📜 Инструкция по применению Лерас
💊 Состав препарата Лерас
✅ Применение препарата Лерас
📅 Условия хранения Лерас
⏳ Срок годности Лерас

ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ЛЕРАС

LERACE

 

Препаратнинг савдо номи: Лерас

Таъсир этувчи модда (ХПН): леветирацетам

Дори шакли: инъекция учун эритма

Таркиби:

фаол модда: леветирацетам 500 мг/5 мл;

ёрдамчи моддалар: натрий хлориди, натрий ацетат тригидрати, дистилланган сув.

Таърифи: тиниқ, рангсиз эритма.

Фармакотерапевтик гуруҳи: тутқаноққа қарши восита.

АТХ коди: N03AX04

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Лерас препаратининг фаол моддаси – леветирацетам пирролидон ҳисиласи ҳисобланади, кимёвий тузилиши бўйича тутқаноққа қарши маълум дори воситаларидан фарқ қилади. Леветирацетамнинг таъсир механизми тўлиқ ўрганилмаган, лекин тутқаноққа қарши маълум препаратларнинг таъсир механизмидан фарқ қилиши аниқ. Тахмин қилинаётган таъсир механизмларидан бири бош мия ва орқа миянинг кулранг моддасида мавжуд бўлган SV2A синаптик везикулаларнинг гликопротеинлари билан исботланган боғланишига асосланган. Шу орқали нейрон фаоллигининг гиперсинхронизациясига қарши таъсирида намоён бўлган тиришишга қарши самараси амалга ошади деб ҳисобланади. Шунингдек леветирацетам ГАМК ва глицин рецепторларини турли эндоген агентлар ёрдамида модуляция қилиб, бу рецепторларга таъсир кўрсатади. Нормал нейротрансмиссияни ўзгартирмайди, лекин ГАМК-агонисти бикукулин томонидан индукция қилинган тутқаноқсимон нейронал қўзғалишларни ва глютамат рецепторларини қўзғалишини бостиради. Препаратнинг ҳам фокал, ҳам тарқалган тутқаноқ хуружлари (тутқаноқсимон кўринишлар/фотопароксизмал реакция) га нисбатан фаоллиги исботланган.

Фармакокинетикаси

Леветирацетам – юқори кириш хусусиятига эга яхши эрувчан моддадир. Фармакокинетик профили – кам ўзгарувчанлик билан пропорционалдир ва соғлом кўнгиллилар ва тутқаноғи бўлган беморларда бир хил.

Леветирацетамнинг мустақил фармакокинетик профилини вақтга боғлиқ кўрсаткичлари 1500 мг (кунига 2 марта) 4 кун давомида вена ичига юбориш билан тасдиқланган.

Биокираолишлиги тахминан 100% ни ташкил қилади. Сmax га 1500 мг бир марта вена ичига юборилгандан 15 минутдан эришилган ва 51±19 мкг/мл ни ташкил қилган. Мувозанат ҳолатига препаратни кунига икки марта 2 суткада давомида қабул қилинганда эришилади.

Леветирацетам ва унинг асосий метаболитини плазма оқсиллари билан боғланиши 10% дан камроқни ташкил қилади. Препаратни тўқималарда тақсимланиши бўйича маълумотлар йўқ.

Асосий (дозанинг 24%) метаболик йўли бўлиб ацетамид гуруҳининг ферментатив гидролизи ҳисобланади. Фармакологик фаол бўлмаган бирламчи метаболити (ucb L057) жигарнинг цитохром Р450 иштирокисиз амалга ошади.

Чиқарилиши. Катта одамда плазмадан Т1/2 7±1 соатни ташкил этади ва юбориш усули ва дозалаш тартибига боғлиқ эмас. Умумий клиренснинг ўртача кўрсаткичи минутига
0,96 мл/кг ни ташкил этади. Препаратнинг 95% буйраклар орқали чиқарилади. Леветирацетам ва ucb L057 нинг буйрак клиренси мувофиқ равишда минутига 0,6 ва
4,2 мл/кг ни ташкил этади.

Қўлланилиши

Қуйидаги ҳолатларда монотерапия сифатида:

тутқаноқ биринчи марта аниқланган катталар ва 16 ёшдан ошган ўсмирларда иккиламчи тарқалган ёки тарқалмаган парциал хуружлар.

Қуйидаги ҳолатларни мажмуавий даволаш таркибида:

катталар ва 4 ёшдан ошган болаларда иккиламчи тарқалган ёки тарқалмаган парциал хуружлар (инфузия учун эритма);

ювенил миоклоник тутқаноғи бўлган катталар ва 12 ёшдан ошган ўсмирларда миоклоник тиришишлар;

идеопатик тарқалган тутқаноғи бўлган катталар ва 12 ёшдан ошган ўсмирларда бирламчи-тарқалган тиришиш (тоник-клоник) хуружларда қўлланади.

Инфузия учун концентратни препаратнинг перорал шаклларини қабул қилиш имконияти бўлмаганида вақтинча муқобил даволаш сифатида ишлатиш мумкин.

Қўллаш усули ва дозалари

Вена ичига инфузия кўринишида 15 минут давомида юборилади.

Перорал қабул қилишдан вена ичига юборишга ва аксинча вена ичига юборишдан перорал қабул қилишга ўтишни доза ва юборишлар сонини сақлаб қолган ҳолда амалга ошириш керак.

5 мл инфузия учун эритмали бир ампула 500 мг леветирацетам (100 мг/мл) сақлайди.

Суткалик дозани тенг иккита юборишга бўлинади.

Қўллашдан олдин камида 100 мл хажмдаги эритувчида суюлтириш керак.

Доза, мг Препарат ҳажми Эритувчи ҳажми, мл Юбориш вақти, минут Юбориш тез-тезлиги, суткада Суткалик доза, мг/сутка
250 2,5 мл (5 мл ампуланинг ярли) 100 15 2 500
500 5 мл (5 мл 1 ампула) 100 15 2 1000
1000 10 мл (5 мл 2 ампула) 100 15 2 2000
1500 15 мл (5 мл 3 ампула) 100 15 2 3000

Эритувчи сифатида қуйидагилар ишлатилиши мумкин:

  • инъекция учун 0,9% ли натрий хлориди эритмаси;
  • инъекция учун Рингер лактат эритмаси;
  • инъекция учун 5% ли декстроза эритмаси.

Монотерапия

Катталар ва 16 ёшдан ошган болалар. Даволашни 2 юборишга (суткада 2 марта 250 мг дан) бўлинган 500 мг суткалик дозадан бошлаш керак. 2 хафтадан кейин доза бошланғич терапевтик – 1000 мг (суткада 2 марта 500 мг дан) гача оширилиши мумкин.

Максимал суткалик доза 3000 мг (суткада 2 марта 1500 мг дан) ни ташкил қилади.

Мажмуавий даволаш таркибида

4 ёшдан 11 ёшгача бўлган болалар ва тана вазни 50 кг гача бўлган 12-17 ёшдаги ўсмирлар. Даволашни 2 юборишга бўлинган (суткада 2 марта 10 мг/кг дан) 20 мг/кг суткалик дозадан бошлаш керак. Доза 60 мг/кг (суткада 2 марта 30 мг/кг дан) га тенг тавсия этилган суткалик дозага эришилгунча хар 2 ҳафтада 10 мг/кг га ўзгартирилиши мумкин. Тавсия этилган доза ўзлаштираолмаганда, уни камайтириш мумкин.

Катталар ва тана вазни 50 кг дан юқори бўлган ўсмирлар. Даволашни 2 юборишга (суткада 2 марта 500 мг дан) бўлинган 1000 мг суткалик дозадан бошлаш керак. Клиник реакция ва препаратни ўзлаштираолинишига қараб суткалик доза максимал – 3000 мг (суткада 2 марта 1500 мг дан) гача оширилиши мумкин. Ҳар 2-4 хафтада дозани 500 мг га ўзгартириш мумкин.

Даволаш курси давомийлиги шифокор томонидан белгиланади.

6 ойликдан 11 ёшгача бўлган болалар ва тана вазни 50 кг дан кам бўлган 12 ёшдан 17 ёшгача бўлган ўсмирлар. Даволашни 2 юборишга (суткада 2 марта 10 мг/кг дан) бўлинган 20 мг/кг дозадан бошлаш керак. Клиник реакция ва препаратни ўзлаштираолинишига қараб суткалик доза суткада 2 марта 30 мг/кг гача оширилиши мумкин. Ҳар 2 ҳафтада дозани тана вазнига 20 мг/кг (суткада 2 марта 10 мг/кг дан) га ўзгартирилади. Минимал самарали дозани қўллаш керак.

