ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
АЛИЗОЛ – Д
ALIZOLЕ – D
Препаратнинг савдо номи: Ализол – Д
Таъсир этувчи моддалар (ХПН): домперидон ва омепразол
Дори шакли: капсула
Таркиби:
1 капсула қуйидагиларни сақлайди:
фаол моддалар: 20 мг омепразол, 10 мг.домперидон;
ёрдамчи моддалар: полиметакрил кислотаси, қанд, крахмал
Таърифи: оқ ва тўқ сариқ рангли гранулалар сақловчи, «2» ўлчамли пушти рангли қалпоқча ва тиниқ корпусли қаттиқ желатин капсулалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: меъда-ичак ярасига қарши воситалар, протон насосининг ингибиторлари.
АТХ коди: А02ВХ
Фармакологик хусусиятлари
Ализол-Д нинг фармакологик хусусиятлари уни ташкил этувчи икки компонентлари билан боғлиқ. Домперидон ўз таъсирини меъдада, омепразол эса ингичка ичакда кўрсатади.
Домперидон – қусишга қарши препарат. Периферик ва марказий дофамин рецепторларининг антагонисти. Меъданинг антрал қисми ва ўн икки бармоқ ичакнинг перистальтик қисқаришлари давомийлигини оширади. Меъдани бўшатилиши секинлашган ҳолда бу жараённи тезлаштиради, қизилўнгачнинг пастки сфинктери тонусини оширади. Ҳиқичоқни тинчлантиради. Зардобда пролактин миқдорини оширади.
Омепразол меъда-ичак ярасига қарши антисекретор препаратларга киради. У меъда шиллиқ қаватининг париетал ҳужайраларига осон ўтади, уларда тўпланади ва рН нинг кислотали кўрсаткичида фаоллашади. Фаол метаболити – сульфенамид париетал ҳужайраларнинг секретор мембранасининг Н+, К+-АТФазасини (протон насоси) сусайтириб, меъда бўшлиғига водород ионларининг чиқишини тўхтатади ва хлорид кислотасининг секрециясини якуний босқичини блоклайди. Дозага боғлиқ равишда базал, ҳамда рағбатлантирилган секреция даражасини, меъда секрециясининг умумий ҳажми ва пепсиннинг ажралиб чиқишини камайтиради. Хлорид кислотасининг ҳам тунги, ҳам кундузги ишлаб чиқарилишини самарали сусайтиради.
Helicobacter pylori га бактерицид таъсир кўрсатади. Омепразол ва антибиотиклар бир вақтда қўлланганида H. pylori нинг эрадикацияси касалликнинг симптомларини тезда бартараф қилишга, жароҳатланган шиллиқ қаватни юқори битиш даражасига, ҳамда барқарор узоқ муддатли ремиссияга эришиш имконини беради, меъда-ичак йўлларидан қон кетишлари ривожланишининг эҳтимолини камайтиради.
Рефлюксли эзофагитда қизилўнгачда кислотали экспозицияни нормаллаштириш ва 24 соат давомида ҳужайра ичидаги рН>4,0 ни тутиб туриб (пепсиногенни пепсинга ўтишини тормозлаш) меъдадаги моддаларнинг шикастловчи хусусиятларини камайтириш, симптоматикасини сусайиши ва қизилўнгачнинг жароҳатларини бутунлай битишини таъминлайди (битиш даражаси 90% дан ошади). Эрозив ва ярали эзофагитнинг Н2-гистамин рецептори блокаторларига резистент бўлган оғир ва асоратланган шаклларини даволашда юқори самарали. Узоқ муддатли самарани бир маромда ушлаб турувчи даволаш рефлюксли эзофагитнинг қайталанишларини олдини олади ва асоратларни ривожланиш хавфини қисқартиради.
Гастроэзофагеал рефлюкс касаллигида 85% беморда 1 йил давомида ремиссияни таъминлайди.
