ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
БЕФРОН®
BEFRONUM
Препаратнинг савдо номи: Бефрон®
Таъсир этувчи модда (ХПН): ибупрофен
Дори шакли: суспензия
Таркиби:
фаол модда: ибупрофен – 100 мг;
ёрдамчи моддалар: лимон кислотаси моногидрати, натрий цитрат дигидрати, натрий бензоати, калий ацесульфами, сорбитол, ксантан камеди, полисорбат, аэросил, рафинирланган қанд (сахароза), узум ароматизатори, тозаланган сув.
Таърифи: оқ рангдан оч-кулранг ранггача бўлган ўзига хос ҳидли гомоген суспензия.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Ностероид яллиғланишга қарши препаратлар (пропион кислотаси ҳосилалари).
АТХ коди: М01АЕ01
Фармакологик хусусиятлари
Бефрон иситмани туширувчи, оғриқни қолдирувчи, яллиғланишга қарши таъсир кўрсатади. Иситмани туширувчи таъсир марказий нерв тизимидаги арахидон кислотаси каскадига кирувчи циклооксигеназа 1 ва 2 ни блоклаш билан боғлиқ, бу эса простагландинларни синтезини камайишига ва орқа мия суюқлигида уларнинг концентрациясини камайишига, терморегуляция марказини қўзғалишини пасайишига олиб келади, натижада тана ҳарорати нормаллашади.
Иситмалашда ҳароратни пасайтириш самараси қабул қилгандан 30 минутдан кейин бошланиб, унинг максимал таъсири 3 соатдан кейин намоён бўлади.
Асосий оғриқни қолдирувчи механизми Е, F ва I синфига кирувчи простагландинлар (ПГ), биоген аминлар ишлаб чиқарилишини камайтириш, ноцицепторлар даражасида сезгирликни ўзгартириш бўлиб, бу эса гиперальгазия ривожланишининг олдини олади. Анальгетик таъсир яллиғланиш билан боғлиқ бўлган оғриқларда яққол ривожланган.
Яллиғланишга қарши самара циклооксигеназа (ЦОГ) фаоллигини сусайтириш билан боғлиқ. Натижада яллиғланиш ўчоқларида простагландинлар синтези камаяди. Бу эса медиаторлар секрециясининг камайиши ва яллиғланиш жараёнининг экссудатив ва пролифератив фазалари фаоллигининг пасайишига олиб келади. Бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратлар каби, ибупрофен антиагрегант фаолликни намоён қилади.
Иситмани туширувчи ва оғриқни қолдирувчи таъсири даволашнинг 5-7 кунларида юзага келувчи яллиғланишга қарши таъсирдан аввалроқ ва кам дозаларда намоён бўлади.
Фармакокинетикаси
Перорал қабул қилингандан кейин ибупрофеннинг 80% овқат ҳазм қилиш йўлидан сўрилади, қон плазмасида максимал концентрацияси 1 соатдан кейин юзага келади.
Препаратнинг 90% қон плазмаси оқсиллари (асосан альбуминлар) билан боғланади. Бефрон бўғимлар бўшлиқларига секин киради.
Оч қоринга қабул қилинганда қон плазмасида максимал концентрация амалга ошиши (ТСmax) 45 минут, овқат қабул қилгандан кейин 1,5-2,5 соат; синовиал суюқликда – 2-3 соат ва у ерда қон плазмасига нисбатан юқори концентрация юзага келади. Препарат организмда тўпланмайди.
Бефрон элиминациянинг икки фазали, кинетикасига эга бўлиб ярим чиқарилиш даври (Т1/2) 2-2,5 соатга тенг.
Ибупрофен асосан жигарда метаболизмга учрайди. Тизим олди ва тизимдан кейинги метаболизмга учрайди. Сўрилгандан кейин ибупрофеннинг фармакологик фаол бўлмаган тахминан 60% R-шакли секинлик билан фаол S-шаклга транформация қилинади.
Препаратнинг 60-90% буйраклар орқали метаболитлар ва уларнинг глюкурон кислотаси билан бирикмаси шаклида чиқариб юборилади; кам даражада ўзгармаган кўринишда 1% дан ортиқ бўлмагани сафро билан чиқарилади. Бир марталик доза қабул қилингандан кейин препарат 24 соат ичида тўлиқ чиқарилади.
Қўлланилиши
Бефрон суспензия 3 ойликдан 12 ёшгача бўлган болаларда қўлланилади. Иситмани пасайтириш ва оғриқни енгиллаштириш учун буюрилади.
Иситмани пасайтирувчи восита сифатида:
- Шамоллаш касалликларида;
- Ўткир респиратор вирусли инфекциялар, гриппда;
- Ангина (фарингит) да;
- Тана ҳароратини ошиши билан кечувчи болалар инфекцияларида;
- Вакцинациядан кейинги реакцияларда қўлланилади;
Оғриқни қолдирувчи сифатида:
- Тиш оғриқларида, тишни оғриқ билан чиқаётган ҳолларда;
- Бош оғриши, мигрень, невралгия, мушакларда, бўғимларда оғриқ, жарохатларда ва куйишларда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Препарат ичга қабул қилинади.
Қабул қилишдан олдин флакон ичидагиси яхшилаб чайқатилади. Препарат овқатдан кейин, кўп миқдордаги суюқлик билан қабул қилинади. Ўрамдаги мавжуд бўлган ўлчов қошиқчаси (сиғими 2,5 ва 5 мл) препаратни тўғри ва рационал дозалашга ёрдам беради. Доза бола ёши ва тана вазнига боғлиқ ҳолда белгиланади.
Тана ҳарорати кўтарилиши ва оғриқ билан кечувчи касалликлар.
Дозалаш бола ёши ва тана вазнига боғлиқ. Бир марталик доза бола вазнига қараб 5-10 мг/кг дан суткада 3-4 мартани ташкил этади. Максимал суткалик доза бола вазнининг 25-30 мг/кг га тенг.
Болалар ёшига қараб:
3-6 ойлик: 24 соат давомида 2,5 мл дан 3 марта, суткада 150 мг дан ошмаган ҳолда.
6-12 ой: 24 соат давомида 2,5 мл дан 3-4 марта, суткада 200 мг дан ошмаслиги керак.
1-3 ёш: 24 соат давомида 5 мл дан 3 марта, суткада 300 мг дан ошмаслиги керак.
4-6 ёш: 24 соат давомида 7,5 мл дан 3 марта, суткада 450 мг дан ошмаслиги керак.
7-9 ёш: 24 соат давомида 10 мл дан 3 марта, суткада 600 мг дан ошмаслиги керак.
10-12 ёш: 24 соат давомида, 15 мл дан 3 марта, суткада 900 мг дан ошмаслиги керак.
Кўрсатилган дозани оширманг!
Эмлашлардан кейин тана ҳароратининг ошиши:
1 ёшгача бўлган болаларга 2,5 мл ўлчов қошиғида, 1 ёшдан катталарга зарурати пайдо бўлиб қолса, 6 соатдан кейин, яна бир 2,5 мл ўлчов қошиғида.
24 соат ичида 5 мл дан ортиқ ишлатманг!
Бефроннинг иситмани туширувчи самараси қабул қилгандан 30 минутдан кейин ривожланади ва 6-8 соат давом этади.
Иситмани туширувчи таъсири 2 кун давомида ва оғриқни қолдирувчи самараси 3 кун ичида кузатилмаса шифокорга мурожаат қилиш керак. 6 ойлик 1 ёшгача бўлган болаларга препарат шифокор тавсияси бўйича буюрилади.
Ножўя таъсирлари
Препарат одатда яхши ўзлаштирилади.
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан – кўнгил айниши, қусиш, иштаҳани пасайиши, жиғилдон қайнаши, қорин соҳасида оғриқ, ич кетиши, қабзият, метеоризм, жигар фаолиятининг бузилиши, пептик яралар, меъда-ичак йўлларидан қон кетиш.
Аллергик реакциялар – қичишиш, тошмалар, бронхоспастик синдром, аллергик ринит, Квинке шиши, Стивенс-Джонсон синдроми, Лайелл синдроми.
Марказий нерв тизими томонидан – бош оғриши, бош айланиши, уйқунинг бузилиши, хавотирлик, уйқучанлик, депрессия, қўзғалиш, кўришни бузилиши (қайтувчан токсик амблиопия, кўришни ноаниқлиги, ёки иккиланиш).
Сийдик ажралиш тизими томонидан – ўткир буйрак етишмовчилиги, аллергик нефрит, нефротик синдром (шишлар), полиурия. Цистит.
Қон яратиш аъзолар томонидан – анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения.
Юрак-қон томир тизими томонидан – юрак етишмовчилиги, тахикардия, қон босимининг кўтарилиши.
Бефрон қанд сақлагани учун, қандли диабетли пациентларда эхтиёткорлик билан қўллаш керак.
Юқорида санаб кўрсатилган ножўя самаралардан биронтаси пайдо бўлса, препарат қабул қилишни тўхтатиш ва шифокор билан маслахатлашиш керак.
Қўллаш мумкин бўлмаган холатлар
– ибупрофен ёки бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратлар (шу жумладан ацетилсалицил кислотасига), препаратнинг ёрдамчи компонентларига шахсий юқори сезувчанлик;
– ацетилсалицил кислотаси ёки бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситалар қўллангандан кейинги бронхоспастик реакциялар (“аспирин астмаси”);
– меъда ёки ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги;
– жигар, буйрак, юрак-қон томирлар фаолиятининг яққол етишмовчилиги, артериал гипертензия;
– қон касалликлари: гипокоагуляция, лейкопения, гемофилия, геморрагик васкулит, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги;
– Квинке шиши, бурун полиплари; эшитишнинг пасайиши;
– 6 ойликгача бўлган болалар (тана вазни 7 кг дан кам);
– ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Бефронни антигоагулянтлар билан бир вақтда қўллаш улар таъсирининг кучайишига олиб келиши мумкин.
