ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ЗЕНИН

ZENIN

Препаратнинг савдо номи: Зенин

Таъсир этувчи модда (ХПН): левофлоксацин

Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар

Таркиби:

Ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: левофлоксацин гемигидрати 500 мг левофлоксацинга эквивалент – 500 мг;

ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, сувсиз коллоид кремний диоксиди, натрий крахмал гликоляти, повидон К-30, маккажўхори крахмали, тозаланган тальк, магний стеарати, натрий кроскармеллоза, тозаланган сув*;

плёнка қобиғи: титан диоксиди, темир (II) оксиди, темир (III) оксиди, диэтилфталат, изопропил спирти*, дихлорметан*

(*тайёр маҳсулотда бўлмайди).

Таърифи: думалоқ, икки томонлама қавариқ, жигарранг рангли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: антибактериал синтетик восита (фторхинолонлар гуруҳи).

АТХ коди: J01MA12

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Фторхинолонлар гуруҳига мансуб бўлган антибактериал препарат. Левофлоксацин – офлоксациннинг чапга айланувчи изомеридир. Левофлоксацин ДНК-гираза (топоизомераза II) ва топоизомераза IV ферментларини блоклайди, ДНК ни суперспирализациясини ва узилган ДНК занжирининг тикланишини бузади, бактерияларнинг цитоплазмаси, ҳужайра девори мембранасида чуқур морфологик ўзгаришларни чақиради.

Левофлоксацин ҳам in vitro, ҳам in vivo шароитларида микроорганизмларнинг кўпчилик штамларига нисбатан фаолдир.

Аэроб граммусбат микроорганизмлар: Staphylococcus spp. (коагулазонегатив, метициллинга сезгир/метициллинга ўртача сезгир штаммлари), Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (метициллинга сезгир штаммлари); Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинга сезгир/пенициллинга ўртача сезгир/пенициллинга чидамли штаммлари) Streptococcus Viridans group streptococci (С, G гуруҳлари) (пенициллинга сезгир ва пенициллинга чидамли штаммлари); Enterococcus faecalis; Corynebacterium diphtheriae; Listeria monocytogenes;

Аэроб грамманфий микроорганизмлар: Acinetobacter spp., Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus; Actinobacillus actinomycetemcomitans; Citrobacter freundii, Citrobacter diversus; Eikenella corrodens; Enterobacter spp., Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter zakazakii; Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинга сезгир/ампициллинга чидамли штаммлари), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pilori, Klebsiella spp., Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae; Mоraxella catarrhalis; Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (пенициллиназа ишлаб чиқарадиган штаммлари), Neisseria meningitides, Pasteurella spp., Pasreurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasreurella multocida; Proteus mirabilis, Proteus vilgaris, Providencia spp., Providencia rettgeri, Providencia stuartii; Pseudomonas spp., Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens; Salmonella spp.; Serratia spp., Serratia marcescens);

Анаэроб микроорганизмлар: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.;

Бошқа микроорганизмлар: Bartonella spp.; Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis; Legionella spp., Legionella pneumophila; Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis; Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae; Riskettsia spp.; Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганида тез ва деярли тўлиқ сўрилади (овқат истеъмол қилиш сўрилиш тезлиги ва тўлиқлигига кам таъсир қилади). Биокираолишлиги – 99%. Максимал концентрацияга эришиш учун керак бўладиган вақт – 1-2 соат; 250 мг ва 500 мг дозаси қабул қилинганида максимал концентрацияси мувофиқ 2,8 ва 5,2 мкг/мл ни ташкил этади. Плазма оқсиллари билан боғланиши 30-40%. Аъзо ва тўқималар: ўпка, бронхларнинг шиллиқ қаватлари, балғам, сийдик жинсий тизим аъзолари (шу жумладан, простата бези), суяк тўқимаси, орқа мия суюқлиги, полиморф ядроли лейкоцитлар, альвеоляр макрофагларга яхши ўтади.

Жигарда катта бўлмаган қисми оксидланади ва/ёки ацетил гуруҳини йўқотади.

Организмдан асосан буйрак орқали калавалар фильтрацияси ва найчалар секрецияси ёрдамида сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Буйрак клиренси умумий клиренсининг 70% ни ташкил этади. Ярим чиқарилиш даври – 6-8 соат. Левофлоксациннинг 5% дан камроқ қисми метаболитлар кўринишида чиқарилади. Перорал қабул қилингандан сўнг қабул қилинган дозанинг 70% 24 соат давомида ва 87% 48 соат давомида буйрак орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилади; тўғри ичакда 72 соат давомида 4% аниқланади.

