ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ЛЕВОФАСТ 250/500

LEVOFAST 250/500

Препаратнинг савдо номи: ЛЕВОФАСТ 250/500

Таъсир этувчи модда (ХПН): Левофлоксацин гемигидрати

Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар

Таркиби:

ЛЕВОФАСТ 250

Ҳар бир плёнка қобиқ билан қопланган таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 250 мг левофлоксацинга эквивалент бўлган левофлоксацин гемигидрати

бўёвчи: титан диоксиди BP ва темир (III) оксиди

ёрдамчи моддалар: етарли миқдорда.

ЛЕВОФАСТ 500

Ҳар бир плёнка қобиқ билан қопланган таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 500 мг левофлоксацинга эквивалент бўлган левофлоксацин гемигидрати

бўёвчи: титан диоксиди BP ва темир (III) оксиди

ёрдамчи моддалар: етарли миқдорда.

Таърифи:

250 мг ли таблеткалар: думалоқ, икки томонлама қавариқ, икки томонлама силлиқ, пушти рангли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

500 мг ли таблеткалар: капсуласимон-икки томонлама қавариқ, икки томонлама силлиқ, пушти рангли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: микробларга қарши воситалар-фторхинолон.

АТХ коди: J01MA12.

Фармакологик хусусиятлари

Левофлоксацин – фаол модда сифатида офлоксациннинг чапга айланувчи изомерини сақловчи кенг таъсир доирасига эга фторхинолонлар гуруҳи антибиотиги. ДНК гираза (топоизомераза II) ва топоизомераза IV ни блоклайди, ДНК суперспирализациясини ва узилишларини бузади, ДНК синтезини бостиради, цитоплазмада, хужайра деворида ва мембраналарда чуқур морфологик ўзгаришларни чақиради. Микроорганизмларнинг кўпчилик штаммларига нисбатан in vitro шароитида ҳам, in vivo шароитида ҳам самарали. Препарат таъсирига сезгирлар:

– аэроб граммусбат микроорганизмларга: Corynebacterium dipheriae, Enterococcus spp. (шу жумладан Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулаза манфий метициллинга сезгир/ўртача сезгир штаммлари), шу жумладан Staphylococcus aureus (метициллинга сезгир штаммлари), Staphylococcus epidermidis (метициллинга сезгир штаммлари), Staphylococcus spp, (лейкотоксин сақловчи); Streptococcus spp. C ва G гуруҳлари Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинга сезгир/ўртача сезгир/резистент штаммлари);

– анаэроб грамманфий микроорганизмлар: Acinetobacter spp. (шу жумладан Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (шу жумладан Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинга сезгир/резистент штаммлари), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (шу жумладан Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Mоraxella catarrhalis (бета-лактамазаларини ишлаб чиқарадиган ва ишлаб чиқармайдиган штаммлари), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (пенициллиназа ишлаб чиқарадиган ва ишлаб чиқармайдиган штаммлари), Neisseria meningitides, Pasteurella spp. (шу жумладан Pasreurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasreurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (шу жумладан Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (шу жумладан Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (шу жумладан Serratia marcescens), Salmonella spp.;

– анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.;

– бошқа микроорганизмлар: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia terchomatis, Legionella pneumophila spp., Mycobacterium spp. (шу жумладан Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis), Mycoplasma pneumoniae, Riskettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Ўртача сезгир микроорганизмлар (минимал бостирувчи концентрация 4 мг/мл дан кўпроқ.

– аэроб граммусбат микроорганизмлар: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинга резистент штаммлари), Staphylococcus haemolyticus (метициллинга резистент штаммлари),

– аэроб грамманфий микроорганизмлар: Burkholderia cepacia, Campilobacter jejuni, Campilobacter coli;

– анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides theraiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp..

