ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
АЗИМЕД®
AZIMED®
Препаратнинг савдо номи: АЗИМЕД®
Таъсир этувчи модда (ХПН): азитромицин (azithromycin)
Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Таркиби:
1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: азитромицинга қайта ҳисобланганда азитромицин дигидрати – 500 мг;
ёрдамчи моддалар: сувсиз кальций гидрофосфати; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); картошка крахмали; натрий крахмалгликоляти (А тури); микрокристалл целлюлоза; натрий лаурилсульфати; магний стеарати; қоплаш учун аралашма “Opadry II BKUE” 33G30700 (пропиленгликоль (макрогол); лактоза моногидрати; титан диоксиди (Е 171); гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); триацетин; индигокармин (Е 132)).
Таърифи: плёнка қобиқ билан қопланган, оч-мовий рангли, икки ёқлама қавариқ юзали овал шаклли, бир томонида рискаси бўлган таблеткалар. Кўндаланг кесимда оқ рангли ядро кўринади.
Фармакотерапевтик гуруҳи. Тизимли қўллаш учун антибактериал воситалар. Макролидлар, линкозамидлар ва стрептограминлар. Азитромицин.
АТХ коди: J01FA10.
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Азитромицин макролид антибиотиклар – азалидлар гуруҳининг вакили ҳисобланади. Молекуласи эритромицин А нинг лактон ҳалқасига азот атомини киритиш натижасида ҳосил бўлади. Азитромициннинг таъсир механизми рибосомаларнинг 50 S-суббирлиги билан боғланиши ҳисобига бактериал оқсил синтезини ингибиция қилиниши ва пептидлар транслокациясини сусайтирилиши билан боғлиқ.
Резистентлик механизми.
Streptococcus pneumoniae, А гуруҳи бета-гемолитик стрептококклар, Enterococcus faecalis ва Staphylococcys aureus, шу жумладан метициллинга-резистент тилларанг стафилококк (MRSA), орасида эритромицинга, азитромицинга, бошқа макролидларга ва линкозамидларга тўлиқ кесишган резистентлик мавжуд.
Орттирилган резистентликнинг тарқалганлиги алоҳида турлар учун худуд ва вақтга қараб, ҳар хил бўлиши мумкин, шунинг учун резистентлик ҳақидаги маҳаллий маълумот, айниқса оғир инфекцияларни даволашда зарурдир.
Зарурати бўлганда, агар резистентликнинг маҳаллий тарқалганлиги шундайки, ҳеч бўлмаганда инфекцияларнинг айрим турларини даволашда препаратнинг самарадорлиги шубҳали бўлганда, малакали маслаҳат олиш учун мутахассисга мурожаат қилиш мумкин.
Азитромициннинг микробларга қарши таъсир доираси
Одатдаги сезгир турлар
- анаэроб граммусбат бактериялар: Staphylococcys aureus (метициллинга-сезгир); Streptococcus pneumoniae (пенициллинга-сезгир); Streptococcus pyogenes;
- аэроб грамманфий бактериялар: Hemophilus influenzaе; Hemophilus parainfluenzaе; Legionella pneumophila; Moraxella catarrhalis; Pasteurella multocisa;
- анаэроб бактериялар: Clostridium perfringens; Fusobacterium spp.; Prevotella spp.; Porphyromonas spp.;
- бошқа микроорганизмлар: Chlamydia trachomatis; Chlamydia pneumoniae; Mycoplasma pneumoniae.
Орттирилган резистентлик муаммоли бўлиши мумкин бўлган турлар:
- аэроб граммусбат бактериялар: Streptococcus pneumoniae (пенициллинга оралиқ сезувчанлик ва пенициллинга-резистент бўлган).
Туғма резистент организмлар:
- аэроб граммусбат бактериялар: Enterococcus faecalis; MRSA, MRSE стафилококклар* (метициллинга-резистент тилларанг стафилококк).
- анаэроб бактериялар: Bacteroides fragilis гурухи бактероидлари.
