ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ЗЕНТЕЛ™
ZENTEL™
Препаратнинг савдо номи: Зентел™
Таъсир этувчи модда (ХПН): албендазол
Дори шакли:
Таблеткалар 400 мг.
Ичга қабул қилиш учун суспензия 4% (10 мл да 400 мг).
Таркиби:
1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: албендазол – 400 мг;
ёрдамчи моддалар: лактоза, микрокристалли целлюлоза, маккажўхори крахмали, натрий кроскармеллоза, повидон K30, натрий лаурил сульфати, сариқ-қизил пигмент (Sunset yellow), натрий сахарини, магний стеарати*, ароматизаторлар.
* Ўсимликлардан олинадиган магний стеарати
10 мл суспензия қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: албендазол – 400 мг;
ёрдамчи моддалар: магний алюмосиликати, натрий карбоксиметилцеллюлоза, глицерин, полисорбат 80, сорбитан монолаурати, калий сорбати, бензой кислотаси, сорбин кислотаси, силикон кўпик сўндирувчи 1510, натрий сахарини ароматизаторлари
Таърифи:
Таблеткалар: думалоқ, узунчоқ, икки ёқлама қавариқ, хол-хол доғли хира-тўқ сариқ рангли, бир томонида бўлиш учун чизиғи ва бошқа томонида “ALB 400” ёзуви бўлган, ўзига хос мева ҳушбўй ҳидига эга таблеткалар.
Суспензия: оқдан оч-сариқ ранглигача бўлган, апельсин ва ваниль ҳидига эга суспензия.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Антигельминт восита.
АТХ коди: Р02СА03.
Фармакологик хусусиятлари
Таъсир механизми
Албендазол – ичак ва тўқима паразитларига нисбатан протозойларга қарши ва антигельминт таъсирга эга бўлган бензимидазол карбаматининг ҳосиласидир. Албендазол гельминтларнинг личинкасига, тухумига ва гельминтларнинг ўзига нисбатан фаолликни намоён этади. Ушбу гельминтларга қарши самара тубулинни полимеризация жараёнини ингибицияси билан боғлиқ деб ҳисобланади. Бу энергетик заҳираларни тўлиқ тугагани билан бирга, гельминт метаболизмини издан чиқишини чақиради, кейинчалик препаратга сезгир гельминтларнинг харакатини бузилиши ва ўлимига олиб келади.
Фармакодинамикаси
Ичак инфекциялари ва Larva migrans нинг тери шакли
Албендазол қуйидаги ичак паразитларига нисбатан фаол, шу жумладан:
| – | Думалоқ чувалчанглар (нематодалар) |
| Ascaris lumbricoides (аскарида) | |
| Trichuris trichiura (қил бошли гижжа) | |
| Enterobius vermicularis (острица/ичак угрицалари) | |
| Ancylostoma duodenale (анкилостома) | |
| Necator americanus (анкилостома некатори) | |
| Strongyloides stercoralis – | |
| Larva migrans нинг тери шаклини чақирувчи анкилостомалар | |
| – | Лентасимон чувалчанглар (цестодалар) |
| Hymenolepsis nana (пакана солитёр) | |
| Taenia solium (чўчқа солитёри) | |
| Taenia saginata (қорамол солитёри) | |
| – | Трематодалар |
| Opisthorchis viverrini ва Clonorchis sinensis. | |
| – | Содда ҳайвонлар |
| Giardia lamblia (ичак ёки дуоденал) | |
Фармакокинетикаси
Сўрилиши
Албендазол оғиз орқали қабул қилинганида одамларда ёмон (5% дан кам) сўрилади.
Агар препарат ёғли овқат билан қабул қилинса, албендазолнинг тизимли фармакологик самараси кучаяди, бу препаратни сўрилишини тахминан 5 мартагача оширади.
