ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

БАКТРОБАН

BACTROBAN®

Препаратнинг савдо номи: Бактробан

Таъсир этувчи модда (ХПН): мупироцин

Дори шакли: суртма; крем

Таркиби:

Суртма

фаол модда: 2,2% мупироцин эркин кислота кўринишида (вазн/вазн).

ёрдамчи моддалар: 58,7% полиэтиленгликоль 400 (вазн/вазн), 39,1% полиэтиленгликоль 3350 (вазн/вазн) (“Махсус кўрсатмалар” бўлимига қаранг).

Крем

фаол модда: 2,578% кальций мупироцини (вазн/вазн), 2,3% мупироцин эркин кислотасига эквивалент вазн/вазн.

ёрдамчи моддалар: 0,215%ксантан қатрони, 50,707%суюқ парафин, 6,0%цетомакрогол 1000, 3,5%стеарил спирти, 3,5% цетил спирти, 0,5% феноксиэтанол, 1,0%бензил спирти,  32% тозаланган сув.

Таърифи:

Суртма: оқ ёки деярли оқ рангли, бир хил суртма.  

Крем: бир хил оқ, ўзига хос ҳидли крем.

Фармакотерапевтик гуруҳи: маҳаллий қўллаш учун антибиотик.

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Таъсир механизми

Мупироцин Pseudomonas fluorescens ферментацияси йўли билан олинадиган принципиал янги антибиотикдир. Мупироцин бактериал хужайрада оқсил синтезини бостириб, изолейцил-трансфер-РНК-синтетазани ингибиция қилади. Мупироцин специфик таъсир механизми ва ноёб кимёвий тузилиши туфайли, бошқа антибиотиклар билан кесишувчан резистентликка эга эмас. Минимал ингибиция қилувчи концентрацияларда қўлланганда мупироцин бактериостатик, юқори концентрацияларда маҳаллий қўлланганда эса – бактерицид хусусиятга эга.

Фармакодинамик самаралари

Фаоллиги

Мупироцин in vivo шароитида маҳаллий қўллаш учун мўлжалланган антибиотиклар каби Staphylococcus aureus (шу жумладан метициллинга резистент штаммлари), S. epidermidis ва Streptococcus species нинг бета-гемолитик штаммларига нисбатан фаол.

In vitro шароитида антибактериал фаоллик доираси қуйидаги бактерияларни ўз ичига олган:

Кўпчилик сезгир турлари:

• Staphylococcus aureus ^{1, 2}
• Staphylococcus epidermidis ^{1, 2}

Стафилококкларнинг бошқа коагулллазо манфий штаммлари ^{1 ,2}

• Streptococcus species¹
• Haemophilus influenzaе
• Neisseria gonorrhoeae
• Neisseria meningitidis
• Moraxella catarrhalis
• Pasteurella multocida.

¹ Санаб ўтилган микроорганизмларга нисбатан тастиқланган клиник кўрсатмалар доирасида клиник самарадорлиги исботланган.

² Шу жумладан бета-лактамазани ишлаб чиқарувчи штаммлар ва метициллинга резистент штаммлар.

Чидамли турлари

• Corynebacterium species
• Enterobacteriaceae

Грамманфий ноферментатив таёқчалар

• Micrococcus species
• Анаэроблар.

Мупироцинга Staphylococcus spp.га минимал бостирувчи концентрацияси.

Крем ва суртма

Сезувчан:                                          ≤ 1 мкг/мл;

Оралиқ резистенликка эга:                        2–256 мкг/мл;

Резистент:                                         > 256 мкг/мл.

Резистентлик механизми

Стафилококкларда паст даражадаги резистенлик (МПК 8-256 мкг/мл) изолейцил-тРНК-синтетазанинг натив ферментида ўзгаришлари натижасида юз беради. Стафилококклардаги чидамликнинг юқори даражаси (МПК ≥ 512 мкг/мл) янги изолейцил-тРНК-синтетазанинг кодланган плазмида ферментини ҳосил бўлиши натижасида пайдо бўлади. Enterobacteriaceae каби грамманфий организмлардаги бирламчи резистентлик бактериал хужайрага секин кириб бориши билан боғлиқ.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Суртма

Бактробан  суртмаси шикастланмаган тери қопламалари орқали деярли ўтмайди.