* Метициллинга-резистент тилларанг стафилококк макролидларга жуда юқори тарқалган орттирилган чидамлиликка эга ва бу ерда азитромицинга камдан-кам учрайдиган сезгирлиги туфайли кўрсатилган.
Фармакокинетикаси
Перорал қабул қилинганидан кейин биокираолишлиги тахминан 37% ни ташкил қилади.
Қон зардобидаги максимал концентрациясига препарат қабул қилинганидан кейин 2-3 соатдан сўнг эришилади.
Қабул қилинганда азитромицин бутун организм бўйлаб тақсимланади. Фармакокинетик тадқиқотларда, азитромициннинг концентрацияси тўқималарда қон плазмасидагига қараганда анча юқорилиги (50 марта) кўрсатилган, бу препаратни тўқималар билан кучли боғланишидан далолат беради.
Қон зардоби оқсиллари билан боғланиши плазмадаги концентрацияларига қараб, қон зардобида 0,5 мкг/мл бўлганида 12% дан, 0,05 мкг/мл да 52% гачани ташкил қилади. Мувозанат холатида фараз қилинган тақсимланиш ҳажми (VVss) 31,1 л/кг ни ташкил қилади.
Плазмадан якуний ярим чиқарилиши даври тўқималардан 2-4 кунлик ярим чиқарилиш даврини акс эттиради.
Азитромициннинг дозасини тахминан 12% сийдик билан ўзгармаган ҳолда кейинги уч кун давомида чиқарилади. Айниқса ўзгармаган азитромициннинг юқори концентрациялари одам сафросида аниқланган. Шунингдек сафрода, улар N- ва O-деметилланиш, дезозамин ва агликон ҳалқаларини гидроксилланиши ва конъюгат кладинозани парчаланиши ёрдамида ҳосил бўлган ўнта метаболити аниқланган. Суюқликли хроматография ва микробиологик таҳлилларнинг натижаларини қиёслаш, азитромициннинг метаболитлари микробиологик жиҳатдан фаол эмаслигини кўрсатади.
Қўлланилиши
Азитромицинга сезгир микроорганизмлар томонидан чақирилган қуйидаги инфекцияларда:
- ЛОР-аъзоларининг инфекциялари (фарингит/тонзиллит, синусит, ўрта отит);
- Нафас йўлларининг инфекциялари (бактериал бронхит, касалхонадан ташқари пневмония);
- Тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари: кўчиб юрувчи эритема (Лайм касаллигининг бошланғич босқичи), сарамас, импетиго, иккиламчи пиодерматозлар; оддий хуснбузарнинг оғир бўлмаган шаклларини даволаш;
- Жинсий йўл билан юқадиган инфекциялар: Chlamidia trachomatis томонидан чақирилган асоратланмаган ва асоратланган уретрит/цервицитни даволашда қўлланилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Азимед® 500 мг таблеткаларини бир марталик доза сифатида овқат қабул қилишдан қатъий назар қўллаш керак. Таблеткалар чайнамасдан ютилади. Препаратнинг 1 дозаси ўтказиб юборилган ҳолда, ўтказиб юборилган дозани иложи борича эртароқ, кейингиларини эса 24 соатлик интервал билан қабул қилиш керак.
Катталар ва тана вазни ≥45 кг болалар:
ЛОР аъзолари, нафас йўллари, тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (сурункали кўчиб юрувчи эритемадан ташқари): азитромициннинг умумий дозаси 1500 мг ни ташкил қилади (500 мг суткада 1 марта). Даволаш давомийлиги 3 кунни ташкил қилади.
Оддий хуснбузарда азитромициннинг тавсия этиладиган умумий дозаси 6 г ни ташкил қилади, уни қуйидаги схема бўйича қабул қилиш керак: 500 мг ли 1 таблетка суткада 1 марта 3 кун давомида, шундан кейин – 500 мг ли 1 таблетка ҳафтада 1 марта 9 ҳафта давомида. Иккинчи ҳафтадаги дозани таблеткани биринчи марта қабул қилгандан кейин 7 кун ўтгач қабул қилиш керак, кейинги 8 дозани эса 7 кунлик интервал билан қабул қилиш керак.
