ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ПЕНТАЛГИН®-Н
PENTALGINUM-H
Препаратнинг савдо номи: Пенталгин®-Н
Дори шакли: таблеткалар
Таркиби:
Бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол моддалар: метамизол натрий моногидрати – 300 мг, напроксен – 100 мг, кофеин –
50 мг, кодеинга қайта ҳисоблаганда кодеин моногидрати ёки кодеин фосфати гемигидрати – 8 мг, фенобарбитал – 10 мг;
ёрдамчи моддалар: картошка крахмали – 242 мг, повидон (тиббий қуйимолекуляр поливинилпирролидон, повидон К-17) – 9 мг, натрий цитрати– 4 мг, магний стеарати –
7 мг.
Таърифи: оқ ёки сарғиш ёки оч-сариқ тусли оқ рангли, яссицилиндрик таблеткалар. Таблетканинг бир томонига сиқиш усули билан препаратнинг қисқартирилган «ПЕНТ-Н» номи туширилган.
Фармакотерапевтик гуруҳи: оғриқ қолдирувчи восита (оғриқни қолдирувчи опиоид восита + ностероид яллиғланишга қарши восита + психостимуляцияловчи восита + барбитурат)
АТХ коди: N02BB72.
Фармакологик хусусиятлари
Оғриқни қолдирувчи, яллиғланишга қарши ва иситмани туширувчи мажмуавий препарат.
Напроксен ва метамизол натрий – оғриқни қолдирувчи ва яллиғланишга қарши самараларга эга.
Кодеин марказий нерв тизимининг турли бўлимларидаги опиат рецепторларни рағбатлантиради, бу антиноцицептив тизимини фаоллашишига ва оғриқни эмоционал баҳоланишини ўзгаришига олиб келади.
Фенобарбитал ва кодеин метамизол натрий ва напроксеннинг оғриқни қолдирувчи самарасини оширади.
Кофеин скелет мушаклари, бош мия, юрак, буйракларнинг қон томирларини кенгайишини чақиради; ақлий ва жисмоний иш қобилиятини оширади, чарчоқлик ва уйқучанликни бартараф этишга ёрдам беради; нонаркотик анальгетикларнинг гистогематик тўсиқлардан ўтишини ва биокираолишлигини оширади, шу билан уларнинг терапевтик самарасини кучайишига ёрдам беради.
Фармакокинетикаси
Препаратнинг компонентлари меъда-ичак йўлларидан яхши сўрилади.
Метамизол натрий: ичак деворида фаол метаболити 4-метил-амино-антипирин ҳосил бўлиши билан гидролизга учрайди, у ўз навбатида 4-формил-амино-антипирин ва бошқа метаболитларига метаболизмга учрайди. Фаол метаболитининг оқсиллар билан боғланиш даражаси 50-60% ни ташкил қилади. Метаболитларини чиқарилиши буйраклар орқали юз беради. Бундан ташқари метаболитлари кўкрак сути билан чиқарилади.
Напроксен: Биокираолишлиги 95% ни ташкил қилади. Қон оқсиллари билан боғланади. Ярим чиқарилиш даври – 12-15 соат. Сийдик билан асосан метаболитлари (диметилнапроксен) кўринишида, катта бўлмаган миқдорларда – сафро билан чиқарилади.
Кофеин: ичакда яхши сўрилади, ярим чиқарилиш даври – 5 соат (баъзида – 10 соатгача). Асосан буйраклар орқали метаболитлари кўринишида, тахминан 10% ўзгармаган ҳолда чиқарилади.
Кодеин: плазма оқсиллари билан аҳамиятсиз даражада боғланади. Жигарда биотрансформацияга учрайди (деметилизация йўли билан 10% морфинга ўтади). Буйраклар орқали чиқарилади (5-15% – ўзгармаган ҳолда).
Фенобарбитал: биокираолишлиги 80% ни ташкил қилади. Плазма оқсиллари билан 50% га боғланади, йўлдош орқали яхши ўтади. Жигарда биотрансформацияга учрайди. Асосий метаболити фармакологик фаолликка эга эмас. Буйраклар орқали, шу жумладан 20-25% – ўзгармаган холда чиқарилади.
Қўлланилиши
Турли генезли кучсиз ва ўртача ифодаланган оғриқ синдормида (шу жумладан бўғимлар, мушаклардаги оғриқларда, радикулитда, ҳайз кўриш оғриқларида, невралгияларда, шунингдек бош оғриғи, мигрень, тиш оғриқларида) қўлланади. Иситма ҳолатлари, оғриқ синдроми ва яллиғланиш кўринишлари билан бирга кечувчи шамоллаш ва бошқа касалликларда қўлланиши мумкин.
Қўллаш усули ва дозалари
Препарат одатда 1 таблеткадан кунига 1-3 марта қабул қилинади. Максимал суткалик доза – 4 таблетка. Препаратни шифокорнинг буюриши ва кузатувисиз, оғриқни қолдирувчи восита сифатида 5 кундан ортиқ ва иситмани туширувчи восита сифатида 3 кундан ортиқ қабул қилиш мумкин эмас.