Тақсимланиши
Албендазолнинг бир марталик 400 мг дозасини нонушта вақтида ичга қабул қилинганида қон плазмасида унинг фармакологик фаол метаболити – албендазол сульфоксиди 1,6 дан
6,0 микромоль/л гача тенг бўлган концентрацияларга эришиши хақида хабар берилган.
Метаболизми
Албендазол жигарда тез экстенсив тизим олди метаболизмига учрайди ва у қон плазмасида одатда аниқланмайди. Албендазол сульфоксиди унинг асосий метаболити ҳисобланиб, у тизимли тўқима инфекцияларини даволашда самарани таъминловчи фаол компонент ҳисобланади.
Чиқарилиши
Албендазол сульфоксидининг қон плазмасидан ярим чиқарилиш даври 8,5 соатни ташкил қилади.
Албендазол сульфоскиди ва унинг метаболитлари асосан сафро билан чиқарилади ва препаратнинг фақат кўп бўлмаган қисми сийдик билан чиқарилади. Шунингдек, юқори дозаларда узоқ муддат қабул қилинганидан кейин, цисталардан препаратни чиқарилиши бир неча ҳафта давомида юз бериши аниқланган.
Алоҳида гуруҳ пациентлар
- Кекса ёшли пациентлар
Гарчи албендазол сульфоксидининг фармакокинетикасига пациентнинг ёшини таъсири бўйича тадқиқотлар ўтказилмаганлигига қарамай, 26 гидатид цистаси бўлган пациентлардан (79 ёшгача) олинган маълумотлар, препаратнинг фармакокинетикаси кузатув ўтказилган ёш, соғлом пациентларнинг фармакокинетикаси билан ўхшаш эканлигиги аниқланган. Эхинококкоз ёки нейроцистеркозни даволаш юзасидан препаратни қабул қилган кекса ёшли пациентларнинг сони чегараланган, бироқ кекса ёшли пациентларда препаратни қўлланиши билан боғлиқ бўлган ҳеч қандай муаммолар кузатилмаган.
- Буйрак функцияси бузилган пациентлар
Буйрак функцияси бузилган пациентларда албендазолнинг фармакокинетикаси ўрганилмаган.
- Жигар функцияси бузилган пациентлар
Жигар функцияси бузилган пациентларда албендазолнинг фармакокинетикаси ўрганилмаган.
Ҳайвонлардаги токсикология ва/ёки фармакологияси бўйича маълумотлар
Каламушлар ва қуёнларда ўтказилган тадқиқотларда албендазолнинг тератоген ва эмбриотоксик фаоллиги аниқланган. In vitro (шу жумладан метаболик фаоллашуви билан ва метаболик фаоллашувсиз Эймса тести) ва in vivo шароитидаги тадқиқотларда албендазолнинг мутагенлиги ёки генотоксиклиги аниқланмаган. Одам учун тавсия қилинадиган дозадан 30 марта юқори дозаларда препаратни каламуш ва сичқонларда токсиклигини ўрганиши юзасидан узоқ муддатли тадқиқотларида даволаш билан боғлиқ бўлган ўсмаларни ривожланишига олиб келмаган.
Қўлланилиши
Албендазол ичак ва тўқима паразитларига нисбатан, гельминтларга ва протозойларга қарши фаолликка эга бўлган бензимидазол карбамати ҳисобланади.
Ичак инфекциялари ва Larva migrans нинг тери шакли
Паст дозаларда қисқа курсли даволаш.
ЗентелТМ препарати албендазолга сезувчан ичак гельминтлари/содда ҳайвонлар чақирган қуйидаги клиник ҳолатларни даволаш учун қўлланилади (сезгир гельминтлар ва содда ҳайвонлар ҳақида маълумотлар Фармакодинамика бўлимида келтирилган):
– энтеробиоз;
– анкилостомоз (анкилостомидозлар ва некатороз);
– гименолепидоз;
– тениоз;
– стронгилоидоз;
– аскаридоз;
– трихоцефалез;
– клонорхоз ва описторхоз (Opisthorchis viverrini ва/ёки Clonorchis sinensis чақирган касалликлар);
– larva migrans нинг тери шакли;
– болаларда лямблиозда қўлланилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Хеч қандай махсус муолажалар, масалан оч қоринга қабул қилиш ёки сурги воситаларини қўллагандан кейин қўллаш талаб этилмайди.