Кўчиб юрувчи эритемада азитромициннинг умумий курслик дозаси 3 г ни ташкил қилади, уни қуйидаги схема бўйича қабул қилиш керак: 1 г (2 таблетка 500 мг дан бир марта) биринчи куни, шундан кейин 500 мг дан суткада 1 марта 2-нчидан 5-нчи кунлари буюрилади.
Жинсий йўл билан юқадиган инфекцияларда азитромициннинг тавсия этилган дозаси
1000 мг ни ташкил қилади (2 таблетка 500 мг дан).
Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар:
Буйрак фаолиятини аҳамиятсиз бузилишлари (калава фильтрациясининг тезлиги минутига 10-80 мл) бўлган пациентларда, буйрак фаолияти нормал бўлган пациентлар учун ишлатиладиган дозани ишлатиш мумкин. Азитромицинни буйрак фаолиятини оғир бузилишлари (калава фильтрациясининг тезлиги <10 мл/мин) бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюриш керак.
Жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар:
Азитромицин жигарда метаболизмга учраши ва сафро билан чиқарилиши туфайли, препаратни жигар фаолиятини оғир бузилишлари бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас. Азитромицинни қўллаш билан бундай пациентларни даволаш юзасидан тадқиқотлар ўтказилмаган.
Ножўя таъсирлари
Азитромицинни қабул қилиш билан боғлиқ бўлиши мумкин бўлган ёки эҳтимоли бўлган қуйидаги ножўя реакциялар. Ножўя реакциялар тизимлар синфи ва аъзолар бўйича келтирилган, улар азитромициннинг барча дори шакллари қўлланганда кузатилган.
Инфекциялар ва инвазиялар: кандидоз, орал кандидоз, қин инфекциялари, пневмония, замбуруғли инфекциялар, бактериал инфекциялар, фарингит, гастроэнтерит, нафас фаолиятини бузилиши, ринит, сохтамембраноз колит.
Қон тизими ва лимфатик тизим томонидан: лейкопения, нейтропения, эозинофилия; тромбоцитопения, гемолитик анемия.
Иммун тизими томонидан: ангионевротик шиш, юқори сезувчанлик реакциялари, анафилактик реакциялар.
Моддалар алмашинуви ва овқатланиш томонидан: анорексия.
Руҳият томонидан: асабийлик, уйқусизлик, ажитация, тажовузкорлик, безовталик, делирий, галлюцинациялар.
Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, уйқучанлик, парестезия, дисгвезия, хушдан кетиш, тиришишлар, психомотор юқори фаоллик, аносмия, паросмия, агвезия, гравис миастенияси, гипестезия.
Кўриш аъзолари томонидан: кўришни бузилиши.
Эшитиш аъзолари томонидан: эшитишни бузилиши, вертиго, эшитишни ёмонлашиши, шу жумладан карлик ва/ёки қулоқларни шанғиллаши.
Юрак томонидан: пальпитация, қоринчаларнинг липиллаши-хилпиллаши (torsade de pointes), аритмия, шу жумладан қоринчалар тахикардияси, ЭКГ да QT интервалини узайиши.
Қон томирлар томонидан: қизиб кетиш, артериал гипотензия.
Респиратор тизими томонидан: диспноэ, бурундан қон кетиши.
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: диарея, қусиш, қорин оғриғи, кўнгил айниши, гастрит, қабзиятлар, метеоризм, диспепсия, дисфагия, оғизни қуриши, кекириш, оғиз бўшлиғида яралар, сўлак безлари секрециясини ошиши, панкреатит, тил рангини ўзгариши, ични тез-тез суюқ келиши.
Гепатобилиар тизими томонидан: жигар фаолиятини бузилиши, холестатик сариқлик, жигар етишмовчилиги (у кам ҳолларда ўлимга олиб келган), гепатит, фульминант гепатит, некротик гепатит.
Тери ва тери ости клетчаткаси томонидан: тошма, қичишиш, эшакеми, дерматит, терини қуриши, гипергидроз, фотосезувчанлик, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз, кўп шаклли эритема.
