ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ЛЕВОФЛОКСАЦИН

LEVOFLOXACINUM

Препаратнинг савдо номи: Левофлоксацин

Таъсир этувчи модда (ХПН): левофлоксацин (levofloxacin)

Дори шакли: 5 мг/мл инфузия учун эритма

Бир бутилканинг таркиби:

Фаол модда: левофлоксацин (левофлоксацин гемигидрати кўринишида) – 500,0 мг;

Ёрдамчи моддалар: натрий хлориди, натрий эдетати, инъекция учун сув.

Таърифи: тиниқ, сарғиш-яшил рангли суюқлик.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Тизимли қўллаш учун микробларга қарши препаратлар. Антибактериал препаратлар – хинолон ҳосилалари. Фторхинолонлар.

АТХ коди: J01MA12

Фармакологик хусусиятлари

Фторхинолонлар гуруҳига мансуб микробларга қарши препарат. Кенг антибактериал (бактерицид) таъсир доирасига эга.

Препарат микроорганизмларнинг қуйидаги штаммларига нисбатан фаол:

– аэроб граммусбат бактериялар: Сorynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci; 

– аэроб грамманфий бактериялар: Acinetobacter spp. (шу жумладан Acinetobacter baumanii, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter anitratus), Acinobacilus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Eikenella corrodens, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Gardenella vaginalis, Haemophilus ducrey, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurella dogmatis, Pasterella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia retgeri, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Salmonella spp., Serratia spp. (шу жумладан Serratia marcescens);

– анаэроб граммусбат бактериялар: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus, Propionibacterium spp.;

– анаэроб грамманфий бактериялар: Bacteroides fragillis, Bartonella spp. Bifidobacterium spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp.;

– ҳужайра ички паразитлар: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae

Қўлланилиши

Катталарда левофлоксацинга сезгир қуйидаги бактериал инфекцияларни даволашда қўлланади: шифохонадан ташқари пневмония, шу жумладан бактериемия билан кечувчи, простатит, ўткир пиелонефрит, ўт чиқариш йўлларининг инфекциялари, куйдирги.

Қўллаш усули ва дозалари

Дори воситаси вена ичига аста-секин томчилаб юборилади. Кейинчалик худди шу дозада перорал қабул қилишга ўтиш мумкин. Левофлоксацин 500 мг/100 мл эритмасининг 1 бутилкасини инфузия қилиш давомийлиги камида 60 минутни ва левофлоксацин
250 мг/50 мл ни инфузия қилинганда эса, ҳеч бўлмаганда 30 минутни ташкил қилиши лозим. Касалликни кечишига таянилган даволаш давомийлиги кўпи билан 14 кунни ташкил қилиши лозим. Бошқа антибиотикларни қўлланганда бўлгани каби, ушбу дори воситаси билан даволашни, тана ҳарорати нормаллашганидан кейин ёки қўзғатувчи ишончли равишда йўқотилганидан кейин камида 48-72 соат давомида давом эттириш тавсия этилади.

Буйрак фаолияти нормал (креатинин клиренси >50 мл/минут) бўлган катталарда левофлоксацинни дозалаш тартиби:

– Шифохонадан ташқари пневмония: 500 мг суткада 1-2 марта.

– Простатит: 500 мг суткада 1 марта.

– Ўткир пиелонефрит: 500 мг суткада 1 марта.

– Ўт чиқариш йўллари инфекцияси: 500 мг суткада 1 марта. Ўт чиқариш йўлларининг аралаш аэроб-анаэроб инфекциясига шубҳа туғилганда левофлоксацинни нитроимидазол гуруҳига мансуб антибактериал воситалар билан бирга қўллаш мумкин.

– Куйдирги: левофлоксацин парентерал равишда – 500 мг ни суткада 1 марта инфузия, кейинчалик пациентнинг ҳолати барқарорлашганида 500 мг ни суткада 1 марта перорал қабул қилишга ўтилади. Даволаш давомийлиги 8 ҳафтани ташкил қилади.