Агар уч ҳафтадан кейин касаллик бартараф этилмаса, у ҳолда такрорий даволаш курсини ўтказиш кўрсатилган.
Айрим ҳолларда, айниқса кичик болаларда таблеткани бутунлигича ютишда қийинчиликлар юзага келиши мумкин, бундай ҳолларда таблеткани чайнаб оз миқдордаги сув билан ичишини ёки уни майдалашни тавсия этиши мумкин.
| Инфекция | Ёши | Одатий доза | Қабул қилиш давомийлиги |
| Энтеробиоз
Анкилостомоз (анкилостомидоз ва некатороз) Аскаридоз Трихоцефалез |
Катталар ва 2 ёшдан ошган болалар | 400 мг [400 мг ли бир таблетка ёки 10 мл 4% суспензия] |
Бир марта |
| 1 ёшдан 2 ёшгача бўлган болалар | 200 мг
(5 мл 4% суспензия) |
Бир марта |
|
| Тахмин қилинган ёки тасдиқланган стронгилоидоз
Тениоз Гименолепидоз* |
Катталар ва 2 ёшдан ошган болалар | 400 мг [400 мг ли бир таблетка ёки 4% суспензиянинг] 10 мл |
Суткада бир марта 3 кун давомида кетма-кет *Тасдиқланган гименолепидозда аввалги даволаш курсидан кейин 10 кундан 21 кунгача бўлган давомийликдаги қайта даволаш курси тавсия қилинади. |
| Клонорхоз
Опистархоз |
Катталар ва 2 ёшдан ошган болалар | 400 мг [400 мг ли бир таблетка ёки 4% суспензиянинг] 10 мл | Суткада икки марта 3 кун давомида |
| Larva migrans нинг тери шакли | Катталар ва 2 ёшдан ошган болалар | 400 мг [400 мг ли бир таблетка ёки 4% суспензиянинг] 10 мл |
Суткада бир марта 1-3 кун давомида |
| Лямблиоз | Фақат 2 ёшдан 12 ёшгача бўлган болалар | 400 мг [400 мг ли бир таблетка ёки 4% суспензиянинг] 10 мл |
Суткада бир марта 5 кун давомида |
Алоҳида гуруҳ пациентлари
Кекса ёшдаги пациентлар
65 ёш ва ундан ошган пациентларда қўллаш тажрибаси чекланган. Маълумотлар дозага тузатишни киритиш талаб этилмаслигидан далолат беради, бироқ, жигар функцияси бузилган кекса ёшдаги пациентларда ЗентелТМ препаратини эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим (Жигар функциясини бузилиши бўлган пациентлар ва Фармакокинетикаси бўлимига қаранг).
Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентлар
Албендазол ва унинг бирламчи метаболити, албендазол сульфоксиди буйрак орқали жуда кам миқдорда чиқарилишини туфайли, ушбу пациентларда мазкур компонентларнинг клиренсини ўзгариш эҳтимоли кам. Дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди, бироқ, буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентларни синчков назорат қилиш лозим.
Жигар функцияси бузилган пациентлар
Албендазол жигарда бирламчи фаол метаболит албендазол сульфоксидини ҳосил бўлиши билан тез метаболизмга учраши туфайли, жигар функциясини бузилишлари албендазол сульфоксидининг фармакокинетикасига сезиларли таъсир қилиши мумкин. Жигар функциясининг кўрсаткичлари (трансаминазалари) да силжишлар бўлган пациентлар, ЗентелТМ препарати билан даволашни бошлашдан аввал синчков кузатув остида бўлишлари лозим.