Бефронни дигоксин, фенитоин, метотрексат, литий препаратлари билан бир вақтда қўллаш уларнинг концентрациясининг оширади. Бефронни диуретиклар ва антигипертензив воситалар билан бирга қўллаш улар самарасини пасайтиради.
Минералокортикостероидлар ва глюкокортикостероидларнинг ножўя самараларини кучайтиради.
Бефронни бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситалар билан бирга қўллаш мумкин эмас (масалан, ацетилсалицил кислотаси ибупрофеннинг яллиғланишга қарши таъсирини пасайтиради ва ножўя таъсирини кучайтиради). Ибупрофен ва диуретикларни бир вақтда қўлламасликка харакат қилиш керак, чунки бир томонидан диуретик самара кучсизланади, бошқа томонидан эса буйрак етишмовчилиги ривожланиши хавфи мавжуд.
Ибупрофен гипотензив воситалар (ангиотензинга айлантирувчи фермент ингибиторлари, 3-адренергик воситалар, тиазидлар) таъсирини кучсизлантиради. ААФ ингибиторларининг гипотензив самарасини тормозлайди ва бир вақтда уларнинг буйраклардан ажралиб чиқишини камайтиради.
Ибупрофен перорал гипогликемик воситалар (айниқса сульфонил мочевина ҳосилалари) ва инсулин самарасини кучайтиради.
Микросомал оксидланиш индукторлари фенитоин, этанол, барбитуратлар, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклик антидепрессантлар гидроксилланган фаол метаболитлар ишлаб чиқаришини кўпайтиради ва оғир гепатотоксик реакцияларнинг ривожланишини хавфини оширади. Микросомал оксидланиш ингибиторлари гепатотоксик таъсир хавфини камайтиради. Билвосита таъсир этувчи антикоагулянтлар, антиагрегантлар, фибринолитиклар таъсирини кучайтиради (геморрагик асоратлар келиб чиқиш хавфининг ошиши). Қонда дигоксин концентрациясини оширади.
Метотрексат ва литий препаратларининг токсик таъсирини кучайтиради. Кофеин оғриқни қолдирувчи самарани кучайтиради.
Махсус кўрсатмалар
Узоқ вақт қўллаш жараёнида ностероид яллиғланишга қарши воситалар меъда шиллиқ қаватининг шикастланишини, пептик яралар ва овқат ҳазм қилиш йўлларида қон кетишлари келтириб чиқариши мумкин.
Портал гипертензия билан кечувчи жигар циррози, жигар ва/ёки буйрак етишмовчилигида, юрак етишмовчилигида, нефротик синдром, гипербилирубинемия, меъда ва ўн икки бармоқ ичак яраси касаллигида (анамнезида), гастрит, энтерит, колит, этиологияси номаълум қон касалликлари (лейкопения, анемия), ҳомиладорлик (II-III уч ойлиги), эмизикли даврида эҳтиёткорлик билан қабул қилиш керак. Бронхиал астма ёки бронхоспазм билан кечувчи бошқа беморларда ибупрофен бронхоспазм келиб чиқиши хавфини ошириш мумкин. Препаратни бундай пациентларда қўллаш жуда эҳтиёткорликка амал қилгандагина мумкин ва агар нафас олиш қийинлаша бошласа, зудлик билан шифокорга мурожаат қилиш керак.
Ностероид яллиғланишга қарши препаратлар билан узоқ вақт даволанганда периферик қон манзараси ва жигар ва буйракнинг функционал ҳолатини назорат қилиш керак. Гастропатия симптомлари пайдо бўлганда, эзофагогастродуоденоскопия, Нb, гематокритни аниқлаш учун қон ташхиси, аҳлатни яширин қонга текшириш каби синчиклаб назорат қилиш усуллари кўрсатилган.
Препаратни болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан кейин ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Болалардаги симптомлари: абдоминал оғриқлар, кўнгил айниши, қусиш, тормозланиш, бош оғриши, қулоқ шанғиллаши, депрессия, уйқучанлик, метаболик ацидоз, кома, геморрагик диатез, артериал босимнинг пасайиши, тиришишлар, апноэ, ўткир буйрак етишмовчилиги, жигар фаолиятининг бузилиши, тахикардия, брадикардия, бўлмачалар фибрилляцияси. 5 ёшгача бўлган болалар апноэ, кома ва тиришишларга мойил.
Препаратнинг токсик таъсири билан боғлиқ бўлган жиддий оқибатлар одатда тана вазнига 400 мг/кг доза (ёки 80 та тавсия қилинган бир марталик доза) қабул қилгандан кейин пайдо бўлади.
Дозани ошириб юборилишига шубҳа пайдо бўлса, зудлик билан шифокорга мурожаат қилиниши керак.
Даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир, ишқорий ичимликлар ичиш, симптоматик даволаш (кислота-ишқор мувозанати ва артериал босимни мувофиқлаштириш).
Чиқарилиш шакли
“Бефрон®” 100 мг/5 мл, сироп 100 мл ли флаконларда, 5 мл ли пластмассали ўлчов қошиқчаси ва пластик микропипетка билан тўпланади ёки алоҳида.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 250С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецептсиз.