ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

АЗИНОРТ

AZINORT

Препаратнинг савдо номи: Азинорт

Таъсир этувчи моддалар (ХПН): азитромицин

Дори шакли: қобиқ билан қопланган 250 мг ва 500 мг ли таблеткалар

Таркиби:

Бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 250 мг ёки 500 мг азитромицин дигидрати (азитромицинга эквивалент);

ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, маккажўхори крахмали, повидон, тозаланган тальк, коллоид кремний диоксиди, магний стеарати, натрий крахмал гиликоляти.

қобиғининг таркиби: гипромеллоза, тозаланган тальк, макрогол 6000, титан диоксиди, индиго бўёвчиси.

Таърифи: оч-мовий рангли, узунчоқ шаклли, икки ёқлама қавариқ, бир томонида бўлувчи рискаси бўлган плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Микробларга қарши тизимли қўллаш учун препарат. Макролидлар, линкозамидлар ва стрептограминлар. Макролидлар. Азитромицин.

АТХ коди: J01FA10

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Азитромицин макролид антибиотикларнинг янги кичик гуруҳи – азалидларнинг вакили бўлиб, кенг таъсир доирасига эга антибиотикдир. Бактериостатик таъсирга эга, лекин яллиғланиш ўчоғида юқори концентрацияларга эришилганда бактерицид самара келтириб чиқаради. Рибосомаларнинг 50S-суббирлигини боғлаб олиб, азитромицинга сезгир микроорганизмларда оқсил синтезини сусайтириб, граммусбат, грамманфий, анаэроб, хужайра ичидаги ва бошқа микроорганизмларнинг кўпчилик штаммларига нисбатан фаолликни намоён этади.

90% микроорганизмларни сусайтирувчи минимал ингибиция концентрацияси

(MIC₉₀) ≤0,01 mg/мл.

Mycoplasma pneumoniae                                             Haemophilus ducreyi

                                    MIC₉₀ 0.01 – 0.1 µg/мл

Moraxella catarrhalis                                                    Propionibacterium acnes

Gardnerella vaginalis                                                   Actinomyces species

Bordetella pertussis                                                      Borrelia burgdorferi

Mobiluncus species

                                    MIC₉₀0.1 – 2.0 µg/мл

Haemophilus influenzae                                               Streptococcus pyogenes

Haemophilus parainfluenzae                                        Streptococcus pneumoniae

Legionella pneumophila                                               Streptococcus agalactiae

Neisseria meningitidis                                                  Streptococcus viridans

Neisseria gonorrhoeae                                                  Streptococcus group C, F, G

Helicobacter pylori                                                       Peptococcus species

Campylobacter jejuni                                                   Peptostreptococcus

Pasteurella multocida                                                   Fusobacterium necrophorum

Pasteurella haemolytica                                                Clostridium perfringens

Brucella melitensis                                                       Bacteroides bivius

Bordetella parapertussis                                               Chlamydia trachomatis

Vibrio cholerae                                                             Chlamydia pneumoniae

Vibrio parahaemolyticus                                              Ureaplasma urealyticum

Plesiomonas shigelloides                                              Listeria monocytogenes

Staphylococcus epidermidis

Staphylococcus aureus*

(*эритромицинга – сезгир штаммлар)

                                    MIC₉₀2.0 – 8.0 µg/мл

Escherichia coli                                                            Bacteroides fragilis

Salmonella enteritidis                                                   Bacteroides oralis

Salmonella typhi                                                          Clostridium difficile

Shigella sonnei                                                             Eubacterium lentum

Yersinia enterocolitica                                                 Fusobacterium nucleatum

Acinetobacter calcoaceticus                                         Aeromonas hydrophilia