Крем

Бактробан кремини шикастланган тери қопламалари орқали тизимли сўрилиши паст. Бироқ клиник тадқиқотлар, тизимли қўлланганда, мупироцин метаболизмга учрашини, микробиологик фаол бўлмаган метаболити мониат кислотаси ҳосил бўлишини ва тезда чиқарилишини намоиш қилди.

Тақсимланиши

Матни йўқ.

Метаболизми

Мупироцин фақат маҳаллий қўллаш учун мўлжалланган. Вена ичига юборилгандан  ёки ичга қабул қилингандан кейин, ёки сўрилган ҳолларда (масалан, шикастланган/зарарланган тери қопламалари орқали), мупироцин фаол бўлмаган мониат кислотасига қадар тез метаболизмга учрайди.

Чиқарилиши

Мупироциннинг метаболизмга учраб, фаол бўлмаган метаболит мониат кислотасини ҳосил қилади организмдан буйрак орқали тез чиқарилади.

Пациентларнинг алоҳида гуруҳлари

Кекса ёшдаги пациентлар: ўртача ёки оғир буйрак етишмовчилиги белгилари бўлмаганда қўллашга чекловлар йўқ. (“Махсус кўрсатмалар” бўлимига қаранг).

Қўлланилиши

Суртма

Бактробан суртмаси терининг бирламчи ва иккиламчи бактериал инфекцияларини маҳаллий даволаш учун кўлланади.

Терининг бирламчи инфекцияси: импетиго, фолликулит, фурункулёз ва эктима.

Иккиламчи инфекциялар: инфекцияланган дерматитлар, масалан, инфекцияланган экзема; инфекцияланган травмалар, шилинишлар, ҳашоратларни чақиши, аҳамиятсиз (госпитализация талаб қилинмайдиган) жароҳатлар ва куйишлар.

Профилактика  мақсадида: Бактробан суртмаси унчалик катта бўлмаган жароҳатларни, кесилган яраларни ва терининг бошқа ифлосланмаган шикастланишларини бактериал ифлосланишини олдини олиш учун ва шилинишлар, катта бўлмаган кесилган яралар ва жароҳатларни  инфекцияланишини профилактикаси учун қўлланилиши мумкин.

Крем 

Бактробан креми терининг иккиламчи инфекцияланган травматик шикастланишлари, масалан катта бўлмаган йиртилган жароҳатлар, тикилган жароҳатлар ва шилинишларни маҳаллий даволаш учун кўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Суртма

Қўллаш усули

Бактробан суртмасининг оз миқдорини терининг шикастланган юзасига суртилади. Сўнгра суртма суртилган соҳага боғлов қўйилиши мумкин.

Даволаш тугагач тубада қолган суртмани ташлаб юбориш керак.

Препаратни, суртмани суюлиб кетиши ва шу орқали антибактериал фаолликни пасайиши ва мупироцинни турғунлигини ўзгаришидан сақланиш учун бошқа дори препаратлари билан аралаштириш мумкин эмас.

Пациентлар гуруҳлари

Катталар/Болалар/Кекса ёшдаги пациентлар/Жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар

Самараси қараб суткада 2-3 марта 10 кун давомида буюрилади.

Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар

“Махсус кўрсатмалар” бўлимига қаранг.

Крем

Бактробан кремининг катта бўлмаган миқдорини терининг шикастланган сохаларига пахтали ёки докали тампонлар ёрдамида суртиш керак. Ишлов берилган тери сохасига боғлов қўйиш мумкин.

Препаратни, кремни суюлиб кетиши ва шу орқали антибактериал фаолликни пасайиши ва мупироцинни турғунлигини  ўзгаришидан сақланиш учун бошқа дори препаратлари билан аралаштириш мумкин эмас.

Пациентлар гуруҳлари

Катталар/Болалар/Кекса ёшдаги пациентлар/Буйрак ва жигар фаолиятини бузилишлари бўлган пациентлар

Самараси қараб суткада 3 марта 10 кун давомида буюрилади.

Қўллаш/муомала қилиш бўйича йўриқнома

Даволаш тугагач препаратнинг тубада қолган ҳар қандай миқдорини ташлаб юбориш керак.

Крем ва суртма

Препаратни терига суртилгандан кейин қўлларни яхшилаб ювиш керак.

Ножўя таъсирлари

Қуйида келтирилган ножўя таъсирлар, тизим ва аъзолар таснифи ва учраш тез-тезлигига мувофиқ санаб ўтилган. Ножўя таъсирларни юз бериш тезлиги бўйича таснифлаш учун қуйидаги тоифалар қўлланилади:

• жуда тез-тез (≥1/10),
• тез-тез (≥1/100 ва <1/10),
• тез-тез эмас (≥1/1000 ва <1/100),
• кам ҳолларда (≥1/10000 ва <1/1000),
• жуда кам ҳолларда (<1/10000), жумладан ягона маълумотлар.

Суртма

Тез-тез учрайдиган ва тез-тез учрамайдиган ножўя реакцияларни ривожланиши тўғрисидаги маълумотлар 1573 нафар пациентлар иштирокидаги хавфсизликни ўрганиш юзасидан 12 умумлаштирилган клиник тадқиқотнинг бирлаштирилган маълумотлари бўйича аниқланган. Жуда кам учрайдиган ножўя реакцияларни ривожланиши тўғрисидаги маълумот постмаркетинг кузатув вақтида олинган ва шунинг учун уларни ҳақиқий юз бериш тезлигига нисбатан, кўпроқ ножўя  реакциялар тўғрисидаги  маълумотларни келиб тушиш тез-тезлигини акс эттиради.

Иммун тизими томонидан бузилишлар:

Жуда кам ҳолларда: Тизимли аллергик реакциялар, жумладан анафилактик реакциялар, тарқалган тошма, эшакеми ва ангионевротик шиш.

Тери ва тери ости тўқималари томонидан бузилишлар:

Тез-тез:                       Суртиш жойида ачишиш.

Тез-тез эмас:               Суртиш жойида қичишиш, қизариш, ачишиш ҳисси ва қуриши. Мупироцин ёки суртма асосига нисбатан терининг аллергик реакциялари.

Крем

Клиник синовлардан олинган маълумотлар “жуда тез-тез” дан “кам ҳолларда” гача тоифаларини учраш тез-тезлигини аниқлаш учун қўлланилган. Жуда кам ҳолларда учрайдиган ножўя реакцияларни ривожланиши ҳақидаги маълумот, асосан постмаркетинг кузатувларида олинган ва шунинг учун кўпроқ даражада, уларни чин пайдо бўлиш  тезлигига нисбатан, кўпроқ даражада ножўя реакциялар тўғрисида маълумотларни келиб тушиш тезлигини акс эттиради.

Иммун тизими томонидан бузилишлар: 

Жуда кам ҳолларда: Тизимли аллергик реакциялар, жумладан анафилактик реакциялар, тарқалган тошма, эшакеми ва ангионевротик шиш.

Тери ва тери ости тўқималари томонидан бузилишлар:

Тез-тез:                       Терининг аллергик реакциялари.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Бактробан суртмаси ва кремини анамнезида мупироцинга ёки препаратнинг таркибига кирувчи бошқа ёрдамчи моддаларга ўта юқори сезувчанлиги бўлган пациентларда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Дориларнинг ўзаро таъсири аниқланмаган.

Номутаносиблик

Аниқланмаган.

Махсус кўрсатмалар

Препарат қўлланганда кам ҳолларда кузатилиши мумкин бўлган аллергик реакциялар ёки терини аҳамиятли даражада таъсирланиши пайдо бўлганида, даволашни тўхтатиш керак, препарат қолдиқларини шикастланган сохадан олиб ташлаб ва альтернатив антибактериал даволашни буюриш керак.

Бошқа антибактериал препаратларни қўллангандаги бўлгани каби, Бактробан препаратини узоқ вақт давомида қўллаш сезгир бўлмаган микроорганизмларни хаддан зиёд ўсишига олиб келиши мумкин.

