ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

СЕНТРАМ 1,5

SENTRAM 1,5

Препаратнинг савдо номи: Сентрам 1,5

Таъсир этувчи модда (ХПН): ампициллин, сульбактам

Дори шакли: в/и ва м/о инъекция учун эритма тайёрлаш учун кукун.

Таркиби:

Ҳар бир флакон қуйидагиларни сақлайди:

фаол моддалар: ампициллин натрий, ампициллинга эквивалент – 1 г, сульбактам натрий,

сульбактамга эквивалент – 0,5 г;

ҳар бир ампула қуйидагиларни сақлайди: стерил инъекция учун сув – 5 мл.

Таърифи: оқ ёки сарғиш тусли оқ рангли кукун.

Фармакотерапевтик гуруҳи: антибиотик (пенициллинлар гуруҳи).

АТХ коди: J01CR01

Фармакологик хусусиятлари

Кенг таъсир доирали бактерицид антибиотик, кислотага чидамли. Микроорганизмларнинг хужайра девори пептидогликанининг синтезини блоклайди.

Ампициллин – кенг таъсир доирали пенициллинлар гуруҳи яримсинтетик антибиотик, бактерицид таъсир қилади, бактериялар хужайраси деворининг синтезини бостиради, β-лактамазаларнинг таъсирида парчаланади, кислотага чидамли.

Сульбактам β-лактамазаларнинг ингибитори; антибактериал фаолликка эга бўлмасдан, β-лактамазаларни ингибирлайди ва шунинг учун препарат чидамли штаммларга (β-лактамаза ишлаб чиқарувчи) таъсир қилиш хусусиятига эга.

Сентрам 1,5 кўпчилик граммусбат микроорганизмларга нисбатан фаол:

Staphylococcus spp., Streptococcus spp,; грамманфий микроорганизмлар: Haemophilus influenza, Haemophilus parainfluenzae, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae, Esherichia coli, айрим штаммлар Klebsiella spp.; анаэроб бактериялар: Bacteroides spp. (шу жумладан Bacteroides fragilis), Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.

β-лактамазани ишлаб чиқармайдиган қўзғатувчиларга нисбатан фаоллиги бир ампициллинни фаоллигидан ошмайди.

Препарат Staphylococcus spp. метициллин – резистент штаммларига, Pseudomonas aeruginosa нинг ҳамма штаммларига, Klebsiella spp., Enterobacter spp. нинг кўпчилик штаммларига  нисбатан фаол эмас.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши ва тақсимланиши

М/и ва в/и юборилганидан кейин қонда ампициллин ва сульбактамнинг юқори концентрацияларига эришилади. Иккала компонентлар организмнинг тўқима ва биологик суюқликларига яхши ўтади, йўлдош тўсиғидан ўтади, кўкрак сути билан ажралиб чиқади. Менингеал қобиқларни яллиғланишида препаратнинг иккала компонентларининг орқа мия суюқлигига ўтиши кескин ошади.

Метаболизми ва чиқарилиши

Ампициллин ва сульбактам деярли метаболик айланишларга учрамайди. Ампициллинни ва сульбактамнинг Т_1/2 тахминан 1 соатни ташкил қилади, асосан ўзгармаган ҳолда сийдик билан (70-80%), шунингдек ўт-сафро билан чиқарилади. Метаболитлари кўринишида препаратнинг тахминан 25% чиқарилади.

Қўлланилиши

Сезгир қўзғатувчилар чақирган турли жойлашган бактериал инфекциялар:

• нафас аъзоларининг инфекциялари (шу жумладан, пневмония, ўпка абцесси, сурункали бронхит, плевра эмпиемаси);
• ЛОР–аъзоларининг инфекциялари (шу жумладан, синусит, тонзиллит, ўрта отит);
• сийдик чиқариш йўллари ва жинсий аъзоларнинг инфекциялари (шу жумладан, пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, эндометрит);
• ўт-сафро чиқариш йўлларининг инфекциялари (шу жумладан, холецистит, холангит);
• тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (шу жумладан, сарамас, импетиго, иккиламчи инфекцияланган дерматитлар);
• меъда-ичак йўлларининг (МИЙ) инфекциялари (шу жумладан, дизентерия, сальмонеллез, сальмонелла ташувчилик);
• суяклар ва бўғимларнинг инфекциялари;
• сепсис;
• септик эндокардит;
• менингит;
• перитонит,
• скарлатина;
• гонококкли инфекция.

