ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ЛОПЕРАМИД
LOPERAMIDUM
Препаратнинг савдо номи: Лоперамид
Таъсир этувчи модда (ХПН): лоперамид гидрохлориди
Дори шакли: таблеткалар
Таркиби:
1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:
Фаол модда: 100% моддага қайта ҳисобланганда 2 мг лоперамид гидрохлориди;
Ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, картошка крахмали, кальций стеарати.
Таърифи: оқ ёки деярли оқ рангли, думалоқ шаклли, юзаси силлиқ, фаскали таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи. ичаклар перистальтикасини сусайтирувчи воситалар.
АТХ коди: A07D A03
Фармакологик хусусиятлари
Лоперамид диареяга қарши фаолликка эга. Ичак деворидаги опиат рецепторлари билан ўзаро таъсирга киришади ва ацетилхолин ва простагландинни ажралиб чиқишини блоклайди. Ичак перистальтикасини секинлаштиради ва ичакнинг ичидагисини ичак бўйлаб ўтиш вақтини узайтиради. Препарат анал сфинктернинг тонусини оширади, аҳлат массаларини ушланиб қолишига ва дефекация (ич келиши) га қистовлар сонини камайишига ёрдам беради.
Лоперамид ичак девори учун юқори специфик модда ҳисобланади, чекланган миқдорда қон айланиш тизимига тушади ва гематоэнцефалик тўсиқ орқали деярли ўтмайди. Марказий таъсир бўсағаси, диареяга қарши максимал самарасига эга бўлган дозадан анча юқоридир.
Фармакокинетикаси
Таъсири тез бошланади (таблетка ичга қабул қилинганидан сўнг 1 соат ўтгач 85% лоперамид меъда-ичак йўлларида, 5% – жигарда аниқланади) ва 4-6 соат давом этади. Плазмада лоперамиднинг максимал концентрацияси 4 соатдан кейин аниқланади. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 97%.
Сафро ва аҳлат билан асосан конъюгатлар ҳолида чиқарилади. Ярим чиқарилиш даври ўртача 12 соатни ташкил этади. Буйрак етишмовчилигида қон зардобида лоперамиднинг концентрацияси ошиши мумкин.
Қўлланилиши
Турли генезли ўткир ва сурункали диареяни симптоматик даволаш.
“Сайёҳ диареяси” ривожланганида 2 суткагача даволаш давомийлигини тавсия этиш мумкин. Аҳлатда қон пайдо бўлганидагина унинг сабаби аниқланмагунича қўллашни тўхтатиш керак.
Қўллаш усули ва дозалари
Лоперамид ичга перорал буюрилади. Лоперамид организмда суюқлик ва электролитларнинг даражасини пасайиши билан кечувчи жиддий диареяни бошланғич даволаш учун мўлжалланмаган. Хусусан, болаларда бундай ҳолатларни ўрнини босувчи дори воситаларни парентерал ёки перорал буюриш орқали компенсация қилган афзал.
Ўткир диареяда катталар учун бошланғич доза 2 таблетка (4 мг) ни, 6 ёшдан бошлаб болалар учун – 1 таблетка (2 мг) ни ташкил этади; кейинчалик ҳар бир ич кетишидан сўнг 1 таблетка (2 мг) қабул қилинади.
Сурункали диареяда катталар учун бошланғич дозаси ҳар куни 2 таблетка (4 мг) ни, 6 ёшдан бошлаб болалар учун ҳар куни 1 таблетка (2 мг) ни ташкил этади. Сўнгра бу доза қаттиқ ич келиши суткада 1-2 мартани ташкил қилиши учун тузатиш киритилади, бунга одатда самарани бир маромда ушлаб туриш учун суткада 1-6 таблетка (2-12 мг) қабул қилинганида эришилади.
Ўткир ва сурункали диареяда максимал суткалик дозаси катталар учун 8 таблетка (16 мг) ни ташкил этади; бу доза болалар учун боланинг тана вазнидан келиб чиқиб ҳисобланиши керак (20 кг тана вазнига 3 таблетка).
Ўткир диареяда, агар 48 соат давомида клиник белгиларни яхшиланиши кузатилмаса, лоперамид гидрохлоридини қабул қилишни тўхтатиш керак.
Кекса ёшдаги беморларни даволаш учун қўлланиши.
Кекса ёшдаги пациентлар учун препаратнинг дозасига тузатиш киритиш талаб этилмайди.
Буйрак фаолиятини бузилишларида қўлланиши.
Буйрак фаолиятини бузилишлари бўлган пациентлар учун дозасига тузатиш киритиш талаб этилмайди.
Жигар фаолиятини бузилишларида қўлланиши.
Жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларга лоперамиднинг таъсири юзасидан фармакокинетик маълумотлар йўқлиги сабабли, бундай пациентларда жигар орқали биринчи марта ўтиш метаболизми секинлашганлиги сабабли, препаратни эҳтиёткорлик билан буюриш керак (“Махсус кўрсатмалар” бўлимига қаранг).
Ножўя таъсирлари
Аллергик реакциялар: тери тошмаси, эшакеми, қичишиш, ангионевротик шиш, буллёз тошма, Стивенс-Джонсон синдроми, кўп шаклли эритема ва токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми), шунингдек оғир даражадаги ўта юқори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан анафилактик шок ва анафилактоид реакциялар.
Овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан: қабзият, метеоризм, оғизни қуриши, қоринда санчиқлар ва спазмлар, абдоминал оғриқ, ичак тутилиши, кўнгил айниши, қусиш, мегаколон, шу жумладан токсик мегаколон; диспепсия.
Сийдик чиқариш йўллари томонидан: сийдикни тутилиши.
Нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, хушни йўқолиши, онгни чалкашиши, тремор.
Препаратни қабул қилиш вақтида юқорида санаб ўтилган ножўя реакциялар билан бир қаторда, диарея синдромига хос бўлган симптомлар (абдоминал оғриқ / дискомфорт, кўнгил айниши, қусиш, оғизни қуриши, толиқиш ҳисси, уйқучанлик, бош айланиши, метеоризм) намоён бўлиши мумкин. Шунинг учун бу симптомлар ва ножўя самараларнинг намоён бўлишини фарқлаш қийин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Лоперамид гидрохлоридига ёки препаратнинг бирон бир бошқа компонентига юқори сезувчанлик. Галактозани ўзлаштиролмаслик, лактаза танқислиги, глюкоза-галактоза мальабсорбцияси синдроми.
Қуйидагилар бўлган пациентларга бирламчи даволаш сифатида қўлланилмасин:
- ични қон аралаш келиши ва иситмаси бўлган ўткир дизентерия;
- кенг таъсир доирасига эга бўлган антибиотикларни қўллаш оқибатида ривожланган ўткир ярали ва сохта мембраноз колит;
- Salmonella, Shigella ёки Campylobacter келтириб чиқарган бактериал энтероколит;
- препаратни метаболизми учун зарур бўлган жигар фаолиятини бузилишлари, чунки бу дозани нисбий ошириб юборилишига олиб келиши мумкин.
Аҳамиятли даражадаги асоратларни, шу жумладан, ичак тутилиши, мегаколон ва токсик мегаколонни ривожланиш хавфи борлиги сабабли, ичак ҳаракатини сусайтириш мумкин бўлмаган ҳолатларда қўллаш мумкин эмас.
Агар қабзият, қоринни дам бўлиши ёки қисман ичак тутилиши ривожланса, препарат қабул қилишни дарҳол тўхтатиш керак.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Замбуруғларга қарши препаратлар. Итраконазол лоперамиднинг плазмадаги чўққи концентрациясини аҳамиятли даражада (3-4 марта) оширади, шунингдек препаратнинг ярим чиқарилиш даврини узайтиради. Лоперамид ва кетоконазолни бир вақтда қабул қилиш лоперамиднинг зардобдаги даражасини 5 марта оширади, бироқ бу препаратнинг фармакокинетик самараларини ошишига олиб келмайди.
Гиполипидемик воситалар. Лоперамид ва гемфиброзилни бир вақтда қабул қилиш қонда лоперамиднинг концентрациясини 2 марта оширади ва унинг ярим чиқарилиш даврини узайтиради.
Итраконазол ва гемфиброзил мажмуаси лоперамид билан бир вақтда қўлланганида қон зардобида лоперамиднинг даражасини 4 марта ошишига олиб келади ва қон зардобида препаратни мавжуд бўлиш вақтини 13 марта узайтиради, лекин бу кўрсаткичлар марказий нерв тизимининг фаолиятига таъсир қилмайди.
Р-гликопротеинларнинг ингибиторлари. Лоперамидни (16 мг дозада) ритонавир ёки хинидин билан бир вақтда қўлланиши плазмада лоперамиднинг биокираолишлигини 2-3 марта ошишига олиб келиши мумкин.
Антибактериал препаратлар. Ко-тримоксазолни қўллаш лоперамиднинг биокираолишлигини оширади.
Антиаритмик препаратлар. Хинидин ва лоперамидни бир вақтда қўлланиши нафас фаолиятини сусайишига олиб келиши мумкин.