Суяк-мушак тизими томонидан: остеоартрит, миалгия, орқада оғриқ, бўйинда оғриқ, артралгия.
Сийдик чиқариш тизими томонидан: дизурия, буйракда оғриқ, ўткир буйрак етишмовчилиги, интерстициал нефрит.
Репродуктив тизими ва сут безлари томонидан: бачадондан қон кетиши, тестикуляр бузилишлар.
Умумий бузилишлар ва махаллий реакциялар: кўкракда оғриқ, шиш, лоҳаслик, астения, кучли толиқиш, юзни шиши, гипертермия, оғриқ, периферик шишлар.
Лаборатория кўрсаткичлари: қонда бикарбонатлар даражасини ошиши, базофиллар, моноцитлар, нейтрофиллар сонини ошиши, аспартатаминотрансфераза ва аланинаминотрансфераза даражасини ошиши, қонда билирубин даражасини ошиши, қонда мочевин ва креатинин даражасини ошиши, қонда калий кўрсатгичларини ўзгариши, ишқорий фосфотаза даражасини ошиши, хлорид даражасини ошиши, глюкоза даражасини ошиши, тромбоцитлар даражасини ошиши, гематокритни даражасини пасайиши, натрий даражасидаги силжишлар.
Шикастланишлар ва заҳарланишлар: муолажадан кейинги асоратлар.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- Азитромицинга, эритромицинга, ҳар қандай бошқа макролидли ёки кетолидли антибиотикка, препаратнинг ҳар қандай бошқа компонентига юқори сезувчанлик.
- Назарий эрготизм мумкинлиги туфайли, азитромицинни шохкуя ҳосилалари билан бир вақтда буюриш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Пациентларга азитромицинни QT-интервалини узайтириши мумкин бўлган бошқа дорилар билан бирга эҳтиёткорлик билан буюриш керак.
Антацидлар. Антацидларни бир вақтда қўллашни азитромициннинг фармакокинетикасига таъсирини ўрганишда, гарчи азитромициннинг плазмадаги чўққи концентрациялари тахминан 25% га камайса ҳам, умуман биокираолишлигида ўзгаришлар кузатилмаган. Азитромицинни антацидни қабул қилишдан ҳеч бўлмаганда 1 соат олдин ёки 2 соат кейин қабул қилиш керак.
Цетиризин. Соғлом кўнгиллиларда азитромицинни 20 мг цетиризин билан 5 кун давомида бир вақтда қўлланганда мувозанат ҳолатида, фармакокинетик ўзаро таъсир кўринишлари ёки QT интервалини аҳамиятли ўзгариши кузатилмаган.
Диданозин. Азитромициннинг 1200 мг суткалик дозалари диданозин билан бир вақтда қўлланганда, диданозиннинг фармакокинетикасига таъсири аниқламаган.
Дигоксин. Макролид антибиотикларни, шу жумладан азитромицинни, дигоксин каби Р-гликопротеиннинг субстратлари билан бир вақтда қўллаш, қон зардобида Р-гликопротеин субстратининг даражасини ошишига олиб келади. Демак, азитромицин ва дигоксин бир вақтда қўлланганида, қон зардобида дигоксиннинг концентрациясини ошиши мумкинлигини ҳисобга олиш керак.
Зидовудин. Азитромициннинг 1000 мг ва 1200 мг бир марталик ёки 600 мг кўп марталик дозалари зидовудиннинг ёки унинг глюкуронид метаболитининг плазмадаги фармакокинетикасига таъсир кўрсатмаган. Лекин азитромицинни қабул қилиш, периферик қоннинг мононуклеар хужайраларида клиник фаол метаболити, фосфорланган зидовудиннинг концентрациясини оширган. Бу маълумотларнинг клиник аҳамияти аниқ эмас, лекин пациент учун фойдали бўлиши мумкин.
Шохкуя алкалоидлари. Эрготизмни пайдо бўлишини назарий эҳтимолини ҳисобга олиб, азитромицинни шохкуя алкалоидлари билан бир вақтда қўллаш тавсия этилмайди.