Антибиотикларни қўллаганда ҳаёт учун ҳам енгил ва ҳам ҳавфли оғирлик даражасидаги сохтамембраноз колит ҳолатлари тўғрисида хабар берилган. Шунинг учун антибиотикларни қўллагандан кейин ёки қўллаш вақтида пациентларда диареяни ривожланиш ҳолатларига эътибор бериш керак. Бактробан препаратини маҳаллий қўлланганда сохтамембраноз колитни ривожланиш эҳтимолини камлигига қарамай, агар диарея узоқ вақт давомида этса ёки аҳамиятли бўлса, ёки пациент қоринда санчиқларни сезса, даволаш дарҳол тўхтатилиши, пациент эса қўшимча равишда текширилиши керак.

Суртма

Буйрак етишмовчилиги

Полиэтиленгликоль жароҳат юзаси орқали ёки шикастланган тери орқали сўрилиши ва буйрак орқали чиқарилиши мумкин.

Полиэтиленгликоль асосидаги бошқа суртмалар каби, Бактробан суртмасини, полиэтиленгликолни сўрилиши юқори бўлган шароитларда, айниқса ўртача ва оғир буйрак етишмовчилигида қўллаш мумкин эмас.

Бактробан суртмасини:

• офтальмологияда;
• интраназал юборишда;
• катетерлар билан бирга;
• марказий веналарни катетеризация қилиш сохасида қўллаш мумкин эмас.

Крем

Бактробан  кремини офтальмологияда қўллаш ва интраназал юбориш мумкин эмас.

Бактробан суртмаси ва кремини кўзга тушишидан сақланиш лозим. Агар кўзга тушса, суртма ёки крем қолдиқлари кетгунча кўзларни сув билан яхшилаб ювиш керак.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Фертиллик

Мупироцинни одамни фертилликка таъсири тўғрисида маълумотлар йўқ. Каламушларда ўтқазилган тадқиқотлар фертилликка таъсирини йўқлигини намойиш қилади.

Ҳомиладорлик

Ҳомиладорлик даврида одамда мупироцинни қўллаш тўғрисида етарли маълумотлар мавжуд эмас. Ҳайвонларда ўтқазилган тадқиқотларда репродуктив токсиклик белгилари аниқланмаган.

Лактация

Лактация даврида одам ва хайвонларда мупироцинни қўлланиши тўғрисида етарли  маълумотлар йўқ.

Суртма ва крем

Зарур бўлганида кўкрак сўрғичларини ёрилишини препарат билан даволаш мумкин, лекин болани эмизишдан олдин кўкрак сўрғичларни яхшилаб ювиш керак.

Транспорт воситаларини бошқариш, механизмлар билан ишлаш қобилиятига  таъсири

Транспорт воситаларини бошқариш ва бошқа механизмлар билан ишлаш қобилиятига препаратнинг нохуш самаралари аниқланмаган.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари ва белгилари

Ҳозирги вақтда Бактробан  препаратининг дозасини ошириб юборилиш тўғрисида маълумотлар етарли эмас.

Даволаш

Доза ошириб юборилган ҳолларда махсус даволаш чоралари мавжуд эмас. Доза ошириб юборилган ҳолларда пациентга тутиб турувчи даволаш ва зарур бўлганида тегишли кузатув кўрсатилган.

Бундай ҳолат кузатилса, кейинги даволаш клиник кўрсатмаларга ёки маҳаллий Миллий токсикологик марказ тавсияларига мувофиқ амалга оширилади.

Чиқарилиш шакли

Суртма

15 г дан, ичидан лак билан қопланган, ҳимоя мембранаси билан алюмин учлиги ва очиш учун ўткир бураладиган қалпоқчаси бўлган эгилувчан алюмин тубада.

Бир тубадан қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

Крем

15 г дан, ичидан лак билан қопланган, ҳимоя мембранаси, алюмин учлиги ва очиш учун ўткир бураладиган қалпоқчаси бўлган эгилувчан алюмин тубада.

Бир тубадан қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

Сақлаш шароити

Препаратни хона ҳароратида (25^оС дан паст) яроқлилик муддати тугагунича сақлаш мумкин.

Суртма ва крем  – 25^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Крем – музлатилмасин.

Яроқлилик муддати

Суртма – 24 ой.

Крем – 18 ой

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.