ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

БЕТАСЕРК^®

BETASERK^®

Қайд этиш рақами:  Б-250-95 №16509, Б-250-95 №24166

Препаратнинг савдо номи: Бетасерк^®

Таъсир этувчи модда (ХПН): бетагистин гидрохлориди

Дори шакли: таблеткалар.

Таркиби:

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 8, 16 ёки 24 мг бетагистин гидрохлориди;

ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, маннитол (Е421), лимон кислотаси моногидрати, сувсиз коллоид кремний диоксиди, тальк.

Таърифи:

таблеткалар 8 мг дан: оқ ёки деярли оқ рангли, думалоқ, ясси, четлари қия, бир томонида «256» гравировкаси бўлган таблеткалар.

таблеткалар 16 мг дан: оқ ёки деярли оқ рангли, думалоқ, икки ёқлама қавариқ, четлари қия, бир томонида риска ва рисканинг иккала томонида «267» гравировкаси бўлган таблеткалар.

таблеткалар 24 мг дан: оқ ёки деярли оқ рангли, думалоқ, икки ёқлама қавариқ, четлари қия, бир томонида риска ва рисканинг иккала томонида «289» гравировкаси бўлган таблеткалар.

Ўйиқча фақат таблетканинг ютилишини енгиллаштириш мақсадида уни синдиришни енгиллаштириш учун мўлжалланган ва таблеткани тенг икки дозага бўлиш учун мўлжалланмаган.

Фармакотерапевтик гуруҳи: вестибуляр бузилишларни даволаш учун воситалар.

АТХ коди: N07CA01.

Фармакологик хусусиятлари

Бетагистиннинг таъсир механизми фақат қисман ўрганилган. Ҳайвонлар ва одамлардаги ушбу тадқиқотларнинг маълумотлари билан тасдиқланган бир неча ишончли гипотезалар мавжуд.

Бетагистиннинг  гистаминергик тизимга таъсири:

Бетагистин Н₁-рецепторларига қисман агонисти сифатида, ва нерв тўқимасидаги гистаминнинг Н₃-рецепторларининг антагонисти сифатида ҳам таъсир қилиши  ҳамда Н₂ гистамин рецепторларига нисбатан бирозгина фаолликка эгалиги аниқланган. Бетагистин пресинаптик Н₃-рецепторларини блоклаши ва мувофиқ Н₃-рецепторларининг миқдорини пасайиш жараёнини индукцияси йўли билан гистаминнинг алмашинуви ва ажралиб чиқишини оширади.

Бетагистин кохлеар сохада, шунингдек бутун бош мияда қон оқимини ошириши мумкин:

Ҳайвонлардаги фармакологик ттадқиқотлар ички қулоқнинг stria vascularis томирларида, эҳтимол ички қулоқнинг микроциркуляцияси тизимида прекапилляр сфинктерларни бўшаштириши ҳисобига, қон айланишини яхшиланишини намойиш қилган. Бетагистин шунингдек одамларда бош мия қон оқимини ошишини намойиш қилган.

Бетагистин вестибуляр компенсацияга ёрдам беради:

Бетагистин ҳайвонларда бир томонлама нейроэктомиядан кейин, марказий вестибуляр компенсацияни тезлаштириб ва ёрдам бериб, вестибуляр фаолиятни тикланишини тезлаштиради. Бу самара гистаминнинг алмашинувини бошқарилишини ва ажралиб чиқишини кучайиши билан характерланади ва Н₃-рецепторларга антагонизми натижасида амалга оширилади. Одамларда бетагистин билан даволашда, нейроэктомиядан кейин вестибуляр фаолиятнинг тикланиш вақти ҳам камайган.

Бетагистин вестибуляр ядроларда нейронларнинг фаоллигини ўзгартиради:

Бетагистинни латерал ва медиал вестибуляр ядроларнинг нейронларида чўққи потенциаллар генерациясига дозага боғлиқ ингибиция қилувчи самара кўрсатиши ҳам аниқланган.

Ҳайвонлардаги тадқиқотларда кўрсатилганидек, бетагистиннинг фармакодинамик хусусиятлари, препаратни вестибуляр тизимидаги ижобий терапевтик самарасини таъминлаши мумкин.

Бетагистиннинг самарадорлиги вестибуляр бош айланиши ва Меньер касаллиги бўлган пациентлардаги тадқиқотларда кўрсатилган, бу препаратнинг бош айланиши хуружларининг оғирлигини камайтириши ва тез-тезлигини камайтириши йўли билан намойиш қилинган.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши:

Перорал қабул қилинганида бетагистин меъда-ичак йўлларида тез ва деярли тўлиқ сўрилади. Сўрилганидан кейин препарат метаболит 2-пиридилсирка кислотасини ҳосил бўлиши билан тез ва деярли тўлиқ метаболизмга учрайди. Қон плазмасида бетагистиннинг концентрациясини даражаси жуда паст. Шунинг учун барча фармакокинетик таҳлиллар плазма ва сийдикда метаболит 2-пиридилсирка кислотасининг концентрациясини аниқлаш йўли билан ўтказилади.

