ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ОРНИДАЗ®
ORNIDAZ®
Препаратнинг савдо номи: Орнидаз®
Таъсир этувчи модда (ХПН): орнидазол
Дори шакли: инфузия учун эритма.
Таркиби:
100 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 500 мг орнидазол IP;
ёрдамчи моддалар: натрий хлориди USP, инъекция учун сув.
Таърифи: тиниқ рангсиз ёки оч сариқ рангли эритма.
Фармакотерапевтик гуруҳи: протозойларга қарши восита.
АТХ коди: J01X D03.
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Орнидаз® – 5-нитроимидазолнинг хосиласи, метронидазол ва бошқа 5-нитроимидазол-ларнинг таъсирига ўхшаш антибактериал таъсирга эга.
Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia(Giardia intestinalis), шунингдек Gardnerella vaginalis, Bacteroides ва Clostridium spp., Fusobacterium каби айрим анаэроб бактерияларга ва анаэроб коккларга нисбатан фаол. Balantidium coli, Blastocystis hominis, Trichomonas vaginalis, Trichomonas foetus, Giardia intestinalis ва Entamoeba histolytica га қарши протозойларга қарши таъсирга эга.
Таъсир механизми бўйича Орнидаз® –нитрогуруҳни кимёвий жиҳатдан қайтариш ва оқсилларнинг феридоксинларини нитробирикмалар билан ўзаро таъсирини катализлаш қобилиятига эга бўлган фермент тизимларига эга микроорганизмларга нисбатан танлов фаолликка эга ДНК-троп препаратдир. Препарат микроб хужайрасига кирганидан кейин унинг таъсир механизми, микроорганизмнинг нитроредуктазалари таъсири остида нитрогуруҳни тикланиши ва тикланган нитроимидазолнинг фаоллиги билан боғлиқ. Тикланиш маҳсулотлари ДНК билан мажмуалар ҳосил қилади, бу уни деградациясига олиб келади, ДНК репликацияси ва транскрипцияси жараёнларини бузади. Бундан ташқари, препаратнинг метаболизмини маҳсулотлари цитотоксик хусусиятларга эга ва хужайра нафаси жараёнларини бузади.
Фармакокинетикаси
Вена ичига томчилаб 15 мг/кг бошланғич дозада юборилганида ва кейинги тана вазнига 7,5 мг/кг дозада ҳар 6 соатда юборилганида, максимал мувозанат концентрацияси
26 мкг/мл, минимали эса – 18 мкг/мл ни ташкил қилади. Орнидазол организмнинг сафро, сўлак, плеврал, перитонеал ва орқа мия суюқлиги (қон плазмасидаги концентрациясидан тахминан 43%), қин секрети, суяк тўқимаси, жигар, эритроцитлар каби кўпчилик тўқималари ва биологик суюқликларида тақсимланади. Плазма оқсиллари билан боғланиши 20% дан камроқни ташкил қилади. Орнидазол йўлдош тўсиғи орқали ўтади, кўкрак сутига чиқарилади. Организмда препаратнинг деярли 30-60% гидроксилланиш, оксидланиш ва гликозилланиш йўли билан метаболизмга учрайди. Асосий метаболити
(2-оксиметронидазол) ҳам протозойларга қарши ва антибактериал таъсирга эга. Орнидазол бир марта юборилганидан кейин асосан сийдик билан (60-80%), қисман – сафро билан ўзгармаган ҳолда ва метаболитлари кўринишида 5 сутка давомида чиқарилади.
Қўлланилиши
Трихомониаз, амёбиаз, амёбали дизентерия, ичакдан ташқари амёбиаз (шу жумладан жигарнинг амебали абцесси); лямблиоз; орнидазолга сезгир анаэроб бактериялар чақирган тизимли инфекциялар: септицемия, менингит, перитонит, операциядан кейинги жароҳат инфекциялари, операциядан кейинги сепсис, туғруқдан кейинги сепсис, септик аборт ва эндометрит; йўғон ичакдаги жаррохлик аралашувларидан ва гинекологик аралашувларидан кейин анаэроб бактериялар томонидан чақирилган инфекцияларни олдини олишда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Препарат вена ичига юборилади.
Анаэроб инфекцияда катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга 500-1000 мг бошланғич дозада қўлланади, кейин – 500 мг дан ҳар 12 соатда ёки 1000 мг дан ҳар 24 соатда 5-10 кун давомида (поғонали доза). Пациентнинг ҳолати барқарорланганидан кейин, орнидазолни оғиз орқали қабул қилишга ўтиш керак (масалан, 500 мг ли таблеткалар, 1 таблеткадан ҳар 12 соатда).
Тана вазни 6 кг дан катта 12 ёшгача бўлган болаларга суткалик доза тана вазнига 20 мг/кг ҳисобидан буюрилади, 2 юборишга бўлинган, 5-10 сутка давомида.
Анаэроб инфекцияларни олдини олиш учун катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга Орнидаз® вена ичига 500-10000 мг дозада оператив аралашувдан ярим соат олдин юборилади.
