ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

MR Пирацетам

MR PYRACETAMUM

Препаратнинг савдо номи: MR Пирацетам

Таъсир этувчи модда (ХПН): пирацетам

Дори шакли: вена ичига юбориш учун эритма

Таркиби:

фаол модда: пирацетам – 200,0 г.

ёрдамчи моддалар: натрий ацетати (3-сувли натрий сирка кислотаси) – 1,0 г, суюлтирилган сирка кислотаси – рН 5.0-6.0 гача, инъекция учун сув – 1 л гача.

Таърифи: тиниқ, рангсиз ёки бироз сарғиш рангли суюқлик.

Фармакотерапевтик гуруҳи: ноотроп восита.

АТХ коди: N06BX03

Фармакологик хусусиятлари

Фаол компоненти гамма-аминомой кислотасининг (ГАМК) циклик ҳосиласи бўлган пирацетамдир.

MR Пирацетам бош мияга бевосита таъсир қилиб, таълим олишга қобилияти, хотира, диққат, каби когнитив (таълим олиш) қобилиятни шунингдек ақлий иш қобилиятини яхшилайдиган, ноотроп восита ҳисобланади. MR Пирацетам, марказий нерв тизимига турли йўллар билан таъсир кўрсатади: бош мияда қўзғалишни тарқалиш тезлигини ўзгартиради, нерв хужайраларида метаболик жараёнларни яхшилайди, микроциркуляцияни яхшилайди, қоннинг реологик кўрсаткичларига таъсир қилади, бунда вазодилатация қилувчи таъсир кўрсатмайди.

Бош мия ярим шарлари орасидаги алоқа ва неокортикал тузилмаларда синаптик ўтказувчанликни яхшилайди, бош мияда қон айланишини яхшилайди.

MR Пирацетам тромбоцитлар агрегациясини ингибиция қилади ва ригид эритроцитларнинг ташқи мембраналарининг конфигурацион хусусиятларини, шунингдек эритроцитларни микроциркулятор оқим томирлари орқали ўтиши қобилиятини тиклайди. 9,6 г дозада фибриноген концентрацияси ва Виллебранд омилини 30-40% га камайтиради ва қон кетиш вақтини узайтиради.

MR Пирацетам гипоксия ва интоксикация натижасида бош мия фаолиятини бузилишларида протектор ва тикловчи таъсир кўрсатади.

MR Пирацетам вестибуляр нистагмнинг яққоллиги ва давомийлигини камайтиради.

Фармакокинетикаси

Плазмадан пирацетамнинг ярим чиқарилиш даври 4-5 соатни ва орқа мия суюқлигидан 8,5 соатни ташкил этади, сурункали буйрак етишмовчилигида (терминал сурункали буйрак етишмовчилигида – 59 соатгача) узаяди.

Жигар етишмовчилиги пирацетамнинг фармакокинетикасига таъсир қилмайди.

Гематоэнцефалик ва йўлдош тўсиғи орқали ўтади, гемодиализда чиқарилади. Ҳайвонлардаги тадқиқотларда бош мия пўстлоғи тўқималари, бош мия, асосан пешона, чакка ва энса соҳалари, мияча ва базал ядроларда танлаб тўпланади. Плазма оқсиллари билан боғланмайди, организмда метаболизмга учрамайди ва калавалар фильтрацияси йўли билан ўзгармаган ҳолда буйрак орқали чиқарилади. MR Пирацетамнинг умумий клиренси минутига 80-90 мл ни ташкил этади.

Қўлланилиши

Катталарда: хотирани пасайиши, диққатни жамлаш ва фаолликни пасайиши, кайфиятни ўзгариши, хулқ-атворни ўзгариши, ҳаракатни бузилиши билан кечувчи психоорганик синдромни симптоматик даволаш;

• бош айланиши (вертиго) ва у билан боғлиқ мувозанатни бузилишини (вазомотор ва психоген бош айланишларидан ташқари) даволаш;
• кортикал миоклония (монотерапия ёки мажмуавий даволаш таркибида);
• ўроқсимон-ҳужайрали вазооклюзион хуружни бартараф этишда.

Болаларда: 8 ёшдан бошлаб дислексияни бошқа усуллар, шу жумладан логопедик даволаш билан мажмуада даволаш;

– ўроқсимон-ҳужайрали вазооклюзион хуружни бартараф этишда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Вена ичига ёки мушак ичига буюрилади.