Қорин бўшлиғи ва кичик чаноқ аъзоларидаги операцияларда операциядан кейинги асоратларини олдини олиш учун.

Қўллаш усули ва дозалари

Препарат м/и ёки в/и (томчилаб минутига 60-80 томчи тезликда, оқим билан секин – 3-5 минут давомида) юборилади. В/и  5-7 кун давомида юборилади, сўнгра даволашни  давом эттиришнинг зарурати бўлганида, м/и юборишга ўтилади.

Қуйида ампициллин ва сульбактамнинг (2:1 нисбатда) умумий  дозаси кўрсатилган.

Катталарга инфекциянинг енгил кечишида 2 марта юбориш учун суткада 1,5-3 г буюрилади; ўртача оғирликдаги кечишида – суткада 3-6 г 3-4 юборишда; учун; оғир кечишида – суткада 12 г 4 юборишда.

Асоратсиз гонореяда – бир марта 1,5 г.

Жарроҳлик инфекцияларини олдини олиш учун – 1,5-3 г оғриқсизлантиришни  индукцияси вақтида; сўнгра операциядан кейин 24 соат давомида- ўша дозада ҳар 6-8 соатда.

Болаларга препарат суткалик доза 150 мг/кг тана вазнига ҳисобига (100 мг/кг ампициллин ва 50 мг/кг сульбактам) буюрилади; юборишлар сони – суткада 3-4 марта.

Бир ҳафтагача бўлган янги туғилган чақалоқларга ва чала туғилган болаларга препарат ҳар 12 соатда буюрилади.

Даволаш курси 5-14 кун (зарурати бўлганда узайтирилиши мумкин). Ҳарорат нормаллашганидан кейин ва белгилари йўқолганидан кейин даволашни яна 48 соат давомида давом эттириш керак.

Сурункали буйрак етишмовчилигида (КК<30 мл/мин) препаратни юборилишлар орасидаги интервални узайтириш керак.

Эритмани тайёрлаш қоидаси

Парентерал қўллаш учун эритма бевосита қўллашдан олдин тайёрланади. М/и юбориш учун 0,75 г ли флаконга 2 мл, 1,5 г ли флаконга – 4 мл инъекция учун сув, ёки 0,5% прокаин (новокаин) эритмаси ёки натрий хлориднинг изотоник эритмаси қўшилади. М/и юбориш учун 0,5% лидокаин эритмасида эритишга ҳам йўл қўйилади.

В/и юбориш учун бир марталик доза 10 мл (в/и оқим билан юбориш учун) 100-200 мл гача (в/и томчилаб юбориш учун ҳажм) натрий хлориднинг изотоник эритмасида ёки 5% декстроза (глюкоза) эритмасида эритилади.

Ножўя таъсирлари

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, анорексия, жигар трансаминазаларининг фаоллигини ошиши; кам – сохтамембраноз колит.

Марказий нерв тизими (МНТ) томонидан: уйқучанлик, лохаслик, бош оғриғи.

Қон яратиш аъзолари томонидан: камқонлик, лейкопения, тромбоцитопения.

Аллергик реакциялар: эшакеми, тери қопламаларининг гиперемияси, Квинке шиши, ринит, конъюнктивит, иситма, артралгия, эозинофилия; кам – анафилактик шок.

Лаборатория кўрсаткичлари томонидан: азотемия, мочевинанинг миқдорини ошиши, гиперкреатининемия.