Препарат овқат билан қабул қилинганида препаратнинг максимал концентрацияси С_max, оч қоринга қабул қилинганидагига қараганда паст бўлади. Бунда иккала ҳолларда бетагистиннинг тўлиқ сўрилиши ўхшаш, чунки овқат фақат препаратнинг сўрилиш жараёнини секинлаштиради.

Тақсимланиши:

Бетагистин препаратнинг қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши 5% дан камроқни ташкил қилади.

Биотрансформацияси:

Бетагистин сўрилганидан кейин 2-пиридилсирка кислотасига (у фармакологик фаоллик намойиш қилмайди) тез ва деярли тўлиқ метаболизмга учрайди.

Бетагистин ичга қабул қилинганидан кейин қон плазмасидаги (сийдикдаги ҳам) 2-пиридилсирка кислотасининг концентрацияси препарат қабул қилинганидан кейин 1 соат ўтгач максимумига етади ва ярим чиқарилиш даври тахминан 3,5 соатни ташкил қилади.

Чиқарилиши:

2-пиридилсирка кислотаси сийдик билан тез чиқарилади. Препарат 8-48 мг дозаларда қабул қилинганида бошланғич дозанинг тахминан 85% сийдикда аниқланади. Бетагистиннинг буйраклар орқали ёки аҳлат билан оз миқдорда чиқарилади.

Пропорционаллиги:

8-48 мг препарат перорал қабул қилинганида, бетагистининг фармакокинетикасини пропорционалликни кўрсатиб, тикланиш тезлиги доимий бўлиб қолади, ва содир бўлаётган метаболик йўл жадал эмаслигини тахмин қилиш имкониятини беради.

Қўлланилиши

Уч асосий симптомлар билан характерланувчи Меньер синдроми ва касаллигида қўлланади:

• баъзида кўнгил айниши ва қусиш билан бирга кечувчи бош айланиши;
• эшитишни пасайиши (қулоқни оғирлиги);
• қулоқлардаги шовқин.

Вестибуляр бош айланишини симптоматик даволашда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Таблеткалар 8, 16 ва 24 мг дан.

Таблеткаларни етарли миқдордаги сув билан ютиш керак

Катталар учун суткалик дозаси, сутка давомида қабул қилиш учун бир хил тақсимланган 24-48 мг ни ташкил қилади.

Дозани самарага қараб, шахсий равишда танлаш керак. Симптомларни камайиши баъзида фақат икки – уч ҳафта даволашдан кейин кузатилади. Энг яхши натижаларга препарат бир неча ой давомида қабул қилинганида эришилади. Касалликнинг бошида даволашни буюриш, уни ривожланиши ва/ёки кечки босқичларида эшитишни йўқолишини олдини олиши ҳақида маълумотлар бор.

Кекса ёшдаги пациентлар

Гарчи ҳозирги вақтда бу гуруҳ пациентларида клиник тадқиқотларнинг маълумотлари чекланган бўлсада, препаратни пострегистрацион даврдаги қўллашнинг кенг тажрибаси, ушбу гуруҳ пациентларда дозага тузатиш киритиш талаб қилинмаслигини тахмин қилади.

Буйрак етишмовчилиги

Бу гуруҳ пациентларида махсус клиник тадқиқотлар ўтказилмаган, лекин пострегистрацион қўллашнинг тажрибасига мувофиқ, дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди.

Жигар етишмовчилиги

Бу гуруҳ пациентларида махсус клиник тадқиқотлар ўтказилмаган, лекин пострегистрацион қўллашнинг тажрибасига мувофиқ, дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди.

Ножўя таъсирлари

Плацебо-назоратли тадқиқотлар вақтида Бетасерк^® ни қўллаган пациентларда қуйидаги ножўя реакциялар, қуйидаги тез-тезликда кузатилган: жуда тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100 дан <1/10 гача), тез-тез эмас (≥1/1000 дан <1/100 гача), якка ҳолларда (≥1/10000 дан <1/1000 гача), кам ҳолларда (<1/10000).

Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар

Тез-тез: кўнгил айниши ва диспепсия.

Нерв тизими томонидан бузилишлар

Тез-тез: бош оғриғи.

Клиник тадқиқотлар давомида хабар берилган ҳолатларга қўшимча равишда постмаркетинг қўллаш давомида спонтан ва илмий адабиётларда қуйидаги нохуш кўринишлар ҳақида хабарлар берилган. Мавжуд маълумотларда тез-тезлигини аниқлаш мумкин эмас, шунинг учун улар «номаълум» сифатида таснифланган.

Иммун тизими томонидан бузилишлар:

Ўта юқори сезувчанлик реакциялари, масалан, анафилаксия.

Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар

Меъда томонидан аҳамиятсиз бузилишларга шикоятлар (масалан, қусиш, гастроинтестинал олғриқ, қоринни дам бўлиши ва метеоризм). Бу ножўя самаралар одатда препарат овқат билан қабул қилинганида ёки доза камайтирилганидан кейин йўқолади.

Тери ва тери ости тўқималари томонидан ўзгаришлар:

Тери ва тери ости ёғ клетчаткаси томонидан ўта юқори сезувчанлик реакциялари, хусусан

ангионевротик шиш, тошма, қичишиш ва эшакеми  кузатилган.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Препаратнинг ҳар қандай компонентига  ўта юқори сезувчанлик.

Феохромацитома.

18 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсирини ўрнанишга қаратилган in vivo шароитдаги тадқиқотлар ўтказилмаган. In vitro шароитдаги тадқиқотларнинг маълумотлари асосида in vivo шароитда цитохром Р450 ферментларининг фаоллигини ингибирланиши кузатилмайди.

In vitro шароитда тадқиқотларда олинган маълумотлар, моноаминооксидаза (МАО), В МАО кичик тури (масалан, селегилин) фаоллигини ингибиция қилувчи препаратлар томонидан бетагистиннинг метаболизмини сусайтирилишидан далолат беради. Бетагистин ва МАО ингибиторлари (шу жумладан танлаб олинган В МАО кичик тури) бир вақтда қўлланганида эхтиёткорликка риоя қилиш тавсия қилинади.

Бетагистин гистаминнинг аналоги бўлганлиги туфайли, бетагистинни антигистамин препаратлари билан ўзаро таъсири назарий жиҳатдан бу препаратлардан бирининг самарадорлигига таъсир қилиши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Препарат билан даволаш вақтида анамнезида бронхиал астмаси ва/ёки меъданинг яра касаллиги бўлган пациентларнинг ҳолатини синчиклаб назорат қилиш керак.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даври.

Ҳомиладорлик. Ҳомиладор аёлларда бетагистинни қўллаш бўйича маълумотлар йўқ.

Ҳайвонларда ўтказилган ҳолларда тадқиқотларнинг натижалари ҳомиладорликни кечиши, эмбрион/ҳомилани ривожланиши, туғруқлар ва постнатал ривожланишга унинг таъсирини баҳолаш учун етарли эмас. Одам учун потенциал хавфи номаълум. Бетагистинни ҳомиладорлик вақтида, сўзсиз зарур бўлган ҳоллардан ташқари қўллаш мумкин эмас.

Эмизиш даври. Бетагистинни одам сутига ўтиши номаълум. Бетагистинни ҳайвонлар сути билан чиқарилиш бўйича текширишлар ўтказилмаган. Препаратни қўллашдан она учун фойдани, эмизишнинг афзаллиги ва бола учун потенциал хавф билан таққослаш керак.

Болалар.

Бетасерк^® препаратини қўллаш хавфсизлиги ва самарадорлиги бўйича маълумотларнинг етарли эмаслиги туфайли, 18 ёшдан кичик болаларга препаратни буюриш тавсия қилинмайди.

Автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири.

Бетагистин асосий симптомлар учлиги: бош айланиши, эшитишни йўқолиши, қулоқларни шанғиллаши, ва вестибуляр бош айланиши – автомобилни бошқариш ва бошқа механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсир қилиши мумкин бўлган Меньер касаллигини даволаш учун қўлланади. Автомобилни бошқариш ва бошқа механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири ўрганилган клиник тадқиқотларнинг маълумотларига кўра, бетагистин бу қобилиятга таъсир қилмаган ёки бироз таъсир қилган.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Доза ошириб юборилишининг бир неча ҳоллари маълум. Айрим беморларда препарат
640 мг гача дозаларда қабул қилинганида енгил ва ўртача симптомлар (кўнгил айниши, уйқучанлик, қоринда оғриқ) кузатилган. Жиддийроқ асоратлар (тиришишлар, юрак-ўпка асоратлари) бетагистиннинг юқорироқ дозалари атайин қабул қилинганида, айниқса бошқа дори воситаларининг дозасини ошириб юборилиши билан қўшилганида кузатилган.

Дозани ошириб юборилишини даволаш

Дозани ошириб юборилишини даволаш симптоматик терапияни ўз ичига олиши керак.

Чиқарилиш шакли

Таблеткалар ПВХ/ПВДХ  пленка ва алюмин фольга блистерларга жойланган.

Таблеткалар 8 мг; 16 мг дан: 15 таблеткадан блистерда, 2 блистердан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида ёки 30 таблеткадан блистерда, 1 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида;

Таблеткалар 24 мг дан: 20 таблеткадан блистерда, 1 ёки 3 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Сақлаш шароити

Оригинал ўрамида, 25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.