Препаратнинг перорал чиқарилиш шаклларини (таблеткалар, капсулалар, ичга қабул қилиш учун эритма) қўллаш имконияти бўлмаганида, масалан, ютишни қийинлашиши ёки пациент хушсиз ҳолатда бўлганида пирацетам парентерал юбориш буюрилади, бунда вена ичига юбориш афзалроқ ҳисобланади.

Суткалик дозани вена ичига инфузияси суткада 24 соат давомида (масалан, комада ёки оғир даражали миоклонияни даволашнинг эрта босқичида) доимий тезликда катетер орқали амалга оширилади. Юбориш учун мўлжалланган эритманинг хажми клиник кўрсатмалар ва пациентнинг холатига боғлиқ ҳолда аниқланади.

Вена ичига юбориш (масалан, ўроқсимон-ҳужайрали вазооклюзион хуружни шошилинч даволашда) камида 2 минут давомида амалга оширилади, бунда суткалик доза тенг интерваллар билан бир неча юборишларга тақсимланади.

Агар вена орқали юбориш қийин бўлса ёки пациент қўзғалган ҳолатда бўлса, препарат мушак ичига юборилади. Аммо, айниқса болалар ва тана вазни камайган пациентларда мушак ичига юборилиши мумкин бўлган препаратнинг миқдори чекланган. Бундан ташқари, препаратни мушак ичига юбориш суюқликни катта хажми сабабли оғриқли бўлиши мумкин. Мушак ичига юбориладиган эритманинг хажми 5 мл дан ошмаслиги керак. Препаратни юборишлар сони уни вена ичига юбориш ёки перорал қўллашга ўхшаш.

Имконияти пайдо бўлганида препаратни перорал қабул қилишга ўтилади (препаратни мувофиқ чиқарилиш шаклларни тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаларига қаранг).

Даволаш давомийлиги касаллик ва симптомлар динамикасига боғлиқ ҳолда шифокор томонидан белгиланади.

Психоорганик синдромни симптоматик даволаш – биринчи ҳафта давомида суткада 4,8 г, сўнгра суткада 1,2-2,4 г тутиб турувчи дозага ўтилади.

Бош айланиши ва у билан боғлиқ мувозанатни бузилишларини даволаш – суткада 2,4-4,8 г.

Кортикал миоклонияни даволаш – суткада 7,2 г дозадан бошланади, ҳар 3-4 кунда дозани суткада 24 г максимал дозага эришгунча суткада 4,8 г гача оширилади. Даволаш бутун касаллик даври давомида давом эттирилади. Ҳар 6 ойда дозани камайтириш ёки препаратни бекор қилишга ҳаракат қилинади, бунда доза ҳар 2 кунда суткада 1,2 г га аста-секин камайтирилади. Терапевтик самара аҳамиятсиз даражада ёки умуман бўлмаганида даволаш тўхтатилади.

Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган беморларда дозалаш. Пирацетам организмдан буйрак орқали чиқарилиши сабабли, буйрак етишмовчилиги бўлган беморларни даволашда эҳтиёткорликка риоя қилиш ва ушбу дозалаш схемасига мувофиқ дозани танлаш керак:

Ножўя таъсирлари

Марказий нерв тизими томонидан: ҳаракатни тормозланиши, таъсирчанлик, уйқучанлик, депрессия, астения, бош оғриғи, уйқусизлик, руҳий қўзғалиш, мувозанатни бузилиши, атаксия, тутқаноқни кечишини зўрайиши, хавотирлик, галлюцинациялар, онгни чалкашиши.

Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея, абдоминал оғриқ.

Моддалар алмашинуви томонидан: тана вазнини ошиши.

Сезги аъзолари томонидан: вертиго.

Тери қопламалари томонидан: дерматит, қичишиш, эшакеми.

Аллергик реакциялар: ўта юқори сезувчанлик, ангионевротик шиш, анафилактик реакциялар.

Маҳаллий реакциялар: юбориш жойида оғриқ, тромбофлебит.

Бошқалар: иситма, артериал босимни пасайиши.

Агар йўриқномада кўрсатилган ҳар қандай ножўя самара оғирлашса, ёки Сиз йўриқномада кўрсатилмаган ҳар қандай бошқа ножўя самараларни сезсангиз бу ҳақида шифокорга хабар беринг.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• ўта юқори сезувчанлик;
• Гентингтон хореяси;
• геморрагик инсульт;
• оғир даражали буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси 20 мл/минутдан кам);
• препаратни буюриш вақтида психомотор қўзғалиш;
• ҳомиладорлик, эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан:

• гемостазни бузилиши;
• катта хажмли жаррохлик аралашувлари;
• оғир даражали қон кетиши;
• сурункали буйрак етишмовчиги (креатинин клиренси минутига 20-80 мл) да қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Йод сақловчи қалқонсимон бези гормонлари билан бир вақтда қўллашда онгни чалкашиши, таъсирчанлик ва уйқуни бузилиши пайдо бўлиши мумкин.

MR Пирацетам юқори дозаларада (суткада 9,6 г) веноз тромбози бўлган пациентларда билвосита антикоагулянтларнинг антикоагулянт самарасини (тромбоцитлар агрегацияси, фибриноген миқдори, Виллебранд омили, қон ва плазмани қовушқоқлигини яққолроқ камайтириши туфайли) оширади.

Бошқа дори препаратларининг таъсири остида пирацетамнинг фармакодинамикасини ўзгаришини эҳтимоли кам, чунки пирацетамнинг 90% ўзгармаган шаклда буйрак орқали чиқарилади.

MR Пирацетам цитохром Р450 изоферментларини сусайтирмайди. Бошқа препаратлар билан ўзаро таъсирининг эҳтимоли кам.

MR Пирацетам суткада 20 г дозада препаратни доимий қабул қилувчи тутқаноғи бўлган беморларнинг қон зардобида тутқаноққа қарши препаратларнинг (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, вальпроат кислотаси) максимал концентрацияси ва “концентрация-вақт” эгри чизиғи остидаги майдонни ўзгартирмаган.

Алкоголь билан бирга қабул қилиш зардобда пирацетамнинг концентрациясига таъсир қилмаган; пирацетамни 1,6 г қабул қилишда қон зардобида этанолнинг концентрацияси ўзгармаган.

Марказий нерв тизимини рағбатлантирувчи дори воситалари билан бир вақтда қўллашда марказий нерв тизимини ҳаддан ташқари рағбатлантирилиши мумкин.

Нейролептиклар билан бир вақтда қўллаш экстрапирамид бузилишларни пайдо бўлиши хавфини камайтиради.

Махсус кўрсатмалар

Гемостазни бузилиши бўлган пациентларга, катта хажмли жаррохлик операциялари вақтида ёки оғир даражали қон кетиши симптомлари бўлган беморларга пирацетамни эҳтиёткорлик билан буюриш керак.

Кортикал миоклонияни даволашда даволашни тўсатдан тўхтатишдан сақланиш керак, чунки бу хуружларни қайталанишини чақириши мумкин.

Ўроқсимон-ҳужайрали анемияда веноокклюзион хуружни бартараф этишда 160 мг/кг дан кам доза ёки препаратни мунтазам қабул қилмаслик, хуружни қайталанишини чақириши мумкин.

Кекса ёшдаги пациентларда узоқ муддатли даволашда буйрак фаолияти кўрсаткичларини мунтазам назорат қилиш тавсия этилади, зарурати бўлганида дозага креатинин клиренсига боғлиқ ҳолда тузатиш киритилади.

Гемодиализ учун аппаратларнинг фильтрловчи мембраналари орқали ўтади.

Даволаш даврида транспорт воситаларини бошқариш ва диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб қилувчи бошқа потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши

Пирацетам йўлдош тўсиғи орқали ўтади ва она сутига киради. Янги туғилган чақалоқларда препаратнинг концентрацияси унинг она қонидаги концентрациясининг 70-90% га етади. Ҳомиладорлик вақтида препаратни қўллаш мумкин эмас.

Даволаш даврида эмизишни тўхтатиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: абдоминал оғриқ, қон аралаш диарея.

Даволаш: гемодиализни ўз ичига олиши мумкин бўлган (самарадорлиги 50-60%) симптоматик даволаш. Специфик антидоти йўқ.

Чиқарилиш шакли

5 мл ва 10 мл дан нейтрал шиша ампулаларда.

10 ампула поливинилхлорид плёнка ёки фольгасиз контур уяли ўрамда.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.