ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ДИКЛОФЕНАК НАТРИЯ

DICLOFENAC NATRIUM

Препаратнинг савдо номи: Диклофенак натрия.

Таъсир этувчи модда (ХПН): диклофенак/diclofenac*.

Дори шакли: сиртга қўллаш учун суртма 10 мг/г.

Таркиби:

Бир туба (30 г суртма) қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: диклофенак натрий – 0,3 г;

ёрдамчи моддалар: диметилсульфоксид, пропиленгликоль, макрогол 1500, макрогол 400.

Таърифи: оқ ёки деярли оқ рангли, кучсиз ўзига хос хидли суртма.

Фармакотерапевтик гурухи: Ностероид яллиғланишга қарши ва ревматизмга қарши воситалар. Сирка кислотасининг хосилалари ва яқин бирикмалар.

АТХ коди: М01АВ05.

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Ностероид яллиғланишга қарши восита, фенилсирка кислотасининг хосиласи, яллиғланишга қарши ва оғриқни қолдирувчи таъсир кўрсатади. Циклооксигеназа 1 ва циклооксигеназа 2 ни танламасдан сусайтириб, арахидон кислотасининг метаболизмини бузади, простагланданларнинг миқдорини камайтиради, шу жумладан яллиғланиш ўчоғида.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Тери орқали сўриладиган Диклофенак натрийнинг миқдори, дори воситаси қўйилган майдоннинг юзасига тўғри прапорционал ва умумий қўлланган дозага ҳам, терининг гидратациясини даражасига ҳам боғлиқ. Сўрилиш даражаси Диклофенак таблеткалари билан солиштирганда, тўлиқ буйрак элиминацияси ҳисоби билан аниқланган 500 см² терига 2,5 г дори воситаси  маҳаллий қўлланганидан кейин қўлланган дозанинг тахминан 6% ни ташкил қилади. 10 соатлик окклюзия сўрилган диклофенакнинг миқдорини уч марта ошишига олиб келади.

Тақсимланиши

Қўллар ва тизза бўғимларига суртма махаллий қўйилганидан кейин Диклофенак натрийнинг концентрациялари плазмада, синовиал тўқима ва синовиал суюқлигида аниқланган. Плазмадаги максимал концентрацияси, шу миқдордаги Диклофенак натрий перорал юборилганидан кейинги концентрациясига қараганда тахминан 100 марта паст. Диклофенак натрийнинг 99,7% зардоб оқсиллари, асосан альбумин билан (99,4%) боғланади.

Метаболизми

Диклофенак натрийнинг биотрансформацияси қисман ўзгармаган молекуланинг глюкуронизациясини ўз ичига олади, лекин асосан бир марталик ёки кўп марталик гидроксил гуруҳини қўшилиши бир неча фенолли метаболитларнинг ҳосил бўлишига олиб келади, уларнинг кўпчилиги глюкурон конъюгатларга айланади. Икки фенолли метаболитлари биологик фаол ҳисобланади, лекин уларнинг фаоллиги Диклофенак натрийнинг фаоллигидан аҳамиятли паст.

Чиқарилиши

Диклофенак натрийнинг қон плазмасидан умумий тизимли клиренси минутига 263±56 мл ни ташкил қилади. Плазмадан ярим чиқарилишининг терминал даври 1-2 соатни ташкил қилади. Метаболитларидан тўрттаси, шу жумладан икки фаол метаболити ҳам, плазмадан қисқа ярим чиқарилиши даврини кўрсатади, у 1-3 соатни ташкил қилади. Бир метаболити, 3’-гидрокси-4’-метокси-диклофенак, давомлироқ ярим чиқарилиш даврини кўрсатади, лекин деярли фаол эмас. Диклофенак натрий ва унинг метаболитлари асосан сийдик билан чиқарилади.

Алоҳида гуруҳ пациентларидаги фармакокинетикаси

Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда Диклофенак натрий ва унинг метаболитларини аккумуляцияси тахмин қилинмайди. Сурункали гепатити ёки декомпенсацияланмаган циррози бўлган пациентларда Диклофенак натрийнинг кинетикаси ва метаболизми, жигар касалликлари бўлмаган пациентлардагидек.

Қўлланилиши

Пайлар, бойламлар, мушаклар ва бўғимларнинг жарохатлари билан боғлиқ бўлган яллиғланишлари (чўзилишлар оқибатидаги, юкламада ва лат ейишлардаги).

Юмшоқ тўқималар ревматизмининг “елка-панжа” синдроми, тендовагинит, бурсит, периартропатия каби чегараланган шакллари.

Чегараланган ревматик касалликлар, масалан, бўғимларнинг артрозида қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Сиртга, 2-4 г суртма (бу хажми бўйича мувофиқ олча ёки  ёнғоқ ўлчамига тўғри келади ва тана юзасининг 400-800 см² майдонига ишлов бериш учун етади) суткада 2-3 марта яллиғланиш ўчоғи устидаги терига юпқа қават қилиб қўйилади ва енгил ишқаланади. Суртма қўйилганидан кейин қўлларни, агар улар даволаш соҳаси (қўл бармоқларининг артрозларида) бўлмаса ювиш керак. Максимал суткалик доза – 8 г. Даволаш давомийлиги кўрсатмалар ва аниқланган самарага боғлиқ (самарани кучайтириш учун суртмани диклофенакнинг бошқа дори шакллари билан бирга қўллаш мумкин). Дори воситаси 2 ҳафта ишлатилганидан кейин шифокор билан маслаҳатлашиши керак.

Ножўя таъсирлари

Тери қопламалари томонидан: экзема, фотосенсибилизация, контакт дерматит (терининг ишлов берилаётган соҳасини қичишиши, гиперемияси, шиши, папулёз-везикулёз тошмалар, кепакланиш).

Аллергик реакциялар: терини қичишиши ва ачишиши, эритематоз тери тошмаси, эшакеми, ангионевротик шиш, тизимли анафилактик реакция (шу жумладан шок).

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Диклофенак натрий ёки дори воситасининг бошқа компонентларига, ацетилсалицил кислотасига ёки бошқа НЯҚП ларга юқори сезувчанлик, “аспирин” астмаси, ҳомиладорлик (III уч ойлиги), лактация даври, болалар (12 ёшгача), тери қопламаларининг бутунлигини бузилишида қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан

Жигар порфирияси (зўрайиши), меъда-ичак йўлларининг эрозив-ярали шикастланишлари, жигар ва буйрак фаолиятини оғир бузилишлари, сурункали юрак етишмовчилиги, бронхиал астма, кексалик ёши, ҳомиладорликнинг I ва II уч ойликларида эҳтиёткорлик билан қўлланади.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Фотосенсибилизация чақирувчи дори воситаларининг таъсирини кучайтириши мумкин.

Олдиндан маълум гепатотоксикликка эга бўлган бошқа дори воситалари, масалан, антибиотиклар, тутқаноққа қарши дори воситалари билан эҳтиёткорлик билан ишлатиш керак.

Аҳамиятсиз тизимли сўрилиши оқибатида бошқа дори воситалари билан клиник аҳамиятли ўзаро тасирини эҳтимоли кам.

Махсус кўрсатмалар

Фақат терининг шикастланмаган соҳаларига қўйилади. Қўйилганидан кейин окклюзион боғлов қўйиш керак эмас.

Давомли қўлланганида ва/ёки терининг катта юзаларига қўйилганида тизимли ножўя самараларининг ривожланиш хавфи ошади, шу жумладан жигар ферментларининг фаоллигини ошиши кузатилиши мумкин. Жигар томонидан мумкин бўлган ножўя реакциялар ривожлашиши хавфини минималлаштириш учун, Диклофенак натрийни минимал қисқа даврда минимал самарали дозада ишлатиш керак.

Суртмани кўзга, шиллиқ қаватларга ёки очиқ жароҳатларга тушишидан сақланиш керак.

Фақат сиртга қўллаш керак.

Ҳомиладорлик даврида қўлланиши

Ҳомиладор аёлларда назоратланган клиник тадқиқотлар ўтказилмаган, шунинг учун Диклофенак натрий ҳомиладорлик вақтида қўлланиши мумкин эмас. Қўллаш айниқса боталлов йўлини муддатидан олдин мумкин бўлган ёпилиши ва туғруқ тўлғоқларини бостирилиши эҳтимоли туфайли, хомиладорликнинг III уч ойлигида хавфлидир.

Эмизиш даврида қўлланиши

Маҳаллий қўлланган Диклофенак натрийнинг кўкрак сутига ўтиши хақида маълумотлар йўқ. Шунинг учун дори воситаси эмизикли аёлларда қўлланмаслиги керак. Буюришнинг асосли сабабларида дори воситаси кўкрак соҳасига қўйилмаслиги керак, у билан юзанинг катта сохаларига ишлов бериш ва узоқ вақт ишлатиш мумкин эмас.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Суртма қўйилганидаги паст тизимли сўрилиши туфайли,  дозани ошириб юборилишининг эҳтимоли кам.

Чиқарилиш шакли

30 г дан тубаларда, ўрамда № 1.

Сақлаш шароити

25^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецептсиз.