ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

МЕЗАТОН

MESATONE

Препаратнинг савдо номи: Мезатон

Таъсир этувчи модда (ХПН): фенилэфрин гидрохлориди

Дори шакли: кўз томчилари

Таркиби:

1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 100% моддага қайта ҳисобланганда 25 мг фенилэфрин гидрохлориди;

ёрдамчи моддалар: декаметоксин, макроголь (полиэтиленгликоль 400), динатрий эдетати (трилон Б), тозаланган сув.

Таърифи: тиниқ, рангсиз ёки сарғиш тусли суюқлик.

Фармакотерапевтик гуруҳи: альфа-адреномиметик.

АТХ коди: S01F В01.

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси.

Препарат постсинаптик альфа-адренорецепторларга яққол рағбатлантирувчи таъсирга эга, айни пайтда юракнинг бета-адренорецепторларига таъсири деярли намоён бўлмайди. Препарат норадреналиннинг таъсирига ўхшаш вазоконстриктор таъсир намоён этади, аммо бунда унинг юракка хронотроп ва интроп таъсири деярли йўқ. Препаратнинг вазопрессор самараси норадреналинга нисбатан камроқ намоён бўлади, лекин анча узоқроқ давом этади. Одатдаги дозаларда қўлланганда марказий нерв тизими (МНТ) га сезиларли рағбатлантирувчи таъсир намоён этмайди. Кўзга томизилганда фенилэфрин қорачиқ дилататорини қисқартиради, шу йўл билан уни кенгайишини чақиради ва конънктиванинг артериолалари силлиқ мушакларини қисқартиради. Цилиар мушакка таъсири йўқ, шунинг учун мидриаз циклоплегиясиз юз беради.

Фармакокинетикаси.

Фенилэфрин кўзнинг тўқималарига осон ўтади, кўз қорачиғини кенгайиши бир марта томизилгандан сўнг 10-60 минут давомида рўй беради. Мидриаз 4-6 соат давомида сақланиб қолади. Кўз қорачиғининг дилататорини сезиларли қисқариши оқибатида инстилляциядан кейин 30-45 минутдан сўнг кўзнинг олд камераси суюқлигида камалак парданинг пигмент қаватининг пигмент заррачалари намоён бўлиши мумкин. Бу ҳолатни олд увеит кўринишлари ёки олд камера суюқлигида қоннинг шаклли эелементларини борлиги билан дифференциация қилиш керак.

Қўлланилиши

• Иридоциклит, олд увеит (орқа синехияларни ҳосил бўлиши ва бор бўлган синехияларни узилишини олдини олиш, ҳамда камалак пардани экссудациясини камайтириш мақсадида).
• Офтальмоскопия вақтида ва кўзнинг орқа қисмининг ҳолатини аниқлаш учун зарур бўлган бошқа диагностик муолажаларда қорачиқни диагностик кенгайтириш.
• Олд камеранинг бурчаги тор бўлган ва ёпиқ бурчакли глаукомага шубҳа қилинган пациентларда провакцион тест синамасини ўтказиш.
• Кўз соққасининг инъекция турини дифференциал диагностикаси.
• Кўз тубида лазер аралашувларини ўтказишда ва витрео-ретинал жарроҳликда кўз қорачиғини кенгайтириш.
• “Қизил кўз” синдроми (кўз гиперемиясини ва кўз парадалрини таъсирланишини камайтириш).
• Мактаб ёшидаги болаларда аккомодация спазмини комплекс даволаш.
• Астенопияни даволаш ва профилактикасида қўлланилади.

Қўллаш усули ва дозалари

Офтальмоскопияни ўтказишда 2,5% ли эритмани бир марталик инстилляцияси қўлланилади. Одатда, мидриазга эришиш учун препаратнинг 2,5% ли эритмасини 1 томчисини конъюнктива бўшлиғига юбориш етарлидир. Максимал мидриазга 15-30 минутдан кейин эришилади ва етарли даражада 1-3 соат давомида етарли даражада сақланиб туради. Мидриазни узоқ муддат давомида тутиб туриш зарурати туғилган ҳолларда 1 соатдан сўнг такроран инстилляция қилиш мумкин.

Диагностик муолажаларни ўтказиш учун 2,5% ли эритмани бир марталик инстилляцияси қуйидагиларда қўлланилади:

• кўзининг олд камерасининг бурчаги тор профилга эга бўлган ва ёпиқ бурчакли глаукомага шубҳа бўлган пациентларда провакацион тест синамаси сифатида. Агар эритмани томизишдан олдин ва қорачиқ кенгайганидан кейин кўз ички босими кўрсаткичлари орасидаги фарқ 3 дан 5 мм. сим. уст. ни ташкил этса, провакацион тест синамаси мусбат ҳисобланади;
• кўз соққасини инъекция турини дифференциал диагностикаси учун: агар инстилляциядан кейин 5 минутдан сўнг кўз соққасининг қон томирларини торайиши аниқланса, инъекция юза деб таснифланади; кўзни қизариши сақланиб қолган ҳолларда пациентни иридоциклит ёки склерит борлиги юзасидан синчиклаб текшириш лозим, чунки кўз тўқималарининг анча чуқур қаватларида қон томирларини кенгайганидан далолат беради;
• иридоциклитда, олд увеитда кўз орқа деворида синехияларни даволаш ва ривожланишини олдини олиш учун; кўзнинг олд камерасига экссудацияни камайтириш учун ишлатилади. Бу мақсадда препаратнинг 1 точисини касалланган кўзнинг конъюнктива бўшлиғига суткада 2-3 марта инстилляция қилинади.

