ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

АЗЕФ

AZEF

Препаратнинг савдо номи: Азеф

Таъсир этувчи модда (ХПН): Азитромицин

Дори шакли: Капсулалар.

Таркиби:

Фаол модда: Азитромицин дигидрати (азитромицинга қайта ҳисобланганда) 250 мг ва 500 мг.

Ёрдамчи моддалар: натрий крахмал гликоляти, магний стеарати.

Таърифи: Оқ рангли 250 мг капсулалар учун “2” ўлчамли ва 500 мг капсулалар учун “0” ўлчамли, оқ ёки деярли оқ рангли кукун билан тўлдирилган қаттиқ желатин капсулалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Антибиотиклар (макролидлар гуруҳи).

АТХ коди: J01FA10

Фармакологик хусусиятлари

Кенг таъсир доирасига эга антибиотик. Янги макролид антибиотиклари – азалидлар кичик гуруҳининг биринчи вакилидир. Яллиғланиш ўчоғида юқори концентрацияси ҳосил бўлганида бактерицид таъсир кўрсатади.

Препаратга граммусбат кокклар: Streptococcus pneumoniae, St.pyogenes, St.agalactiae, C, F ва G гуруҳи стрептококклари St.viridans, Staphylococcus aureus; грамманфий бактериялар: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetellа pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumophila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae ва Gardnerella vaginalis; айрим анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; шунингдек Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi сезгир.

Эритромицинга чидамли граммусбат бактерияларга нисбатан фаол эмас.

Фармакокинетикаси

Препарат меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади, бу уни кислотали муҳитга чидамлилиги ва липофиллиги билан боғлиқ. Ичга 500 мг қабул қилинганидан кейин азитромициннинг қон плазмасидаги максимал концентрациясига (С_мах) 2,5-2,96 соатдан кейин эришилади ва у 0,4 мг/л ни ташкил қилади. Биокираолишлиги 37% ни ташкил қилади.

Нафас йўлларига, урогенитал йўлларининг аъзолари ва тўқималарига (хусусан, простата безига), тери ва юмшоқ тўқималарга яхши киради. Тўқималардаги юқори концентрацияси (қон плазмасидагига нисбатан 10-15 марта юқори) ва ярим чиқарилиш даврининг (Т_1/2) узоқлиги, азитромициннинг қон плазмаси оқсиллари билан паст даражада боғланиши, шунингдек уни эукариотик ҳужайраларга кираолиш хусусияти ва лизосомаларнинг атрофидаги рН паст бўлган муҳитда кўпроқ тўпланиши билан боғлиқ. Бу ўз навбатида, катта тахминий тақсимланиш ҳажмини (V_d) – 31,1 л/кг ва юқори плазма клиренсини белгилайди. Азитромицинни асосан лизосомаларда тўпланиш хусусияти, айниқса, ҳужайра ички қўзғатувчиларининг элиминацияси учун муҳимдир.

Фагоцитлар азитромицинни инфекция жойига етказиб бериши, у ерда уни фагоцитоз жараёнида ажралиб чиқиши исботланган. Азитромициннинг концентрацияси инфекция ўчоғида, соғлом тўқималарга нисбатан (ўртача 24-34% га) ишонарли юқори ва яллиғланиш шиши даражаси билан мос келади. Фагоцитлардаги юқори концентрациясига қарамасдан, азитромицин уларнинг фаолиятига сезиларли таъсир кўрсатмайди.

Азитромицин яллиғланиш ўчоғида бактерицид концентрацияларда, охирги доза қабул қилинганидан кейин 5-7 кун давомида сақланади, бу қисқа (3 кунлик ва 5 кунлик) даволаш курсларни ишлаб чиқиш имконини беради.

Препарат жигарда деметилланиш йўли билан метаболизмга учрайди.

Азитромицин қон плазмасидан 2 босқичда чиқарилади: Т_1/2 даври қабул қилингандан кейин 8 дан 24 соат оралиғида 14-20 соатни ва 24 дан 72 соат оралиғида – 41 соатни ташкил қилади, бу препаратни суткада 1 марта қўллаш имконини беради. Асосан ўзгармаган ҳолда – 50% ичак орқали, 6% – буйраклар орқали чиқарилади.

Қўлланилиши

Препаратга сезгир қўзғатувчилар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликлари:

• қуйи нафас йўлларининг инфекциялари – бактериал ва типик пневмониялар, бронхит;
• юқори нафас йўлларининг ва ЛОР-аъзоларининг инфекциялари (ангина, синусит, тонзиллит, ўрта отит);
• урогенитал йўлларининг инфекциялари – асоратланмаган уретрит ва/ёки цервицит, цервиковагинит ва сальпингит;
• тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари – фолликулит, фурункуллар, карбонкуллар, хуснбузар тошмаси (Acne vulgaris), импетиго, пиодермия, инфекцияланган дерматозлар, инфекцияланган дерматит, целлюлит ва сарамас,
• Лайм касаллиги (боррелиоз), бошланғич босқичини (Erythema migrans) даволаш учун;
• меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг Helicobacter pylori билан ассоциацияланган яра касалликларида қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Препарат овқатланишдан 1 соат олдин ёки 2 соат кейин, суткада 1 марта қабул қилинади.

