ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
НЕОКСА
NEOKSA
Препаратнинг савдо номи: Неокса
Таъсир этувчи модда (ХПН): Офлоксацин
Дори шакли: Инфузия учун эритма.
Таркиби:
Фаол модда: Офлоксацин 200 мг.
Ёрдамчи моддалар: натрий хлориди, инъекция учун сув.
Таърифи: Оч-сариқ рангли тиниқ эритма.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Антибактериал синтетик восита (фторхинолонлар гуруҳи).
Фармакологик хусусиятлари
Фторхинолонлар гуруҳига мансуб, кенг таъсир доирасига эга микробларга қарши восита. Таъсир механизми ДНК репликацияси вақтида, ДНК молекуласининг фазодаги структурасини шаклланиш жараёнида иштирок этувчи бактерияларнинг ДНК гираза ферментини ингибиция қилиниши билан боғлиқ: ДНК гираза ДНК ипларининг манфий суперспирализациясини катализлайди. ДНК ни ингибиция қилиниши бактериал ҳужайранинг ўсиш ва бўлиниш жараёнларини бузади, бу уни нобуд бўлишига олиб келади.
In vitro ва in vivo шароитларда офлоксацин қуйидаги микроорганизмларга нисбатан фаол.
Citrobacter spp., Bordetella pertussis, Brucella spp, Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris (индол-мусбат ва индол-манфийлари), Propionibacterium acnes, Salmonella spp., Shigella spp., Hafnia alvei, Campilobacter jejuni, Yersinia spp., Aeromonas spp., Vibrio spp., Serratia spp., Staphylococcus spp. (метициллинга сезгир штаммлари).
Препаратга турлича сезгирликка эга микроорганизмлар: Enterococcus faecalis, Streptococcus pyogenes, pneumoniae ва viridans, Serratio marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynebacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
Кўпчилик ҳолларда сезгир бўлмаган микроорганизмлар: Nocardia asteroids, анаэроб бактериялар (масалан, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubakter spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile).
Treponema pallidum га таъсир қилмайди.
Фармакокинетикаси
200 мг офлоксациннинг бир марта вена ичига 60 минутлик инфузиясидан сўнг, плазмадаги ўртача максимал концентрацияси 2,7 мкг/мл ни ташкил қилади; юборилганидан сўнг 12 соатдан кейин концентрацияси 0,3 мкг/мл га тенг бўлади. Мувозанатли концентрацияларга тўрт доза юборилганидан сўнг эришилади.
Ўртача чўққи ва минимал мувозанатли концентрацияларга 200 мг офлоксацин 7 кун давомида ҳар 12 соатда вена ичига юборилганидан сўнг эришилади ва мувофиқ равишда 2,9 ва 0,5 мкг/мл ни ташкил қилади.
Офлоксацин организмнинг кўпчилик суюқлик ва тўқималарига, шу жумладан сўлакка, бронхиал секретга, сафрога, кўз ёши ва орқа мия суюқлигига (14-60%), йирингга, ўпкага, простата безига, терига яхши ўтади; йўлдош тўсиғи орқали яхши ўтади, она сути билан секреция қилинади.
Плазма оқсиллари билан боғланиши 20-25% ни ташкил қилади. Офлоксациннинг ярим чиқарилиш даври 6-7 соатга тенг. Офлоксацин жигарда қисман (5%) метаболизмга учрайди. Ичга қабул қилинган препаратнинг 80% гача қисми ўзгармаган ҳолда буйраклар орқали чиқарилади, фаол модданинг оз миқдори, шунингдек аҳлат билан ҳам чиқарилади. Гемодиализда препаратнинг 10-30% чиқарилади.
Буйрак фаолиятини бузилиши (креатинин клиренси 50 мл ва ундан кам) бўлган пациентларда офлоксациннинг ярим чиқарилиш даври ошади.
Қўлланилиши
Нафас йўллари (бронхит, пневмония), ЛОР-аъзолари (синусит, фарингит, ўрта отит, ларингит), тери, юмшоқ тўқималар, суяклар ва бўғимларнинг инфекциялари, қорин бўшлиғи ва ўт чиқариш йўлларининг, буйраклар (пиелонефрит), сийдик чиқариш йўлларининг (цистит, уретрит), кичик чаноқ аъзоларининг (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит), жинсий аъзоларнинг (кольпит, орхит, эпидидимит) инфекцион-яллиғланиш касаликлари, гонорея, хламидиоз; септицемия, менингит; иммун ҳолатини бузилиши бўлган беморларда инфекцияларни олдини олишда (шу жумладан нейтропенияда) қўлланилади.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Ўта юқори сезувчанлик, глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги, тутқаноқ (шу жумладан анамнездаги), тиришиш бўсағасини пасайиши (шу жумладан бош мия жароҳати, инсульт ёки марказий нерв тизимидаги яллиғланиш жараёнларидан сўнг); 18 ёшгача бўлганлар (скелетнинг ўсиши ҳали якунланмаган), ҳомиладорлик, лактация даврида қўллаш мумкин эмас.
