ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

САЛЬБУТАМОЛ

SALBUTAMOL

Препаратнинг савдо номи: Сальбутамол/Salbutamol

Таъсир этувчи модда (ХПН): сальбутамол

Дори шакли: ингаляция учун дозаланган аэрозоль, суспензия.

Таркиби:

Битта пуркалганда ажралиб чиқадиган доза қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 100 мкг сальбутамол (сульфати кўринишида);

ёрдамчи моддалар: норфлуран (HFA 134a), этанол, олеин кислотаси.

Таьрифи: оқ суспензия

Фармакотерапевтик гуруҳи: бета₂-адренорецепторларнинг селектив агонисти.

АТХ коди: R03АС02.

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

САЛЬБУТАМОЛ препаратининг таъсир этувчи моддаси бўлиб фреон сақланмайдиган суюлтирилган газепропеллентда (норфлуранда) суспензия ҳолатига келтирилган микронизация қилинган сальбутамол сульфати ҳисобланади.

Сальбутамол бронхларнинг бета₂-рецепторларига селектив таъсирга эга бронхларни кенгайишини чақирувчи адренергик бета-рецепторларининг агонисти ҳисобланади. Бронхларни кенгайтирувчи таъсири ингаляциядан сўнг бир неча минутдан кейин намоён қилади, 30-60 минутдан кейин максимал даражага эришади. Одатда таъсир камида 4 соат давом этади. Ингаляция қилинганда препаратни бронхларни кенгайтирувчи таъсири плазмадаги концентрациясига боғлиқ бўлмайди.

Шунингдек адренергик бета2-рецепторларини агонистлари қовушқоқ балғамни ажралиб чиқишини енгиллаштириб, мукоцилиар клиренси кучайтириши исботланган.

Фармакокинетикаси

Ингаляция кўринишида қўлланганда дозанинг 10-20% қуйи нафас йўлларигача етиб боради. Қолган миқдори етказиш тизимида ушланиб қолади ёки оғиз-ҳалқумда чўкади ва у ердан ютилади. Препаратнинг ютиб юборилган қисми меъда-ичак йўлларидан сўрилади ва фенол сульфатига қадар яққол тизим олди метаболизмига учрайди. Препаратнинг нафас йўлларида чўккан қисми ўпка тўқимасида ва қон томирлар тармоғида сўрилади, ундан кейин жигарда метаболизмга учрайди. Аммо ўпкада метаболизмга учрамайди. Асосан сийдик билан ўзгармаган ҳолда ва фенол сульфати кўринишида чиқарилади. Препаратни унчалик катта бўлмаган қисми аҳлат билан чиқарилади. Вена ичига юборилган сальбутамолнинг ярим чиқарилиш даври 4-6 соатни ташкил қилади.

Вена ичига, ичга ёки ингаляцион йўл билан юборилган сальбутамолнинг деярли барча дозаси 72 соат давомида чиқарилади. Сальбутамолни плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 10% ни ташкил қилади.

Қўлланилиши

Бронхиал астмада ва ўпканинг сурункали обструктив касаллида (ЎСОК), шу жумладан сурункали бронхит ва ўпка эмфиземасида қайтувчан бронхоконстрикцияни симптоматик даволаш.

Жисмоний зўриқиш ёки аллерген таъсирида чақириладиган астмани профилактика қилиш. Препарат биринчи навбатда астма симптомларини енгиллаштириш учун ишлатилади, бунда уни қўллаш буюришлар муддатини кечиктиришга ва ингаляцион кортикостероидларни мунтазам қўллашга олиб келмайди.

Қўллаш усули ва дозалари

Препарат фақат ингаляцион юбориш учун мўлжалланган. Дозалар индивидуал равишда танланади.

Катталар ва 12 ёшдан ошган болалар

Астма хуружларини енгиллаштириш: талаб бўйича 1-2 ингаляция.

Максимал доза: суткада 8 ингаляция.

Жисмоний юклама ёки аллергенни таъсирида чақириладиган астма симптомларини профилактика қилиш: 2 ингаляция, симптомларни ривожланишини келтириб чиқарувчи ҳодисадан 10-15 минут олдин.

12 ёшдан кичик болалар

Астма хуружларини енгиллаштириш: талаб бўйича 1 ингаляция.

Максимал доза: суткада 8 ингаляция.