Гипоталамус, гипофиз гормонлари, гонадотроп гормонлар ва уларнинг антагонистлари. Десмопрессин ва лоперамидни бирга қўллаш меъда-ичак йўлларида десмопрессиннинг сўрилишини ошиши ҳисобига унинг қон зардобидаги даражасини 2 марта ошишига олиб келади.
Махсус кўрсатмалар
Диареяни даволаш симптоматик характерга эга. Агар касалликнинг этиологиясини аниқлаш мумкин бўлса (ёки уни аниқлаш зарурати кўрсатилган бўлса), имкониятга қараб специфик даволаш ўтказиш керак (препарат инфекцион касалликларда антибактериал даволаш ўрнини босмайди).
Диареяни даволаш вақтида (айниқса, болаларда) йўқотилган суюқлик ва электролитларни ўрнини тўлдириш ва парҳезга риоя қилиш керак.
Организмни сувсизланиши кузатилганида, кекса ёшдаги пациентларга препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак (суюқлик ва электролитларни йўқолиш ҳавфи мавжуд).
Орттирилган иммун танқислик синдроми бўлган, диареяни даволаш учун препаратни қабул қилаётган пациентлар, қорин дам бўлишини биринчи белгилари пайдо бўлганида даволашни тўхтатишлари керак. ОИТС билан хасталанган, ҳам вируслар, ҳам бактериялар чақирган инфекцион колити бўлган пациентлар, лоперамид билан даволанганда токсик мегаколонни пайдо бўлиш ҳоллари ҳақида алоҳида хабарлар мавжуд.
Гарчи жигар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентлар учун фармакокинетик маълумотлар йўқ бўлса-да, жигар орқали биринчи марта ўтиш метаболизми секинлиги сабабли, бундай пациентларга лоперамидни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Марказий нерв тизимининг токсик шикастланиш белгиларини ўз вақтида аниқлаш мақсадида, жигар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларни яхшилаб кузатиш керак.
Ярали колитни зўрайиши кузатилган ҳолларда пациентларга лоперамидни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Овқатни ичак бўйлаб ўтиш вақтини узайтирувчи дори препаратлар бу гуруҳ пациентларда токсик мегаколонни ривожланишига олиб келиши мумкин.
Лоперамид метаболизмга яхши учрашини, лоперамид ва унинг метаболитлари ахлат билан чиқарилишини ҳисобга олиб, одатда буйрак фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларга лоперамиднинг дозасига тузатиш киритиш талаб этилмайди.
Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши. Лоперамиднинг тератоген ва эмбриотоксик хусусиятлари юзасидан маълумотлар йўқлигига қарамасдан, ҳомиладорлик даврида, айниқса I уч ойлигида она учун кутилган терапевтик самара, ҳомила/бола учун потенциал ҳавфдан устун бўлган ҳолдагина препаратни буюриш керак.
Лоперамид оз миқдорда кўкрак сутига ўтади, шунинг учун препаратни қўллаш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш тавсия этилади.
Болалар. 6 ёшгача бўлган болаларга препаратни қўллаш мумкин эмас.
Автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қилиш ҳусусияти. Препарат одатда психомотор реакциялар тезлигига таъсир қилмайди, бироқ ҳолсизлик, толиқиш, уйқучанлик ёки бош айланиши ривожланганида автотранспортни бошқариш ёки мураккаб техникалар билан ишлаш тавсия этилмайди.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: марказий нерв тизими фаолиятини сусайиши (ступор, координацияни бузилиши, уйқучанлик, миоз, мушаклар гипертонуси, нафасни сусайиши), сийдикни тутилиши ва ичак тутилиши симптомларига ўхшаш бўлган симптомлар комплекси кузатилади. Болаларда гематоэнцефалик тўсиқ тўлиқ фаолият кўрсатмаслиги сабабли, улар марказий нерв тизимига нисбатан таъсирига сезгирдир.
Даволаш: препаратнинг дозаси ошириб юборилганида, дарҳол меъдани ювиш ва фаоллаштирилган кўмир юбориш керак. Антидот сифатида налоксон қўлланади (вена ичига 0,4 мг/мл дозада, 2-3 минутлик интервал билан, кўп марта юборилади, чунки лоперамид гидрохлоридининг таъсир давомийлиги налоксонга нисбатан кўпдир (1-3 соат)). Биринчи 48 соат давомида яхшилаб кузатиш муҳим ҳисобланади. Зарурат бўлганида нафас фаолиятини етарли даражада ушлаб туриш керак.
Чиқарилиш шакли
10 таблеткадан блистерда, 2 блистер қутида.
Сақлаш шароити
Оригинал ўрамда 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
4 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецептсиз