ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

МОВАЛИС^®

MOVALIS

Савдо патентланган номи: МОВАЛИС

Халқаро патентланмаган номи: мелоксикам

Дори шакли: мушак ичига юбориш учун эритма

Таркиби:

1 ампула сақлайди:

Фаол модда: мелоксикам 15,0 мг.

Ёрдамчи моддалар: меглумин, гликофурол, полоксамер 188 (плуроник Ф68), натрий хлориди, глицин (Е640), натрий гидроксиди (Е524), инъекция учун сув.

Таърифи: тиниқ, яшил тусли сариқ рангли, деярли киритмалар сақламаган эритма 2 мл ли рангсиз ампулаларда.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Ностероид яллиғланишга ва ревматизмга қарши воситалар. Оксикамлар.

АТХ коди: М01АС06

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

МОВАЛИС – оксикамлар гуруҳига мансуб бўлган ностероид яллиғланишга қарши восита (НЯҚВ), яллиғланишга қарши, оғриқ қолдирувчи ва иситма туширувчи таъсир кўрсатади. Мелоксикамнинг яллиғланишга қарши таъсири яллиғланишни барча стандарт моделларида аниқланган. Мелоксикамнинг таъсир механизми уни маълум яллиғланиш медиаторлари – простагландинлар синтезини ингибирлаш хусусиятидан иборат.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Мелоксикам мушак ичига юборилганидан сўнг тўлиқ сўрилади. Нисбий биокираолишлиги ичга қабул қилингандаги биокираолишлигига нисбатан тахминан 100% ни ташкил этади, шунинг учун инъекцион шаклидан перорал шаклларига ўтилганида дозасини тўғрилаш талаб этилмайди. 15 мг препарат мушак ичига юборилганидан сўнг пламада тахминан 1,6-1,8 мкг/мл ни ташкил этувчи чўққи концентрациясига 1-1,6 соат давомида эришилади. Мушак ичига юборилганидан сўнг дозасини бир текис таъсири 7,5 мг дан 15 мг гача бўлган терапевтик диапазонида намойиш этилган.

Тақсимланиши

Мелоксикам плазма оқсиллари, асосан альбумин билан жуда яхши (99%) боғланади. Синовиал суюқликка ўтади, синовиал суюқликдаги концентрацияси плазмадаги концентрациясининг тахминан 50% ни ташкил этади. Тақсимланиш ҳажми паст, мушак ичига юборилганидан сўнг ўртача 11 л ни ташкил этади. Тақсимланишнинг индивидуал ўзгаришлари – 30-40%.

Метаболизми

Мелоксикам жигарда 4 та фармакологик нофаол ҳосилаларни ҳосил қилиб, деярли тўлиқ метаболизмга учрайди. Асосий метаболити 5’-карбоксимелоксикам (барча дозанинг 60%) оралиқ метаболити 5’-гидроксиметилмелоксикамни оксидланиш йўли билан ҳосил бўлади, у ҳам экскрецияланади, бироқ камроқ даражада (барча дозанинг 9%). In vitro шароитида ўтказилган тадқиқотлар ушбу метаболик жараёнда CYP 2C9 муҳим роль ўйнаши, CYP 3A4 изоферменти қўшимча аҳамиятга эгалигини кўрсатди. Пациентнинг организмидаги пероксидазани фаоллиги, эҳтимол, иккита бошқа метаболитларни пайдо бўлишига сабабчи бўлади, улар юборилган дозанинг мувофиқ 16% ва 4% га тўғри келади.

Чиқарилиши

Мелоксикам асосан метаболитлар ҳолида аҳлат ва сийдик билан тенг даражада чиқарилади. Суткалик дозанинг 5% дан камроқ қисми аҳлат билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади, сийдикда препаратнинг ўзгармаган қисми фақат жуда кам миқдорда аниқланади. Мелоксикамни ўртача ярим чиқарилиш даври ичга қабул қилинганидан, мушак ичига ва вена ичига юборилганидан сўнг 13 соатдан 25 соатгача ўзгаради.

Умумий плазма клиренси ичга бир марта қабул қилингандан, вена ичига ёки ректал юборилгандан сўнг тахминан 7-12 мл/мин ни ташкил этади.

Махсус пациентлар гуруҳи

Жигар/буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар

Жигар етишмовчилиги ва ўртача буйрак етишмовчилиги мелоксикамнинг фармакокинетикасига аҳамиятли таъсир кўрсатмайди. Терминал буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда плазма оқсиллари билан боғланишини камайиши кузатилган. Терминал буйрак етишмовчилигида тақсимланиш ҳажмини ошиши эркин мелоксикамнинг концентрациясини юқорироқ бўлишига олиб келиши мумкин, шунинг учун бу пациентларда суткалик дозаси 7,5 мг дан ошмаслиги керак.