Фармакокинетикаси
Домперидон ичга қабул қилинганидан сўнг тез сўрилади. Паст биокираолишликка эга (15% га яқин). Плазмадаги максимал концентрациясига 1 соатдан сўнг эришилади.
Домперидон турли тўқималарда кенг тарқалади, бош мия тўқималарида унинг концентрацияси юқори эмас. Плазма оқсиллари билан боғланиши 91-93%. Ичак деворида ва жигарда жадал метаболизмга учрайди.
Ичак орқали (66%) ва буйраклар орқали (33%) чиқарилади, дозанинг катталигига қараб, мос равишда 0% ва 1% ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Ярим чиқарилиш даври 7-9 соат, яққол буйрак етишмовчилигида бу муддат узаяди.
Омепразол ичга қабул қилингандан сўнг меъда-ичак йўлларидан тез ва етарли даражада тўлиқ сўрилади, бироқ биокираолишлиги кўпи билан 50-55% ни ташкил қилади (жигар орқали «биринчи ўтиш» самараси туфайли). Қон плазмаси оқсиллари (альбумин ва нордон альфа1-гликопротеин) билан боғланиши жуда юқори – 95% ни ташкил қилади. 20 мг омепразол бир марта қабул қилинганидан сўнг меъда секрециясининг сусайиши биринчи соат давомида юз беради, максимумига 2 соатдан сўнг етади ва тахминан 24 соат давом этади. Самарасининг яққоллиги дозага боғлиқ. Париетал хужайраларнинг хлорид кислотасини ишлаб чиқариш хусусияти даволаш тугаганидан сўнг 3-5 кун давомида тикланади.
Препарат жигарда, амалда антисекретор фаоллигини йўқлиги билан характерланадиган, ҳеч бўлмаганда 6 та метаболитини ҳосил бўлиш билан биотрансформацияга учрайди.
Асосан буйраклар орқали метаболитлари кўринишида (72-80%) ва ичак орқали (18-23%) чиқарилади. Ярим чиқарилиш даври 0,5-1 соатга (жигарнинг нормал функциясида) ёки 3 соатга (жигарнинг сурункали касалликларида) тенг.
Кекса ёшдаги пациентларда биокираолишлиги бироз ошиши ва организмдан чиқарилиш тезлиги камайиши мумкин.
Қўлланилиши
Ализол-Д домперидон ва омепразол сақловчи мажмуавий препарат, диспепсия билан кечувчи рефлюкс-эзофагитда протон насоси ингибиторлари ёки Н2-рецепторлари антагонистларини қўшимча буюрилмасдан тавсия этилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Катталар ва 14 ёшдан ошган болаларга, касаллик белгиларининг яққоллигига қараб, Ализол-Д эрталаб оч қоринга, бир ёки икки капсуладан буюрилади.
Ножўя таъсирлари
Домперидон
– Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: оғизни қуриши, қабзият, ичак спазмлари;
– Марказий нерв тизими томонидан: экстрапирамид бузилишлар;
– Аллергик реакциялар: кам ҳолларда – тошма, эшакеми;
– Бошқалар: бош оғриғи, қон плазмасида пролактин миқдорини ошиши; кам ҳолларда – галакторея, гинекомастия.
Омепразол
– Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, диарея, қабзият, қорин оғриғи, метеоризм, оғизни қуриши, иштаҳани йўқолиши;
– Марказий нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, ҳолсизлик (шу жумладан мушак), уйқуни бузилиши, уйқучанлик, депрессия, ҳавотирлик;
– Суяк-мушак тизими томонидан: айрим ҳолларда – артралгия, мушаклар кучсизлиги, миалгия;
– Қон яратиш тизими томонидан: айрим ҳолларда – анемия, эозинофилия, тромбоцитопения;
– Аллергик реакциялар: тери тошмаси;
Ушбу белгилар ёки бошқа нохуш ҳолатлар пайдо бўлса, дори воситасини қабул қилишни тўхтатиш, меъдани ювиш ва шифокорга мурожаат қилиш лозим.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
– меъда-ичак қон кетишлари;
– меъда ёки ичакни тутилиши;
– меъданинг тешилиши;
– пролактинома;
– дори воситасининг компонентларига юқори сезувчанлик;
– 14 ёшгача бўлган болалар;
– ҳомиладорлик, лактация даври;
– буйрак/жигар етишмовчилигида қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Домперидон.