Мактаб ёшидаги болаларда аккомодация спазмини ва астенопияни комплекс даволаш.

Яқиндан кўришнинг енгил даражасида препаратнинг 2,5% ли эритмасини 1 томчидан, кўзни юқори зўриқиши бўлган кунлари уйқудан олдин буюрилади;

Яқиндан кўришнинг ўртача даражасида 2,5% ли эритмани 1 томчидан хафтада 3 марта уйқудан олдин буюрилади, эмметропия ҳолатларида (миопия йўқлигида) – ҳар куни, кўзни зўриқишидан қатъий назар буюрилади.

Узоқни яхши кўрадиган, спазм юз беришига тенденция кузатиладиган пациентларда препаратнинг 2,5% ли эритмасини 1% ли циклопентолатнинг 1 томчиси билан мажмуада кўзни оғир зўриқиши бўлган даврда уйқудан олдин, одатдаги вақтларда эса, хафтада 3 марта қўллаш керак.

Кекса ёшдаги пациентларда қўлланиши. Кекса ёшдаги пациентлар учун дозага тузатиш киритишга зарурат йўқ. Такрорий инстилляциялар камроқ намоён бўлган мидриазни чақириши мумкин. Инстилляцияларни ўтказишда санитар-гигиеник қоидаларга амал қилиш, қўлларни совун билан ювиш, томчилатгичнинг учига бармоқ билан тегиб кетмаслик лозим.

Болалар.

Педиатрия амалиётида диагностик муолажаларни ўтказиш учун (офтальмоскопия, ретинография) препаратни болаларга ҳаётининг биринчи кунидан бошлаб қўллаш мумкин. Чала туғилган чақалоқларга “ҳавф-фойда” нисбати шифокор томонидан баҳолангандан сўнг эҳтиёткорлик билан: ҳар бир кўзга кўпи билан 1 томчи томизиш мумкин.

Ножўя реакциялари

Кўриш аъзолари томонидан: айрим ҳолларда ачишиш (қўллашни бошида), реактив гиперемия, кўришни хиралашиши, таъсирланиш, аллергик реакциялар, дискомфорт ҳисси, кўз ёшини оқиши, ўткир бурчакли ёки ёпиқ бурчакли глаукомаси бўлган пациентларда кўз ички босимини ошиши, реактив миоз (кейинги қўллангандан сўнг эртасига; бунда такрорий инстилляциялар айни вақтдаги мидриазга нисбатан камроқ ифодаланган мидриаз кузатилиши мумкин; самараси асосан кекса ёшдаги пациентларда намоён бўлади).

Юрак-томир тизими томонидан: тахикардия, юрак аритмиялари, шу жумладан, қоринчалар аритмияси, артериал гипертензия, рефлектор брадикардия, коронар артерияларни окклюзияси, ўпка артериясини эмболияси.

Марказий нерв тизими томонидан: бош оғриғи, қўзғалувчанлик, бош айланиши, тремор, парастезия, уйқусизлик.

Бошқалар: юз терисини оқариши, реактив гиперемия, ҳолсизлик, ҳансираш, диспептик кўринишлар бўлиши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• Препаратнинг ҳар қандай компонентига юқори сезувчанлик.
• Тор бурчакли ёки ёпиқ бурчакли глаукома.
• Юрак-қон томир изими томонидан анча сезиларли бузилишлар (юрак касалликлари, артериал гипертензия, аневризма, тахикардия), айниқса кекса ёшдаги пациентлар учун.
• Инсулинга қарам қандли диабет.
• Тиреотоксикоз.
• Гипотиреоз.
• Моноаминооксидаза (МАО) ингибиторлари билан бир вақтда қўллаш ва МАО ингибиторлари билан даволаш тўхтатилганидан кейин 2-хафта давомида.
• Кўз соққасининг бутунлигини бузилиши бўлган беморларда ёки кўз ёшини ажралиши функцияси бузилганида жарроҳлик аралашуви вақтида қорачиқни қўшимча кенгайтириш.
• Трициклик антидепрессантлар, антигипертензив препаратлар билан (шу жумладан бета-блокаторлар билан) бир вақтда қўллаш.
• Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназани туғма танқислиги.
• Жигар порфирияси.
• Тана вазни кам бўлган янги туғилган чақалоқларда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Фенилэфриннинг мидриатик самараси атропинни маҳаллий қўллаганда кучаяди, бошқа миотик воситаларни сақловчи кўзга қўлланадиган препаратлар маҳаллий қўлланганида эса, сусаяди. Препарат миотик воситаларнинг кўз ички босимини камайтириш хусусиятини сусайтириши мумкин.