Кекса ёшдаги пациентлар

Кекса ёшдаги эркак пациентларда препаратнинг фармакокинетик кўрсаткичлари ёш эркак пациентлардаги фармакокинетик кўрсаткичлар билан бир хил бўлган. Кекса ёшдаги аёл пациентларда ҳар иккала жинсга тегишли ёш пациентларга нисбатан AUC қийматини юқорироқ ва ярим чиқарилиш даврини давомлироқ бўлиши кузатилган.

Кекса ёшдаги пациентларда фармакокинетикаси турғун ҳолатда бўлган даврда ўртача плазма клиренси ёш пациентларга нисбатан бироз пастроқдир.

Қўлланилиши

МОВАЛИС препарати мушак ичига юбориш учун эритма дори шаклида даволашни бошланғич даврида ва қисқа муддатли симптоматик даволаш учун кўрсатилган

• остеоартритдаги оғриқ синдроми (артроз, бўғимларни дегенератив шикастланишлари);
• ревматоид артрит;
• анкилозланувчи спондилит.

Агар перорал ва ректал юбориш учун дори шаклларини ишлатиш мумкин бўлмаса, ушбу дори шакли буюрилади.

Қўллаш усули ва дозалари

МОВАЛИС инъекция учун эритманинг тавсия этилган дозаси оғриқнинг жадаллиги ва яллиғланиш жараёнини оғирлигига қараб 7,5 мг ёки 15 мг ни ташкил этади, суткада 1 марта юборилади. Ножўя реакцияларнинг хавфи юқори ва яққол буйрак етишмовчилиги бўлган, гемодиализдаги пациентларга препаратнинг дозасини суткада 7,5 мг дан оширмаслик керак.

МОВАЛИСни тавсия этилган максимал суткалик дозаси 15 мг.

Даволаш одатда битта инъекция билан чекланади, айрим ҳолларда ушбу дори шаклини қўллаш давомийлиги 2-3 кунга етиши мумкин. Препаратнинг дозаси ва даволаш давомийлиги ошиши билан ножўя реакцияларни ривожланиш эҳтимоли ошганлиги туфайли, препаратни энг қисқа вақт давомида энг кичик самарали суткалик дозасини буюриши тавсия этилади.

Турли дори шакллари билан мажмуавий даволаш

Таблетка, суппозиторий ва инъекция учун эритма шаклидаги МОВАЛИСнинг умумий суткалик дозаси 15 мг дан ошмаслиги керак.

МОВАЛИС инъекция учун эритмани асептика қоидаларига риоя қилиб, думбанинг ташқи юқори квадрантига мушак ичига чуқур, секин юбориш керак. Такроран юборилганида думбани чап ва ўнг томонга навбат билан инъекция қилиш тавсия этилади. Инъекциядан олдин игнанинг учи қон томирда эмаслигига ишонч ҳосил қилиш керак. Инъекция вақтида кучли оғриқ кузатилганида юборишни дарҳол тўхтатиш керак.

МОВАЛИС инъекция учун эритмани вена ичига юбориш мумкин эмас.

МОВАЛИС инъекция учун эритмани номутаносиблиги сабабли бир шприцда бошқа дори воситалари билан аралаштириш мумкин эмас.

Болалар ва ўсмирлар учун препаратнинг дозаси аниқланмаганлиги учун инъекция учун эритмани фақат катталарга қўллаш мумкин.

Ножўя таъсири

Клиник тадқиқот ва эпидемиологик маълумотлар, баъзи НЯҚВ (айниқса, юқори дозаларда ва узоқ муддат даволанганда) қўллаш артериал тромбозларнинг хавфи (масалан, миокард инфаркти ёки инсульт) ни бироз юқорилиги билан боғлиқ бўлиши мумкин деб тахмин қилиш имконини беради. НЯҚВ қабул қилиш билан боғлиқ шишлар, артериал гипертензия, юрак етишмовчилигини ривожлангани ҳақида хабарлар берилган. Энг кўп кузатиладиган ножўя реакциялар меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар ҳисобланади. Меъда-ичак яраси касаллигини асоратлари: айниқса, кекса ёшдаги одамларда, баъзида ўлим билан тугайдиган, перфорация ёки меъда-ичакдан қон кетиши ривожланиши мумкин. Кўнгил айниши, қусиш, ич кетиши, метеоризм, қабзият, диспепсия, қоринда оғриқ, мелена, қон аралаш қусиш, ярали стоматит, ярали колитни зўрайиши ва Крон касаллиги, кам ҳолларда гастритни ривожланганлиги ҳақида маълумотлар берилган.