Бир вақтда қўлланганда антихолинергик препаратлар домперидоннинг таъсирини нейтраллаши мумкин. Домперидон билан бир вақтда қўлланганида антацид ва антисекретор препаратлар унинг биокираолишлигини пасайтиради. In vitro шароитидаги тадқиқотлар асосида домперидон цитохром CYP3A4 ферментини аҳамиятли ингибиция қилувчи препаратлар (азоллар гуруҳи замбуруғларга қарши препаратлар, макролидлар гуруҳи антибиотиклари, ОИТВ протеаза ингибиторлари, антидепрессант (нефазодон) билан бир вақтда қўлланганида, плазмада домперидоннинг миқдорини ошиши кузатилиши мумкинлигини тахмин қилиш мумкин. Домперидон қонда парацетамол ва дигоксиннинг миқдорига таъсир қилмайди. Домперидон фаол моддаси аста-секин ажралиб чиқадиган ёки ичакда эрувчи қобиқ билан қопланган, ичга бир вақтда қабул қилинадиган препаратларнинг сўрилишига таъсир қилишини мумкинлиги истисно қилинмайди.
Омепразол
Сўрилиши рН га боғлиқ бўлган ҳар қандай дори воситасининг (кетоконазол, темир тузлари) биокираолишлигини ўзгартиради. Омепразол жигарда оксидланиш йўли билан метаболизмга учрайдиган дори воситаларининг (диазепам, варфарин) ярим чиқарилиш даврини ва таъсири давомийлигини ошириши мумкин; кумарин антикоагулянтлари ва дифениннинг таъсирини кучайтиради; бензадиазепин транквилизаторларининг (сибазон) чиқарилишини секинлаштиради.
Қонда кларитромициннинг концентрациясини оширади.
Омепразол антацидлар билан бир вақтда қўлланганида дориларнинг ўзаро таъсири аниқланмаган.
Махсус кўрсатмалар
Препаратни фақат шифокорнинг назорати остида буюриш тавсия қилинади.
Препаратни болаларга, Ализол-Д ни бу тоифа пациентларида қўллашнинг клиник тажрибаси йўқлиги туфайли, буюриш тавсия этилмайди.
Даволашни бошлашдан олдин, айниқса анамнезида меъда яраси бўлганда, меъда-ичак йўлларида хавфли ўсмалар борлигини истисно қилиш лозим.
Оғир жигар етишмовчилиги бўлган беморларда доза суткада 20 мг дан ошмаслиги керак (биокираолишлиги ва ярим чиқарилиш даврининг ошиши туфайли).
Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири.
Ализол-Д автомобилни бошқариш ва механизмлар билан ишлашга таъсир қилмайди.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: домперидон томонидан – қорин оғриғи, кўнгил айниши, қусиш, тормозланиш, депрессия, бош оғриғи, қулоқларда шовқин, метаболик ацидоз, кома, ўткир буйрак етишмовчилиги, артериал босимни пасайиши, брадикардия, тахикардия, бўлмачалар фибрилляцияси, нафасни тўхтаб қолиши.
Омепразол томонидан – кўришни ноаниқлиги, онгни чалкашиши, бош оғриғи, терлашни кучайиши, уйқучанлик, оғизни қуриши, кўнгил айниши, тахикардия.
Даволаш: меъдани ювиш (қабул қилгандан сўнг фақат бир соат давомида ишқорий суюқлик ичиш), кучайтирилган диурез, симптоматик даволаш.
Чиқарилиш шакли
10 капсула алюмин стрипларда.
1 ёки 10 стрипдан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 30°С дан юқори бўлмаган ҳароратда.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.