ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ОРНИНАТ^®

ORNINAT

Препаратнинг савдо номи: Орнинат^®

Таъсир этувчи модда (ХПН): орнидазол

Дори шакли: инфузия учун эритма.

Таркиби:

100 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 500 мг орнидазол

ёрдамчи моддалар: натрий хлориди, инъекция учун сув.

Таърифи: тиниқ, рангсиз ёки оч-сариқ рангли суюқлик.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Тизимли қўллаш учун антибактериал воситалар. Имидазол ҳосилалари.

АТХ коди: J01XD03.

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Орнинат^® – 5-нитроимидазолнинг ҳосиласи, метронидазол ва бошқа 5-нитро-имидазолларнинг таъсирига ўхшаш антибактериал таъсирга эга.

Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia(Giardia intestinalis), шунингдек Gardnerella vaginalis, Bacteroides ва Clostridium spp., Fusobacterium каби айрим анаэроб бактерияларга ва анаэроб коккларга нисбатан фаол. Balantidium coli, Blastocystis hominis, Trichomonas vaginalis, Trichomonas foetus, Giardia intestinalis ва Entamoeba histolytica га қарши протозойларга қарши таъсирга эга.

Таъсир механизми бўйича Орнинат^® – ДНК-троп препарат, нитрогурухни тиклаш ва оқсилларнинг феридоксинларини нитробирикмалар билан ўзаро таъсирини катализлаш қобилиятига эга бўлган фермент тизимларига эга микроорганизмларга нисбатан танлов фаолликка эга. Препарат микроб хужайрасига кирганидан кейин унинг таъсир механизми, микроорганизмнинг нитроредуктазалари таъсири остида нитрогуруҳни тикланиши ва тикланган нитроимидазолнинг фаоллиги билан боғлиқ. Тикланиш маҳсулотлари ДНК билан мажмуалар ҳосил қилади, бу уни деградациясига олиб келади, ДНК репликацияси ва транскрипцияси жараёнларини бузади. Бундан ташқари, препаратнинг метаболизмини маҳсулотлари цитотоксик хусусиятларга эга ва хужайра нафаси жараёнларини бузади.

Фармакокинетикаси

Вена ичига томчилаб 15 мг/кг бошланғич дозада юборилганида ва кейинги тана вазнига 7,5 мг/кг дозада хар 6 соатда юборилганида, максимал мувозанат концентрацияси
26 мкг/мл, минимали эса – 18 мкг/мл ни ташкил қилади. Орнидазол организмнинг сафро, сўлак, плеврал, перитонеал ва орқа мия суюқлиги (қон плазмасидаги концентрациясидан тахминан 43%), қин секрети, суяк тўқимаси, жигар, эритроцитлар каби кўпчилик тўқималари ва биологик суюқликларида тақсимланади. Плазма оқсиллари билан боғланиши 20% дан камроқни ташкил қилади. Орнидазол йўлдош тўсиғи орқали ўтади, кўкрак сутига чиқарилади. Организмда препаратнинг деярли 30-60% гидроксил гуруҳини қўшилиши, оксидланиши ва углевод занжирини ферментатив қўшилиши йўли билан метаболизмга учрайди. Асосий метаболити (2-оксиметронидазол) ҳам протозойларга қарши ва антибактериал таъсирга эга. Орнидазол бир марта юборилганидан кейин асосан сийдик билан (60-80%), қисман – ўт-сафро билан ўзгармаган ҳолда ва метаболитлари кўринишида 5 сутка давомида чиқарилади.

Қўлланилиши

Препаратни парентерал юбориш ўткир ва оғир ҳолларда ёки қуйидаги касалликлар ва ҳолатларда оғиз орқали қўллаш мумкин бўлмаган ҳолларда кўрсатилган:

• орнидазолга сезгир микрофлора чақирган анаэроб тизимли инфекциялар: септицемия, менингитлар, перитонит, операциядан кейинги жароҳат инфекциялари, туғруқдан кейинги сепсис, септик аборт ва эндометрит;
• хирургик аралашувлар (айниқса чамбар ва тўғри ичакдаги), гинекологик операциялардаги анаэроб бактериялар чақирган инфекцияларни олдини олиш;
• кечиши оғир бўлган амебали дизентерия, амебиазнинг барча ичакдан ташқари шакллари, лямблиоз, жигар абсцесси.

Қўллаш усули ва дозалари

Препарат вена ичига 15-30 минут давомида юборилади.

Анаэроб инфекцияда катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга 500-1000 мг бошланғич дозада қўлланади, кейин – 500 мг дан ҳар 12 соатда ёки 1000 мг дан ҳар 24 соатда 5-10 кун давомида (поғонали доза). Пациентнинг ҳолати барқарорланганидан кейин, орнидазолни оғиз орқали қабул қилишга ўтиш керак (масалан, 500 мг ли таблеткалар, 1 таблеткадан ҳар 12 соатда).