Жисмоний юклама ёки аллергенни таъсирида чақириладиган астма симптомларини профилактика қилиш: 1 ёки агар талаб қилинса симптомларни ривожланишини келтириб чиқарувчи ҳодисадан 10-15 минут олдин 2 ингаляция.

Қўллаш усули

Аэрозол ингаляторлар кўпинча нотўғри ишлатилади. Шунинг учун ингалятор билан тўғри фойдаланишни ўрганиш ва шифокорга борганда уни ишлатилишини тўғрилигини мунтазам текшириш муҳим.

Болаларда ва аэрозолни  ажралиб чиқиши билан нафас олишни синхронизация қилиниши қийин бўлган пациентларда САЛЬБУТАМОЛни Vortex^® спейсери ёки AeroChamber^® Plus билан ишлатиш мумкин.

Vortex^® спейсери ёки AeroChamber^® Plus билан фойдаланиш бўйича йўриқнома қурилмада келтирилган.

Қурилмани тайёрлаш/қайта тайёрлаш

Агар САЛЬБУТАМОЛ ингалятори биринчи марта ишлатилаётган бўлса ёки у 7 кун давомида ёки ундан кўп ишлатилмаган бўлса, уни ишлашини текшириш талаб қилинади. Бунинг учун қўллашдан олдин ҳимоя қопғоғини ечиш, ингаляторни чайқатиш ва ҳавога икки марта пуркаш керак.

Ингаляторни қўллаш бўйича йўриқнома:

Иложи борича ингаляторни  тик турган ёки ўтирган ҳолатда ишлатинг.

1. Ҳимоя қопқоқчасини очинг. Мундштукни ички ва ташки юзасини тозалигига ишонч ҳосил қилинг.

2. Ингаляторни ишлатишдан олдин бир неча секунд давомида яхшилаб чайқатинг.

3. Ингаляторни вертикал ҳолатда, ингалятор-учлигини пастга қаратиб ушланг. Катта бармоқ мундштук остида жойлашиши керак. Кейин максимал чуқур нафас чиқаринг, аммо мундштукка эмас.
4. Мундштукни тишлар орасида ушлаб туринг ва лабларни зич сиқинг, уни тишланг.
5. Оғиз орқали нафас олишни бошлаб, аэрозолдан препаратни ажралиб чиқиши учун кўрсаткич бармоқлар билан баллонни босинг, текис ва чуқур нафас олишни давом эттиринг.

6. Нафасни бир неча секундга тутиб туринг ёки иложи борича, мундштукни оғиздан чиқаринг ва кўрсаткич бармоқни ингалятордан олинг.
7. Агар ингаляцияни қайтариш талаб қилинса, ингаляторни яна вертикал ҳолатда ўрнатинг; 2-6 қадамларни қайтаришдан олдин тахминан 30 секунд кутиш керак.
8. Ингаляциядан кейин чангларни ва сўрғичларни тушишидан сақлаш учун мундштукни ҳимоя қопқоғини ёпиш лозим. Қопқоқни зич қилиб кийгазинг.

Ингаляторни тозалаш

Чанг билан тўлиб қолишини олдини олиш учун ингаляторни камида ҳафтада бир марта тозалаш лозим. Агар ингалятор тиқилиб қолган бўлса ҳам тозалаш зарур.

Ингаляторни тозалаш учун:

1. Пластик аппликатордан металл баллони чиқариб олинг ва мундштукдан ҳимоя қопқоғини ечинг.
2. Пластик аппликаторни ва ҳимоя қопқоғини илиқ сувда ювинг. Препаратни қолдиқларини мундштукдан ўткир предметлар, масалан игна билан чиқариб ташлашга ҳаракат қилманг. Сувга юмшоқ ювувчи воситаларни қўшишингиз мумкин. Ундан кейин ҳимоя қопқоғини ва пластик апликаторни тоза сувда чайқанг ва уларни қуритинг. Сув металл баллонга тушмаслиги керак.
3. Пластик аппликатор ва ҳимоя қопқоғини илиқ жойда қуритиш учун қолдиринг.
4. Уларни юқори ҳарорат таъсиридан эҳтиёт қилинг.
5. Қуритилгандан кейин металл баллони қайта жойига қўйинг ва ҳимоя қопқоғини кийгазинг.

Ингалятор ичидагини  текшириш

Ингаляторда препарат қолдиғи борлигини аниқлаш учун уни чайқатинг. Агар чайқатилганда суюқлик аниқланмаса САЛЬБУТАМОЛ ингаляторини ишлатманг.

