ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

БЕТАГИС

BETAGIS

Препаратнинг савдо номи: Бетагис

Таъсир этувчи модда (ХПН): бетагистин дигидрохлориди

Дори шакли. таблеткалар

Таркиби:

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 16 мг бетагистин дигидрохлориди;

ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, маннит (Е 421), тимон кислотаси моногидрати, сувсиз коллоид кремний диоксиди, картошка крахмали, тальк.

Таърифи: думалоқ шаклли, икки ёқлама қавариқ юзали, рискали, оқ ёки деярли оқ рангли таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: вестибуляр бузилишларни даволаш учун восита.

АТХ коди: N07CA01.

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Бетагистиннинг таъсири фақат қисман ўрганилган. Ҳайвонларда ва одамлар иштирокида ўтказилган тадқиқотларда тасдиқланган бир нечта ишочли гипотезалар мавжуд.

Бетагистинни гистаминергик тизимга таъсири.

Бетагистин Н₁-рецепторларга нисбатан қисман агонистик фаоллик, шунингдек нерв тўқимасида Н₃-рецепторларга нисбатан антагонистик фаоллик намоён қилади ва гистамин Н₂-рецепторларга нисбатан бироз фаолликка эга. Бетагистин пресинаптик Н₃-рецепторларини блоклаш ва тегишли Н₃-рецепторлар миқдорини камайтириш жараёнини индукция қилиш йўли орқали гистаминнинг алмашинув ва ажралиб чиқишни оширади.

Бетагистин кохлеар соҳада, шунингдек бош мияда қон айланишини ошириши мумкин.

Ҳайвонларда ўтказилган фармакокинетик тадқиқотлар эҳтимол одам организмида бош мияда қон айланиши тизимида прекапилляр сфинтерини бўшаштириш ҳисобига ички қулоқнинг stria vascularis қон томирида қон айланишини яхшиланишини намойиш қилган.

Бетагистин вестибуляр компенсацияга ёрдам беради.

Бетагистин ҳайвонларда бир томонлама нейроэктомиядан кейин марказий вестибуляр компенсация жараёнини рағбатлантириб ва ёрдам бериб, вестибуляр функцияни тикланишини тезлаштиради. Бу самара гистаминни алмашинуви ва ажралиб чиқишни бошқаришни кучайиши билан характерланади ва Н₃-рецепторлар антагонизми ҳисобига амалга ошади. Одамларда бетагистин билан даволаш даврида шунингдек нейроэктомиядан кейин вестибуляр функцияни тикланиш вақти ҳам қисқарган.

Бетагистин вестибуляр ядроларда нейронларнинг фаоллигини ўзгартиради.

Шунингдек бетагистин латерал ва медиал вестибуляр ядролардаги нейронларда чўққи потенциалларни генерациясига ҳам доза боғлиқ ингибиция қилувчи таъсирга эга эканлиги аниқланган.

Ҳайвонларда кўрсатилганидек бетагистиннинг фармакодинамик хусусиятлари препаратнинг вестибуляр тизимдаги ижобий терапевтик самарасини таъминлаши мумкин.

Бетагистиннинг самарадорлиги вестибуляр бош айланиши ва Меньер касаллиги бўлган пациентлардаги тадқиқотлар вақтида намойиш этилган, айнан бош айланиши оғирлик даражаси ва хуружлар тез-тезлигини камайиши йўли билан намойиш этилган.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши. Бетагистин ичга қабул қилинганда овқат ҳазм қилиш йўлларидан тез сўрилади. Препаратнинг биокираолишлиги 100% га етади. Бетагистин сўрилгандан кейин 2-пиридилсирка кислотаси (фармакологик фаолликка эга эмас) метаболитини ҳосил қилиб тез ва деярли тўлиқ метаболизмга учрайди. Қон плазмасидаги бетагистиннинг концентрацияси даражаси жуда паст, шунинг учун барча фармакокинетик таҳлиллар плазмада ва сийдикда 2-пиридилсирка кислотасини метаболитининг концентрациясини аниқлаш орқали амалга оширилади.

Бетагистин ичга қабул қилингандан кейин қон плазмасидаги (ва сийдикдаги) 2-пиридилсирка кислотасининг максимал концентрацияси қўллагандан кейин 1 соат ўтгач аниқланади ва тахминан 3-4 соатлик ярим чиқарилиш даври билан камаяди.

