ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ЛОПЕРАМИД
LOPERAMID
Препаратнинг савдо номи: Лоперамид
Таъсир этувчи модда (ХПН): Лоперамид
Дори шакли: Капсулалар.
Таркиби
Фаол модда: Лоперамид гидрохлориди – 2 мг.
Ёрдамчи моддаси: маккажўхори крахмали, микрокристалл целлюлоза, магний стеарати.
Таърифи: Қаттиқ оқ желатин капсулалар.
Капсуланинг ичидаги модда – оқ ёки сарғиш тусли оқ рангли кукун.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Диареяга қарши воситалар.
Фармакологик хусусиятлари
Лоперамид опоидларнинг синтетик ҳосилаларига киради. У эйфория, руҳий ва жисмоний қарамлик кўринишларини чақирмайди, аммо морфинсимон моддаларнинг ичак моторикасини ўзгартириш хусусиятини сақлайди. Препарат нерв охирларига ва ингичка ичакнинг интрамурал ганглияларига таъсир қилиб, ичак деворининг айланма ва узунчоқ мушакларини қисқаришига билвосита таъсир қилади. Умуман препарат ичак перистальтикасини тормозлайди, аммо шу билан бирга айланма мушакларининг қисқаришини ошириб ичакнинг сегментациясини ва анал сфинктерининг тонусини чақиради. Лопреамид бир вақтда секрецияни пасайтиради, сув ва электролитларни сўрилишини оширади. Бундай ҳусусиятлари туфайли лоперамид ичак ичидагининг харакатланишини секинлаштиради, шунингдек суюқлик ва аҳлат билан электролитларнинг чиқарилишини камайтиради. У аҳлатнинг суткалик ҳажмини камайтиради ва ичак ичидагининг қовушқоқлигини ва зичлигини оширади. Лоперамид катта дозаларда меъда ширасини секрециясини тормозлайди.
Анал сфинктерининг тонусини оширади, аҳлат массасини тутиб қолинишига ва дефекацияга қистовлар камайишига ёрдам беради. Таъсири тез бошланади ва 4-6 соат давом этади.
Фармакокинетикаси
Ичга қабул қилинганида сўрилиши 40% ташкил қилади. Плазмадаги максимал концентрациясига капсула қабул қилинганидан кейин 2,5 соат ўтгач эришилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши (кўпроқ альбуминлар билан) – 97%. Гематоэнцефалик тўсиқдан ўтмайди. Жигардан конъюгация йўли билан деярли тўлиқ метаболизмга учрайди. Ярим чиқарилиш даври – 9-14 соат (ўртача 9,8 соат). Кўпроқ ўт-сафро орқали, оз қисми буйраклар орқали чиқарилади (конъюгацияланган метаболитлари кўринишида).
Қўлланилиши
Турли генезли ўткир ва сурункали диареяни симтоматик даволаш (аллергик, эмоционал, дорили, нурли; овқатланиш тартибини ва овқатнинг таркибини сифати ўзгарганида, метаболизм ва сўрилиш бузилганида; инфекцион генезли диареяда ёрдамчи восита сифатида). Илеостомали пациентларда ич келишини бошқариш.
Қўллаш усули ва дозалари
Ичга, чайнамасдан, сув билан бирга қабул қилинади.
Катталарга ўткир диареяда дастлаб 2 капсула (4 мг) лоперамид буюрилади, сўнгра суюқ аҳлат ҳолида 1 капсуладан (2 мг) ҳар дефекациядан кейин юқори суткалик доза – 8 капсула (16 мг).
Катталарга сурункали диареяда суткада 4 мг дан буюрилади. Максимал суткалик доза – 16 мг.
6 ёшдан ошган болаларга ўткир диареяда бошланғич доза 2 мг, сўнгра суюқ аҳлат ҳолида 2 мг дан ҳар дефекациядан кейин. Максимал суткалик доза – 4 капсула (8 мг).
6 ёшдан ошган болаларга сурункали диареяда лоперамид 2 мг суткалик дозада буюрилади. Максимал суткалик доза – 6 мг 20 кг га.
Ич келиши нормаллашганидан кейин ёки ич келиши 12 соатдан кўпроқ вақтда бўлмаса, препаратни қўллашни тўхтатиш керак.
Ножўя таъсирлари
Одатда, фақат препарат узоқ вақт қабул қилинганида кузатилади.
Аллергик реакциялар (тери тошмаси), уйқучанлик, бош айланиши, гиповолемия, электролит бузилишлар, оғизни қуриши, ичак санчиғи, гастралгия, қоринда оғриқ ёки дискомфорт, кўнгил айниши, қусиш, метеоризм кузатилиши мумкин.
Кам – сийдикни тутилиши, жуда кам – ичакни тутилиши.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Ўта юқори сезувчанлик, ичакни ўтказмаслиги, ўткир ярали колит, дивертикулез, ўткир сохтамембраноз энтероколит фонидаги диарея, дизентерия ва меъда-ичак йўлларининг бошқа инфекцияларида. Ҳомидорлик (I уч ойлиги), лактация даври, 2 ёшгача бўлган болаларга (лоперамид капсулалари 6 ёшгача болаларга буюрилмайди).
Эҳтиёткорлик билан: жигар етишмовчилиги.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Препаратнинг бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсирлари аниқланмаган.
Махсус кўрсатмалар
Лоперамид 2 сутка қўлланганидан кейин самара бўлмаганида ташхисни аниқлаш ва диареянинг инфекцион генезини истисно қилиш керак.
6 ёшдан кичик болаларга капсулаларда буюриш тавсия қилинмайди.
Агарда даволаётганда қабзият ёки қоринни дам бўлиши ривожланса, лоперамидни бекор қилиш керак. Жигар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларда марказий нерв тизимини токсик шикастланишининг белгиларини диққат билан назорат қилиш керак. Диареяни даволаш даврида суюқлик ва электролитларнинг йўқотилишини тўлдириш керак.
Даволаш вақтида транспорт воситаларини бошқариш ва потенциал хавфли, диққатни юқори жамлашни ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи фаолият турлари билан шуғулланишда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: марказий нерв тизимининг фаолиятини сусайишини белгилари (ступор, ҳаракат координациясини бузилиши, уйқучанлик, кўз қорачиғини торайиши (миоз), скелет мушакларининг тонусини ошиши, нафасни сусайиши, ичакни ўтказмаслиги.
Даволаш: специфик антидоти сифатида налоксон ишлатилади. Лоперамиднинг таъсир қилиш вақти налоксонга қараганда кўпроқлигини ҳисобга олиб, охиргисини такрор юбориш мумкин. Симптоматик даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир қабул қилиш (препарат қабул қилинганидан кейинги биринчи 3 соатда), ўпканинг сунъий вентиляцияси.
Чиқарилиш шакли
Капсулалар 2 мг. 10 капсуладан контур уяли ўрамда, 1, 2, 3, 10 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецептсиз.