ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ПЕНОГРА
PENOGRA
Препаратнинг савдо номи: Пеногра
Таъсир этувчи модда (ХПН): cилденафил цитрати
Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар
Таркиби:
1 қобиқ билан қопланган таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 100 мг силденафилга эквивалент бўлган силденафил цитрати;
ёрдамчи моддалар: кальций сульфати, икки асосли кальций фосфати, маккажўхори крахмали, желатин, метилпарабен, тозаланган сув, магний стеарати, тозаланган тальк, натрий крахмал гликоляти, коллоид кремний диоксиди, титана диоксиди, индигокармин лаки, темир (II) оксиди, Понсо 4R бўёвчиси, ПЭГ-6000, повидон-30, тальк, гидроксипропилметилцеллюлоза, дихлорметан*, изопропил спирти*.
*тайёр маҳсулотда аниқланмайди.
Таърифи: қизғиш-жигарранг рангли, икки томони қавариқ, ромб шаклли, плёнка қобиқ билан қопланган, бир томонида «100» ўйиқчаси бор ва бошқа томони силлиқ таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: потенцияни мувофиқлаштирувчи восита.
АТХ коди: G04BE03
Фармакологик хусусиятлари
Эрекциянинг физиологик механизми жинсий рағбатлантиришда жинсий олатнинг каверноз таналарида азот оксидини ажралашидан иборат. Азот оксиди гуанилатциклазани фаоллаштиради, бу цГМФ миқдорини ошиши, каверноз тана мушакларини бўшашиши ва уларга қон оқиб келишига олиб келади. Силденафил каверноз тана силлиқ мушакларига бевосита таъсир қилмайди, аммо ФДЭ5 блоклаши ва цГМФ барқарорлаштириши ҳисобига азот оксидининг бўшаштирувчи самарасини кучайтиради. Каверноз танада цГМФ ни парчаланиши учун жавобгар цГМФ – 5 тур специфик фосфодиэстеразани (ФДЭ5) селектив ингибиция қилиб, силденафил периферик таъсир кўрсатади. Ўпка артериал гипертензияси бўлган беморларда бу катта қон айланиш доирасидаги қон томирларни кенгайишига олиб келиши мумкин.
Фармакокинетикаси
Сўрилиши
Ичга қабул қилинганидан кейин силденафил тез сўрилади. Мутлоқ биокираолишлиги ўртача 40% ни ташкил қилади. Плазмадаги максимал концентрациясига оч қоринга қабул қилишда ўртача 60 минут (30-120 минут) давомида эришилади. Ёғли овқат билан қабул қилишда сўрилиш тезлиги камаяди; Тmax 60 минутга ортади, Cmax эса ўртача 29% га камаяди.
Тақсимланиши
Турғун ҳолатда силденафилнинг тақсимланиш ҳажми (Vd) ўртача 105 л ни ташкил қилади. Силденафил ва унинг асосий айланиб юрувчи N-десметил метаболити плазма оқсиллари билан тахминан 96% боғланади. Оқсил билан боғланиши силденафилнинг умумий концентрациясига боғлиқ эмас.
Метаболизми
Силденафил асосан жигарда CYP3A4 (асосий йўл) ва CYP2С9 (иккиламчи йўл) изоферментлари таъсири остида метаболизмга учрайди.
Силденафилни N-деметиллизацияси натижасида ҳосил бўладиган айланиб юрадиган асосий фаол метаболити кейинчалик метаболизмга учрайди. ФДЭ га селектив таъсири бўйича метаболити силденафилга ўхшаш, унинг ФДЭ5 га нисбатан фаоллиги эса In vitro шароитида силденафил фаоллигининг тахминан 50% ташкил қилади. Қон плазмасида метаболитининг концентрацияси силденафилнинг концентрациясининг 40% ташкил қилади. N-деметилизацияга учраган метаболити кейинчалик метаболизмга учрайди: унинг Т1/2 тахминан 4 соатни ташкил қилади.
Чиқарилиши
Силденафил метаболитлари шаклида асосан ахлат билан (оғиз орқали қабул қилинган дозанинг тахминан 80%) ва камроқ миқдорда сийдик билан (оғиз орқали қабул қилинган дозанинг тахминан 13%). Кекса ёшдаги ва жигар ва буйрак фаолиятини оғир даражали бузилиши бўлган беморларда клиренси камайган бўлиши мумкин.
Қўлланилиши
- Терапевтик тоифаси: эректил дисфункцияга қарши восита, диабет, гиперхолестеринемик артериал гипертензия, простата безидаги операция, орқа мияни шикастланишлари ва руҳий омиллар сабабли қониқарли жинсий алоқа учун жинсий олатни эрекциясига эришиш ёки сақлаб қолишга қобилиятсизлик билан характерланадиган эрекцияни бузилишларини даволашда қўлланади.