Маҳаллий реакциялар: м/и юборилганида – юборилган жойда оғриқ; в/и га – флебит.

Бошқалари: узоқ муддат даволашда – препаратга чидамли микроорганизмлар чақирган суперинфекция, кандидоз.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатар

• препаратнинг компонентларига ва пенициллин гуруҳининг бошқа антибиотикларга юқори сезувчанлик;
• инфекцион мононуклеоз;
• лактация даври (эмизиш).
• Жигар ва/ёки буйрак етишмовчилигида, ҳомиладорликда эҳтиёткорлик билан буюрилиши керак.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Бактерицид антибиотиклар (шу жумладан, аминогликозидлар, цефалоспоринлар, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) бир вақтда Сентрам 1,5 билан бир вақтда қўлланганида синергизм намоён бўлади; бактериостатик препаратлар (макролидлар, хлорамфеникол, линкозамидлар, тетрациклинлар, сульфаниламидлар) –антагонизм.

Сентрам 1,5 билвосита антикоагулянтларнинг самарасини оширади (ичак микрофлорасини бостириб, К витаминининг синтезини ва протромбин индексини пасайтиради); перорал контрацептивлар, метаболизми жараёнида ПАБК ҳосил бўлувчи препаратлар, этинилэстрадиолнинг (ёриб ўтувчи қон кетишларни ривожланиш хавфи) самарасини камайтиради. Сийдик ҳайдовчи воситалар, аллопуринол, фенилбутазон, НЯҚВ ва найчалар секрециясини пасайтирувчи препаратлар Сентрам 1,5 компонентларининг концентрациясини оширади.

Аллопуринол тери тошмасининг ривожланиши хавфини оширади.

Фармацевтик  ўзаро таъсири

Сентрам 1,5 аминогликозидлар гуруҳи антибиотиклари билан, қон маҳсулотлари ёки оқсил гидролизатлари билан  фармацевтик  номутаносиб.

Махсус кўрсатмалар

Пенициллинларга юқори сезувчанлиги бўлган пациентларда цефалоспорин антибиотиклари билан қарама-қарши аллергик реакциялар бўлиши мумкин.

Курсли даволашда қон яратиш аъзолари, жигар ва буйракларнинг фаолиятини назорат қилиш керак.

Препаратга сезгир бўлмаган микрофлорани ўсиши ҳисобига суперинфекция ривожланиши мумкин, бу антибактериал даволашни мувофиқ ўзгаришини талаб қилади. Сепсисли беморларни даволашда бактериолиз реакциялари (Яриш-Герксгеймер реакцияси) ривожланиши мумкин.

Жигар етишмовчилигида эҳтиёткорлик билан буюриш керак.

Сурункали буйрак етишмовчилигида (КК<30 мл/мин) препаратни юбориш орасидаги интервални узайтириш керак.

Болаларга препарат тана вазнига 150 мг/кг ҳисобида суткалик дозада (100 мг/кг ампициллин ва 50 мг/кг сульбактам) буюрилади; юборишлар сони – суткада 3-4 марта.

Бир ҳафтагача бўлган янги туғилган чақалоқларга ва чала туғилган болаларга препарат ҳар 12 соатда буюрилади.

Ҳомиладорлик ва лактация:

Сентрам 1,5 ни хомиладорликда эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Эмизиш даврида буюришнинг зарурати бўлганида, эмизишни тўхтатиш масаласини ҳал қилиш керак.

Транспорт воситаларини  бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири

Сентрам 1,5 препаратини транспорт воситаларини ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири юзасидан тадқиқотлар ўтказилмаган. Нохуш самаралар (масалан, бош айланиши) бўлиши мумкинлиги туфайли, эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Препарат жуда юқори дозаларда юборилганида церебрал (эпилептик) тиришишлар ривожланиши мумкин.

Чиқарилиш шакли

В/и ва м/о инъекция учун эритма тайёрлаш учун кукун флаконларда эритувчи – 5 мл инъекция учун сув билан комплектда.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепти бўйича.