ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ОФЛОКСАЦИН

OFLОXACINUM

Препаратнинг савдо номи: Офлоксацин

Таъсир этувчи модда (ХПН): офлоксацин

Дори шакли: капсулалар

Таркиби:

бир капсула қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: офлоксацин – 200 мг ёки 400 мг;

ёрдамчи моддалар: лактоза, картошка крахмали, магний стеарати ёки кальций стеарати.

Таърифи: капсуланинг ичидагиси – оқдан оч-сарғиш ранглигача бўлган гранулалар ва кукун. Оқ/оқ ёки оқ/қизил рангли капсулалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: Антибактериал синтетик восита (фторхинолонлар гуруҳи).

АТХ коди: J01MA12

Фармакологик хусусиятлари

Бактерицид таъсирга эга, микроб ҳужайраси учун ҳаётий зарур бўлган ДНК-гираза ферментини сусайтириб, шу билан микроорганизмларнинг ДНК биосинтезини бузади. Препарат асосан грамманфий ва айрим граммусбат аэроб бактерияларга таъсир кўрсатади. Кўпчилик антибиотиклар ва сульфаниламид препаратларига чидамли микроорганизмларга нисбатан фаол. Препаратга: E.coli, Klebsiella spp., шу жумладан Klebsiella pneumonia, Proteus mirabillis, Proteus vulgaris, Serratilla spp., Providencia spp., Cirobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Yepsinia spp., Vibrio spp., Neisseria gonorrea., Nesseria meningitidis., Haemophilus influenzae, Aeromonas hydrophila, Bordetella parapertussus, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Staphylococcus spp., Staphilococcus aureus, Legionella spp., Chlamidia trachomatis, Mycoplazma spp., ўсувчи микобактериялар, шунингдек бета-лактамаза ишлаб чиқарувчи бактериялар юқори даражада сезгир.

Препаратга Acinetobacter spp., Enterococci, Streptococus spp. (шу жумладан пневмококклар), Clostridium perfringenes, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., Нelicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosae, Gardnerella vaginalis, Mycobacterium tuberculosis, Ureaplazma urealyticum ўртача даражада сезгир.

Препаратга анаэроб микроорганизлар (шу жумладан, бактероцидлар, клостридийлар, актиномицетлар, фузобактериялар, энтерококклар, метициллинга чидамли стафилококклар, нокардийларнинг кўпчилик турлари) чидамли.

Фармакокинетикаси

Препарат ичга қабул қилинганидан сўнг, меъда-ичак йўлларидан тез ва деярли тўлиқ (тахминан 95%) сўрилади. Қондаги максимал концентрациясига 1-2 соатдан кейин эришилади ва дозага боғлиқ (бир марта 200-400 мг қабул қилинганидан сўнг у мувофиқ 2,5 мкг/мл ва 5 мкг/мл ни ташкил қилади) бўлади. Овқат препаратнинг сўрилишини секинлаштириши мумкин, аммо унинг биокираолишлигига аҳамиятли таъсир кўрсатмайди.

Биокираолишлиги – 96% дан юқори, қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши унчалик катта эмас – тахминан 25% ни ташкил қилади, тахмин қилинган тақсимланиш хажми –  100 мл. Препарат катта тақсимланиш хажмига эга, шунинг учун юборилган препаратнинг деярли хамма миқдори организмнинг турли аъзолари, тўқималари ва суюқликларида (ўпкалар, ўт пуфаги, тери, ЛОР-аъзолари, суяклар, сийдик-жинсий аъзолари, простата) юқори концентрациялар ҳосил қилиб, ҳужайра ичига эркин кириши мумкин. Гематоэнцефалик ва йўлдош тўсиғидан ўтади, кўкрак сути билан чиқади.

Жигарда (тахминан 5%) N-оксидофлоксацин ва диметилофлоксацин ҳосил қилиб метаболизмга учрайди. Препаратнинг ярим чиқарилиш даври 6-7 соатни ташкил қилади. Қабул қилинган дозанинг тахминан 80-90% буйраклар орқали ўзгармаган холда, тахминан 4% эса ахлат билан чиқарилади.

Қўлланилиши

Препаратга сезгир бўлган микроорганизмлар чақирган инфекцион яллиғланиш касалликлари:

• Нафас йўлларининг инфекциялари (пневмокококк инфекциясидан ташқари).
• ЛОР аъзоларининг инфекциялари.
• Гинекологик инфекциялар (кольпит, аднексит, цервицит, сальпингоофорит, эндометрит, параметрит, шу жумладан гонококклар, хламидиялар чақирган).
• Сийдик-жинсий йўлларининг инфекциялари (буйрак, простата бези, уретра, шу жумладан гонококк табиатли).
• Қорин бўшлиғи ва ўт чиқариш йўлларининг инфекциялари.
• Тери, юмшоқ тўқималар, суяклар ва бўғимларнинг инфекциялари.
• Септицемия, менингитда қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Ичга буюрилади. Препарат дозаси индивидуал равишда, инфекциянинг оғирлик даражасига ва жойлашиши, шунингдек микроорганизмларнинг сезгирлигига, беморнинг умумий холатига ва жигар ва буйрак функциясига қараб танланади. Таблеткалар чайнамасдан, сув билан, бутунлигича, овқатдан олдин ҳам, овқатдан кейин ҳам қабул қилинади. Препаратнинг ўртача суткалик дозаси катталар учун 200 мг дан 800 мг гача бўлиб, кунига 2 марта қабул қилинади. Даволаш курсининг давомийлиги 7-10 кунни ташкил қилади. Суткада 400 мг гача бўлган дозани 1 қабулда, эрталаб буюриш афзалроқ.

Нафас йўллари, тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцион касалликларида: кунига 2 марта 200 мг дан буюрилади. Асоратланган инфекция холларида дозани суткада 800 мг гача ошириш мумкин.

Буйрак ва сийдик-жинсий йўлларининг инфекцияларида: 100-200 мг дан суткада 1-2 марта, касалликнинг оғирлигига қараб буюрилади.

Жигар етишмовчилиги бўлган беморларда: максимал суткалик доза – 400 мг ни ташкил қилади.

Ўткир асоратланмаган гонореяда: офлоксациннинг 400 мг дозасини 1 марта қабул қилиш мумкин.

Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентларда: креатинин клиренси минутига 50-20 мл бўлганида, бир марталик доза, ўртача дозанинг 50% ни ташкил қилиши керак, кунига 2 марта буюрилганида ёки тўлиқ бир марталик доза суткада 1 марта юборилади. Креатинин клиренси минутига 20 мл дан кам бўлганида, бир марталик доза – 200 мг ни, сўнгра суткада 100 мг дан кунорани ташкил қилади.

Ножўя таъсирлари

Марказий нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, депрессия, ҳолсизлик, безовталик хисси, уйқунинг бузилиши, қўзғалиш, тремор; кам ҳолларда: мушак тиришишлари, қўл ва оёқларнинг парестезиялари, галлюцинациялар (бундай реакциялар препаратни дарҳол бекор қилишни талаб қилади).

Сезги аъзолари томонидан: диплопия, ёруғлик қабул қилишни бузилиши, таъм, ҳид билиш, эшитиш ва мувозанатни бузилиши.

Меъда-ичак йўллари томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея, қорин оғриғи, иштахани йўқолиши, метеоризм, жигар трансаминазалари фаоллигини ва билирубин даражасини вақтинчалик ошиши, сохтамембраноз колит.

Сийдик-чиқариш тизими томонидан: кристаллурия, кам ҳолларда: ўткир интерстициал нефрит, қон плазмасида мочевина ва креатинин миқдорини бирмунча ошиши билан азотни ажратиб чиқариш фаолиятини бузилиши.

Қон яратиш тизими томонидан: лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия, тромбоцитопения, якка холларда: гемолитик анемия, панцитопения.