- Препарат шунингдек жисмоний юкламага қобилиятни яхшилаш ва клиник ёмонлашишини кечиктириш учун ўпка артериал гипертензиясида ҳам (ЖССТ 1 гуруҳ) қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
- Эректил дисфункцияда одатдаги тавсия этиладиган доза жинсий алоқадан тахминан бир соат олдин (гарчи 4 дан 5 соатгача олдин исталганча қабул қилиш мумкин) 50 мг Силденафилга (1/2 таблетка) тўғри келади. Самарадорлик ва ўзалатираолишлик реакциясига боғлиқ ҳолда доза ҳар куни 100 мг гача оширилиши ёки ҳар куни 25 мг гача камайтирилиши мумкин.
- Ўпка артериясида артериал гипертензияда жисмоний юкламани яхши ўзлаштириш учун Силденафил 25 мг (1/4 таблетка) дозада ҳар куни уч марта буюрилади. Силденафил тавсия этилган дозаларда жинсий қўзғалиш йўқлигида ҳеч қандай самарага эга эмас.
Тавсия этилган максимал дозалаш тез-тезлиги 100 мг (1 таблетка) ҳар 24 соатда бир мартани ташкил қилади.
Ножўя таъсирлари
Тавсия этилган дозани оширманг. Силденафил цитрати таблеткаларини суистеъмол қилувчи пациентлар ножўя самараларга мойил бўлади. Бош оғриғи, юзга қонни оқиб келиши ва диспепсия ҳақида кўпроқ хабар берилади. Кўришни бузилиши, бош айланиши ва бурунни битиши бўлиши мумкин. Бошқа салбий таъсирларига диарея, қусиш, қовоқларни шиши, кўзни оғриши ва қизариши, мушакларда оғриқ, белда оғриқ, тери тошмаси, бурундан қон кетиши, ҳушдан кетиш, цереброваскуляр геморрагиялар ва ишемиянинг вақтинчалик хуружлари киради. Шунингдек приапизм учраган. Шунингдек силденафил билан боғлиқ бўлган юрак уриши ва жиддий юрак-қон томир ҳолатлари ҳақида хабарлар берилган.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Таблетканинг ҳар қандай компонентига маълум аллергияси бўлган беморларда Пенограни қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Гипотензив воситалар, нитратлар: гипотензияни хавфи ошади.
Альфа-блокаторлар: қон босими қўшимча пасаяди.
Фермент индукторлари, рифампицин: қонда силденафил миқдори ва самараси камаяди.
Изоферментнинг жигар ингибиторлари: қонда силденафил миқдори ва самараси ошади.
Протеаза ингибиторлари (ритонавир): қонда силденафил миқдори ва самараси ошади.
CYP3А кучли индуктори: плазмада силденафил миқдорини кўпроқ камайишини чақиради.
Кўп ёғ сақловчи парҳез: дори воситасини сўрилиши камаяди, максимал миқдори камаяди.
Махсус кўрсатмалар
Жигар фаолиятини оғир даражали бузилиши, қон кетишни кузатилиши, фаол меъда яраси, гипотензия, анамнезида яқинда ўтказилган инсульт, миокард инфаркти ёки ҳаёт учун хавфли аритмия, ностабил стенокардия, юрак етишмовчилиги ёки пигмент ретинит каби кўз тўр парда бузилишилари бўлган беморларда Силденафилни қўллаш мумкин эмас.
Буйрак фаолиятини оғир даражали бузилиши бўлган беморларда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак ва Силденафилнинг дозасини камайтириш талаб қилиниши мумкин. Жинсий олатнинг анатомик деформацияси ва приапизмга олиб келиши мумкин бўлган гематологик бузилишлари бўлган беморларда ҳам эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Бош айланиши ёки кўришни бузилиши бўлган пациентлар автомобилни ҳайдашлари ва механизмларни ишлатишлари мумкин эмас.
Ҳомиладорлик ва эмизиш
Пеногра аёллар ва 18 ёшдан кичик болаларда қўллаш учун мўлжалланмаган.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: соғлом кўнгиллиларда 800 мг (8 таблетка) гача дозаларни текширишда ножўя реакциялар пастроқ дозалардагига ўхшаш бўлган, аммо намоён бўлиш даражаси ошган.
Даволаш: симптоматик. Гемодиализ кутилганидек клиренсни оширмайди, чунки силденафил плазма оқсиллари билан кучли боғланган ва у сийдик билан жуда кам миқдорда ажралади. Дарҳол маҳаллий токсикология маркази ёки шошилинч жарроҳлик бўлимига мурожаат қилинг.
Чиқарилиш шакли
4 таблетка бир блистерда қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланган, 20 қути картон ўрамда.
Сақлаш шароити
25оС дан паст ҳароратда, қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.