Буйрак етишмовчилиги бўлган беморлар:

Дозалаш тартиби:

* гемодиализ ёки доимий амбулатор перитонеал диализ (ДАПД) дан кейин қўшимча дозаларни юбориш талаб этилмайди.

Жигар ёки буйрак фаолиятини бузилиши бўлган шахсларда дозалаш тартиби нуқтаи назаридан дори воситасини қўллаш усули: жигар фаолиятини бузилишида дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди.

Кекса ёшдаги пациентларда, буйрак фаолиятини бузилиши туфайли дозага тузатиш киритилган ҳоллардан ташқари ҳолларда дозага тузатиш зарурати йўқ.

Ножўя таъсирлари

Аллергик реакциялар:  баъзида – терини қичишиши ва қизариши; кам – анафилактик ёки анафилактоид реакциялар (эшакеми, юзни шиши каби симптомлар билан намоён бўладиган), жуда кам ҳолларда – АБ ни тўсатдан пасайиши ва шок; айрим ҳолларда – Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми) ва эксудатив кўп шаклли эритема.

Маҳаллий реакциялар: вена ичига юборилганида – юбориш жойида оғриқ ва яллиғланиши, белда ва кўкракда оғриқ, кўп терлаш.

Тери ва шиллиқ қаватлар томонидан: кам ҳолларда – фотосенсибилизация.

Нерв тизими томонидан: баъзида – бош оғриғи, бош айланиши, толиқиш, таъм сезишни бузилиши; кам ҳолларда – қўл-бармоқларда парестезиялар, қалтираш, безовталик, қўрқув ҳисси, тиришиш хуружлари ва онгни чалкашиши; жуда кам ҳолларда – кўришни ва эшитишни бузилиши, таъм сезиш ва ҳид билишни бузилиши, тактил сезувчанликни пасайиши, диққатни жамлашни пасайиши, галлюцинациялар ва депрессиялар каби психотик реакциялар, координацияни бузилиши (шу жумладан юрган вақтда).

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез – кўнгил айниши, диарея (жуда кам ҳолларда қон аралаш, бу ичакни яллиғланиши ёки сохтамембраноз колитнинг белгилари бўлиши мумкин), баъзида – иштаҳани йўқолиши, қусиш, қорин оғриқлари, овқатни ҳазм бўлишини бузилиши, кам ҳолларда – оғизни қуриши, меъда-ичакдан қон кетишлари; жуда кам ҳолларда – жигар фаолиятини бузилиши (гепатит, холелитиаз).

Қон яратиш аъзолари томонидан: баъзида – эозинофилия, лейкопения; кам ҳолларда – нейтропения, тромбоцитопения (қон қуйилишларига ёки қон кетишига мойилликда); жуда кам ҳолларда – яққол агранулоцитоз (тана ҳароратини турғун ёки қайталанувчи ошиши; бодомсимон безларни яллиғланиши ва ҳолатни турғун ёмонлашиши билан кечувчи); алоҳида ҳолларда – гемолитик анемия, панцитопения.

Юрак-томир тизими томонидан: кам ҳолларда – тахикардия, гипотензия ва гипертензия; жуда кам ҳолларда – кардиограммада QT интервални узайиши, қон томири коллапси, юрак қоринчаларини титраши – липиллаши.

Суяк-мушак тизими томонидан: кам ҳолларда – пайларни шикастланиши (шу жумладан тендинит), бўғим ва мушак оғриқлари; жуда кам ҳолларда – ахиллов пайини узилиши (икки томонлама характерга эга ва даволаш бошланганидан кейин 48 соат давомида намоён бўлади), мушак кучсизлиги (миастенияли беморлар учун муҳим аҳамиятга эга); алоҳида ҳолларда – рабдомиолиз.

Сийдик-чиқариш тизими томонидан: баъзида – вагинит, жуда кам ҳолларда – буйраклар фаолиятини ўткир буйрак етишмовчилигигача ёмонлашиши (масалан, аллергик реакциялар оқибатида – интерстициал нефрит).