Қўлланилиши

Препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган қуйидаги инфекцион-яллиғланиш касалликларида қўлланади:

• қуйи нафас йўлларининг инфекциялари (сурункали бронхит, пневмония);
• ЛОР-аъзоларининг инфекциялари (синусит, ўрта отит);
• сийдик жинсий тизимнинг инфекциялари (шу жумладан, ўткир пиелонефрит, простатит, урогенитал хламидиоз);
• тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (йирингли атеромалар, абсцесс, фурункуллар);
• туберкулёзнинг дорига чидамли шаклларини мажмуавий даволаш таркибида.

Қўллаш усули ва дозалари

Зенин таблетка препарати ичга, овқатдан олдин ёки овқат қабул қилишлар ўртасидаги танаффусда, чайнамасдан, етарли миқдорда суюқлик (0,5 дан 1 стакангача) ичиб қабул қилинади.

Сурункали бронхит зўрайганида – 250-500 мг дан суткада 1 марта, 7-10 кун давомида қабул қилинади.

Касалхонадан ташқари пневмонияда – 500 мг дан суткада 1-2 марта, 7-14 кун давомида қабул қилинади.

Синуситда – 500 мг дан суткада 1 марта, 10-14 кун давомида қабул қилинади.

Сийдик чиқариш йўлларининг асоратланмаган инфекцияларида: 250 мг дан суткада 1 марта, 3 кун давомида қабул қилинади.

Сийдик чиқариш йўлларининг асоратланган инфекцияларида (шу жумладан пиелонефрит) – 250 мг дан суткада 1 марта, 7-10 кун давомида қабул қилинади.

Простатитда – 500 мг дан суткада 1 марта, 28 кун давомида қабул қилинади.

Тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекцияларида – 250-500 мг дан суткада 1-2 марта, 7-14 кун давомида қабул қилинади.

Туберкулёзда – туберкулёзни дориларга чидамли шаклларини мажмуавий даволаш таркибида 500 мг дан суткада 1-2 марта (суткада 500-1000 мг) 3 ойгача вақт давомида қабул қилинади.

Левофлоксацин асосан буйрак орқали чиқарилади, шунинг учун буйрак фаолияти чекланган беморларни даволашда препаратнинг дозасини пасайтириш талаб этилади. Бунга тегишли маълумот қуйидаги жадвалда келтирилган:

Аввал даволашни левофлоксацинни инфузия учун эритмасини вена ичига юбориш билан бошлаган ва кейинчалик пациентларнинг ҳолати левофлоксацинни ичга қабул қилиш имкониятига эришилган пациентларга даволаш курсини давом эттириш мақсадида левофлоксацин таблеткаларни буюриш мумкин.

Ножўя таъсирлари

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея (шу жумладан қон аралаш), овқат ҳазм бўлишини бузилиши, иштаҳани пасайиши, қоринда оғриқ, сохта мембраноз энтероколит; “жигар” трансаминазалари фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.

Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал босимни пасайиши, қон томир коллапси, тахикардия, Q-T интервалини узайиши.

Моддалар алмашинуви томонидан: гипогликемия (иштаҳани ошиши, кўп терлаш, титраш).

Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, ҳолсизлик, уйқучанлик, тремор, безовталик, парестезиялар, қўрқув, галлюцинациялар, онгни чалкашиши, депрессия, ҳаракат бузилишлари, тутқаноқ ҳуружлари (унга мойиллиги бўлган пациентларда).

Сезги аъзолари томонидан: кўриш, эшитиш, ҳид билиш, таъм билиш ва тактил сезувчанликни бузилиши.

Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: артралгия, мушаклар кучсизлиги, миалгия, пайларни узилиши, тендинит, рабдомиолиз.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: гиперкреатининемия, интерстициал нефрит, ўткир буйрак етишмовчилиги.

Қон яратиш тизими томонидан: эозинофилия, гемолитик анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагиялар.