Паст ҳароратда ишлатилиши

Агар ингалятор 0ºС дан паст ҳароратда сақланса, ишлатишдан олдин уни кафтингиз орасида 2 минут давомида иситинг, кейин чайқатинг ва аэрозолни 2 марта ҳавога пурканг.

Ножўя таъсирлари

Ножўя самаралар тизим-аъзолар синфларига ва ривожланиш тез-тезлигига мувофиқ тақсимланган. Ножўя самаралар тез-тезлиги бўйича қуйидаги тоифаларга бўлиниши мумкин: жуда тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100 ва <1/10), тез-тез эмас (≥1/1000 ва <1/100), кам ҳолларда (≥1/10000 ва <1/1000), жуда кам ҳолларда (<1/10000), тез-тезлиги номаълум (мавжуд  бўлган маълумотлар бўйича пайдо бўлиш тез-тезлигини аниқлашнинг иложи йўқ).

Ҳар бир тез-тезликдаги гуруҳда ножўя самаралар оғирликни камайиши тартибида  келтирилган.

Иммун тизими томонидан бузилишлар

Жуда кам ҳолларда: ўта юқори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан ангионевротик шиш, юрак етишмовчилиги, бронхоспазм, артериал гипотензия, эшакеми.

Моддалар алмашинуви ва озиқланиш жараёнлари томонидан бузилишлар

Кам ҳолларда: гипокалиемия.

Нерв тизими томонидан бузилишлар

Тез-тез: тремор, бош оғриғи

Жуда кам ҳолларда: гиперфаоллик, уйқуни бузилиши, таъсирчанлик, галлюцинациялар.

Юрак томонидан бузилишлар

Тез-тез: тахикардия, тез-тез эмас: кучли юрак уриши,

Жуда кам ҳолларда: юрак аритмиялари (масалан, юрак бўлмачалари фибрилляцияси, суправентрикуляр тахикариия ва экстрасистолия), тез-тезлиги номаълум: миокард ишемияси.

Нафас тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи аъзолари томонидан бузилишлар

Жуда кам ҳолларда: парадоксал бронхоспазм.

Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар

Тез-тез эмас: оғиз бўшлиғи ва томоқни таъсирланиши.

Суяк-мушак тизими ва бириктируви тўқималари томонидан бузилишлар

Тез-тез: мушакларни тиришишлари.

Бета₂-агонистлар учун типик бўлган: мушак тремори ва кучли юрак уриши каби ножўя самаралар одатда даволанишни бошида пайдо бўлади ва одатда дозага боғлиқ ҳисобланади.

Бошқа ингаляцион препаратлар каби Сальбутамол ҳуштаксимон нафасни тўсатдан кучайиши билан кечадиган парадоксал бронхоспазмни келтириб чиқариши мумкин. Бундай ҳолларда препаратни бошқа дори шаклини ёки бошқа тез таъсир этувчи ингаляцион бронходилятаторни қўллаш лозим. САЛЬБУТАМОЛ препаратини қўллашни дарҳол бекор қилиш зарур. Пациентни ҳолатини баҳолаш ва зарур бўлганда бошқа даволашни буюриш керак.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Препаратнинг таъсир этувчи ва ёрдамчи моддаларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Ксантин ҳосилаларини, стериоидларни ёки диуретикларни бир вақтда қўлланганда гипокалиемия кучайиши мумкин.

Бронхиал астма билан хасталанган пациентларда бета-блокаторларни буюриш оғир бронхоспазмни ривожланиш хавфи билан боғлиқ. Шунингдек САЛЬБУТАМОЛни одатда  носелектив бета-блокаторлари билан бирга буюриш мумкин эмас.

Сальбутамолни қабул қилаётган пациентларда галоген сақловчи анестетикларни буюрилганда (галотан, метоксифлуран ёки энфлуран каби) оғир юрак аритмияларини ва гипотензияни ривожланиш хавфи мавжуд. Агар галоген сақловчи анестетиклар ёрдамида  анестезияни ўтказиш режалаштирилганда САЛЬБУТАМОЛни анестезияни ўтказишдан олдин камида 6 соат давомида ишлатмаслик керак.