Ножўя реакциялар қуйидаги шкалага мувофиқ учраш тез-тезлиги бўйича келтирилган: жуда тез-тез (≥1/10); тез-тез (≥1/100 <1/10 гача); тез-тез эмас (≥1/1000 <1/100 гача); кам (≥1/10000 <1/1000 гача); жуда кам (<1/10000); номаълум (тез-тезлигини мавжуд маълумотлар асосида баҳолаш мумкин эмас).

Қон ва лимфатик тизимлар томонидан: тез-тез эмас: анемия; кам: қон формуласини ўзгариши (жумладан лейкоцитар формулани ўзгариши), лейкопения, тромбоцитопения. Жуда кам ҳолларда – агранулоцитоз.

Цитопенияни ривожланишига олиб келувчи омил бўлиб потенциал жиҳатдан миелотоксик дори воситалар, хусусан метотрексатни бир вақтда қўллаш ҳисобланади.

Иммун тизими томонидан бузилишлар: тез-тез эмас: аллергик реакциялар; номаълум: анафилактик шок, анафилактик реакциялар, анафилактоид реакциялар.

Руҳий бузилишлар: кам: кайфиятни бузилиши, тунги даҳшатлар; номаълум: онгни чалкашиши, дезориентация.

Нерв тизими томонидан бузилишлар: тез-тез: бош оғриғи; тез-тез эмас: бош айланиши, уйқучанлик.

Кўриш аъзолари томонидан бузилишлар: кам: кўришни бузилиши, шу жумладан кўришни ноаниқлиги, конъюнктивит.

Эшитиш аъзолари томонидан бузилишлар ва лабиринт бузилишлари: тез-тез эмас: бош айланиши; кам: қулоқларни шанғиллаши.

Юрак томонидан бузилишлар: кам: юракни уриб кетиши.

НЯҚВ қабул қилиш билан боғлиқ юрак етишмовчилиги ҳоллари хақида хабарлар берилган.

Қон-томирлар томонидан бузилишлар: тез-тез эмас: артериал босимни ошиши, “қон кўп оқиб келиши” ҳисси.

Нафас тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи аъзолари томонидан бузилишлар: кам: ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа НЯҚВ аллергик реакциялари бўлган пациентларда бронхиал астма.

Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар: тез-тез: диспепсия, кўнгил айниши, қусиш, қоринда оғриқ, диарея; тез-тез эмас: меъда-ичакдан қон кетиши (яширин ёки кучли), стоматит, гастрит, қабзият, метеоризм, кекириш; кам: колит, меъда яраси, эзофагит; жуда кам: меъда-ичакни перфорацияси.

Меъда-ичакдан қон кетиши, перфорация, меъда яраси оғир бўлиши ва айниқса, кекса ёшдаги пациентларда потенциал жиҳатдан ўлимга олиб келиши мумкин.

Жигар ва ўт чиқариши йўллари томонидан бузилишлар: тез-тез эмас: жигар фаолиятини бузилиши (масалан, трансаминазалар ёки билирубинни ошиши); жуда кам: гепатит.

Тери ва тери ости тўқималари томонидан: тез-тез эмас: Квинке шиши, қичишиш, тошма; кам: Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз, эшакеми; жуда кам: буллёз дерматит, кўп шаклли эритема; тез-тезлиги номаълум – фотосезувчанлик реакциялари.

Буйрак ва сийдик чиқариш йўллари томонидан бузилишлар: тез-тез эмас: организмда натрий ва сувни ушланиб қолиши, гиперкалиемия, жигар фаолияти кўрсаткичларини ўзгариши (қон зардобида креатинин ва/ёки мочевинанинг даражасини ошиши; жуда кам: ўткир буйрак етишмовчилиги, айниқса хавф омиллари бўлган пациентларда (“Эҳтиёткорлик чоралари” бўлимига қаранг).