Аралаш инфекцияларни олдини олиш учун Орнидаз®ни аминогликозидлар, пенициллин ёки цефалоспоринлар билан бирга қўллаш керак. Препаратларни алохида юбориш керак.
Трихомониаз
Катталар – 0,5 г кунига 3 марта 5 кун давомида ёки 1 г метронидазолни кечқурунга интра вагинал юборилиши билан бирга мажмуада буюрилади. Болаларга – суткада тана вазнига 25 мг/кг доза ҳисобилан бир марта буюрилади.
Кечиши оғир бўлган амебали дизентерия, амебиазнинг барча ичакдан ташқари шакиллари.
Катталар ва тана вазни 35 кг дан ортиқ болалар учун биринчи юбориш 500-1000 мг ни ташкил қилади, кейин – 500 мг дан хар 12 соатда, 3-6 сутка давомида буюрилади.
Тана вазни 35 кг дан кам болаларга Орнидаз® суткада тана вазнига 25 мг/кг ҳисобидан юборилади, 2 юборишга бўлинади.
Лямблиоз
Катталар ва тана вазни 35 кг дан ортиқ болалар – суткада 1,5 г дан буюрилади.
Тана вазни 35 кг дан кам болаларга – суткада 40 мг/кг дозада буюрилади. Даволаш давомийлиги 1-2 кун.
Буйраклар фаолиятини бузилишида юборишлар орасидаги интервал узайтирилади ёки препаратнинг бир марталик ва суткалик дозаси пасайтирилади.
Ножўя таъсирлари
Меда-ичак йўллари томонидан: металл таъми, оғизни қуриши, тилни оқариши, кўнгил айниши, иштаҳани йўқолиши, қорин оғриғи, диарея, қусиш, жигар синамаларининг кўрсатгичларини ўзгариши.
Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, тремор, мушакларнинг ригидлиги, ҳаракат координациясини бузилиши, атаксия, тиришишлар, онгни чалкашиши, сенсор ёки аралаш периферик нейропатиянинг белгилари.
Аллергик реакциялар: жуда кам – ангионевротик шиш; тери тошмалари, қичишиш, эшакеми.
Бошқалар: ўртача лейкопения, сийдикнинг рангини тўқлашаши, юрак-томир бузилишлари.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Ўта юқори сезувчанлик; ҳомиладорликнинг I уч ойлиги; лактация даври; марказий нерв тизимининг органик касалликлари.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Орнидазол кумарин қатори перорал антикоагулянтларнинг таъсирини потенциялайди, бу дозани мувофиқ тўғирлашни талаб қилади. Орнидазол векуроний бромидининг миорелаксацияловчи таъсирини узайтиради.
Препаратнинг концентрацияси микросомал ферментларнинг индукторлари (фенобарбитал, рифампицин) билан бир вақтда қўлланганида пасаяди ва жигарнинг микросомал тизими ингибиторлари, хусусан Н2-рецепторларнинг блокаторлари (циметидин) билан бир вақтда ишлатилгагнида ошади.
5-нитроимидазолнинг бошқа хосилалари билан қўлланганида периферик нефрит, рухий депрессия, тутқаноққа ўхшаш тиришишларни алохида ҳоллари ҳақида хабар берилган.
Махсус кўрсатмалар
Жигар фаолиятининг етишмовчилиги бўлган беморларга (дозани камайтириш керак), бош миянинг шикастланиши бўлган беморларга, қон яратилишининг бузилиши бўлган беморларга (лейкопения, нейтропения ривожланишининг катта хавфи); алкоголни суистеъмол қилувчи пациентларга эҳтиёткорлик билан буюрилади.
Ҳомиладарлик ва лактация даврида қўлланиши
Орнидаз®ни ҳомиладорликнинг I уч ойлигида қўллаш мумкин эмас. II ва III ойликларида препарат фақат мутлоқ кўрсатмалар бўйича буюрилади.
Лактация даврида Орнидаз® препаратини қўллашнинг зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш керак.
Автомобильни бошқариш ёки ҳаракатланувчи механик қурилмаларга хизмат кўрсатиш қобилиятига таъсири
Орнидаз® диққатни жамлаш қобилиятини ва психомотор реакциялар тезлигини пасайтиради.
Автотранспортни бошқарувчи ёки бошқа механизмларда ишловчи пациентлар бундай кўринишлари бўлиши мумкинлигини ҳисобга олишлари керак.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: хушни йўқотиш, бош оғриғи, бош айланиши, қалтираш, тиришишлар, депрессия, пнриферик нефрит, кўнгил айниши, қусиш.
Даволаш: симптоматик, специфик антидоти маълум эмас.
Чиқарилиш шакли
Инфузия учун эритма 5 мг/мл.
100 мл дан LDPE туридаги флаконда.
Бир флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга қартон қутида.
Сақлаш шароити
25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда, қуруқ, ёруғликдан химояланган жойда сақлансин.
Музлатилмасин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Бериш тартиби
Рецепт бўйича берилади.