ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

АЗИМАКС-MR

AZIMAX-MR

Препаратнинг савдо номи: Азимакс-MR

Таъсир этувчи модда (ХПН): Азитромицин

Дори шакли: Капсулалар контур-уяли ўрамларда.

Таркиби:

Хар бир капсула сақлайди:

таъсир этувчи модда: Азитромицина дигидрати – 250 мг ёки 500 мг.

ёрдамчи моддалар: магний стеарати, картошка крахмали.

Таърифи: Қаттиқ желатин №1 ёки №0 капсулалар.

Капсулалр№1 – корпуси-яшил, қопқоғи-яшил,

Капсулалар№0 – корпуси-яшил, қопқоғи-яшил.

Капсул ичидаги – оқ рангли кукун.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Антибиотиклар (макролидлар гуруҳи).

Фармакологик хусусиятлари

Кенг таъсир доирасига эга антибиотик. Янги макролид антибиотиклари – азалидлар гуруҳининг биринчи вакили ҳисобланади. Яллиғланиш ўчоғида юқори концентрацияси ҳосил бўлганида бактерицид таъсир кўрсатади.

Препаратга граммусбат кокклар: Streptococcus pneumoniae, St.piogenes, St.agalactiae, C, F ва G гуруҳи стрептококклари, St.viridans, Staphylococcus aureus; грамманфий бактериялар: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetelаa pertussis, B.parapertussis, Legionella pneumonila, H.ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae ва Gardnerella vaginatis; айрим анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp.; шунингдек Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdoferi сезгир.

Эритромицинга чидамли граммусбат бактерияларга нисбатан фаол эмас.

Фармакокинетикаси

Препарат меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади, бу уни кислотали муҳитга чидамлилиги ва липофиллиги билан боғлиқ. Ичга 500 мг қабул қилинганидан кейин азитромициннинг қон плазмасидаги максимал концентрациясига (С_мах) 2,5-2,96 соатда эришилади ва у 0,4 мг/л ни ташкил қилади. Биокираолишлиги 37% ни ташкил қилади.

Нафас йўлларига, урогенитал йўлларининг аъзолари ва тўқималарига (хусусан, простата безига), тери ва юмшоқ тўқималарга яхши киради. Тўқималардаги юқори концентрацияси (қон плазмасидагига нисбатан 10-50 марта юқори) ва ярим чиқарилиш даврининг (Т_1/2) узоқлиги, азитромициннинг қон плазмаси оқсиллари билан паст даражада боғланиши, шунингдек уни эукариотик ҳужайраларга кираолиш қобилияти ва рН паст бўлган лизосомалар атрофидаги муҳитда кўпроқ тўпланиши билан боғлиқ. Бу ўз навбатида, катта эҳтимолий  тақсимланиш ҳажмини (V_d-31,1 л/кг) ва юқори плазма клиренсини белгилайди. Азитромицинни кўпроқ лизосомаларда тўпланиш қобилияти, айниқса, ҳужайра ички қўзғатувчиларининг элиминацияси учун муҳимдир.

Фагоцитларнинг азитромицинни инфекция жойига етказиб бериши, у ерда унинг фагоцитоз жараёнида ажралиб чиқиши исботланган. Азитромициннинг концентрацияси инфекция ўчоғида, соғлом тўқималарга нисбатан (ўртача 24-34% га) ишонарли юқори ва яллиғланиш шиши даражаси билан мос келади. Фагоцитлардаги юқори концентрациясига қарамай, азитромицин уларнинг фаолиятига сезиларли таъсир кўрсатмайди.

Азитромицин яллиғланиш ўчоғида бактерицид концентрацияларда, охирги қабул қилинган дозадан кейин 5-7 кун давомида сақланади, бу қисқа (3 кунлик ва 5 кунлик) даволаш курсларни ишлаб чиқиш имконини беради

Препарат жигарда деметилланиш йўли билан метаболизмга учрайди.

Азитромицин қон плазмасидан 2 босқичда чиқарилади: Т_1/2 даври қабул қилингандан кейин 8 дан 24 соат оралиғида 14-20 соатни ва 24 дан 72 соат оралиғида – 41 соатни ташкил қилади, бу препаратни суткада 1 марта қўллаш имконини беради. Асосан ўзгармаган ҳолда 50% – ичак орқали, 6% – буйрак орқали чиқарилади.

Қўлланилиши

Препаратга сезгир қўзғатувчилар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликлари:

• қуйи нафас йўлларининг инфекциялари – бактериал ва типик пневмониялар, бронхит;
• юқори нафас йўлларининг ва ЛОР-аъзоларининг инфекциялари (ангина, синусит, тонзиллит, ўрта отит);
• урогенитал йўлларининг инфекциялари-асоратланмаган уретрит ва/ёки цервицит, цервиковагинит ва сальпингит;
• тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари-фолликулит, фурункуллар, карбонкуллар, хуснбузар тошмаси (Acne vulgaris), импетиго, пиодермия, инфекцияланган дерматозлар, инфекцияланган дерматит, целлюлит ва сарамас,
• Лайм касаллиги (боррелиоз), бошланғич босқичини (erythema migrans) даволаш учун;
• Меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг Helicobacter pylori билан ассоциацияланган касалликларида қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Препарат овқатланишдан 1 соат олдин ёки 2 соат кейин, суткада 1 марта қабул қилинади.

Катталарга юқори ва қуйи нафас йўлларининг инфекцияларида, тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларида суткада 500 мг дан 3 кун давомида (курс дозаси – 1,5 г) буюрилади.

Лайм касаллигида (боррелиозда) бошланғич босқичини (erythema migrans) даволаш учун 1 г дан биринчи куни ва 500 мг дан ҳар куни 2-кундан 5 кунгача (курс дозаси – 3 г) буюрилади.

Асоратланмаган уретрит ва/ёки цервицитда бир марта 1 г дан буюрилади.

Меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг Helicobacter pylori билан ассоцияцияланган касаллигида суткада 1 г дан 3 кун давомида мажмуавий даволаш таркибида буюрилади.

Болаларга: препарат тана вазнига 10 мг/кг ҳисобидан суткада 1 марта 3 кун давомида буюрилади. Курс дозаси – тана вазнига 30 мг/кг ни ташкил қилади.

Препаратни болалардаги Erythema migrans ни даволашда биринчи куни 20 мг/кг тана вазнига ва 2-дан 5 кунгача 10 мг/кг дозада буюрилади.

Ножўя таъсирлари

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, метеоризм, диарея, қорин оғриғи; мелена, холестатик сариқлик, болаларда қабзиятлар, гастрит, оғиз шиллиқ қаватининг кандидози, иштаҳани йўқолиши, жигар ферментлари фаоллигини транзитор ошиши.

Юрак-томир тизими томонидан: юрак уриши, кўкрак қафасида оғриқ.

Нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, вертиго, уйқучанлик, гиперкинезия, хавотирлик, невроз, уйқуни бузилиши.

Сийдик-жинсий тизими томонидан: вагинал кандидомикоз, нефрит.

Аллергик реакциялар: тошма, эшакеми, ангионевротик шиш.

Бошқалар: гипергликемия, артралгия.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Макролид гуруҳи антибиотикларига юқори сезувчанлик; жигар ва буйрак фаолиятини оғир бузилишлари, 12 ёшгача ва тана вазни 45 кг дан кам бўлган  болалар (500 мг ли капсулалар учун) ва– 3 ёшгача бўлган болалар (капсулалар учун), ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Антацидлар ва Н_2-гистамин рецепторларининг блокаторлари билан азитромицинни бир вақтда қабул қилиш препаратни сўрилишини ўзгартирмайди, аммо қондаги С_max ни 30% га камайтиради.

Препарат бир вақтда буюрилганда карбамазепин, диданозин, рифабутин ва метилпроднизолнинг қондаги концентрациясига таъсир қилмайди.

Терфенадин ва макролидлар синфи антибиотиклари бирга қабул қилинганида аритмия ва QT оралиғини узайишини чақириши мумкин.

Шохкуя алкалоидлари билан бир вақтда қўлланганида эрготизмни ривожланиш хавфини истисно қилиш мумкин эмас.

Варфарин билан бир вақтда қўлланганида охиргисининг самараларини кучайиши қайд этилган.

Дигоксин ёки дигитоксин азитромицин билан бир вақтда қўлланганида юрак гликозидларининг қон плазмасидаги концентрациясини ошиши ва гликозид интоксикациясини ривожланиш хавфи сезиларли ошиши мумкин.

Циклоспорин билан бир вақтда қўлланганида циклоспориннинг қондаги миқдорини назорат қилиш тавсия этилади.

Ловастатин билан бир вақтда қўлланганида рабдомиолизни ривожланиш ҳоллари таърифланган.

Рифабутин билан бир вақтда қўлланганида нейтропения ва лейкопенияни ривожланиш хавфи ошади.

Бир вақтда қўлланганда циклоспориннинг метаболизми бузилади, бу циклоспорин чақирадиган ножўя ва токсик реакцияларни ривожланиш хавфини оширади.

Махсус кўрсатмалар

Препаратнинг бир дозасини қабул қилиш ўтказиб юборилса, ўтказиб юборилган дозани мумкин қадар эртароқ, кейинчалик – 24 соат танаффус билан қабул қилиш керак.

Ҳар қандай антибиотик билан даволашдаги каби азитромицин билан даволашда ҳам суперинфекция (шу жумладан, замбуруғли) қўшилиши мумкин.

Антацидлар, этанол ва овқат азитромициннинг сўрилишини секинлаштиради ва камайтиради, шунинг учун азитромицин ва юқорида кўрсатилган дори воситаларини қабул қилиш орасида камида 2 соатлик танаффус қилиш тавсия этилади.

Препаратни ҳомиладорликда қўллаш зарурати туғилган ҳолларда, фақат она учун кутилаётган фойда ҳомила учун бўлган потенциал хавфдан устун бўлганидагина қўллаш мумкин.

Азитромицинни лактация даврида қўллаш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш тўғрисидаги масалани ҳал қилиш керак.

Препарат автотранспортни ҳайдаш қобилиятига ва диққатни юқори жамлашни ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи фаолиятга таъсир қилмайди.

Препаратни болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва уни яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: кўнгил айниши, эшитишни вақтинча йўқолиши, қусиш, диарея.

Даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмирни буюриш, симптоматик даволаш.

Чиқарилиш шакли

Капсулалар, 250 мг ва 500 мг дан контур уяли ўрамларда.

Сақлаш шароити

Қуруқ ва ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25⁰С дан юқори бўлмаган ҳароратда.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.