ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
НЕО-ПЕНОТРАН® ФОРТЕ
NEO-PENOTRAN® FORTE
Препаратнинг савдо номи: Нео-Пенотран® Форте
Таъсир этувчи моддалар (ХПН): метронидазол, миконазол нитрати
Дори шакли: вагинал суппозиторийлар
Таркиби:
Бир суппозиторий қуйидагиларни сақлайди:
фаол моддалар: 750 мг метронидазол,
200 мг миконазол нитрати;
ёрдамчи модда: витепсол
Таърифи: оқдан сариқ ранглигача бўлган эллипс шаклидаги вагинал суппозиторийлар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Гинекологик касалликларни даволаш учун антисептиклар ва микробларга қарши препаратлар (кортикостероидлар билан мажмуасидан ташқари). Имидазол ҳосилаларининг мажмуалари.
АТХ коди: G01AF20
Фармакологик хусусиятлари
Фармакокинетикаси
Миконазол нитрати: қин ичига киритилганида миконазол нитрат жуда кам миқдорда сўрилади паст (тахминан дозанинг 1,4%). Шунинг учун Нео-Пенотран® Форте суппозиторийлари қин ичига юборилганда миконазол нитрати қон плазмасида деярли аниқланмайди.
Метронидазол: қин ичига юборилганда метронидазолнинг биокираолишлиги перорал қабул қилингандан 20% ни ташкил қилади. Нео-Пенотран® Форте суппозиторийлари ҳар куни қин ичига юборилганда метронидазолнинг плазмадаги мувозанатли концентрацияси 1.1-5,0 мкг/мл ни ташкил қилади. Метронидазол жигарда оксидланиш йўли билан метаболизмга учрайди. Унинг гидроксиметаболитларининг биологик фаоллиги метронидазол фаоллигининг 30% ни ташкил қилади. Метронидазолнинг ярим чиқарилиш даври 6-11 соатни ташкил қилади. Метронидазол асосан буйрак орқали ўзгармаган кўринишда ва метаболитлари (гидрокси ҳосилалари ва сирка кислотаси бирикмалари) кўринишида чиқарилади.
Фармакодинамикаси
Нео-Пенотран® Форте суппозиторийлари замбуруғларга қарши самарага эга миконазол ва антибактериал ва трихомонадаларга қарши таъсир кўрсатувчи метронидазол сақлайди. Миконазол имидазолнинг синтетик ҳосиласи бўлиб, замбуруғларга қарши фаолликка ва кенг таъсир доирасига эга. Айниқса патоген замбуруғларга, шу жумладан Candida albicans нисбатан самарали. Бундан ташқари, миконазол граммусбат бактерияларга нисбатан самарали. Миконазолнинг таъсири цитоплазматик мембранада эргостерол синтезидан иборат.
Миконазол Candida spp. микотик хужайрасининг ўтказувчанлигини ўзгартиради ва in vitro шароитда глюкозани истеъмол қилинишини ингибиция қилади. Метронидазол 5-нитроимидазол ҳосиласи бўлиб, протозойларга қарши ва антибактериал агент ҳисобланади, анаэроб бактериялар ва Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis каби содда ҳайвонлар ва анаэроб бактериялар, шу жумладан анаэроб стрептококклар чақирган инфекцияларга нисбатан самарали. Миконазол ва метронидазол уларни мажмуада қўлланилганида синергик ёки антагонистик таъсирга эга эмас.
Қўлланилиши
- қин кандидози
- бактериал вагиноз (носпецифик, гарднереллёз вагинит ёки анаэроб вагиноз)
- трихомонадали вагинит
- аралаш инфекциялар чақирган вагинитларда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Ичга қабул қилиш мумкин эмас. Фақат интравагинал қўллаш учун.
Агар шифокор томонидан ўзгача қўллаш усули тавсия қилинмаган бўлса, 1 суппозиторийдан 7 кун давомида кечқурун қинга чуқур қилиб киритилади.
Касаллик қайталанишларида (рецедивда) даволаш курсини 14 кунгача узайтириш мумкин.
Суппозиторийни ётган холатда қинга чуқур киритилади.
Ножўя таъсирлари
Нохуш кўринишларнинг тез-тезлигини баҳолаш учун қуйидаги мезонлар ишлатилган: жуда тез-тез (≥1/10), тез-тез (≥1/100, лекин <1/10), баъзида (≥1/1000, лекин <1/100), кам ҳолларда (≥1/10000, лекин <1/1000), жуда кам ҳолларда (<1/10000), номаълум (мавжуд маълумотлар асосида аниқланмаган).