Катталарга юқори ва қуйи нафас йўлларининг инфекцияларида, тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларида – суткада 500 мг дан 3 кун давомида (курс дозаси – 1,5 г) буюрилади.

Лайм касаллигида (боррелиозда) – бошланғич босқичини (Erythema migrans) даволаш учун 1 г дан биринчи куни ва 2-кундан 5-кунгача 500 мг дан ҳар куни (курс дозаси – 3 г) буюрилади.

Асоратланмаган уретрит ва/ёки цервицитда – бир марта 1 г буюрилади.

Меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг Helicobacter pylori билан ассоциацияланган яра касаллигида – суткада 1 г дан 3 кун давомида мажмуавий даволаш таркибида буюрилади.

Болаларга – препарат тана вазнига 10 мг/кг ҳисобидан суткада 1 марта 3 кун давомида буюрилади. Курслик доза – тана вазнига 30 мг/кг ни ташкил қилади.

Erythema migransни – даволашда болаларга биринчи куни тана вазнига 20 мг/кг ва 2-дан 5- кунгача 10 мг/кг дозада буюрилади.

Ножўя таъсирлари

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, метеоризм, диарея, қоринда оғриқ; мелена, холестатик сариқлик, болаларда қабзиятлар, гастрит, оғиз шиллиқ қаватининг кандидози, иштаҳани йўқолиши, жигар ферментлари фаоллигини транзитор ошиши мумкин.

Юрак-томир тизими томонидан: юрак уришини ҳис қилиш, кўкрак қафасида оғриқ.

Нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, вертиго, уйқучанлик, гиперкинезия, хавотирлик, невроз, уйқуни бузилиши.

Сийдик-жинсий тизими томонидан: вагинал кандидомикоз, нефрит.

Аллергик реакциялар: тошма, эшакеми, ангионевротик шиш.

Бошқалар: гипергликемия, артралгия.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Макролид гуруҳи антибиотикларига юқори сезувчанлик; жигар ва буйрак фаолиятини оғир бузилишлари, 12 ёшгача ва тана вазни 45 кг дан кам бўлган болалар (500 мг ли капсулалар учун) ва 3 ёшгача бўлган болалар (капсулалар учун), ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Антацидлар ва Н₂ – гистамин рецепторларининг блокаторлари билан азитромицинни бир вақтда қабул қилиш, препаратни сўрилишини ўзгартирмайди, аммо қондаги С_max ни 30% га камайтиради.

Бир вақтда қўлланилганда препарат карбамазепин, диданозин, рифабутин ва метилпреднизолоннинг қондаги концентрациясига таъсир қилмайди.

Терфенадин ва макролидлар синфи антибиотиклари бирга қабул қилинганида аритмия ва QT интервалини узайишини чақириши мумкин.

Шохкуя алкалоидлари билан бир вақтда қўлланганида эрготизмни ривожланиш хавфини инкор қилиш мумкин эмас.

Варфарин билан бир вақтда қўлланганида, варфариннинг самараларини кучайиши қайд этилган.

Дигоксин ёки дигитоксин азитромицин билан бир вақтда қўлланганида, юрак гликозидларининг қон плазмасидаги концентрацияси ва гликозид интоксикациясини ривожланиш хавфи сезиларли ошиши мумкин.

Циклоспорин билан бир вақтда қўлланганида, циклоспориннинг қондаги миқдорини назорат қилиш тавсия этилади.

Ловастатин билан бир вақтда қўлланганида, рабдомиолизни ривожланиш ҳоллари таърифланган.

Рифабутин билан бир вақтда қўлланганида нейтропения ва лейкопенияни ривожланиш хавфи ошади.

Циклоспорин билан бир вақтда қўлланганда, циклоспориннинг метаболизми бузилади, бу циклоспорин чақирадиган ножўя ва токсик реакцияларни ривожланиш хавфини оширади.

Махсус кўрсатмалар

Препаратнинг бир дозасини қабул қилиш ўтказиб юборилса, ўтказиб юборилган дозани иложи борича эртароқ, кейинчалик – 24 соат танаффус билан қабул қилиш керак.

Ҳар қандай антибиотик билан даволашда бўлгани каби, азитромицин билан даволашда ҳам суперинфекция (шу жумладан, замбуруғли) қўшилиши мумкин.

Антацидлар, этанол ва овқат азитромицинни сўрилишини секинлаштиради ва камайтиради, шунинг учун азитромицин ва юқорида кўрсатилган дори воситаларни қабул қилиш орасида камида 2 соатлик танаффус қилиш тавсия этилади.

Препаратни ҳомиладорликда қўллаш зарурати бўлган ҳолларда, фақат она учун кутилаётган фойда ҳомила учун бўлган потенциал хавфдан устун бўлганида қўллаш мумкин.

Азитромицинни лактация даврида қўллаш зарурати туғилганда эмизишни тўхтатиш тўғрисидаги масалани ҳал қилиш керак.

Препарат автотранспортни ҳайдаш қобилиятига ва диққатни юқори жамлашни ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи фаолиятга: таъсир қилмайди.

Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: кўнгил айниши, эшитишни вақтинча йўқолиши, қусиш, диарея.

Даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмирни буюриш, симптоматик даволашни ўтказиш керак.

Чиқарилиш шакли

Капсулалар, 250 мг ва 500 мг дан блистерларда.

Сақлаш шароити

Қуруқ ва ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.