Чидамли микроорганизмлар (минимал бостирувчи концентрация 8 мг/л дан кўпроқ:

– аэроб граммусбат микроорганизмлар: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинга резистент штаммлари), бошқалар Staphylococcus spp. (коагулаза манфий метициллинга резистент штаммлари);

– аэроб грамманфий микроорганизмлар: Alcaligenes xylosoxidans;

– бошқа микроорганизмлар: Mycobacterium avium.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганида левофлоксацин тез ва деярли тўлиқ сўрилади (овқат қабул қилиш сўрилиш тезлигига ва тўлиқлигига кам таъсир қилади). Биокираолишлиги – 99%. Плазмада максимал концентрациясига эришиш вақти (ТС_mах) – 1-2 соат. 50 мг қабул қилинганида плазмадаги максимал концентрацияси (С_mах) 5,2 мкг/мл ни ташкил қилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши тахминан 30-40%.

Левофлоксацинни ўртача кумуляцияси препарат 500 мг дозада кунига 2 марта қабул қилинганида учинчи куни кузатилади. Аъзолар ва тўқималарга яхши киради: ўпка, бронхларни шиллиқ қавати, балғам, сийдик-жинсий тизими аъзолари, полиморф-ядроли лейкоцитлар, альвеоляр микрофагалар. Бронхларнинг шиллиқ қаватида ва эпителиал қоплама суюқлигида 500 мг препаратни перорал қабул қилинганидан кейин С_mах мувофиқ – 8,3 мкг/г ва 10,8 мкг/мл га қавариқларнинг суюқлигида левофлоксациннинг С_mах
4,0-6,7 мкг/мл, Т_mах ҳолатида 2-4 соат, 500 мг препарат перорал қабул қилинганидан кейин ўпка тўқимасидаги С_mах-11,3 мкг/г; ТС_mах эса -4-6 соат. Левофлоксацин оз миқдорда орқа мия суюқлигига киради. Суткада 500 мг левофлоксацин перорал қабул қилинганидан кейин даволашнинг учинчи куни препарат қабул қилинганидан кейин 2, 6 ва 24 соатдан кейин простата бези тўқимасида С_mах мувофиқ.- 8,7 мкг/г, 8,2 мкг/г ва 2,0 мкг/г. Простата бези/плазма концентрация нисбати ўртача -1,84. 500 мг препарат қабул қилинганидан кейин сийдикдаги С_mах ўртача қиймати 8-12 соатдан кейин-200 мкг/л. Жигарда препаратни катта бўлмаган қисми оксидланади ва/ёки дезацетилланади. Яримчиқарилиш даври (Т_1/2)-6-8 соат. Организмдан асосан буйраклар орқали (қабул қилинган дозанинг тахминан 85%) калава фильтрацияси ва найчалар секрецияси йўли билан чиқарилади. Левофлоксациннинг ичга қабул қилинган дозасининг 4% ичак орқали 72 соат давомида чиқарилади. Буйраклар фаолиятини бузилишларида ва буйрак клиренсини камайишида Т_1/2 ошади.

Клиник синовларда эркак ва аёлларда препаратнинг фармакокинетикасида фарқлар аниқланган.

Қўлланилиши

ЛЕВОФАСТ препарати препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган қуйидаги инфекцион-яллиғланиш касалликларида қўлланади:

• қуйи нафас йўлларининг (сурункали бронхни зўрайиши, касалхонадан ташқари пневмония);
• сийдик-чиқариш йўллари ва буйракларнинг (шу жумладан ўткир пиелонефрит);
• жинсий аъзоларнинг (шу жумладан сурункали бактериал простатит);
• тери ва юмшоқ тўқималарнинг (йирингланган атеромалар, абсцесс, фурункуллар);
• интрабдоминал инфекциялар;
• ўткир бактериал синусит;
• туберкулез (дорига-чидамли шаклларини мажмуавий даволаш).

Қўллаш усули ва дозалари

ЛЕВОФАСТ ни ичга, овқатланиш вақтида ёки овқат қабуллари орасидаги танаффусдан, чайнамасдан, етарли миқдордаги суюқлик билан бирга қабул қилиш керак.