Умумий бузилишлари ва юборилган жойдаги бузилишлар: тез-тез: инъекция қилинган жойда шиш, оғриқ; тез-тез эмас: шишлар, шу жумладан оёқлардаги шишлар.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• Мелоксикам ёки препаратнинг ҳар қандай компонентига маълум юқори сезувчанлик.
• Ацетилсалицил кислотаси ва бошқа НЯҚВ кесишган сезувчанликни ривожланиш эҳтимоли мавжуд.
• Илгари ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа НЯҚВ қабул қилгандан сўнг бронхиал астма, бурун полиплари, ангионевротик шиш ёки эшакемини симптомлари кузатилган пациентлар.
• Аортокоронар шунтлашда (АКШ) интраоперацион оғриқларни даволаш учун қўллаш мумкин эмас.
• Ўткир ёки яқинда ўтказилган гастроинтестинал яра/перфорация (икки ундан ортиқ тасдиқланган хуружлар.
• Ичакнинг зўрайиш босқичидаги носпецифик яллиғланиш касалликлари (Крон касаллиги, ярали колит).
• Оғир даражадаги жигар етишмовчилиги.
• Оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги (агар гемодиализ ўтказилаётган бўлмаса).
• меъда-ичакдан очиқ қон кетишлар, яқинда кузатилган церебро-васкуляр қон кетиши ёки қон кетиши билан кечувчи аниқланмаган бошқа соматик касалликлар.
• Назорат қилиб бўлмайдиган оғир даражадаги юрак етишмовчилиги.
• Болалар ва 18 ёшгача ўсмирлар.
• Ҳомиладорлик ёки эмизиш.
• Гемостазни бузилиши бўлган ёки антикоагулянтлар қабул қилаётган пациентлар: мушак ичи гематомалари ҳосил бўлиши мумкин, шунинг учун қўллаш мумкин эмас.

Дозани ошириб юборилиши

НЯҚВ дозаси ўткир ошириб юборилганида одатда тутиб турувчи даволашда орқага қайтувчан қуйидаги симптомлар: ҳолсизлик, уйқучанлик, кўнгил айниши, қусиш ва эпигастрийда оғриқ кузатилиши мумкин. Меъда-ичакдан қон кетиши кузатилиши мумкин. Оғир даражадаги интоксикация гипертония, ўткир буйрак етишмовчилиги, жигар етишмовчилиги, нафасни сусайиши, кома, тиришишлар ва юрак қон-томир етишмовчилигига олиб келиши мумкин. НЯҚВ билан даволангандаги каби, уларнинг дозаси ошириб юборилганида анафилактоид реакциялар бўлиши мумкин.

Антидоти номаълум, препаратнинг дозаси ошириб юборилганида умумий тутиб турувчи даволаш ўтказиш керак. Клиник тадқиқотларда, холестирамин мелоксикамнинг чиқарилишини тезлаштиришини намоён қилган.

Эҳтиёткорлик чоралари

Мелоксикамни бошқа НЯҚВ, жумладан циклооксигеназа-2 нинг селектив ингибиторлари билан бир вақтда буюришдан сақланиш керак.

Мелоксикам ўткир оғриқни бартараф қилишга муҳтож бўлган пациентлар учун тўғри келмайди.

Бир неча кундан сўнг ҳолатини яхшиланиши кузатилмаса, даволашни қайта кўриб чиқиш керак.

Бошқа НЯҚВ ишлатилганда бўлгани каби, меъда-ичак касалликлари илгари ёки ҳозирда мавжуд бўлган пациентлар, шунингдек антикоагулянтларни қабул қилаётган пациентларни даволашда алоҳида эҳтиёткорлик чораларига риоя қилиш керак. Меъда-ичак йўллари томонидан ўзгаришлар кузатиладиган пациентлар доимий кузатув остида бўлишлари керак. Меъда-ичак йўлларини ярали шикастланиши ёки меъда-ичакдан қон кетиши ривожланганида МОВАЛИСни бекор қилиш керак.

Бошқа НЯҚВ ишлатилганда бўлгани каби, пациентнинг ҳаёти учун потенциал хавфли бўлган меъда-ичакдан қон кетиши, яра ёки перфорация даволаш жараёнида пациентнинг анамнезида жиддий меъда-ичак касалликлари борлигидан қатъий назар, огоҳлантирувчи симптомларни пайдо бўлиши билан ёки уларсиз исталган вақтда ривожланиши мумкин. Юқорида кўрсатилган асоратлар одатда кекса ёшдаги пациентларда жиддий характерга эга бўлади.

Ушбу пациентлар даволанишни мелоксикамнинг кичик дозалари (суткада 7,5 мг дан ошмасин) билан бошлашлари керак. Кекса ёшдаги пациентлар учун, шунингдек меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар хавфини ошириши мумкин бўлган ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа препаратларнинг кичик дозаларини олаётган пациентлар учун мажмуавий даволаш (масалан, мизопростол ёки протон помпа ингибиторлари) ни буюриш мумкинлигини кўриб чиқиш керак.