Пациентларнинг алоҳида гуруҳлари

Буйрак фаолиятини бузилиши. Леветирацетам организмдан буйрак орқали чиқарилганлиги туфайли, препаратни буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларга буюрилганда, дозага креатинин клиренси кўрсаткичига қараб тузатиш киритиш керак.

Жигар фаолиятини бузилиши. Жигар фаолиятини енгил ва ўртача оғирлик даражасидаги бузилиши бўлган пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди. Жигар фаолиятини декмопенсацияланган бузилиши ва буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда креатинин клиренсини пасайиши буйрак фаолиятининг оғирлик даражасини тўлиқ акс эттирмаслиги мумкин. Бундай креатинин клиренси <60 мл/минут/1,73м2 бўлган ҳолларда суткалик дозани 50% га камайтириш тавсия этилади.

Ножўя таъсирлари

Бўлиши мумкин бўлмаган ножўя самаралар организмнинг тизимлари ва пайдо бўлиши тез-тезлиги бўйича келтирилган: жуда тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100, <1/10).

Нерв тизими томонидан

Жуда тез-тез: уйқучанлик, толиқиш, астения.

Тез-тез: амнезия, атаксия, тиришишлар, бош айланиши, бош оғриғи, гиперкинезия, тремор, мувозанатни бузилиши, диққатни жамлашни бузилиши, хотирани ёмонлашиши, парестезия, хореоатетоз, дискинезия.

Руҳият томонидан

Тез-тез: қўзғалиш, депрессия, эмоционал лабиллик, кайфиятни ўзгариши, душманлик/тажаввузкорлик, уйқусизлик, асабийлик, таъсирчанлик, шахсиятни бузилишлари, фикрлашни бузилиши, ҳулқ-атворни бузилиши, хавотирлик, жахлдорлик, онгни чалкашиши, галлюцинациялар, психотик бузилишлар, ўз жонига қасд қилиш, ўз жонига қасд қилишга уриниш ва ўз жонига қасд қилиш фикрлари.

Кўриш аъзоси томонидан

Тез-тез: диплопия, кўришни ноаниқлиги.

Нафас тизими томонидан

Тез-тез: йўтални кучайиши, назофарингит, инфекциялар.

Овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан

Тез-тез: абдоминал оғриқ, диарея, диспепсия, кўнгил айниши, қусиш, анорексия, тана вазнини ошиши. Топирамид билан бир вақтда қабул қилинганда анорексия хавфи ошади, анорексия, жигар етишмовчилиги, гепатит, тана вазнини камайиши, жигар функционал синамаларини ўзгариши.

Тери қопламалари томонидан

Тез-тез: тери тошмаси, экзема, қичишиш, алопеция (препарат бекор қилингандан кейин айрим ҳолларда соч қопламасини тикланиши кузатилган), Стивенс-Джонсон синдроми, кўп шаклли эритема, токсик эпидермал некролиз.

 

 

Қон томонидан ўзгаришлар

Тез-тез: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, панцитопения (айрим ҳолларда суяк кўмигини сусайиши ҳолатлари).

Бошқалар

Тез-тез: миалгия, вертиго, тўсатдан жароҳатланишлар.

4 ёшдан 16 ёшгача бўлган болалар ва ўсмирларда қуйидаги нохуш реакциялар қайд этилган: қусиш (жуда тез-тез, 11,2%), қўзғалиш (тез-тез, 3,4%), кайфиятни ўзгариши (тез-тез, 2,1%), эмоционал лабиллик (тез-тез, 1,7%), тажаввузкорлик (тез-тез, 8,2%), ҳулқ-атворни бузилишлари (тез-тез, 5,6%) ва летаргия (тез-тез, 3,9%).

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

  • Леветирацетам ёки пирролидоннинг бошқа ҳосилалари, шунингдек препаратнинг ҳар қандай компонентларига юқори сезувчанлик.
  • Инфузия учун эритма учун – 4 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан: кекса ёшдаги (65 ёшдан катта) пациентлар; декомпенсация босқичидаги жигар касалликлари; буйрак етишмовчилиги.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Леветирацетам тутқаноққа қарши препаратларнинг (фенитоин, карбамазепин, вальпроат кислотаси, фенобарбитал, ламотриджин, габапентин, топирамат ва примодон) қон плазмасидаги концентрациясига таъсир қилмайди.

Пробенецид билан бир вақтда қабул қилинганда леветирацетамнинг самараси ўрганилмаган, шунингдек ностероид яллиғланишга қарши воситалар, сульфаниламидлар ва метотрексат билан бир вақтда қабул қилинганда ҳам ўрганилмаган.