Моноаминооксидаза ингибиторлари ва трициклик антидепрессантлар юрак-қон томир тизими томонидан нохуш самараларни пайдо бўлиш хавфини ошириши мумкин. САЛЬБУТАМОЛ препаратини қўллаш чақирган гипокалиемия дигоксин – индукцияланган аритмияларни ривожланишига мойилликни ошириши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Бронхиал астмани даволаш одатда пациентни эҳтиёжига мослаштирилган дастур бўлиб, бунда пациентни ўтказилган даволашга бўлган жавоб реакцияси клиник ва ташқи нафас фаолиятини кўрсаткичлари ёрдамида назорат қилиниши керак. Бета₂-агонистларига доимий ошиб борадиган эҳтиёж астмани зўрайишини кўрсатади ва даволашни қайта кўриб чиқишни талаб қилади. Доимий кечувчи бронихиал астмаси бўлган пациентларда  бронходилататорларни монотерапия ёки асосий даволаш воситаси сифатида ишлатмаслик керак.

САЛЬБУТАМОЛ қуйидаги ҳолатларда эҳтиёткорлик билан ва уни қўллаш учун аниқ кўрсатмаларга риоя қилиб ишлатиш керак:

• юрак томонидан оғир бузилишлар, айниқса яқинда ўтказилган миокард инфаркти;
• юрак ишемик касаллиги, гипертрофик обструктив кардиомиопатия ва тахиаритмия;
• оғир ва даволанмаган гипертензия;
• аневризма;
• назорат қилиниши қийин бўлган қандли диабет;
• феохромацитома;
• назорат қилиб бўлмайдиган гипертиреоз;
• даволанмаган гипокалиемия.

Симпатомиметиклар, шу жумладан САЛЬБУТАМОЛ қўлланганида юрак-қон томир тизими томонидан ножўя самаралар пайдо бўлиши мумкин. Кам ҳолларда бета-агонистларни қўлланиши билан боғлиқ миокард ишемиясини пайдо бўлиши тўғрисида хабарлар бор. Юракни оғир ёндош касалликлари (масалан, юракни ишемик касаллиги, аритмия, ёки оғир юрак етишмовчилиги билан) бўлган САЛЬБУТАМОЛ қўллаётган пациентлар кўкракда оғриқ ёки бошқа зўрайиш симптомлари пайдо бўлганида шифокорга мурожаат қилишлари кераклиги тўғрисида огоҳлантирилишлари керак. Нафасни қийинлашиши ва кўкракда оғриқ каби симптомларни айниқса синчиклаб баҳолаш керак, чунки улар ҳам респиратор, ҳам кардиал келиб чиқишга эга бўлишлари мумкин.

Ксантин ҳосилаларини, стероидларни ёки диуретикларни бир вақтда қўлланганда, шунингдек гипоксия пайдо бўлганида гипокалиемия чуқурлашиши мумкин. Шундай қилиб, хавф гуруҳи пациентларда, шунингдек бронхиал астмани САЛЬБУТАМОЛни аэрозол ингаляция учун кўринишида юқори дозалари билан даволанганда қонда калийни даражасини назорат қилиш лозим.

Бета₂-агонистлари гипергликемия чақириши мумкин бўлганлиги туфайли САЛЬБУТАМОЛ препаратини қандли диабет билан хасталанган шахсларда қўлланганда, қонда глюкозани даражасини қўшимча назорат қилиш лозим.

Носелектив бета-блокаторлар сальбутамолни таъсирини бостириши мумкин. Бронхиал астма билан хасталанган пациентларда бета-блокаторларни қўллаш оғир бронхоспазмни пайдо бўлиш хавфи билан боғлиқ. Шундай қилиб, САЛЬБУТАМОЛ ва носелектив бета-блокаторлар одатда бир вақтда буюрилмаслиги керак.

Астмани назоратини тўсатдан ва кучайиб борувчи ёмонлашуви ҳаёт учун хавфли бўлиши мумкин. Пациентлар САЛЬБУТАМОЛни таъсири пасайганда шифокорга мурожаат қилишлари керак, чунки такрор ингаляция қилиниши бошқа муҳим даволашни буюриш муддатини кечиктириш учун сабаб бўлмаслиги керак. Бундай ҳолатларда кортикостероидларни юқори дозалари билан даволашни кўриб чиқиш керак.

Бошқа ингаляцион препаратлари каби, САЛЬБУТАМОЛ ҳуштаксимон нафасни кучайиши билан кечадиган парадоксал бронхоспазмни келтириб чиқиши мумкин. Бундай ҳолларда препаратни дарҳол бекор қилиш ва бошқа даволашни буюриш лозим.

САЛЬБУТАМОЛ препаратни қўллаш допингга тестини ижобий натижаларига олиб келиши мумкин. Ушбу препаратни допинг сифатида ишлатиш соғлиқни ёмонлашишига олиб келиши мумкин.

Ҳомиладорлик ва эмизиш дври

Ҳайвонларда репродуктив токсиклик аниқланган. Ҳомиладор аёлларда препаратни қўллаш хавфсизлиги аниқланмаган. Препаратни ҳомиладорлик вақтида фақат мутлоқ зарур бўлгандан ташқари ҳолатларда қўллаш мумкин.

Одамда сальбутамолни кўкрак сутига кириш эҳтимоли туфайли, уни эмизикли аёлларга қўллаш масаласини синчиклаб кўриб чиқиш керак. Эмизикли чақалоқлар учун бўлган хавфни истисно қилиш мумкин эмас. Ёки эмизишни, ёки сальбутамол билан даволашни тўхтатиш тўғрисидаги қарорни она учун кутилаётган фойда ва бола учун эмизишдан бўлган фойдани баҳолагандан кейингина қабул қилинади.

Транспорт воситаларини бошқариш ва бошқа механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири

Текширилмаган.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Дозани ошириб юборилишида юқорида санаб ўтилган ножўя самаралар тўсатдан пайдо бўлиши ва улар яққол намоён бўлиши мумкин.

Типик симптомлар бўлиб қуйидагилар ҳисобланади: тахикардия, кучли юрак уриши, юрак аритмияси, қўзғалиш, уйқуни бузилиши, кўкрак қафасида оғриқ ва оғир тремор, айниқса қўлларни, шунингдек тананинг ҳамма қисмининг тремори.

Меъда-ичак йўллари томонидан: айниқса препарат ичга тушганида юзага келган интоксикация туфайли шикоятлар, шу жумладан кўнгил айниши пайдо бўлади.

Баъзида сальбутамолни ҳаддан зиёд дозаларини қабул қилингандан кейин психотик реакциялар кузатилган. Сальбутамол дозасини ошириб юборилиши сабабли калийни ҳужайра ички бўшлиғига ўтиши аниқланган, бу гипокалиемияга ва гиперкалиемияга олиб келган.

Дозани ошириб юборилишининг даволаш асосан симптоматик ҳисобланади. Қуйидаги тадбирларни ўтказиш тавсия қилинади:

• Препаратни ҳаддан зиёд миқдори ютиб юборилганда меъдани ювишни ўтказилади. Препаратни сўрилишини фаоллаштирилган кўмир ва сурги воситалари ёрдамида камайтириш мумкин.
• Юрак томонидан симптомлар кардиселектив бета-блокаторларни қўллаш билан бартараф қилинади. Бунда бронхиал астма билан хасталанган пациентларда бронхоспазмни пайдо бўлиш юқори хавфини ҳисобга олиш керак.
• Юрак функциясини назорат қилиш учун ЭКГ ни назорати кўрсатилган.
• Яққол артериал гипотензия пайдо бўлганида ҳажмни тўлдириш тавсия қилинади (масалан, плазма ўрнини босувчи воситалар).

Гипокалиемияни ривожланиш эҳтимолини эътиборга олиш лозим. Электролит мувозанатини мувофиқ назорати ва зарур бўлганида уни мувофиқлаштириш тавсия қилинади. Бундан ташқари гипокалиемияни, гиперлипидемияни ёки кетонемияни чақириши мумкин бўлган ҳар қандай препаратлар билан олдинги даволашни ҳисобга олиш керак.

Чиқарилиш шакли

Дозаловчи клапани ва пластик аппликатори бўлган алюмин баллон.

200 ингаляция учун мўлжалланган 1 ингалятор (8,5 г аэрозол ингаляция учун эквивалент суспензия) ва қўллаш учун йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Сақлаш шароити

30^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Ингалятор горизонтал ҳолатда ёки мундштукини пастга қаратган ҳолатда сақлансин.

Баллонда босим остидаги суюқлик сақланади. Баллонни 50^оС дан юқори ҳароратни таъсирига, хатто қисқа муддатга бўлса ҳам туширманг.

Юқори ҳарорат, бевосита қуёш нурларини таъсиридан ва музлаб қолишидан ҳимоя қилинг.

Баллонни тешманг, хатто у бўш бўлса ҳам.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт буйича берилади.