Ножўя таъсирлари
Диспепсик бузилишлар (кўнгил айниши, қусиш, қабзият), тери аллергик реакциялари (тошма, қичишиш, эшакеми), эпигастрийда оғриқлар, бош айланиши, уйқучанлик, юрак уриши бўлиши мумкин. Кам – қон яратилишини сусайиши (лейкопения, гранулоцитопения, агранулоцитоз). Узоқ муддат юқори дозаларда қабул қилинганида жигар ва буйраклар функциясини бузилиши кузатилиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Ўта юқори сезувчанлик, оғир даражали жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги, зўрайиш босқичидаги меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги, бронхиал астма, бронхоспазм, бронхиал астма, қайталанувчи бурун ва бурун олди бўшлиқларининг полипозлари ва ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратларни ўзлаштираолмасликни тўлиқ ёки нотўлиқ бирга кечиши. Нафасни сусайиши билан бирга кечувчи ҳолатлар. Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназанинг танқислиги; анемия, лейкопения, агранулоцитоз, геморрагик диатез; нафасни сусайиши билан кечувчи ҳолатлар; бош мия жароҳати, бош мия ички босимини ошиши; ўткир миокард инфаркти; аритмиялар, оғир даражали артериал гипертензия, алкоголли мастлик, анамнезида опиоидларни, транквилизаторларни, седатив воситаларни суиистеъмол қилиш; глаукома, 12 ёшгача бўлган болалар.
Нафас аъзолари патологиялари (масалан бронхиал астма ва нафас йўлларининг сурункали касалликлари), тонзиллэктомия ва/ёки аденоидэктомиядан кейинги ҳолат, респиратор функцияни бузилишлари, шу жумладан нейро-мушак бузилишлари, юракнинг оғир касалликлари, кўп сонли жароҳатлари бўлган ёки катта жаррохлик операциялари ўтказган болалар ва 12 ёшдан 18 ёшгача бўлган ўсмирларда препаратни қўллаш мумкин эмас.
Цитохром Р450 (CYP2D6) ферментининг фаоллиги юқори бўлган пациентларда қўллаш тавсия этилмайди.
Эҳтиёткорлик билан
Меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги (ремиссия босқичидаги), жигар ва буйрак функциясини бузилишлари, кексалик ёши, оғирлик даражаси енгил ва ўртача артериал гипертензияда эҳтиёткорлик билан қўлланади.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Препаратни бошқа нонаркотик анальгетиклар билан бир вақтда қўллаш, токсик самараларини кучайишига олиб келиши мумкин. Трициклик антидепрессантлар, ичга қабул қилиш учун ҳомиладорликка қарши воситалар, аллопуринол препаратнинг таркибига кирувчи метамизол натрийнинг (анальгиннинг) токсиклигини оширадилар. Барбитуратлар, фенибутазон ва жигар микросомал ферментларининг бошқа индукторлари, метамизол натрийнинг (анальгиннинг) таъсирини сусайтирадилар. Метамизол натрийни (анальгинни) циклоспорин билан бир вақтда қўллаш, циклоспориннинг қондаги миқдорини пасайтиради. Седатив воситалар ва транквилизаторлар препаратнинг оғриқни қолдирувчи таъсирини кучайтирадилар.
Махсус кўрсатмалар
5 кундан ортиқ қўлланганида қоннинг периферик манзарасини ва жигарнинг функционал ҳолатини назорат қилиш керак.
Препаратнинг таркибида кодеин ва фенобарбитал бўлганлиги туфайли, тест-системалар ишлатилганида, шу жумладан допинг-назорат ўтказилганида ижобий натижалар олиниши мумкин.
Ўткир абдоминал оғриқ синдромида ташҳис қўйишни қийинлаштиради. Атопик бронхиал астмаси, поллинозлари бўлган беморларда, ўта юқори сезувчанлик реакцияларини ривожланишини юқори хавфи бор.
Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши
Препаратни ҳомиладорлик даврида қўллаш мумкин эмас.
Препаратни лактация даврида қўллашнинг зарурати бўлганида, эмизишни тўхтатиш масаласини ҳал қилиш керак.
Транспорт воситаларини, механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Седатив таъсирининг ривожланиши мумкинлиги туфайли, даволаниш вақтида автотранспортни бошқариш ва диққатни юқори жамлашни ва психомотор ва ҳаракат реакциялар тезлигини талаб қилувчи бошқа потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланиш тавсия қилинмайди.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, меъдада оғриқлар, тахикардия, юрак аритмиялари, ҳолсизлик, уйқучанлик, алаҳсираш, нафасни сусайиши.
Даволаш: қусишни чақириш, зонд билан меъдани ювиш, адсорбентларини буюриш (фаоллаштирилган кўмир), ҳаётий муҳим фаолиятларни тутиб туришга қаратилган симптоматик даволаш.
Чиқарилиш шакли
10 таблеткадан контур уяли ўрамда.
1 ёки 2 контур уяли ўрам давлат ва рус тилларидаги қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.
Сақлаш шароити
25ºС юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Бериш тартиби
Рецепт бўйича.