Эҳтиёткорлик билан: бош мия қон томирларининг атеросклерози, мияда қон айланишини бузилиши (анамнездаги), сурункали буйрак етишмовчилиги, марказий нерв тизимининг органик шикастланишларида эҳтиёткорлик билан қўлланилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Вена ичига томчилаб юборилади. Дозалар инфекциянинг жойлашиши ва кечишининг оғирлиги, шунингдек микроорганизмларнинг сезгирлиги, беморнинг умумий ҳолати ҳамда жигар ва буйрак фаолиятига қараб шахсий танланади.
Вена ичига томчилаб юбориш 200 мг бир марталик дозадан бошланади, у 30-60 минут давомида аста-секин юборилади. Беморнинг ҳолати яхшиланганида худди шу суткалик дозада препаратни перорал қабул қилишга ўтилади.
Сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари – 100 мг суткада 1-2 марта, буйраклар ва жинсий аъзоларнинг инфекциялари – 100 мг дан 200 мг гача суткада 2 марта, нафас йўллари, ҳамда ЛОР-аъзоларининг инфекциялари, тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари, суяклар ва бўғимларнинг инфекциялари, қорин бўшлиғининг инфекциялари, септик инфекцияларда – 200 мг дан суткада 2 марта. Зарурати бўлганида доза суткада 2 марта 400 мг гача оширилади.
Иммунитетнинг яққол пасайиши бўлган беморларда инфекцияларни олдини олиш учун суткада – 400-600 мг дан буюрилади.
Зарурати бўлганида вена ичига томчилаб – 200 мг 5% ли глюкоза эритмасида юборилади. Фақат янги тайёрланган эритмаларни ишлатиш керак.
Буйрак фаолиятини бузилишлари (креатинин клиренси (КК) минутига 20-50 мл) бўлган пациентларда буюришлар сони суткада 2 марта бўлганида, бир марталик доза ўртача дозанинг 50% ташкил этиши лозим ёки тўлиқ бир марталик доза суткада 1 марта юборилади. КК минутига 20 мл дан кам бўлганида, бир марталик доза – 200 мг, сўнгра – суткада 100 мг дан кунора.
Гемодиализда ва перитонеал диализда – 100 мг дан ҳар 24 соатда. Жигар етишмовчилигида максимал суткалик доза – суткада 400 мг буюрилади.
Ножўя таъсирлари
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: гастралгия, анорексия, кўнгил айниши, диарея, метеоризм, абдоминал оғриқлар, «жигар» трансаминазалари фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия, холестатик сариқлик, сохтамембраноз энтероколит.
Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, ҳаракатларнинг ишончсизлиги, тремор, тиришишлар, оёқларнинг увишиши ва парестезиялар, жадал туш кўришлар, “даҳшатли” туш кўришлар, психотик реакциялар, безовталик, психомотор қўзғалиш, фобиялар, депрессия, онгни чалкашиши, галлюцинациялар, бош мия ички босимини ошиши.
Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: тендинит, миалгия, артралгия, тендосиновит, пайларнинг узилиши.
Сезги аъзолари томонидан: ранг илғашни бузилиши, диплопия, таъм, ҳид сезишни, эшитиш ва мувозанатни бузилиши.
Юрак-томир тизими томонидан: тахикардия, артериал босимни пасайиши (вена ичига юборилганида; артериал босим кескин пасайганида юбориш тўхтатилади), васкулит, коллапс.
Аллергик реакциялар: тери тошмаси, терини қичиши, эшакеми, аллергик пневмонит, аллергик нефрит, эозинофилия, иситма, Квинке шиши, бронхоспазм, Стивенс-Джонсон ва Лайелл синдроми, фотосенсибилизация, кўпшаклли экссудатив эритема, анафилактик шок.
Тери қопламлари томонидан: нуқтали қон қуйилишлар (петехиялар), буллёз геморрагик дерматит, томирларнинг шикастланишидан далолат берувчи пўстлоқли папулёз тошма (васкулит).