ЛЕВОФАСТ препаратининг дозалари инфекцияни характери ва оғирлиги, шунингдек тахмин қилинган қўзғатувчининг сезгирлиги билан белгиланади. Буйраклар фаолияти меъёрий бўлган катталар учун (креатинин клиренси (КК) >50 мг/мин тавсия қилинадиган доза:

Ўткир бактериал синуситда – 500 мг суткада 1 марта 10-14 кун давомида;

Сурункали бронхитни зўрайишида – 500 мг суткада 1 марта 7 кун давомида;

Касалхонадан ташқари пневмонияда – 500 мг суткада 1 ёки 2 марта 7-14 кун давомида;

Сийдик-чиқариш йўлларининг асоратланмаган инфекцияларида – 250 мг (1/2 таблетка) суткада 1 марта 7-10 кун давомида;

Бактериал простатитда – 500 мг суткада 1 марта 28 кун давомида;

Тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларида – 250-500 мг суткада 1-2 марта 7-14 кун давомида.

Интраабдоминал инфекцияларда – 250 мг (1/2 таблетка) суткада 2 марта ёки 500 мг суткада 1 марта 7-14 кун давомида (анаэроб флорага таъсир қилувчи антибактериал препаратлар билан мажмуада);

Туберкулез – 500 мг суткада 1-2 марта, даволаш курси 3 ойгача.

Буйраклар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентлар учун (КК≤50 мл/мин):

* давомлий амбулатор перитонеал диализ.

Жигар фаолиятини бузилишида дозани махсус танлаш талаб қилинмайди, чунки левофлоксацин жигарда фақат аҳамиятсиз даражада метаболизмга учрайди ва асосан буйраклар орқали чиқарилади. Агарда препаратни қабул қилиш ўтказиб юборилган бўлса, иложи борича тезроқ, кейинги қабул қилиш вақти яқинлашгунича қабул қилиш керак. Кейин левофлоксацинни схема бўйича қабул қилишни давом эттириш керак. Даволаш давомийлиги касалликнинг турига боғлиқ (юқорига қаранг). Барча ҳолларда даволашни касалликнинг белгилари йўқолганидан кейин 48 соатдан 72 соатгача давом эттириш керак.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Левофлоксацинга ёки бошқа фторхинолонга, шунингдек препаратнинг ёрдамчи моддаларига юқори сезувчанлик, тутқаноқ, илгари хинолинлар билан даволаш ўтказилганидаги пайларни шикастланиши, ҳомиладорлик, лактация даври, болалар ва ўсмирлар (18 ёшгача).

Эҳтиёткорлик билан

Кексаларда ёши (буйраклар фаолиятини ёндош пасайишининг юқори эҳтимоли сабабли), глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа танқислигида.

Ножўя таъсирлари

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея (шу жумладан қон билан), овқат ҳазм бўлишини бузилиши, иштаҳани пасайиши, қоринда оғриқ, сохтамембраноз колит, “жигар” трансаминазалари фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.

Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал босимни пасайиши, томирли коллапс, тахикардия, QT оралиғини узайиши, хилпилловчи аритмия.

Моддалар алмашинви томонидан: гипогликемия (иштаҳани ошиши, кўп терлаш, қалтираш, асабийлик), гипергликемия (оғизни қуриши, чанқоқлик, кўп сийиш, чарчоқлик, кўришни туманлашиши, терини қуруқлиги ёки қичиши, аритмия).

Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, ҳолсизлик, уйқучанлик, тремор, безовталик, парестезиялар, қўрқув, галлюцинациялар, онгни чалкашиши, депрессия, ҳаракат бузилишлари, тиришишлар.

Сезги аъзолар томонидан: кўришни, эшитишни, ҳид билишни, таъм билишни ва тактил сезувчанликни бузилиши.

Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: артралгия, мушак заифлиги, миалгия, пайларни узилиши, тендинит, рабдомиолиз

Сийдик чиқариш тизими томонидан: гиперкреатининемия, интерстициал нефрит, ўткир буйрак етишмовчилиги.

Қон яратиш тизими томонидан: эозинофилия, гемолитик анемия, лейкопения, нейтропения, агронулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагиялар.

Аллергик реакциялар: терини қичиши ва қизариши, терини ва шиллиқ қаватларини шишиши, эшакеми, хавфли экссудатив эритема (Стивенс-Джонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми), бронхоспазм, бўғилиш, анафилактик шок, аллергик пневмонит, васкулит.

