган катта миқдордаги қонни қуйиш) нефротоксик таъсирини пайдо бўлиши ва нафас тўхтаб қолиш хавфини (нерв-мушак блокадасини кучайиши натижасида) оширади.
Халқали диуретиклар (фуросемид, уретит) ото- ва нефротоксикликни кучайтиради (препаратнинг найчалардан секрециясини пасайиши ҳисобига).
Цисплатин ва бошқа ото– ва нефротоксик дори воситалари билан бирга буюрилганда токсиклик кучаяди.
Пенициллин қатори антибиотиклари (ампициллин, карбенициллин) фаоллик спектрини кенгайтириши ҳисобига микробларга қарши таъсирини кўчайтиради.
Индометацинни парентерал юбориш аминогликозидларни токсик таъсирларини ривожланиш хавфини (препаратни Т1/2 ошиши ва клиренсини камайтириши ҳисобига) оширади. Препарат билан даволаш курси тугаганидан кейин дарҳол ёки бир вақтда ото-ва нефротоксик таъсир кўрсатувчи антимикроб ва бошқа препаратларни буюриш мумкин эмас .
Махсус кўрсатмалар
“Ҳаётий” кўрсатмалар бўлганида ҳомиладор ва эмизикли аёлларда ишлатилиши мумкин. Аминогликозидлар оз миқдорда кўкрак сутига киради. Аммо улар билан боғлиқ асоратлар гўдакларда қайд этилмаган.
Ампулалардаги натрий бисульфити беморларда, айниқса аллергологик анемнези бўлган беморларда аллергик асоратларни ривожланишига замин яратиши мумкин. Сийдик-чиқариш йўлларининг инфекцион – яллиғланиш касалликлари бўлган пациентларда суюкликни катта миқдорда қабул қилиш тавсия қилинади.
Аминогликозидлар билан даволаниш вақтида препаратни қон зардобидаги концентрациясини аниқлаш (паст самарасиз дозаларни буюришни ёки айниқса, препарат дозасини ошириб юборилишини олдини олиш учун), шунингдек айниқса кекса ёшдаги шахсларда креатинин клиренсининг назоратини ўтказиш лозим.
Нефротоксикликни ривожланиш эҳтимоли буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморларда, шунингдек юқори дозаларда ёки узоқ вақт давомида буюрилганда юқори бўлган, шунинг учун буйраклар фаолиятини назорат қилиш лозим.
Эшитишни бузилишини ривожланишидан сақланиш учун эшитишни юқори частоталарда йўқолишини аниқлаш учун фаолиятини текширувини мунтазам ўтказиш (ҳафтада 1 ёки 2 марта) тавсия қилинади (қониқарсиз аудиометрик тестларда препаратнинг дозаси камайтирилади ёки даволаш тўхтатилади) вестибуло – кохлеар. Даволаш фонида микроорганизмларни чидамлилиги ривожланиши мумкин. Бундай ҳолларда препаратни бекор қилиш ва антибиотикограмма маълумотлари асосида даволашни буюриш зарур.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: вестибуляр ва эшитиш фаолиятини қайтмас шикастланиши, буйрак фаолиятини ўткинчи ёмонлашуви ва нерв-мушак ўтказувчанлигини пасайиши (нафасни тўхтаб қолиши).
Даволаш: Катталарга, в/и антихолинэстераз дори воситалари (прозерин), шунингдек кальций препаратлари (5-10 мл 10% кальций хлориди, 5-10 мл 10% кальций глюконати) юборилади. Прозеринни юборишдан олдин атропинни 0,5-0,7 мг дозада в/и юборилади, пульсни тезлашиши кутилади ва 1,5-2 минутдан кейин 1,5 мг прозерин (0,05% 3 мл эритмаси) юборилади.
Агар бу дозанинг самараси етарли бўлмаса, прозеринни худди шу дозаси такроран юборилади (брадикардия пайдо бўлганида атропинни қўшимча инъекцияси қилинади). Оғир ҳолатларда – нафасни сусайишида ўпкаларни сунъий вентиляциясини ўтказиш лозим. Гемодиализ ва перитониал диализ ёрдамида чиқарилиши мумкин (буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда янада самаралидир).
Нафас олишни кузатувини, аудиограмма ва вестибулограммаларни ўтказиш, диурезни, қон зардобида гентамицин, мочевина, креатинин, кальций, магний ва калийнинг концентрациясини кузатиш керак. Беморни суюқликларни етарли даражада қабул қилишини таъминлаш керак.
Нерв-мушак блокадасини кальций препаратлари ва неостигмин билан пасайтириш мумкин.
Чиқарилиш шакли
80 мг/2 мл инъекция учун эритма, 2 мл дан ампулаларда.
Сақлаш шароити
Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 250 С дан юқори бўлмаган ҳароратда.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.