Гастроинтестинал токсиклиги бўлган пациентлар, айниқса кекса ёшдаги пациентлар даволанишнинг айниқса илк босқичларида одатда кузатилмайдиган ҳар қандай абдоминал симптомлар ривожланганлиги ҳақида хабар беришлари керак.

Клиник текширишлар ва эпидемиологик маълумотлар баъзи НЯҚВ (айниқса, катта дозаларда ва узоқ муддат даволашда) қўллаш артериал тромбозни ривожланиш хавфини (масалан, миокард инфаркти ёки инсульт, ҳатто ўлим ҳолатларигача) бироз ошишига олиб келишидан далолат беради. Юрак қон-томир касалликлари бўлган пациентлар ёки юрак-қон томир касалликлари ривожланишига олиб келувчи омиллари бўлган пациентларда ривожланиш хавфи юқоридир.

Назорат қилиб бўлмайдиган артериал гипертензияси, димланган юрак етишмовчилиги, юрак ишемик касаллиги, периферик артериялар касалликлари ва/ёки цереброваскуляр касалликлари бўлган пациентларга мелоксикам фақат фойда/хавф нисбати баҳолангандан сўнг буюрилиши мумкин. Юрак-қон томир касалликларини ривожланиш хавф омиллари (масалан, артериал гипертензия, гиперлипидемия, қандли диабет, чекиш) бўлган пациентларда ҳам узоқ муддатли даволаш бошланишидан олдин шундай таҳлил ўтказилиши керак.

Мелоксикам қўлланганида ҳаётга хавф туғдирувчи тери реакциялари (Стивенс-Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролиз) ривожланганлиги ҳақида хабарлар олинган.

Тери реакцияларининг белгилари ва симптомлари ҳақида пациентларга маълумотлар бериш ва синчиклаб кузатиш керак. Даволанишнинг биринчи ҳафтаси давомида Стивенс-Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролизни ривожланиш хавфи энг юқоридир.

Агар Стивенс-Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролизнинг белгилари ёки симптомлари (масалан, зўрайиб борувчи тери тошмалари, асосан шиллиқ қаватларни шикастланиши ёки пуфакчалари билан) пайдо бўлган бўлса, мелоксикам қабул қилишни зудлик билан тўхтатиш керак.

Ушбу асоратлар ривожланганида бутун тана бўйлаб, кўпинча марказида қаварчиқли қизил думалоқ доғлар кўринишидаги тошмалар пайдо бўлади. Қўшимча белгилар оғиз, томоқ, бурун, гениталийда яралар, конъюнктивит (қизил, шишган кўзлар) кузатилади. Жуда кўп ҳолларда ҳаёт учун хавфли тери тошмаси грипп симптомлари билан кечади. Тошма зўрайиши мумкин, кўпроқ  қўшилувчи характерга эга бўлиб, эпидермисни кўчиб тушиши билан кечади. Стивенс-Джонсон синдроми ёки токсик эпидермал некролизни даволашда яхши натижалар эрта ташхис қўйилганида ва тахмин қилинаётган дори воситасини қўллаш зудлик билан тўхтатилганида олинган. Тахмин қилинаётган дори воситасини эрта бекор қилиш натижасини яхшилиги билан боғлиқ. Агар пациентда мелоксикамни қабул қилиш фонида Стивенс-Джонсон синдроми ёки токсик эпидермал некролиз ривожланган бўлса, мелоксикамни қўллашни қайтадан бошлаш мумкин эмас.

НЯҚВ буйракларда буйрак перфузиясини тутиб туришда иштирок этадиган простагландинларнинг синтезини ингибирлайди. Буйракда қон оқими паст бўлган ёки айланаётган қон ҳажми кам бўлган пациентларда НЯҚВ қўлланиши буйрак етишмовчилигини декомпенсациясига олиб келиши мумкин. НЯҚВ бекор қилинганидан сўнг буйраклар фаолияти одатда дастлабки даражагача тикланади. Бундай реакцияни ривожланиш хавфини энг юқори даражасига кекса ёшдаги пациентлар; дегидратация, димланган юрак етишмовчилиги, жигар циррози, нефротик синдром ёки клиник намоён бўлаётган буйрак касалликлари кузатиладиган пациентлар; бир вақтда диуретиклар, ААФ ингибиторлари, ангиотензин II-рецепторларининг антагонистларини қабул қилаётган пациентлар, шунингдек гиповолемияга олиб келадиган жиддий жарроҳлик аралашувларини ўтказган пациентлар дучор бўладилар. Бундай пациентларда даволашни бошланишида диурез ва буйраклар фаолиятини синчиклаб назорат қилиш керак.