Овқат билан бирга қабул қилинганда препаратнинг максимал концентрацияси (С_max) оч қоринга қабул қилингандагига қараганда пастроқ. Бунда бетагистинни тўлиқ сўрилиши иккила ҳолатда бир хил, бу овқат қабул қилиш препаратнинг фақат сўрилиш тезлигини секинлаштириши кўрсатади.

Тақсимланиши. Қон плазмаси оқсиллари билан боғланадиган бетагистиннинг фоизи 5% дан камроқни ташкил этади.

Чиқарилиши. 2-пиридилсирка кислотаси организмдан сийдик билан чиқарилади. 8-48 мг доза препарат қабул қилингандан кейин дастлабки дозанинг тахминан 85% сийдикда аниқланади. Бетагистинни буйраклар орқали ёки ахлат билан чиқарилиши аҳамиятсиз ҳисобланади.

Пропорционаллик. 8-48 мг препарат перорал қабул қилинганда тикланиш тезлиги доимий бўлиб қолади, бу бетагистиннинг фармакокинетикаси пропорционал эканлигини кўрсатади ва амалдаги метаболик йўл тўйинмаган деган тахмин қилиш имконини беради.

Қўлланилиши

Учта асосий симптомлар:

• баъзида кўнгил айнаши ва қусиш билан кечувчи бош айланиши;
• эшитишни пасайиши (карлик);
• қулоқларни шанғиллаши билан характерланувчи Меньер касаллиги ва синдроми.

Турли сабаблар оқибатида вестибуляр бош айланишини симптоматик даволашда қўлланилади.

Қўллаш усули ва дозалари

Бетагис таблеткалари овқат вақтида ёки овқатдан кейин қабул қилинади. Препаратнинг дозаси ва даволаш курсининг давомийлиги, ҳар бир пациент учун кўрсатмалар ва касалликнинг оғирлик даражасига қараб, шахсий равишда белгиланади.

Курслик даволашда катталарга одатда суткада 24 мг дан 48 мг гача бетагистин (½–1 таблеткадан суткада 3 марта) буюрилади.

Кўпчилик ҳолларда аҳволни яхшиланиши 2-3 ҳафтадан кейин кузатилади. Энг яхши натижаларга Бетагис билан бир неча ой давомида даволаш курси ўтказилганда эришилади. Мавжуд маълумотлар, препаратни касалликнинг бошида буюрилиши, уни авж олишини ва/ёки кечки босқичларида эшитишни йўқолишини олдини олиш мумкинлигини кўрсатади.

Кекса ёшдаги пациентлар.

Гарчи бугунги кунда пациентларнинг бу гуруҳидаги маълумотлар чекланган бўлсада, бетагистинни кенг қўллаш тажрибаси пациентларнинг бу популяцияси учун дозага тузатиш киритиш керак эмаслигига йўл қўйилади.

Буйрак/жигар етишмовчилиги.

Пациентларнинг бу гуруҳларида махсус клиник тадқиқотлар ўтказилмаган, бетагистинни қўллаш тажрибаси туфайли дозага тузатиш киритиш талаб этилмайди.

Ножўя таъсирлари

Ножўя реакциялар қуйидаги тоифалар бўйича таснифланади:

Жуда тез-тез (>1/10), тез-тез (≥1/100 ва <1/10), тез-тез эмас (≥1/1000 ва <1/100), кам ҳолларда (≥1/10000 ва <1/1000), жуда кам ҳолларда (<1/10000), тез-тезлиги номаълум.

Иммун тизими томонидан.

Ўта юқори сезувчанлик реакциялари (шу жумладан анафилаксия).

Меъда-ичак йўллари томонидан:

Тез-тез: кўнгил айнаши, диспепсия.

Айрим ҳолларда меъдани бироз бузилишларига шикоятлар (қусиш, қоринни дам бўлиши ва метеоризм туфайли абдоминал соҳада дискомфорт ҳисси ва оғриқ), кўпинча – овқат ҳазм қилиш йўлларининг сурункали касалликлари бўлган пациентларда кузатилади. Бу ножўя самаралари одатда препарат овқат билан қабул қилинганида ёки доза камайтирилганидан кейин ўтиб кетади.

Нерв тизими томонидан:

Тез-тез: бош оғриғи.