Тери реакциялари ва ўта юқори сезувчанликнинг умумий реакциялари. Баъзи ҳолларда: терини қичишиши ва қизариши. Кам ҳолларда: шунингдек эшакеми, бронхларни қуриши ва оғир нафас қисишини кузатилиши каби ўта юқори сезувчанликнинг умумий реакциялари (анафилактик ва анафилактоид реакциялар), шунингдек кам ҳолларда – тери ва шиллиқ қаватларни (масалан юз ва ҳиқилдоқ соҳасида) шиши. Жуда кам ҳолларда: артериал босимини тўсатдан тушиб кетиши ва шок; қуёш ва ультрабинафша нурларига юқори сезувчанлик. Алоҳида ҳолларда: терида пуфакчалар пайдо бўлиши билан бирга оғир тошмалар, масалан Стивенс-Джонсон синдроми, токсик–эпидермал некролиз (Лайелл синдроми) ва экссудатив кўп шаклли эритема. Ўта юқори сезувчанликнинг умумий реакцияларига баъзида бироз енгил тери реакциялари қўшилиши мумкин. Юқорида кўрсатилган реакциялар Левофлоксацинни юборгандан кейин бир неча минут ёки соат ўтганидан кейин дарҳол бошланиши мумкин.

Жигар ва буйракка таъсири. Тез-тез: жигар ферментлари фаоллигини ошиши (масалан аланинаминотранфераза ва аспартатаминотрансфераза). Баъзи ҳолларда: қон зардобида билурубин ва креатинин даражасини ошиши (жигар ва буйрак фаолиятини чекланиш белгилари). Жуда кам ҳолларда: жигар томонидан реакциялари (масалан, жигар яллиғланиши); ўткир буйрак етишмовчилигигача бўлган буйрак фаолиятининг ёмонлашуви, масалан аллергик реакциялар оқибатида (интерстициал нефрит).

Қонга таъсири: Баъзи ҳолларда: айрим қон ҳужайралари сонини кўпайиши (эозинофилия), оқ қон таначалари сонини камайиши (лейкопения). Кам ҳолларда: айрим оқ қон таначалари сонини камайиши (нейтропения); қон қуйилиши ёки қон кетишига мойилликни кучайтириш қобилиятига эга бўлган тромбоцитлар сонини камайиши (тромбоцитопения). Жуда кам ҳолларда: оғир касаллик симптомларини (тана ҳароратини турғун ёки қайталанувчи ошиши, томоқни яллиғланиши ва ўзини ёмон ҳис қилиш) ривожлантириш қобилиятига эга бўлган айрим оқ қон таначалар сонини жуда кучли камайиши (агронулоцитоз). Айрим ҳолларда: қизил қон таначаларини уларни бўлиниши оқибатидаги камайиши (гемолитик анемия); барча турдаги қон ҳужайралар сонини камайиши (панцитопения).

Бошқа ножўя таъсирлар: Баъзи ҳолларда: умумий ҳолсизлик (астения). Жуда кам ҳолларда: иситма, ўпка даражасидаги (аллергик пневмонит) ёки кичик қон томирлари даражасидаги (васкулит) аллергик реакциялари.

Барча антибиотиклар билан даволаш нормада инсонда мавжуд бўлган ичак микрофлорасини ўзгаришини чақириши мумкин (бактериялар ва замбуруғлар). Шу сабабли, қўлланиладиган антибиотикка чидамли бўлган батерия ва замбуруғларни кучли кўпайиши юз бериши мумкин (иккиламчи инфекция), бу айрим ҳолларда қўшимча даволашни талаб этиши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• левофлоксацин ёки бошқа хинолонларга ўта юқори сезувчанлик (шу жумладан анамнезида юқори сезувчанлик);
• тутқаноқ;
• пайларни илгари хинолонлар билан даволанганда кузатилган шикастланиши;
• ҳомиладорлик, лактация даври, болалар ва ўсмирлар (18 ёшгача), буйрак фаолиятини бузилиши: креатинин клиренси минутига 20 мл дан кам бўлганида, гемодиализдаги пациентларга қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан

Кекса ёшдагилар (буйрак фаолиятини ёндош пасайиш эҳтимоли юқори), глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Циклоспориннинг ярим чиқарилиш даврини узайтиради.

Ичак ҳаракатини сусайтирувчи дори воситалар, сукральфат, алюминий ва магний сақловчи антацид дори воситалар ва темир тузлари препаратнинг самарасини пасайтиради (қабул қилишлар ўртасидаги танаффус камида 2 соат бўлиши керак).

Ибупрофен гуруҳига мансуб ностероид яллиғланишга қарши воситалари (НЯҚВ), теофиллин тиришишга тайёргарлик бўсағасини оширади, глюкокортикостероидлар (ГКС) пайларни узилиш ҳавфини оширади.