Азитромицин жигар цитохром Р450 тизими билан аҳамиятли ўзаро таъсирга эга эмас. Препарат эритромицин ва бошқа макролидлар билан кузатиладиган дориларни фармакокинетик ўзаро таъсирига эга эмас деб ҳисобланади. Азитромицин цитохром-метаболик комплекс орқали цитохром Р450 нинг индукциясини ёки инактивациясини чақирмайди.
Азитромицин ва метаболизми ахамиятли даражада цитохром Р450 иштирокида юз берувчи қуйдаги препаратларни қўллаш юзасидан фармакокинетик тадқиқотлар ўтказилган.
Аторвастатин. Аторвастатин (суткада 10 мг) ва азитромицинни (суткада 500 мг) бир вақтда қўллаш, қон зардобида аторвастатиннинг концентрациясини ўзгаришини чақирмаган (ГМГ-КоА-редуктазанинг ингибиция қилиниши таҳлили асосида).
Карбамазепин. Соғлом кўнгиллиларда ўтказилган фармакокинетик тадқиқотларда, азитромицин карбамазепин ва унинг фаол метаболитларининг плазмасидаги даражаларига аҳамиятли таъсир кўрсатмаган.
Циметидин. Азитромицинни қабул қилишдан 2 соат олдин қўлланган циметидиннинг бир марталик дозасини азитромициннинг фармакокинетикасига таъсирини ўрганиш юзасидан фармакокинетик тадқиқотларида, азитромициннинг фармакокинетикасини ҳеч қандай ўзгаришлари кузатилмаган.
Кумарин туридаги перорал антикоагулянтлар. Фармакокинетик ўзаро таъсирни ўрганиш тадқиқотларда азитромицин соғлом кўнгиллиларга мўлжалланган варфариннинг 15 мг ли бир марталик дозасининг антикоагулянт самарасини ўзгартирмаган. Азитромицин ва кумарин туридаги перорал антикоагулянтлар бир вақтда қабул қилинганидан кейин, антикоагулянт самарани потенцияланиши ҳақида маълумотлар бор. Гарчи сабаб боғлиқлиги аниқланмаган бўлсада, кумарин туридаги перорал антикоагулянтларни қабул қилаётган пациентларга азитромицин буюрилганида, протромбин вақтини мониторингини тез-тез ўтказиш заруратини ҳисобга олиш лозим.
Циклоспорин. Бир-бирига яқин макролид антибиотиклардан айримлари циклоспориннинг метаболизмига таъсир қилади. Азитромицин ва циклоспорин бир вақтда қабул қилинганда мумкин бўлган ўзаро таъсири юзасидан фармакокинетик ва клиник тадқиқотлари ўтказилмаганлиги туфайли, бу дориларни бир вақтда қабул қилиш буюрилгунича терапевтик вазиятни синчиклаб баҳолаш керак. Агар мажмуавий даволаш тўғри деб ҳисобланса, циклоспориннинг даражаларини синчков мониторингини ўтказиш ва мувофиқ равишда дозани йўлга солиш керак.
Эфавиренц. Азитромициннинг 600 мг ва эфавиренцнинг 400 мг ли бир марталик дозаларини ҳар куни 7 кун давомида бир вақтда қўллаш, қандайдир клиник аҳамиятли фармакокинетик ўзаро таъсирларини чақирмаган.
Флуконазол. Азитромициннинг 1200 мг ли бир марталик дозасини бир вақтда қўллаш флуконазолнинг 800 мг ли бир марталик дозасининг фармакокинетикасини ўзгаришига олиб келмайли. Азитромициннинг умумий экспозицияси ва ярим чиқарилиш даври флуконазол бир вақтда қўлланганида ўзгармаган, лекин бунда азитромициннинг Сmax ни аҳамиятсиз пасайиши (18%) кузатилган.
Индинавир. Азитромициннинг 1200 мг ли бир марталик дозасини бир вақтда қўллаш,
800 мг дозада суткада 3 марта 5 кун давомида буюрилган индинавирнинг фармакокинетикасига статистик ишончли таъсир кўрсатмаган.