Леветирацетам 1000 мг суткалик дозада перорал ҳомилага қарши воситаларнинг (этинилэстрадиол ва левоноргестрел) фармакокинетикасини ўзгартирмайди.

Леветирацетам 2000 мг суткалик дозада дигоксин ва варфариннинг фармакокинетикасини ўзгартирмайди.

Дигоксин, ҳомилага қарши воситалар ва варфарин леветирацетамнинг фармакокинетикасини ўзгартирмайди.

Топирамат билан бирга қўлланилганда анорексия ривожланиши хавфи ошади.

Махсус кўрсатмалар

Агар препаратни қабул қилишни тўхтатиш талаб этилса, даволашни босқичма-босқич (бир марталик дозани ҳар 2-4 ҳафтада 500 мг га камайтириб) бекор қилиш тавсия этилади. Болаларда дозани камайтириш ҳар 2 ҳафтада суткада 2 марта 10 мг/кг дан ошмаслиги керак.

Ёндош тутқаноққа қарши дори воситаларини (пациентларни леветирацетамни қабул қилишга ўтказиш даврида) босқичма-босқич бекор қилиш тавсия этилади.

Топирамат билан бир вақтда қабул қилинганда анорексия ривожланиши хавфи ошади.

Леветирацетам билан даволаганда ўз жонига қасд қилиш ҳолатлари, ўз жонига қасд қилиш фикрлари ва ўз жонига қасд қилишга уриниш ҳақида хабарлар бўлганлиги туфайли, пациентларни депрессиянинг ҳар қандай симптомлари ёки ўз жонига қасд қилиш фикрлари пайдо бўлган ҳолларда дарҳол даволовчи шифокорга хабар бериш кераклиги ҳақида огоҳлантириш керак.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши

Тератогенлик хавфини тўлиқ инкор этиб бўлмайди. Тутқаноққа қарши бир неча воситалар билан даволаш монотерапияга нисбатан туғма нуқсонлар ривожланишини юқори хавфи билан боғлиқ, шунинг учун ҳомиладор аёлларда монотерапия афзал ҳисобланади.

Тутқаноққа қарши даволагандаги танаффуслар касалликни кечишини ёмонлашишига олиб келиши мумкин, бу онанинг ҳам, ҳомиланинг ҳам соғлиғига зарар етказиши мумкин.

Леветирацетам кўкрак сути билан чиқарилади, шунинг учун препарат билан даволаганда эмизиш тавсия этилмайди. Лекин, агар эмизиш даврида леветирацетам билан даволаш зарур бўлса, эмизишни муҳимлиги юзасидан хавф/фойда нисбатини синчковлик билан баҳолаш керак.

Транспорт воситаларини ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Марказий нерв тизими томонидан препаратга шахсий сезувчанликнинг турли эканлиги туфайли, даволаш даврида автотранспортни бошқариш ва диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб этувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш керак (айрим пациентларда уйқучанлик кузатилиши мумкин).

Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақлаш керак ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатиш мумкин эмас.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: уйқучанлик, ажитация, хавотирлик, тажаввузкорлик, онгни чалкашиши, нафасни сусайиши, кома.

Даволаш: ўткир даврда – қусишни чақириш ва меъдани ювиш, кейинчалик фаоллаштирилган кўмирни буюриш (перорал шакллари дозасини ошириб юборилганда). Леветирацетамнинг махсус антидоти йўқ. Зарурати бўлганида гемодиализни (диализнинг самарадорлиги леветирацетам учун 60%, бирламчи метаболити учун – 74% ни ташкил этади) ишлатиш йўли билан стационар шароитда симптоматик даволаш ўтказилади.

Чиқарилиш шакли

5 мл дан тиниқ шиша ампулаларда, пластик поддонда.

1 ампуладан қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланади.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 30°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

 

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОКАЗАНИЯ. НЕОБХОДИМО ОЗНАКОМИТЬСЯ С ИНСТРУКЦИЕЙ
ПО ПРИМЕНЕНИЮ ИЛИ ПОЛУЧИТЬ КОНСУЛЬТАЦИЮ СПЕЦИАЛИСТА

Лекарственные средства, информация о которых представлена на сайте, могут иметь противопоказания к их применению и использованию. Перед использованием необходимо ознакомиться с инструкцией по применению или получить консультацию у специалистов.