Қон яратиш аъзолари томонидан: лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитик ва апластик анемия.
Сийдик чиқариш тизими томонидан: ўткир интерстициал нефрит, буйраклар фаолиятини бузилиши, гиперкреатининемия, мочевина миқдорини ошиши.
Бошқалар: дисбактериоз, фотосенсибилизация, суперинфекция, гипогликемия (қандли диабети бўлган беморларда), вагинит.
Маҳаллий реакциялар: оғриқ, юборилган жойда қизариш, тромбофлебит.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Қуйидаги инфузион эритмалар билан мутаносиб: натрий хлоридининг изотоник эритмаси, Рингер эритмаси, 5% ли фруктоза эритмаси, 5% ли декстроза эритмаси.
Гепарин билан аралаштирилмасин (преципитация хавфи бор).
Теофиллиннинг клиренсини 25% га пасайтиради (бир вақтда қўлланганида теофиллиннинг дозасини камайтириш керак).
Циметидин, фуросемид, метотрексат ва буйрак найчалари секрециясини блокловчи препаратлар – плазмада офлоксациннинг концентрациясини оширади.
Плазмада глибенкламиднинг концентрациясини оширади.
К витаминининг антагонистлари билан бир вақтда қабул қилинганида, қон ивиши тизимини назоратини амалга ошириш лозим.
Ностероид яллиғланишга қарши препаратлар, нитроимидазол ва метилксантинларнинг ҳосилалари билан бирга буюрилганида, нейротоксик самараларни ривожланиш хавфи ошади.
Глюкокортикостероидлар билан бир вақтда буюрилганида, айниқса кекса одамларда, пайларни узилиш хавфи ошади.
Сийдикни ишқорийлаштирадиган препаратлар (карбоангидраза ингибиторлари, цитратлар, натрий бикарбонати) билан бирга буюрилганида кристаллурия ва нефротоксик самараларининг хавфи ошади.
Махсус кўрсатмалар
Пневмококклар томонидан чақирилган пневмонияда танлов препарати бўлиб ҳисобланмайди. Ўткир тонзиллитни даволашда қўлланмайди.
2 ойдан ортиқ қўллаш, қуёш нурлари, ультрабинафша нурланиш таъсирида бўлиш (симоб-кварцли лампалар, солярий) тавсия этилмайди.
Марказий нерв тизими томонидан ножўя таъсирлар, аллергик реакциялар, сохтамембраноз колит пайдо бўлган ҳолларда препаратни бекор қилиш керак. Колоноскопик ва/ёки гистологик исботланган сохтамембраноз колитда, ванкомицин ва метронидазолни буюриш кўрсатилган.
Кам ҳолларда пайдо бўладиган тендинит, айниқса кекса пациентларда, пайларнинг (асосан ахиллов пайини) узилишига олиб келиши мумкин. Тендинит белгилари пайдо бўлган ҳолда, дарҳол даволашни тўхтатиш, ахиллов пайини иммобилизация қилиш ва ортопед билан маслаҳатлашиш лозим.
Даволаниш даврида автотранспортни бошқариш ва диққатни юқори жамлашни, ҳамда психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари биан шуғулланишдан сақланиш керак, этанол истеъмол қилиш мумкин эмас.
Препарат аёлларда қўлланганида, жинсий аъзоларни замбуруғли касалликларини (молочница) ривожланишини юқори хавфи туфайли, тампонларни ишлатиш тавсия этилмайди.
Даволаш фонида миастениянинг кечишини ёмонлашуви, мойил пациентларда порфирия хуружларини тезлашиши мумкин.
Туберкулезнинг бактериологик диагностикасида сохтаманфий натижаларга олиб келиши мумкин (Mycobacterium tuberculosis ни ажралиб чиқишига тўсқинлик қилади).
Жигар ёки буйраклар фаолиятининг бузилиши бўлган беморларда офлоксациннинг плазмадаги концентрациясини назорат қилиб туриш керак. Оғир буйрак ва жигар етишмовчилигида заҳарли самараларни ривожланиш хавфи ошади (дозани тўғрилаш талаб этилади).
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва уни яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари – бош айланиши, онгни чалкашиши, дезориентация, уйқучанлик, қусиш тормозланиш.
Даволаш – симптоматик даволаш. Гемодиализ ва перитонеал диализ самарасиз.
Чиқарилиш шакли
Инфузия учун эритма 200 мг/100 мл флаконларда.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Сақлаш шароити
Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 250С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Музлатилмасин.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.