Бошқалар: баъзида – астения; жуда кам ҳолларда – гипогликемия, иситма, аллергик пневмонит, васкулит.

Лаборатория кўрсаткичлари: баъзида – АЛТ, АСТ фаоллигини ошиши, қон зардобида креатинин даражасини ошиши; кам ҳолларда – ЛДГ ошиши, глюкоза миқдорини ошиши ёки камайиши кузатилиши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Левофлоксацинга ёки бошқа хинолонларга ўта юқори сезувчанлик; тутқаноқ, анамнездаги хинолонларни қабул қилиш билан боғлиқ пайларни шикастланиши; ҳомиладорлик, лактация даври, болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Агар Сиз сизда юрак ритмини ўзгартириши мумкин бўлган бошқа дори воситаларни: антиаритмик дори воситалар (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид, амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), трициклик антидепрессантлар, макролидлар гуруҳига мансуб айрим микробларга қарши препаратлар, айрим нейролептикларни қабул қилаётган бўлсангиз, Сиз шифокорга хабар беришингиз лозим.

Фенбуфен билан ва унга ўхшаш ностероид яллиғланишга қарши воситалар, теофиллин билан мажмуавий даволашда, препарат тиришишга тайёрлик бўсағасини пасайтириши мумкин.

Сукральфат темир тузлари ва алюминий сақловчи антацид воситалари левофлоксациннинг самарасини камайтиради (препаратларни қабул қилиш орасидаги интервал камида 2 соатни ташкил қилиши лозим).

Варфарин билан бир вақтда қўлланганида протромбин вақти ва қон кетишининг хавфи ошади (МНО, протромбин вақти ва коагуляциянинг бошқа кўрсаткичларини синчков чуқур мониторинги), шунингдек қон кетишини мумкин бўлган белгиларини  мониторинги зарур).

Циметидин ва пробенциднинг таъсири остида Левофлоксацинни чиқарилиши бироз секинлашади. Левофлоксацин қон плазмасидан циклоспориннинг Т_1/2 бироз ошишини чақиради.

Глюкокортикоидлар пайларни узилиш хавфини оширади (айниқса кексаларда).

Алкоголь марказий нерв тизими томонидан ножўя самараларини (бош айланиши, карахтлик, уйқучанлик) кучайтириши мумкин.

Диабети бўлган, перорал гипогликемик воситалар ёки инсулин қабул қилаётган беморларда, левофлоксациннинг фонида гипо- ёки гипергликемик ҳолатлар  бўлиши мумкин (глюкозанинг қондаги даражасини синчиклаб мониторинг қилиш тавсия қилинади).

Қўллашнинг ўзига хослиги

Агар Сизда юрак ритмини туғма ёки орттирилган бузилиши (ЭКГ да тасдиқланган) бўлса; қоннинг электролит таркибининг дисбаланси, айниқса қонда калий ёки магнийнинг даражаси паст бўлса; юрак ритми секинлашган (яъни брадикардия) бўлса; юрак кучсиз (юрак етишмовчилиги) бўлса; анамнезда юрак хуружи (миокард инфаркти) бўлган бўлса, ёки Сиз ЭКГ да патологик ўзгаришларга олиб келиши мумкин бўлган бошқа дори воситаларни қабул қилаётган бўлсангиз, препаратни қўллашни бошлашдан олдин шифокорга хабар бериш керак.

Препаратнинг инфузион эритмаси қуйидаги эритмалар билан мутаносиб: физиологик эритма, 5% декстроза эритмаси, 2,5% Рингернинг декстроза билан эритмаси, парентерал юбориш учун мажмуавий эритмалар (аминокислоталар, карбонсувлар, электролитлар). Препаратнинг инфузион эритмасини гепарин ва ишқорий реакцияли эритмалар билан аралаштириш мумкин эмас.