Кам ҳолларда НЯҚВ интерстициал нефрит, гломерулонефрит, медулляр буйрак некрози ёки нефротик синдромини чақириши мумкин. Терминал босқичдаги буйрак етишмовчилиги бўлган, гемодиализдаги пациентларда МОВАЛИС препаратининг дозаси 7,5 мг дан ошмаслиги керак. Буйраклар фаолияти минимал ёки ўртача даражада бузилган (яъни, агар креатинин клиренси минутига 30 мл дан юқори) пациентлар учун дозасини пасайтириш талаб этилмайди.

МОВАЛИС препарати ишлатилганида (кўпчилик бошқа НЯҚВ каби) қон зардобида трансаминазаларнинг даражасини ёки жигар фаолиятини бошқа кўрсаткичларини эпизодик ошиши хақида хабарлар берилган. Кўпчилик ҳолларда бу ошиш катта бўлмаган ва ўтиб кетувчан бўлган. Агар аниқланган ўзгаришлар аҳамиятли бўлса ва вақт ўтиши билан пасаймаса, МОВАЛИСни бекор қилиш ва аниқланган лаборатор ўзгаришларни назорат қилиш керак.

Ҳолсиз ёки озиб кетган пациентларда ножўя реакциялар ёмон асоратларга олиб келиши мумкин, шунинг учун бундай пациентларни синчиклаб кузатиш керак. Бошқа НЯҚВ қўлланганда бўлгвни каби, буйрак, жигар ва юрак фаолиятини бузилиш эҳтимоли юқори бўлган пациентларни даволашда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

НЯҚВ ни қўлланиши организмда натрий, калий ва сувни тутилиб қолишига, сийдик ҳайдовчи воситаларнинг натрийуретик таъсирига таъсир кўрсатиши мумкин. Бунинг натижасида мойиллиги бўлган пациентларда юрак етишмовчилиги ёки гипертензиянинг белгилари кучайиши мумкин. Ушбу пациентлар учун клиник мониторинг ўтказиш тавсия этилган.

Мелоксикам, бошқа НЯҚВ каби, инфекцион касалликнинг симптомларини ниқоблаши мумкин.

Бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсиридаги алоҳида эҳтиёткорлик чораларини “Бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсири” бўлимига қаранг.

Автотранспорт ва механизмларни бошқариш қобилиятига препаратнинг таъсирига нисбатан махсус тадқиқот ўтказилмаган. Кўришни бузилишлари бўлган пациентлар, уйқучанлик ёки марказий нерв тизими томонидан бошқа бузилишлар кузатилаётган пациентлар бундай фаолиятларни бажаришдан сақланишлари керак.

Ҳомиладорлик ва лактация

МОВАЛИСни ҳомиладорлик вақтида қўллаш мумкин эмас.

Простагландинлар синтезини сусайиши ҳомиладорликка ва ҳомилани ривожланишига ножўя таъсир кўрсатиши мумкин. Эпидемиологик текширишларнинг маълумотлари ҳомиладорликни эрта босқичларида простагландинларнинг синтезини ингибиторлари қўллангандан сўнг ихтиёрсиз бола ташлаш, ҳомилада юрак нуқсонлари ва гастрохизис хавфини ошишини кўрсатди. Юрак қон-томир тизими нуқсонларини мутлоқ ривожланиш хавфи камида 1% дан 1,5% гача ошган. Бундай хавф дозаси оширилиши ва даволаш давомийлиги узайиши билан ошади.

Ҳомиладорликни III уч ойлигида ҳар қандай простагландинларни синтези ингибиторларини қўлланиши ҳомиланинг ривожланишини қуйидаги бузилишларига олиб келиши мумкин:

• юрак ўпка тизимига токсик таъсири оқибатида артериал қон оқимини муддатидан олдин бекилишига ва ўпка гипертензиясига;
• буйраклар фаолиятини бузилишига, кейинчалик олигогидроамниоз билан буйрак етишмовчилиги ривожланишига олиб келиши мумкин.

Туғруқ вақтида онада қон кетишини давомийлиги ошиши мумкин, бунда антиагрегацион самараси ҳатто кичик дозасида ҳам ривожланиши, бачадонни қисқариш хусусияти пасайиши ва оқибатда туғруқни давомийлиги ошиши мумкин.

МОВАЛИС препаратини қўллаш тажрибаси бўйича маълумотлар йўқлигига қарамасдан, НЯҚВларни она сутига ўтиши маълум. Демак, бу дори воситаларни лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Циклооксигеназа/простагландинларнинг синтезини блокловчи бошқа препаратлар каби, мелоксикамни қўлланиши фертилликка таъсир қилиши мумкин, шунинг учун ушбу дори воситаси ҳомиладорликни режалаштираётган аёлларга тавсия этилмайди. Мелоксикам овуляцияни кечикишини чақириши мумкин. Аёлларда уруғланиш хусусияти бузилганида ёки бепуштлик бўйича текширишлар ўтказилганида мелоксикамни бекор қилиш бўйича масалани кўриб чиқиш керак.

Автомобилни ва механизмларни бошқариш хусусиятига таъсири

Автомобилни ва механизмларни бошқариш хусусиятига препаратни таъсири бўйича тадқиқотлар ўтказилмаган. Бироқ, кўришни бузилишлари, шу жумладан кўришни ноаниқлиги, бош айланиши, уйқучанлик, вертиго ва марказий нерв тизими томонидан бошқа силжишлар каби ножўя самаралар ривожланиши мумкинлигини пациентларни огоҳлантириш керак.

Автомобилни бошқариш ва механизмлар билан ишлаш вақтида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Юқорида кўрсатилган симптомлар бўлган пациентлар автомобиль ва механизмларни бошқариш каби потенциал хавфли фаолиятларни бажаришдан сақланишлари керак.

Бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсири

• Бошқа простагландин синтезини ингибиторлари (ПСИ), шу жумладан глюкокортикоидлар ва салицилатлар (ацетилсалицил кислотаси): ПСИни бир вақтда қўлланиши синергик таъсир қилиши оқибатида МИЙ да яраларни ҳосил бўлиш ва меъда-ичакдан қон кетиши хавфини оширади. Яллиғланишга қарши дозаларда (бир марта қабул қилишга ≥ 1 г ёки умумий суткалик дозаси ≥ 3 г) буюриладиган ацетилсалицил кислотаси билан бир вақтда қабул қилиш тавсия этилмайди.
• Ичга қабул қилиш учун антикоагулянтлар, антиагрегантлар, тизимли қўллаш учун гепарин, тромболитик воситалар ва серотонин рецепторларининг селектив ингибиторлари: кекса ёшдаги пациентлар учун НЯҚВ ва перорал қабул қилинадиган антикоагулянтлар ёки гепарин билан бир вақтда қўллаш тавсия этилмайди. Бу препаратларни бир вақтда қўллашдан сақланиш имкони бўлмаганида, антикоагулянтларнинг самараларини синчиклаб кузатиш керак: ХНН (халқаро нормаллаштирилган нисбат) ни синчков мониторингини ўтказиш талаб қилинади.
• Литий: НЯҚВ литийни буйраклар орқали экскрециясини пасайтириши ҳисобига плазмада литийнинг концентрациясини оширадилар. Плазмада литийнинг концентрацияси токсик қийматларгача етиши мумкин. Литий ва НЯҚВни бирга қўллаш тавсия этилмайди. Мажмуавий даволаш зарурати бўлганида даволаш бошланишида, мелоксикамнинг дозасини танлашда ва бекор қилишда плазмадаги литийнинг концентрациясини назорат қилиш керак.
• Метотрексат: НЯҚВ метотрексатни буйрак найчалари орқали секрециясини камайтириши ва шу билан плазмада метотрексатнинг концентрациясини ошириши мумкин. Шу сабабли, метотрексатни юқори дозаларда (ҳафтада 15 мг дан ортиқ) олаётган пациентларга НЯҚВни бир вақтда қўллаш тавсия этилмайди. Метотрексат ва НЯҚВ бир вақтда қўлланганида ўзаро таъсир қилиш хавфи метотрексатнинг кичик дозаларини олаётган пациентларда, айниқса буйраклар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларда бўлиши мумкин. Мажмуавий даволаш зарурати бўлганида қон формуласини ва буйрак фаолиятини назорат қилиш керак. Агар НЯҚВ ва метотрексат бир вақтда 3 кун давомида қўлланганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, чунки плазмада метотрексатнинг концентрацияси ошиши ва оқибатда токсик самаралари ривожланиши мумкин. Мелоксикамни бир вақтда қўлланиши ҳафтада 15 мг дозада қўлланаётган метотрексатнинг фармакокинетикасига таъсир қилмаган, бироқ метотрексатнинг гематологик токсиклиги НЯҚВ билан бир вақтда қабул қилинганида кучайишини эътиборга олиш керак.
• Контрацепция: илгари НЯҚВ қўлланганида бачадон ичидаги контрацептив мосламаларнинг самарадорлигини пасайиши хақида хабарлар берилган, бироқ бу маълумот кейинчалик ўз тасдиғини талаб қилади.
• Диуретиклар: НЯҚВ ни қўлланиши организмни сувсизланиши бўлган пациентларда ўткир буйрак етишмовчилигини ривожланиш хавфини оширади. Мовалис ва диуретикларни қабул қилаётган пациентларда адекват гидратацияни тутиб туриш керак. Даволаш бошланишидан олдин буйраклар фаолиятини текшириш керак.
• Антигипертензив воситалар (масалан, бета-адреноблокаторлар, ангиотензинга айлантирувчи ферментнинг (ААФ) ингибиторлари, қон томирларини кенгайтирувчи вазодилататорлар, диуретиклар): НЯҚВ қон томирларни кенгайтирувчи хусусиятларга эга бўлган простагландинларни ингибирлаши оқибатида антигипертензив воситаларнинг самарасини пасайтирадилар.
• НЯҚВ ва ангиотензин II-рецепторларининг антагонистларини (ААФ ингибиторлари каби) бирга қўлланиши гломеруляр фильтрацияни пасайтириш самарасини кучайтиради. Буйрак фаолиятини бузилишлари бўлган баъзи пациентларда (масалан, организмни сувсизланиши бўлган пациентлар ёки буйрак фаолиятини бузилишлари бўлган кекса ёшдаги пациентлар) ААФ ингибиторлари ёки ангиотензин II-рецепторларининг антагонисти ва циклооксигеназа ингибиторларини бирга қўлланиши кейинчалик, одатда қайтувчан, ўткир буйрак етишмовчилигини ривожланишига олиб келиши мумкин. Бундай мажмуани айниқса кекса ёшдаги пациентларда эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Ёндош даволаш бошланганидан сўнг ва даволаш вақтида вақти вақти билан пациентга адекват гидратацияни ўтказиш ва буйрак фаолиятини назорат қилиш тавсия этилган.
• Холестирамин, меъда-ичак йўлларида мелоксикам билан боғланиб, тезроқ чиқарилишига олиб келади.
• НЯҚВ буйрак простагландинларига таъсир кўрсатиб, циклоспорин, такролимуснинг нефротоксиклигини кучайтириши мумкин. Мажмуавий даволаш ўтказилганида буйрак фаолиятини назорат қилиш керак.

Мелоксикам организмдан асосан жигар метаболизми орқали чиқарилади, жигар метаболизмга учрайдиган препаратнинг тахминан 2/3 қисми цитохром Р450 ферментлар тизими томонидан парчаланади (асосий метаболизм йўли – цитохром 2С9, қўшимча – цитохром 3А4), тахминан 1/3 қисми бошқа механизмлар орқали, масалан, перекисли оксидланиш йўли билан метаболизмга учрайди. CYP 2C9 ва/ёки CYP 3A4 ферментларини ингибирлаш хусусиятига эга бўлган ёки ушбу ферментлар иштирокида метаболизмга учрайдиган дори воситалар мелоксикам билан бирга ишлатилганида фармакокинетик ўзаро таъсир қилиши мумкинлигини инобатга олиш керак.

Мелоксикам ва антацидлар, циметидин, дигоксин бир вақтда қўлланганида сезиларли фармакокинетик ўзаро таъсирлар аниқланмаган.

Перорал антидиабетик воситалар билан ўзаро таъсир қилиши мумкинлигини истисно қилиш мумкин эмас.

Чиқарилиш шакли

Мушак ичига юбориш учун эритма 15 мг/1,5 мл.

1,5 мл дан ампулани синдириш чизиғи устида оқ рангли ҳалқаси ва ампуланинг юқори қисмида яшил ва сариқ рангли 2 та ҳалқаси бўлган, 1-синф рангсиз гидролитик шиша ампулаларда.

3 ампуладан пластмасса поддонда, қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Яроқлилик муддати

5 йил.

Ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Сақлаш шароити

30°С дан юқори бўлмаган ҳароратда ёруғликдан ҳимояланган жойда сақлансин.

Болалар олаолмайдиган жойда сақлансин.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.