Тизимли ножўя самаралар жуда кам холларда пайдо бўлади, чунки вагинал сўрилишда қон плазмасидаги метронидазолнинг даражаси жуда паст (перорал қабул қилингандаги даражасига нисбатан 2-12%). Миконазол нитрати имидазол ҳосилалари асосидаги замбуруғларга қарши бошқа ҳар қандай препаратларни интравагинал қўллагандаги каби қинни таъсирланишини (ачишиш, қичишиш) чақириши мумкин. Вагинитларда қиннинг шиллиқ қавати яллиғланган бўлиши мумкин, шунинг учун қинда ачишиш ва қичишиш аломатлари суппозиторийни биринчи юборилганда кузатилиши мумкин. Бу симптомлар даволаш давом эттирилганида ўтиб кетади. Кучли таъсирланишда даволашни тўхтатиш керак.
Препаратнинг фаол ингредиентларини тизимли (хусусан, перорал) қўлланилиши билан боғлиқ ножўя таъсирларга қуйидагилар киради:
Жуда тез-тез:
- қиндан ажралмалар
Тез-тез:
- вагинит, вульвовагинит, чаноқ соҳасида дискомфорт
- бош оғриғи, бош айланиши
Тез-тез эмас
- чанқоқлик
- депрессия
Кам ҳолларда:
- қинда таъсирланиш, ачишиш ва қичишиш
- қоринда оғриқ, тери тошмаси
Жуда кам ҳолларда:
- психо-эмоционал бузилишлар
Тез-тезлиги номаълум (баҳолаб бўлмайди)*:
- ўта юқори сезувчанлик реакциялари, аллергик реакциялар (оғир холатларда)
- толиқиш, ҳолсизлик, атаксия, тиришишлар, периферик нейропатия (препаратни узоқ муддат қўлланилганда ва дозаси ошириб юборилганда)
- таъмни ўзгариши, оғизда металл таъми, оғизни қуриши, кўнгил айниши, қусиш, қабзиятлар, диарея, қоринда оғриқлар ва спазмлар
- маҳаллий таъсирланиш, юқори сезувчанлик, контакт дерматит
- лейкопения
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- препаратнинг компонентлари ёки уларнинг ҳосилаларига ўта юқори сезувчанлик
- даволаш вақтида ёки даволаш тугаганидан кейин 3 кун давомида алкоголь истеъмол қилувчи пациентлар
- даволаш вақтида ёки даволаш тугаганидан кейин 2 ҳафта давомида дисульфирам қабул қилувчи пациентлар
- ҳомиладорликнинг биринчи уч ойлиги, шу жумладан трихомонад вагинити бўлган ҳомиладорлар
- порфирия
- тутқаноқ
- жигар фаолиятини оғир бузилишларида қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Метронидазолнинг сўрилиши натижасида қуйида санаб ўтилган дори препаратлари билан бир вақтда қўлланилганида дориларнинг ўзаро таъсирини қуйидаги турлари аниқланиши мумкин:
Алкоголь: Алкоголни ўзлаштираолмаслик (дисульфирамсимон реакциялар).
Амиодарон: кардиотоксик хафини ошиши (ЭКГда – Q-T интервалини узайиши, “torsades de pointes” типидаги кўп шаклли қоринчалар тахикардияси, юракни тўхташи).
Астемизол ва терфенадин: метронидазол бу бирикмаларнинг метаболизмини ингибиция қилади ва қон плазмасида уларнинг концентрациясини оширади.
Карбамазепин: қон плазмасида карбамазепиннинг концентрацияси ошади.
Циметидин:. Қон плазмасида метронидазолнинг концентрацияси даражаси ошади, натижада марказий нерв тизими томонидан ножўя самараларни ривожланиш хавфи ошади.
Циклоспорин: циклоспориннинг токсик таъсири ошади.
Дисульфирам: марказий нерв тизими томонидан бузилишлар (масалан, психотик реакциялар) бўлиши мумкин.
Литий: литийнинг токсик таъсири хавфи кучаяди.
Фенитоин: фенитоиннинг концентрацияси ошади, метронидазолнинг концентрацияси пасаяди.
Фенобарбитал: метронидазолнинг концентрацияси пасаяди.
Фторурацил: қон плазмасида фторурацилнинг концентрацияси ва унинг токсик таъсири ошади.
Перорал антикоагулянтлар: антикоагулянт самараси кучаяди (қон кетишининг юқори хавфи).
Қонда жигар ферментлари, глюкоза (уни гексокиназ усулида аниқлаганда), теофиллин ва прокаинамиднинг даражасига таъсири кузатилади.
Миконазол нитратини сўрилиши оқибатида қуйидаги дориларнинг ўзаро таъсири бўлиши мумкин.
Аценокумарол, анизиндион, дикумарол, фенитоин, фенпрокумон, варфарин: қон кетиши хавфи ошади.
Астемизол, цизаприд, терфенадин: миконазол бу препаратларнинг метаболизмини ингибиция қилади ва уларнинг қон плазмасидаги концентрациясини оширади.
Карбамазепин: карбамазепиннинг клиренси пасаяди.
Циклоспорин: токсик самараси кучаяди (буйрак фаолиятини бузилиши, холестаз, парестезиялар).
Фентанил: опиоид препаратларнинг таъсир давомийлиги узаяди (МНТ, нафасни сусайиши).
Фенитоин ва фосфенитоин: токсик самаралар хавфи (атаксия, гиперлексия, нистагм, тремор).
Глимепирид: гипогликемик самара ошади.
Оксибутинин: оксибутинин клиренси пасаяди, натижада унинг қон плазмасидаги концентрацияси ошади.
Оксикодон: қон плазмасида оксикодоннинг концентрацияси ошади, унинг клиренси пасаяди.
Пимозид: кардиотоксик хафини ошиши (ЭКГда – Q-T интервалини узайиши, “torsades de pointes” типидаги кўп шаклли қоринчалар тахикардияси, юракни тўхташи).
Толтеродин: цитохром Р450 2D6 изоферментининг фаоллиги сусайган пациентларда толтеродиннинг биокираолишлиги ошади.
Триметрексат: токсик самараси ошади (суяк кўмигини сусайиши, буйрак ва жигар фаолиятини пасайиши, МИЙ ни ярали шикастланиши).
Махсус кўрсатмалар
Дисульфирамсимон реакциялар бўлиши мумкинлиги туфайли, даволаш вақтида ва даволаш курси тугаганидан кейин камида 3 кун давомида алкоголни қабул қилишдан сақланиш лозим.
Нео-Пенотран® Форте препарати билан узоқ вақт даволаш ва юқори дозаларини қўллаш тавсия этилмайди, чунки бу периферик нейропатия ва тиришиш синдроми ривожланиши билан кечиши мумкин.
Нео-Пенотран® Фортени ҳайз даврида қўллаш тавсия этилмайди, чунки препаратни самарадорлиги камаяди ёки уни қўллашда қийинчиликлар туғилади.
Нео-Пенотран® Фортени бокира қиз болаларда ва ёш қизларда қўллаш мумкин эмас.
Суппозиторийларнинг асоси билан ўзаро таъсирлашиши мумкинлиги туфайли, суппозиторийларни контрацептив диафрагмалар ва презервативлар билан бир вақтда қўллашдан сақланиш керак.
Даволаш вақтида жинсий гигиена маҳсулотларини (тампонлар, душ учун воситалар, спермицидлар) ишлатиш мумкин эмас.
“Трихомонад вагинит” ташҳисли пациентларга уларнинг жинсий шерикларини бир вақтда даволашни тавсия этиш керак.
Буйрак фаолиятини бузилиши
Буйрак фаолияти сусайганда препаратнинг ярим чиқарилиш даври ўзгармайди, шунинг учун дозани камайириш тавсия этилмайди. Аммо гемодиализ ўтказиш талаб этиладиган буйрак фаолиятини жиддий бузилишида дозага тузатиш киритиш керак.
Жигар фаолиятини бузилиши
Жигар фаолиятини жиддий бузилишида метронидазолнинг клиренси пасайган бўлиши мумкин.
Метронидазолнинг юқори дозалари энцефалопатия симптомларини чақириши мумкин ва шунинг учун жигар энцефалопатияси бўлган пациентлар томонидан эҳтиёткорлик билан қўлланиши лозим.
Жигар энцефалопатияси бўлган пациентлар учун метронидазолнинг ҳар кунлик дозаси 1/3 гача камайтирилиши керак.
Ҳомиладорлик ва лактация
Ҳомиладорликнинг II-III уч ойлигида препаратни шифокор назорати остида ва фақат она учун кутилаётган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан юқори бўлгандагина қўллаш мумкин. Даволаш даврида эмизишни тўхтатиш керак, чунки метронидазол кўкрак сутига ўтади. Эмизишни даволаш курси тугаганидан кейин 24-48 соат ўтгач қайта бошлаш мумкин.
Педиатрияда қўлланиши
Болаларга ва 12 ёшгача бўлган ўсмирларга тавсия этилмайди.
Ичга қабул қилиш мумкин эмас.
Дори воситасини транспорт воситалари ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсирининг ўзига хослиги
Бўлиши мумкин бўлган ножўя самараларни ҳисобга олиб, автомобилни бошқариш ва потенциал хавфли механизмлар билан ишлаганда эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Метронидазол интравагинал қўлланганида одамда дозани ошириб юборилиши хусусида маълумотлар йўқ.
12 г дан ортиқ метронидазолнинг дозасини беҳосдан ичга қабул қилган пациентларда даволашни таъминлаш керак.
Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, оғизда металл таъми, анорексия, қоринда оғриқ, диарея, қичишиш, томоқ ва оғиз бўшлиғида оғриқ, атаксия, бош оғриғи, бош айланиши, парестезиялар, тиришишлар, лейкопения, сийдикни тўқ рангга бўялиши.
Даволаш: препарат ичга тасодифан қабул қилинганида меъда ювилади, даволаш симптоматик. Махсус антидоти йўқ.
Чиқарилиш шакли
7 суппозиторийдан ПВХ/ПЭ стрипда.
Бир стрипдан тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.
Сақлаш шароити
250С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Совутгичда (2-8оС) сақлашга йўл қўйилади. Музлатилмасин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.