Метилпреднизолон. Фармакокинетик ўзаро таъсир юзасидан тадқиқотларда азитромицин метилпреднизолоннинг фармакокинетикасига аҳамиятли таъсир кўрсатмаган.
Мидазолам. Соғлом кўнгиллиларда азитромицинни суткада 500 мг 3 кун давомида бир вақтда қўллаш, мидазоламнинг фармакокинетикаси ва фармакодинамикасини клиник аҳамиятли ўзгаришларини чақирмаган.
Нелфинавир. Азитромицин (1200 мг) ва нелфинавирни мувозанатли концентрацияларда (750 мг дан суткада уч марта) бир вақтда қўллаш, азитромициннинг концентрацияларини ошишига олиб келади. Клиник аҳамиятли ножўя самаралари кузатилмаган, демак дозага тузатиш киритишга зарурат йўқ.
Рифабутин. Азитромицин ва рифабутинни бир вақтда қўллаш, бу препаратларнинг қон зардобидаги концентрациясига таъсир қилмайди. Азитромицин ва рифабутинни бир вақтда қабул қилган субъектларда нейтропения кузатилади. Гарчи нейтропения рифабутинни қўллаш билан боғлиқ бўлса ҳам, бир вақтда азитромицинни қабул қилиш билан сабаб-оқибат боғлиқлиги аниқланмаган.
Силденафил. Эркак жинсига мансуб соғлом кўнгиллиларда азитромициннинг (суткада
500 мг хар куни 3 кун давомида) силденафил ва унинг асосий айланиб юрувчи метаболитининг AUC ва Cmax кўрсаткичига таъсири юзасидан далиллар олинмаган.
Терфенадин. Фармакокинетик тадқиқотларда азитромицин ва терфенадин орасида ўзаро таъсирлар ҳақида хабар берилмаган. Айрим ҳолларда бундай ўзаро таъсир эҳтимолини бутунлай истисно қилиш мумкин эмас; лекин бундай ўзаро таъсирнинг борлиги ҳақида маълумотлар йўқ.
Теофиллин. Азитромицин ва теофиллин бир вақтда қўлланганда клиник аҳамиятли фармакокинетик ўзаро таъсир ҳақида маълумотлар йўқ.
Триазолам. Биринчи куни 500 мг ва иккинчи куни 250 мг азитромицинни 0,125 мг триазоламни бир вақтда қўллаш триазоламнинг ҳамма фармакокинетик кўрсаткичларига триазолам ва плацебо билан солиштирилганда аҳамиятли таъсир қилмаган.
Триметоприм/сульфаметоксазол. Триметоприм/сульфаметоксазолнинг икки баробар концентрациясини (160 мг/800 мг) 7 кун давомида 1200 мг азитромицин билан бир вақтда қўлланганида 7-нчи суткада триметоприм ёки сульфаметоксазолнинг максимал концентрацияга, умумий экспозицияси ёки сийдик билан чиқарилишига аҳамиятли таъсир намоён қилмаган. Азитромициннинг қон зардобидаги концентрациясини қиймати, бошқа тадқиқотларда кузатилган шундай кўрсаткичига тўғри келган.
Махсус кўрсатмалар
Аллергик реакциялар. Эритромицин ва бошқа макролид антибиотиклар билан бўлгани каби, кам учрайдиган жиддий аллергик реакциялар, шу жумладан ангионевротик шиши ва анафилаксия (якка ҳолларда – ўлим билан якунланган) тўғрисида хабар берилган.
Азитромицинга боғлиқ бўлган бу реакциялардан айримлари, қайталанувчи симптомлар чақирган ва давомлироқ кузатиш ва даволашни талаб қилган.
Жигар фаолиятини бузилиши. Жигар азитромицинни чиқарилишида асосий йўл эканлиги туфайли, жигарнинг жиддий касалликлари бўлган пациентларга азитромицинни эҳтиёткорлик билан буюриш керак.