Тана вазни 6 кг дан катта 12 ёшгача бўлган болаларга суткалик доза тана вазнига 20 мг/кг ҳисобидан буюрилади, 2 юборишга бўлинган, 5-10 сутка давомида.

Анаэроб инфекцияларни олдини олиш учун катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга Орнинат^® вена ичига 500-10000 мг дозада оператив аралашувдан ярим соат олдин юборилади.

Аралаш инфекцияларни олдини олиш учун Орнинат^®ни аминогликозидлар, пенициллин ёки цефалоспоринлар билан бирга қўллаш керак. Препаратларни алоҳида юбориш керак.

Кечиши оғир бўлган амебали дизентерия, амебиазнинг барча ичакдан ташқари шакллари. Катталар ва 12 ёшдан ошган болалар учун биринчи юбориш 500-1000 мг ни ташкил қилади, кейин – 500 мг дан хар 12 соатда, 3-6 сутка давомида.

12 ёшгача бўлган болаларга Орнинат^® тана вазнига 20-30 мг/кг ҳисобидан юборилади, 2 юборишга бўлинган.

Буйраклар фаолиятини бузилишида юборишлар орасидаги интервал узайтирилади ёки препаратнинг бир марталик ва суткалик дозаси пасайтирилади.

Ножўя таъсирлари

Меъда-ичак йўллари томонидан: металл таъми, оғизни қуриши, тилни оқариши, кўнгил айниши, иштаҳани йўқолиши, қорин оғриғи, диарея, қусиш, жигар синамаларининг кўрсатгичларини ўзгариши.

Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, тремор, мушакларнинг ригидлиги, ҳаракат координациясини бузилиши, атаксия, тиришишлар, онгни чалкашиши, сенсор ёки аралаш периферик нейропатиянинг белгилари.

Аллергик реакциялар: жуда кам – ангионевротик шиш; тери тошмалари, қичишиш, эшакеми.

Бошқалар: ўртача лейкопения, сийдик рангини тўқлашиши, юрак-қон томир бузилишлари.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• Препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик.
• Марказий нерв тизимининг органик касалликлари.
• Тутқаноқ, тарқалган склероз.
• Қон айланишини бузилиши.
• Сурункали алкоголизм.
• Ҳомиладорликнинг I уч ойлиги ва эмизиш даври.
• Тана вазнини 6 кг дан камлиги.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Орнидазол кумарин қатори перорал антикоагулянтларнинг таъсирини потенциялайди, бу дозани мувофиқ тўғирлашни талаб қилади. Орнидазол векуроний бромидининг миорелаксацияловчи таъсирини узайтиради.

Препаратнинг концентрацияси микросомал ферментларнинг индукторлари (фенобарбитал, рифампицин) билан бир вақтда қўлланганида пасаяди ва жигарнинг микросомал тизими ингибиторлари, хусусан Н₂-рецепторларнинг блокаторлари (циметидин) билан бир вақтда ишлатилганида ошади.

5-нитроимидазолнинг бошқа ҳосилалари билан қўлланганида периферик неврит, руҳий депрессия, тутқаноққа ўхшаш тиришишларни алоҳида ҳоллари ҳақида хабар берилган.

Номутаносиблиги: Эритма бошқа дори воситалари билан аралаштирилмайди.

Махсус кўрсатмалар

Жигар фаолиятининг етишмовчилиги бўлган беморларга (дозани камайтириш керак), бош мияни шикастланиши бўлган беморларга, қон яратилишини бузилиши бўлган беморларга (лейкопения, нейтропения ривожланишининг катта хавфи); алкоголни суиистеъмол қилувчи пациентларга эҳтиёткорлик билан буюрилади.

Ҳомиладарлик ва эмизиш даврида қўлланиши.

Орнинат^®ни ҳомиладорликнинг I уч ойлигида қўллаш мумкин эмас. II ва III ойликларида препарат фақат мутлақ кўрсатмалар бўйича буюрилади.

Лактация даврида Орнинат^® препаратини қўллашнинг зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш керак.

Педиатрияда қўлланиши

Агарда боланинг тана вазни 6 кг дан кам бўлмаса 1 ёшгача бўлган болаларда препаратни қабул қилиш учун қарши кўрсатмалар бўйича маълумотлар йўқ.

Автомобилни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти

Орнинат^® диққатни жамлаш қобилиятини ва психомотор реакциялар тезлигини пасайтиради.

Автотранспортни бошқарувчи ёки бошқа механизмларда ишловчи пациентлар бундай кўринишлари бўлиши мумкинлигини ҳисобга олишлари керак.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: ҳушни йўқотиш, бош оғриғи, бош айланиши, қалтираш, тиришишлар, депрессия, периферик неврит, кўнгил айниши, қусиш.

Даволаш: симптоматик, специфик антидоти маълум эмас.

Чиқарилиш шакли

100 мл ёки 200 мл дан бутилкаларда, 1 бутилка қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида

Сақлаш шароити

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Музлатилмасин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.