Циметидин ва найчалар секрециясини блоклайдиган дори воситалар препаратнинг чиқарилишини секинлаштиради.

Левофлоксацин К витаминининг антагонистлари билан бирга қўлланганида қон ивиш тизимини назорат қилиш керак.

Махсус кўрсатмалар

Зенинни (Левофлоксацин) бўғим тоғайларини шикастланиши эҳтимоли туфайли, болалар ва ўсмирларда даволаш учун қўллаш мумкин эмас.

Кекса ёшдаги беморларни даволашда, ушбу гуруҳ беморларда буйрак фаолиятини тез-тез бузилишлари билан азият чекишларини инобатга олиш лозим. Пневмококклар чақирган ўпканинг жуда оғир яллиғланишида левофлоксацин оптимал терапевтик самаралар бермаслиги мумкин. Айрим кўзғатувчилар (Pseudomonas aeruginosa) чақирган ва орттирилган инфекциялар мажмуавий даволашни талаб этиши мумкин.

Левофлоксацин билан даволаниш вақтида бош мияда илгари шикастланиш, масалан, инсульт ёки оғир жароҳат билан боғлиқ бўлган шикастланиши бўлган беморларда тиришиш хуружлари ривожланиши мумкин. Фенбуфен, унга ўхшаш ностероид яллиғланишга қарши воситалар ёки теофиллин билан бир вақтда қўлланганида тиришишга тайёргарлик ошиши мумкин.

Левофлоксацинни қўллашда фотосенсибилизация самараси (қуёш нуридан куйишни эслатувчи ёруғликка ўта юқори сезувчанлик реакцияларни) жуда кам ҳолларда аниқланишга қарамай, беморларга фотосесибилизациядан сақланиш мақсадида зарурати бўлмаса кучли қуёш ёки сунъий ультрабинафша нурларидан сақланишлари тавсия этилади (масалан, қуёшли юқори тоғли жойларда қуёшда бўлиш ёки солярийни қабул қилиш).

Сохта мембраноз колитга шубҳа бўлганда левофлоксацинни дарҳол бекор қилиш ва мувофиқ даволашни бошлаш лозим. Бундай ҳолларда ичак моторикасини сусайтирувчи дори воситалари қўллаш мумкин эмас.

Тана ҳарорати меъёрига келгандан сўнг 48-78 соат давомида даволашни давом эттириш тавсия этилади.

Даволаниш вақтида тери қопламаларини шикастланишдан (фотосенсибилизация) сақлаш мақсадида қуёш ва сунъий УБ-нурлардан сақланиш зарур.

Тендинит, сохта мембраноз колит белгилари пайдо бўлганида левофлоксацинни дарҳол бекор қилиш лозим.

Анамнезида бош мия шикастланишлари (инсульт, оғир жароҳатлар), тиришишни ривожланиши мумкинлиги, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги бўлган беморларда – гемолиз ривожланиш хавфи мавжудлигини эътиборга олиш зарур.

Ҳомиладорликда қўлланиши

Левоган (Левофлоксацин) препаратини ҳомиладор ва эмизикли аёлларга буюриш мумкин эмас.

Автомобилни бошқариш ёки механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсири

Зениннинг (Левофлоксацин) бош айланиши, уйқучанлик ва кўришни бузилиши каби ножўя самаралари реакция қилиш қобилиятига ва диққатни жамлаш қобилиятини ёмонлашишига олиб келиши мумкин.

Бу махсус аҳамиятга эга бўлган ҳолатларда хавфни (масалан, автомобилни бошқариш ва механизмларга ҳизмат қилиш, турғун бўлмаган ҳолатда туриб ишларни бажариш) юзага келтириши мумкин. Бу алоҳида ҳолатда левофлоксацинни алкоголь билан ўзаро таъсири ҳолатларига ҳам таалуқлидир.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати ўтгач қўлланмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: кўнгил айниши, меъда-ичак йўллари (МИЙ) нинг шиллиқ қаватини эрозив шикастланиши, QT интервалини узайиши, онгни чалкашиши, бош айланиши, тиришишлар.

Даволаш: меъдани ювиш, симптоматик даволаш, диализ самарасиз.

Специфик антидоти йўқ.

Чиқарилиш шакли

5 таблеткадан алюмин фольга ва ПВХ блистерда. Ҳар бир блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.