Бошқалар: фотосенсибилизация, астения, порфирияни кучайиши, турғун иситма, суперинфекцияни ривожланиши.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Хинолонларни ва ўз навбатида тиришишга тайёргарлик бўсағасини пасайтириш қобилиятига эга моддалар билан бир вақтда қўлланганида, тиришишга тайёргарлик даражасини яққол пасайиши тўғрисида маълумотлар бор. Бу тенг даражада шунингдек хинолонлар, теофилин, фенбуфен ёки уларга ўхшаш ностероид яллиғланишга қарши воситаларни бир вақтда қўлланганига ҳам тегишли.

Левофлоксациннинг таъсирини ичак моторикасини сусайтирувчи дори воситалари, сукрольфат, магний ёки алюминий сақловчи антацид воситалари, темир ёки рух тузлари пасайтиради.

Глюкокортикостероидларни қабул қилиши пайларни узилиш хавфини оширади. Левофлоксацин варфариннинг антикоагулянт фаоллигини кучайтиради.

Левофлоксацинни чиқарилиши (буйрак клиренси) циметидин ва пробенецид таъсири остида буйракларда левофлоксацинни найчалар секрециясини блоклаши мумкинлиги туфайли бироз секинлашади. Бу ўзаро таъсир энг авволо буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган беморлар учун клиник аҳамиятга эга эканлигини таъкидлаш керак. Левофлоксацин циклоспоринни ярим чиқарилиш даврини оширади.

Левофлоксацин ва гипогликемик воситаларини бир вақтда қўллаш глюкозанинг қон плазмасидаги концентрацияларини ўзгаришига (гипогликемия ва гипергликемия) олиб келади.

Махсус кўрсатмалар

ЛЕВОФАСТ ни темир, рух тузларининг препаратини, антацидларни ва сукральфатни қабул қилишдан камида 2 соат олдин ёки 2 соат кейин қўллаш керак.

ЛЕВОФАСТ препарати билан даволаш вақтида тери қопламаларини шикастланишидан (фотосенсибилизация) сақланиш учун қуёш ва сунъий УБ-нурларидан сақланиш керак Тендинит, сохтамембраноз колит, аллергик реакцияларнинг белгилари пайдо бўлганида ЛЕВОФАСТ дарҳол бекор қилинади.

Анамнезида бош миянинг шикастланиши (инсульт, оғир травма) бўлган беморларда тиришишларни ривожланиши, глюкоза-6-фосфатдегидрогенезани етишмовчилигида-гемолизнинг хавфини ривожланиши мумкинлигини назарда тутиш керак.

ЛЕВОФАСТ препарати ва варфарин бир вақтда қўлланганида протромбин вақтини ва коагулянтнинг бошқа кўрсаткичларини синчков мониторинги керак.

ЛЕВОФАСТ гипогликемик препаратлар билан бир вақтда қўлланганида қон плазмасида глюкозанинг концентрациясини синчков мониторинги тавсия қилинади.

Автотранспортни ва бошқа мураккаб механик воситаларини бошқариш қобилиятига таъсири:

ЛЕВОФАСТ препарати билан даволаниш даврида автотранспортни ҳайдаш ва диққатни юқори жамлашни ва тезкор психомотор реакцияларини талаб қиладиган потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишда эхтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: онгни чалкашиши, бош айланиши, онгни бузилиши, тиришишлар, кўнгил айниши, қусиш ва шиллиқ қаватларининг эрозив шикастланишлари. Текширишлар ўтказилганида левофлоксацин ўртача-терапевтикдан юқори дозаларда қўлланганида QT интервали узайиши мумкин.

Даволаш: зарурати бўлганида симптоматик даволаш ўтказилади. Левофлоксацин гемодиализда, перитонеал диализда ва доимий перитонеал диализда чиқарилмайди. Махсус антидоти йўқ.

Чиқарилиш шакли

5 таблетка блистерда, 1 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°Сдан юқори бўлмаган ҳароратда.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Препаратни қўллашдан олдин йўриқномани диққат билан ўқиб чиқинг.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепти бўйича.