Тери ва тери ости клетчаткаси томонидан:

Тери ва тери ости клетчаткаси томонидан ўта юқори сезувчанлик реакциялари, хусусан ангионевротик шиш, тошма, қичишиш, эшакеми кузатилган.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Бетагистинга ёки препаратнинг компонентларидан биронтасига юқори индивидуал сезувчанлик.

Феохромоцитома.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсирини ўрганиш юзасидан in vivo шароитдаги тадқиқотлар ўтказилмаган. In vitro шароитда ўтказилган тадқиқотлар in vivo шароитда цитохром Р450 ферментлари фаоллигини ингибиция қилмаслигини тахмин қилиш имконини беради. In vitro шароитда олинган маълумотлар моноаминоксидаза (МАО) фаоллигини, шу жумладан В МАО кичик гуруҳи (масалан селегилин) фаоллигини ингибиция қилувчи препаратлар бетагистин метаболизмини сусайишидан далолат беради. Бетагистин ва МАО ингибиторларини (шу жумладан В МАО кичик типи) бир вақтда қўллаганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Бетагистин гистаминнинг аналоги бўлганлиги туфайли, бетагистинни антигистамин препаратлари билан ўзаро таъсири назарий жиҳатдан препаратлардан бирининг самарадорлигига таъсир кўрсатиши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Препарат билан даволаш вақтида анамнезида бронхиал астма ва/ёки меъда ёки ўн икки бармоқ ичакнинг яра касаллиги бўлган пациентларнинг ҳолатини синчковлик билан назорат қилиш керак.

Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши.

Ҳомиладорлик. Бетагистинни ҳомиладорлар томонидан қўлланиши юзасидан етарли маълумотлар йўқ. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқот натижалари ҳомиладорликни кечиши, эмбрион/ҳомилани ривожланиши, туғруқ ва постнатал ривожланишга таъсирини баҳолаш учун етарли эмас. Одам учун потенциал хавфи номаълум. Бетагистинни жуда зарур ҳолатлардан ташқари ҳомиладорлик даврида қўллаш мумкин эмас.

Эмизиш даври. Бетагистин кўкрак сутига кириши номаълум. Бетагистинни кўкрак сутига кириши юзасидан ҳайвонларда тадқиқотлар ўтказилмаган. Препаратни қўллашдан она учун фойдани эмизиш афзалликлари ва бола учун потенциал хавф билан баҳолаш керак.

Болалар.

Бетагис препаратини педиатрия амалиётида қўллаш хавфсизлиги ва самарадорлиги юзасидан маълумотларни ютарли эмаслиги туфайли, препаратни болаларга буюриш тавсия этилмайди.

Автотранспортни бошқарганда ёки бошқа механизмлар билан ишлаганда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти.

Бетагис асосий симптомлар триадаси: бош айланиши, эшитишни пасайиши, қулоқларда шовқин билан характерланувчи Меньер синдромини, шунингдек вестибуляр бош айланишини симптоматик даволаш учун кўрсатилган. Иккала ҳолатлар автомобилни бошқариш ва бошқа механизмлар билан ишлаш қобилиятига салбий таъсир кўрсатиши мумкин. Клиник тадқиқот маълумотларига кўра, бетагистин пациентнинг диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб этувчи фаолият кўрсатиш қобилиятига таъсир кўрсатмаган ёки аҳамиятсиз таъсир кўрсатган.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Бетагистиннинг дозасини ошириб юборилишининг препаратни 640 мг дозагача қабул қилинганидан сўнг кўнгил айниши, қусиш, эпигастрал соҳада оғриқлар, бош оғриқлари, уйқучанликнинг ўртача симптомларини юз бериши билан кечувчи бир нечта ҳоллари таърифланган. Жиддий асоратлар – тиришишлар, юрак-ўпка асоратлари бетагистиннинг юқори дозаларини атайлаб қабул қилинганида, айниқса бошқа дори воситаларини дозаларини ошириб юборилиши билан бирга қўшилганида юз бериши мумкин.

Даволаш. Специфик антидоти маълум эмас. Даволаш симптоматик, стандарт тутиб турувчи чораларни ўз ичига олиши керак.

Чиқарилиш шакли

10 таблеткадан блистерда; 3 блистердан картон қутида.

18 таблеткадан блистерда; 5 блистердан картон қутида.

Сақлаш шароити

Оригинал ўрамда, 25^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.