Фенилэфриннинг мидриатик самараси атропинни маҳаллий қўллаганда кучаяди.

Антигипертензив дори воситаларини (шу жумладан бета-адреноблокаторлар) маҳаллий қўлланадиган фенилэфрин билан бир вақтда ишлатиш мумкин эмас, чунки кўпгина антигипертензив дори воситаларининг ўлим якунланувчи тескари таъсири юз бериши мумкин, артериал гипертензия бўлиши мумкин.

МАО ингибиторлари. Фенилэфринни моноаминооксидаза ингибиторлари қўлланганда бир вақтда ва МАО ингибиторлари билан даволаш тугаганидан кейин 2 хафта давомида қўллаш мумкин эмас. МАО ингибиторларини қўллаш тўхтатилганидан кейин 21 кун давомида, улар билан бирга препаратни бир вақтда қўллашни эҳтиёткорлик билан амалга ошириш керак, чунки бундай ҳолларда тизимли адренергик самаралар ривожланиши мумкин.

Трициклик антидепрессантларни фенилэфрин билан бир вақтда ишлатиш мумкин эмас.

Адренергик агентларнинг вазопрессор таъсири трициклик антидепрессантлар томонидан (юрак аритмиясини, шу жумладан уларни қўллаш тўхтатилганидан кейин бир неча кун мобайнида юз бериш хавфи мавжуд), пропроналол, резерпин, гуанетидин, метилдопа ва м-хлоиноблокаторлар томонидан потенцияланиши мумкин.

Ингаляцион наркоз. Препарат ингаляцион наркозда юрак-қон томир тизими фаолиятини сусайишини потенциялаши мумкин.

Юрак гликозидлари ёки хинидин. Аритмияларни юз бериш хавфи ошади.

Махсус кўрсатмалар

Қорачиқни кенгайиш самараси 1-3 соат давом этиши мумкинлиги туфайли, пациентларда ёруғликка қарай олмаслик юз бериши мумкин, шунинг учун кўриш тўлиқ тиклангунича кўзни ёруғ қуёш нуридан ҳимоя қилиш, шу жумладан қуёшдан ҳимоя қилувчи кўзойнаклардан фойдаланиш лозим. Кўзни (яъни кўришни) зўриқишини (ўқиш, телекўрсатувларни кўриш) мидриазнинг қолдиқ ҳолатлари йўқолгунига қадар истисно қилиш лозим.

Кекса ёшдаги пациентлар. Реактив миоз юз бериши мумкин. Реактив миоз кекса ёшдаги пациентларда фенилэфрин эритмаси қўлланганидан сўнг бир кундан кейин кузатилган, препаратни такрор томизилиши қорачиқни кенгайишини камайишига олиб келган. Бош мия қон томирлари атеросклерози, юрак-қон томир тизими касалликлари бўлган, сурункали бронхиал астмаси, артериал гипертензияси ёки инсулин билан назорат қилинадиган диабети бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.

Конъюнктивал гиперемияда ва шох парданинг эпителийсини шикастланишларида препаратни сўрилиши ошиши ва нохуш тизимли самаралар кучайиши мумкин.

Препаратни қорачиқни кенгайишига яққол кучли таъсири туфайли, кекса ёшдаги пациентларда фенилэфрин эритмаси кўзга инстилляция қилинганидан кейин 30-45 минут давомида кўз ички суюқлигида сузиб юрган пигмент доғларни вақтинчалик пайдо бўлиши кузатилиши мумкин.

Кўзнинг олд камераси бурчагини, глаукомани зўрайишига йўл қўймаслик мақсадида препаратни қўллашдан олдин баҳолаш лозим.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши.

Ўрганилмаган. Агар она учун башорат қилинган фойда, ҳомила ёки бола учун хавфдан устун бўлса, қўллаш мумкин. Препарат билан даволаниш вақтида эмизишни тўхтатиш керак.

Автотранспортни бошқаришда ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир этиш хусусияти

Автомобилни  бошқариш ёки механизмлар билан ишлашни бошлашдан олдин, кўриш ўткирлиги тўлиқ тиклангунича кутиб туриш керак.

Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Ҳатто маҳаллий қўлланганида ҳам фенилэфриннинг тизимли таъсири намоён бўлиши мумкин. Артериал босимни аҳамиятли даражада ошиши, рефлектор брадикардия кўпроқ кузатилади.

Даволаш: альфа-адреноблокаторларни қўллаш мумкин. Рефлектор брадикардияда атропин (болаларга – тана вазнига 0,01-0,02 мг/кг дозада) қўллаш керак.

Чиқарилиш шакли

5 мл дан флаконда, 1 флакондан қопқоқ-томчилатгичи билан комплектда ўрамда.

Сақлаш шароити

Оригинал ўрамида, 25^°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Флакон очилганидан кейин эритмани сақлаш муддати 14 сутка.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.