Фармакокинетикаси

Азитромицин меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади, бу унинг кислотали муҳитга чидамлилиги ва липофилл хусусияти билан боғлиқ. Азитромицин бир маротаба оғиз орқали қабул қилинганидан сўнг, биокираолишлиги тахминан 37% ни ташкил қилади, қон зардобидаги максимал концентрациясига (0,41 mg/мл) 2-3 соат ўтгач эришилади. Тақсимланиш ҳажми Vd тахминан 31 л/кг ни ташкил этади. Азитромицин нафас йўлларига, урогенитал йўллар аъзолари ва тўқималарига, простата безига, тери ва юмшоқ тўқималарига яхши ўтади, тўқима турига қараб 1 дан 9 mg/мл гача етади. Тўқималардаги юқори концентрацияси (қон плазмасидагидан 50 марта юқори) ва давомли ярим чиқарилиш даври азитромицинни қон плазмасидаги оқсиллар билан пастроқ даражада боғланиши, шунингдек уни эукариотик ҳужайраларга кириши ва лизосомаларни ўраб турган рН паст бўлган муҳитда тўпланиши билан боғлиқ. Азитромицинни асосан лизосомаларда тўпланиш хусусияти, айниқса ҳужайра ичидаги қўзғатувчиларни элиминацияси учун жуда муҳимдир. Фагоцитлар азитромицинни инфекцион ўчоғига етказиб беради ва, у ерда у фагоцитоз жараёнида ажралиб чиқади. Фагоцитлардаги юқори концентрациясига қарамай, азитромицин уларнинг функциясига сезиларли таъсир кўрсатмайди. Охирги доза ичга қабул қилингандан кейин терапевтик концентрацияси 5-7 кун давомида сақланиб туради. Плазмадан дозанинг яримини чиқарилиш даври тўқимада 2-4 кун давомида ярим дозани камайиб бориши акс этади.Азинортни плазмадан чиқарилиши 2 босқисда амалга ошади: препарат қабул қилингандан кейин 8 соатдан 24 соатгача интервалда ярим чиарилиш даври 14-20 соатни ва 24 соатдан 72 соатгача интервалда 41 соатни ташкил қилади, бу препаратни суткада 1 марта қабу қилиш имконини беради. Тахминан 50% ўзгармаган холда – 10 нофаол метаболитлар шаклида чиқарилади. Қабул қилинган дозанинг 6% тахминан буйрак орқали чиқарилади.

Қўлланилиши

• фарингит, тонзиллит, синусит, ўрта отит
• ўткир ва сурункали бронхит, интерстициал ва альвеоляр пневмония
• сурункали миграцияланувчи эритема – Лайм касаллигининг бошланғич босқичи, сарамас, импетиго, иккиламчи пиодерматозлар
• меъда ва ўн икки бармоқ Helicobacter pylori билан ассоцияланган ичакнинг касаллиги
• гонорея ва ногонореяли уретрит ва/ёки цервицит

Қўллаш усули ва дозалари

Азинорт таблеткалари суткада бир марта овқатланишдан 1 соат олдин ёки овқатдан 2 соат кейин ичга қабул қилинади.

Нафас йўлларининг юқори ва қуйи бўлимлари, тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларида суткада 500 мг дан 3 кун давомида (курслик доза – 1,5 мг) буюрилади.

Асоратланмаган уретрит ва/ёки цервицитни бир марта 1 г (250 мг дан 4 таблетка) буюрилади.

Лайм касаллигида (бореллиозда) бошланғич босқичини (erythema migrans) даволаш учун биринчи куни – 1 г (250 мг дан 4 таблетка) дан ва 2-кундан 5-чи кунгача 500 мг дан ҳар куни (курслик дозаси 3 г) буюрилади.

Меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг Helicobacter pylori билан ассоцияцияланган касалликларида Азинортни суткада 1 г (250 мг дан 4 таблетка) дан 3 кун давомида мажмуавий даволаш таркибида қўлланилади.

Препаратнинг бир дозасини қабул қилиш ўтказиб юборилган ҳолларда, ўтказиб юборилган дозани имкон борича тезроқ қабул қилиш керак, кейинги дозалари – 24 соатлик танаффус билан қабул қилинади. Кекса ёшдаги шахсларда ва буйрак функцияси бузилиши бўлган беморларда дозасини ўзгартиришнинг зарурати йўқ.

Ножўя таъсирлари

Кўп ҳолларда (>1/100, <1/10)

• кўнгил айниши, қусиш, қоринда оғриқ

Кам ҳолларда (>1/1000, <1/100)

• ични суюқ келиши, метеоризм, овқат ҳазм қилишни бузилиши, иштахани йўқолиши

Жуда кам ҳолларда (>1/1000, <1/100)

• бош оғриғи, бош айланиши, уйқучанлик, тиришишлар, дисгевзия
• тромбоцитопения
• тажовузкорлик, қўзғалувчанлик, хавотирлик, асабийлашиш, уйқусизлик
• парестезия ва астения
• эшитишни бузилиши, карлик ва қулоқларни шанғиллаши
• тахикардия, юрак қоринчаси тахикардияси билан кечувчи аритмия, QT интервалини узайиши
• тил рангини ўзгариши, қабзият, сохтамембраноз колит
• жигар аминотрансферазалари фаоллигини танзитор ошиши, билирубин, холестатик сариқлик, гепатит
• ўта юқори сезувчанлик реакциялар (қизариш, тошма, қичишиш, эшакеми, ангионевротик шиш, ёруғликка сезувчанлик), кўпшаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролиз,
• артралгия

Жуда кам ҳолларда (>1/10000, <1/1000)

• интерстициал нефрит, ўткир буйрак етишмовчилиги
• чарчоқ, тиришишлар
• таъм ва ҳид билишни бузилиши
• артралгия
• вагинит, кандидоз, суперинфекциялар
• анафилактик шок, шу жумладан шиш (кам ҳолларда ўлимгача олиб келиши мумкин бўлган).

Қўллаш мумкин бўлмаган холатлар

• макролид антибиотикларга маълум бўлган юқори сезувчанликда
• жигар ва буйрак функцияларини оғир бузилишларида
• 18 ёшгача бўлган болалар (бўёвчиси бўлганлиги туфайли)
• ҳомиладорликнинг биринчи уч ойлигида ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Антацидлар Азинортни сўрилишини анча сезиларли даражада секинлаштиради, шунинг учун препаратни, бу препаратларни қабул қилишдан бир соат олдин ёки икки соатдан кейин қабул қилиш керак.

Макролид антибиотиклар, циклоспорин, астемизол, триазолам, мидазолам ёки альфентаниллар билан ўзаро таъсирга киришади.

Бу препаратларни бир вақтда қабул қилинганда синчков кузатув олиб бориш керак.

Азитромицин цитохром Р450 га таъсир этмайди, шунинг учун теофиллин, терфенадин, карбамазепин, метилпреднизолон, диданосил ва циметидинга ўзаро таъсирга киришмайди.

Азитромицинни билвосита антикоагулянтлар билан бир вақтда қабул қилинганда қон кетиши юз бериши мумкин. Шунинг учун протромбин вақтини назорат қилиб туриш керак.

Азитромицин ва дигоксин мажмуада қўлланганида қонда дигоксиннинг концентрацияси ошиши мумкин, шунинг учун дигоксиннинг қондаги даражасини назорат қилиш ва унинг дозасига тузатиш киритиш керак.

Азитромицин ва эрготамин препаратларини бир вақтда буюриш тавсия этилмайди, чунки эрготизм ривожланиши мумкин.

Зидовудин: азитромицин қонда зидовудиннинг фосфорланган фаол метаболитининг концентрациясини оширади. Бироқ ҳозирги вақтда ушбу фармакокинетик ўзаро таъсирнинг клиник аҳамияти маълум эмас.

Рифабутин: азитромицин ва рифабутинни бирга қўлланиши уларнинг плазмадаги концентрациясини ўзгартирмаган. Бироқ, бунда нейтропения кузатилган, ножўя реакцияларни ривожланиши ва ушбу мажмуани қўллаш ўртасида сабаб-оқибат боғлиқлик аниқланмаган.

Махсус кўрсатмалар

Макролидлар гуруҳи антибиотиклари қабул қилинганда қуйидаги ножўя таъсирлар юрак қоринчалари аритмияси, шу жумладан QT интервали узайган пациентларда қоринчалар тахикардияси ва липиллаш-хилпиллаш (қоринчаларда) хабар берилган.

Азитромицин билан даволаниш фонида жуда кам ҳолларда анамнезида аритмияси бўлган шахсларда (юрак қоринчалари) липиллаши-хилпиллаши ва кейинчалик миокард инфаркти бўлиши мумкин.

Юрак аритмияси ва қоринчалар липиллаши/хилпиллашини ривожланиш ҳавфини оширувчи юрак реполяризациясини узайиши ва QT интервалини узайиши, бошқа макролид антибиотиклар билан даволанганда кузатилган. Азитромициннинг ушбу самарасини юрак реполяризациясини узайиш ҳавфи юқори бўлган пациентларда бутунлай истисно қилиш мумкин эмас.

Ҳомиладорлик

Препаратни қўллаш ҳомиладорликнинг биринчи ва учинчи уч ойлигида, ҳомила учун кутилган фойда потенциал хавфдан устун бўлган ҳоллардан ташқари ҳолларда, буюриш тавсия этилади.

Автотранспортни бошқариш ва бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қилиш хусусияти

Препарат билан даволанишда, автотранспортни бошқариш ва бошқа потенциал хавфли фаолияти турлари билан шуғулланишдан сақланиш лозим.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Азитромициннинг дозасини ошириб юборилиши тўғрисида хабарлар йўқ. Макролид антибиотикларининг дозасини ошириб юборилиши эшитишни вақтинча йўқолиши, кучли кўнгил айниши ва диарея билан намоён бўлади.

Даволаш: қусишни чақириш керак ва зудлик билан симптоматик даволашни ўтказиш керак.

Чиқарилиш шакли

250 мгли доза учун 6 таблеткадан ва 500 мгли доза учун 3 таблеткадан алюмин фольгали ва поливинилхлорид плёнкали контур уяли ўрамларда. Бир контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

25°С юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.