Фульминант гепатит ҳоллари ҳақида хабар берилган, у азитромицин қабул қилинганда жигар фаолиятини ҳаёт учун хавфли бузилишини белгилайди. Эҳтимол, азитромицин қабул қилинганда айрим пациентларнинг анамнезида жигар касалликлари бўлган ёки улар бошқа гепатотоксик дори воситаларини қўллаганлар.
Жигар дисфункциялар симптомлари ва белгилари, масалан, тез ривожланувчи ва сариқлик, сийдик рангнини тўқлашиши, қон кетишларга мойиллик ёки жигар энцефалопатияси билан кечувчи астения ривожланган ҳолларда жигар фаолиятининг таҳлиллари/синамаларини ўтказиш керак.
Жигар фаолиятини бузилишлари аниқланган ҳолларда азитромицинни қўллашни тўхтатиш керак.
Препарат лактоза сақлайди, буни лактаза етишмовчилиги, галактоземияси ёки глюкоза галактозани сўрилишини бузилишлари синдроми бўлган пациентлар ҳисобга олишлари керак.
Шохкуя. Шохкуя ҳосилаларини қабул қилаётган пациентларда, макролид антибиотикларни бир вақтда қўллаш эрготизмни тез ривожланишига олиб келади. Шохкуя ва азитромицин орасида ўзаро таъсир бўлиши мумкинлиги ҳақида маълумотлар йўқ. Лекин назарий жихатдан эрготизм бўлиши мумкинлиги туфайли, азитромицинни шохкуя ҳосилалари билан бир вақтда буюриш мумкин эмас.
Суперинфекциялар. Бошқа антибиотиклар билан бўлгани каби, сезгир бўлмаган организмлар, шу жумладан замбуруғлар томонидан чақирилган суперинфекция белгилари бўйича кузатув ўтказиш тавсия этилади.
Деярли барча антибактериал препаратлар, шу жумладан азитромицин қабул қилинганда, Clostridium difficile – ассоциацияланган диарея (CDAD) ҳақида хабар берилган, унинг жиддийлиги кучсиз ифодаланган диареядан, ўлим билан якунланган колитгача бўлган. Антибактериал препаратлар билан даволаш йўғон ичакнинг нормал флорасини ўзгартиради, бу С. difficile ни хаддан зиёд ўсишига олиб келади. С. difficile А ва В токсинларни ишлаб чиқаради, улар CDAD ни ривожланишига ёрдам беради. Токсинларни кўп ҳосил қилувчи С. difficile штаммлари касалланишнинг юқори даражаси ва ўлимнинг сабаби ҳисобланади, чунки бу инфекциялар микробларга қарши даволашга резистент бўлишлари ва колэктомия ўтказишни талаб қилишлари мумкин. Антибиотикларни қўллаш оқибатида диареяси бўлган барча пациентларда CDAD ривожланиши мумкинлигини кўриб чиқиш керак. Касаллик тарихини синчиклаб олиб бориш керак, чунки CDAD, антибактериал препаратлар қабул қилгандан кейин 2 ой давомида намоён бўлиши мумкин.
Буйрак фаолиятини бузилиши. Буйракнинг жиддий дисфункцияси бўлган пациентларда (калава фильтрациясини тезлиги < 10 мл/мин), азитромициннинг тизимли экспозициясини 33% га ошиши кузатилган.
Юрак аритмияси ва қоринчаларнинг липиллаши-хилпиллашини (torsade de pointes) ривожланиши хавфини оширувчи юрак реполяризацияси ва QT интервалини узайиши бошқа макролид антибиотиклар билан даволашда ҳам кузатилган. Азитромициннинг бундай самарасини юрак реполяризациясини узайиш хавфи юқори бўлган пациентларда бутунлай инкор этиш мумкин эмас, шунинг учун қуйидаги пациентларга препаратни эҳтиёткорлик билан буюриш керак:
- QT интервалини туғма ёки қайд этилган узайиши бўлган пациентлар;
- QT интервалини узайтириши маълум бўлган бошқа фаол моддалар, масалан, IA (квинидин ва прокаинамид) ва III (дофетилид, амиодарон ва соталол) синфи антиаритмик препаратлар, цизаприд ва терфенадин, пимозид каби нейролептик воситалар; циталопрам каби антидепрессантлар, шунингдек моксифлоксацин ва левофлоксацин каби фторхинолонларни қўллаш билан ҳозир даволанаётганлар;
- электролит алмашинувини бузилишлари бўлган, айниқса гипокалиемия ва гипомагниемия бўлганда;
- клиник релевант брадикардия, юрак аритмияси ёки оғир юрак етишмовчилиги бўлган пациентлар.
Гравис миастенияси. Азитромицин билан даволанаётган пациентларда гравис миастенияси симптомларини зўрайиши ёки миастеник синдромни янги ривожланиши ҳақида хабарлар бор.
Стрептококкли инфекциялар. Азитромицин умуман оғиз-халқумнинг стрептококкли инфекциясини даволашда самарали, ревматик атакаларни олдини олишга нисбатан азитромициннинг самарадорлигини намойиш қиладиган ҳеч қандай маълумотлар йўқ. Агар инфекцияни ривожланишини анаэроб микроорганизмлар чақирган деб тахмин қилинса, азитромицин билан мажмуада анаэроб фаолликка эга бўлган микробларга қарши препаратни қабул қилиш керак.
Бошқалар. Болаларда Mycobacterium Avium Complex ни олдини олиш ёки даволаш учун хавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган.
Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши
Ҳомиладорлик. Ҳайвонларда репродуктив фаолиятга таъсирини текширишлари она организми учун ўртача токсик дозаларга тўғри келувчи дозалар юборилганида бажарилган. Бу текширишларда азитромицинни ҳомилага токсик таъсирини исботлари олинган эмас. Лекин ҳомиладор аёлларда адекват ва яхши назоратли текширишлар йўқ. Ҳайвонларда репродкутив фаолиятига таъсирининг текширишлари ҳамма вақт ҳам одамдаги самарасига тўғри келавермаслиги туфайли, ҳомиладорлик даврида азитромицинни аёлларга фақат ҳаётий кўрсатмалар бўйича буюриш керак.
Эмизиш. Азитромицинни кўкрак сутига ўтиши хабар қилинган, лекин мувофиқ ва азитромицинни кўкрак сутига чиқарилиш фармакокинетикасини характерлаш имкониятини берувчи керакли тарзда назоратли клиник текширишлар ўтказилмаган. Эмизиш даврида азитромицинни фақат она учун кутилаётган фойда, бола учун потенциал хавфдан юқори бўлган ҳолларда қўллаш мумкин.
Фертиллик. Фертилликнинг текширишлари каламушларда ўтказилган; азитромицин юборилгандан кейин ҳомиладорлик кўрсатгичи пасайган. Бу маълумотларнинг одамга нисбатан релевантлиги номаълум.
Болалар. Препарат тана вазни 45 кг дан ортиқ болаларда қўлланади. Тана вазни 45 кг гача бўлган болаларга азитромицинни бошқа дори шаклларда буюриш тавсия этилади.
Автотранспорт ва бошқа механизмларни бошқаришда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти.
Азитромицинни автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлаш қобилиятини ёмонлаштириши мумкинлиги ҳақида далиллар мавжуд эмас, лекин бош айланиши, уйқучанлик, кўришни бузилиши каби ножўя реакциялар ривожланиши мумкинлигини ҳисобга олиш керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Азитромицинни клиник қўллаш тажрибаси, тавсия этилганда юқори дозалар қабул қилганда ривожланувчи ножўя самаралари, одатдаги терапевтик дозаларда қўлланганда кузатиладиганларга ўхшаш, хусусан: улар диарея, кўнгил айниши, қусиш, эшитишни қайтувчи йўқолишини ўз ичига олиши мумкин. Доза ошириб юборилган ҳолда, зарурати бўлганда, фаоллаштирилган кўмирни қабул қилиш ва умумий симптоматик ва тутиб турувчи даволаш тадбирларни ўтказиш тавсия этилади.
Чиқарилиш шакли
Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар 500 мг дан, 3 тадан блистерда. 1 блистердан қутида.
Сақлаш шароити
Оригинал ўрамида, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.