Ҳомиладорлик вақтида ва лактация даврида қўлланилиши. Ҳомиладорлик вақтида ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик чоралари

Фторхинолонларни, шу жумладан левофлоксацинни QT интервалини узайишининг қуйидаги маълум омиллари бўлган пациентларда:

– QT интервалини туғма узайиш синдроми;

– QT интервалини узайтирувчи дори воситалар (масалан, IA ва III синфи антиаритмик дори воситалари, трициклик антидепрессантлар, макролидлар, нейролептиклар) ни ёшдош қўлланиши;

– электролит бузилишлар, айниқса мувофиқлаштириб бўлмайдиган гипокалиемия, гипомагниемия;

– кекса ёшдаги пациентлар;

– юрак касалликлари (масалан, юрак етишмовчилиги, миокард инфаркти, брадикардия) бўлган пациентларда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Илгари бош мияни шикастланиши бўлган беморларда (инсульт ёки оғир жароҳат) тиришишларни ривожланиши мумкинлиги туфайли эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Бир вақтда перорал гипогликемик воситаларини (инсулин ёки глибенкламид) олаётган қандли диабети бўлган пациентларда препаратни қўллашда, левофлоксацинни гипогликемия чақириши мумкинлигини ҳисобга олиш лозим.

Тери қопламаларини шикастланишидан сақланиш учун (фотосенсибилизация) пациентларга қуёш ёки суъний ультрабинафша нурланишга (масалан, узоқ вақт тўғри қуёш нурида бўлиши ёки солярийга бориш) дучор бўлмаслик тавсия қилинади, фототоксик самаралари (тери тошмалари) пайдо бўлганида препарат билан даволашни тўхтатиш керак.

Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги бўлган пациентларда эритроцитларнинг гемолизи ривожланиши мумкин.

Оғир, турғун қон билан ёки қонсиз диарея пайдо бўлганида, дарҳол шифокорни хабардор қилиш керак. Диарея антибиотикотерапия чақирган энтероколит сабаби бўлиши мумкин. Сохтамембраноз колитга шубҳа бўлганида препаратни дарҳол бекор қилиш ва мувофиқ даволашни бошлаш лозим. Бундай ҳолларда ичак моторикасини сусайтирувчи дори воситаларини қўллаш мумкин эмас.

Кекса ёшли пациентларда препаратни қўллаш тендинитни ривожланишга (энг аввало ахиллов пайларини) ва уларни узилишига олиб келиши мумкин. Тендинитга шубҳа бўлганида препаратни бекор қилиш ва шикастланган пайларни, уларнинг иммобилизациясини таъминлаб, даволашни бошлаш лозим.

Левофлоксацинни миастенияси бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Препарат туберкулёз микобактерияларини ўсишини сусайтириши (ингибирлаши) ва туберкулёзнинг бактериологик диагностикасида сохта манфий реакция бериши мумкин.

Даволаниш вақтида алкоголни истеъмол қилишдан сақланиш керак.

Автомобилни ва потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири: даволаш даврида бош айланиши, уйқучанлик, танглик ва кўришни бузилишини пайдо бўлиши мумкинлиги туфайли, автомобиль ва потенциал хавфли механизмларни бошқаришдан сақланиш керак, чунки психомотор реакцияларнинг тезлигини секинлашиши ва диққатни жамлашни пасайиши мумкин.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: онгни чалкашиши, бош айланиши ва тиришиш хуружлари, кўнгил айниши, шиллиқ қаватларини эрозив шикастланиши.

Даволаш: симптоматик даволаш (специфик антидоти йўқ), диализ орқали чиқарилмайди. QT интервални узайиши мумкинлиги туфайли, ЭКГ мониторингини ўтказиш лозим.

Чиқарилиш шакли

100 мл дан бутилкаларда ўрамга жойланган № 1, № 56.

Сақлаш шароити

Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 5^оС дан 25^оС гача ҳароратда сақлансин. Музлатилмасин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.