Аллергик реакциялар: тери тошмаси, қичишиш, фотосенсибилизация, бронхоспазм, кам ҳолларда – ангионевротик шиш, Квинке шиши, артралгиялар, жуда кам ҳолларда – анафилактик шок.

Бошқалар: артралгиялар, миалгиялар, тенденитлар, тендиносиновитлар ёки пайларнинг узилиши, гипогликемия (қандли диабетли беморларда).

Қўллаш мумкин бўлмаган холатлар

• Офлоксацин ва бошқа фторхинолон хосилаларига юқори сезувчанлик ёки ўзлаштираолмаслик.
• Глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги.
• Тутқаноқ.
• Тиришиш бўсағаси паст бўлган марказий нерв тизимининг шикастланишлари (бош мия жароҳатларидан, инсультдан, бош миянинг яллиғланиш касалликларидан кейинги).
• Ҳомиладорлик, лактация.
• Болалар ва ўсмирлар (18 ёшгача) да қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

• Темир препаратлари, сукральфат ёки магний, алюминий, кальций сақловчи антацид воситалари билан бир вақтда қўллаш, офлоксациннинг сўрилишини пасайишига олиб келади. Шунинг учун бу препаратларни буюриш орасидаги вақт 2-4 соатдан кам бўлмаслиги керак.
• Ностероид яллиғланишга қарши препаратлар, нитроимидазол, метилксантин хосилалари билан бирга қўлланганида, нейротоксик таъсиринининг ривожланишини хавфи ошади.
• Глюкокортикоидлар билан бир вақтда қўллаганида, айниқса кекса одамларда, пайларнинг узилишини хавфи ошади.
• Сийдикни ишқорийлаштирувчи препаратлар билан бир вақтда (карбоангидраза ингибиторлари, цитратлар, натрий бикарбонати) буюрилганида кристаллурия ва нефротоксик самараларининг хавфи ошади.
• Циметидин, пробенецид, фуросемид ёки метотрексат билан бир вақтда қабул қилиш, қон плазмасида препаратнинг концентрациясини ошишига олиб келади.
• К витаминининг антагонистлари билан бир вақтда қўлланганида қон ивиши тизимини назорат қилиш керак.
• Перорал диабетга қарши воситалари, инсулин билан бир вақтда буюрилганида гипогликемия бўлиши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

• Препарат анамнезида тиришиш хуружлари бўлган пациентларга, бош мия қон томирларининг касалликлари, бош мияда қон айланишини бузилиши, марказий нерв тизимининг органик шикастланишлари бўлган беморларга буюрилганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.
• Даволаш вақтида ёки даволашдан кейин оғир ва узоқ муддатли диарея пайдо бўлганида, сохтамембраноз колит ташхисини истисно қилиш керак, у препаратни дарҳол бекор қилишни ва тегишли даволашни буюришни талаб қилади.
• Жигар ва буйрак функциясини бузилиши бўлган беморларда офлоксациннинг қон плазмасидаги концентрациясини назорат қилиш керак. Оғир буйрак ва жигар етишмовчилигида токсик самараларининг ривожланишининг хавфи ошади, шунинг учун препаратнинг дозасига тузатиш киритиш лозим.
• Мойиллиги бўлган беморларни даволаш фонида порфирия хуружларининг тезлашиши мумкин.
• Препарат қўлланганида терининг фотосенсибилизацияси мумкинлиги туфайли, ультрабинафша нурларининг таъсиридан сақланиш керак.
• Препарат пациентларнинг автотранспортни бошқариш қобилиятини бузиши мумкин.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: бош айланиши, онгни чалкашиши, тормозланиш, уйқучанлик, қусиш.

Даволаш: меъдани ювиш, ички аъзолар томонидан ўзгаришларни мувофиқлаштиришга йўналтирилган дезинтоксикацион, десенсибилизация қилувчи ва симптоматик даволаш. Махсус антидоти номаълум.

Чиқарилиш шакли

Капсулалар 200 мг ва 400 мг дан. 6, 10 капсуладан поливинилхлоридли плёнкали контур-уяли ўрамларда.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25⁰С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.