Қўллаш/тайёрлаш бўйича йўриқнома
Ичга қабул қилиш учун суспензия
Қўллашдан олдин яхшилаб чайқатиш лозим.
Ножўя таъсирлари
Ножўя реакцияларни учраш тезлигини (жуда тез-тез дан кам ҳолларгача) аниқлаш учун йирик клиник тадқиқотларнинг маълумотларидан фойдаланилган.
Бошқа ҳамма ножўя реакциялар учун берилган учраш тезлиги (яьни <1/1000 учраш тезлиги) асосан пострегистрацион қўллаш маълумотлари асосида аниқланган ва кўпроқ уларнинг келиб чиқишининг чин учраш тезлиги эмас, блаки сонини акс эттиради.
Ножўя реакцияларни учраш тез-тезлигини таснифлаш учун қуйидаги аниқлашлар қўлланилган:
Жуда тез-тез >1/10
Тез-тез >1/100 ва <1/10
Баъзи ҳолларда >1/1000 ва <1/100
Кам ҳолларда >1/10000 ва <1/1000
Жуда кам ҳолларда <1/10000
Ичак инфекциялари ва Larva migrans нинг тери шаклида қўлланилиши (кичик дозалар билан қисқа даволаш курси):
Иммун тизими томонидан бузилишлар
Кам ҳолларда: ўта юқори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан тошма, қичишиш ва эшакеми.
Нерв тизими томонидан бузилишлар
Баъзи ҳолларда: бош оғриғи ва бош айланиши
Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар
Баъзи ҳолларда: меъда-ичак йўлларининг юқори бўлимлари томонидан симптомлар (масалан, эпигастрия ёки қорин соҳасида оғриқ, кўнгил айниши, қусиш) ва диарея
Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан бузилишлар
Кам ҳолларда: жигар ферментлари даражасини ошиши
Тери ва тери ости тўқималари томонидан бузилишлар
Жуда кам ҳолларда: кўп шаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми кузатилиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
ЗентелТМ препаратини ҳомиладорликда ёки тахмин қилинаётган ҳомиладорликда буюриш мумкин эмас.
ЗентелТМ препаратини анамнезида албендазолга ва дори воситасининг бошқа компонентларига ўта юқори сезувчанлиги бўлган пациентларга қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Циметидин, празиквантел ва дексаметазон препаратнинг тизимли самарадорлигини таъминловчи албендазолнинг фаол метаболитини плазмадаги даражасини ошириши хақида хабар берилган.
Ритонавир, фенитоин, карбамазепин ва фенобарбитал албендазолнинг фаол метаболитининг плазмадаги концентрациясини камайишини потенциялаши мумкин. Ушбу ҳолатнинг клиник аҳамияти номаълум, аммо бу айниқса тизимли гельминт инвазияларини даволашда самарани пасайишига олиб келиши мумкин. Даволаш самарадорлигини доимо назорат қилиш зарур, бу дозалашнинг муқобил тартибини ва бошқа даволашни танлашга эҳтиёж туғилиши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
ЗентелТМ препаратини ҳомиладорликнинг илк муддатларида қабул қилишдан сақланиш учун, туғруқ ёшидаги аёллар даволашни ҳайз кўришдан кейин бир хафта давомида ёки ҳомиладорликка манфий тестидан кейин ўтказишлари керак.
ЗентелТМ препарати билан даволаш илгари мавжуд бўлган нейроцистицеркозни, айниқса тениоз инвазиялари кенг тарқалган ҳудудларда намоён бўлишига олиб келиши мумкин. Пациентларда тиришишлар, бош мия ички босимини ошиши каби неврологик симптомлар ва бош мияда паразитларнинг нобуд бўлиши оқибатидаги яллиғланиш реакциялари натижасида ўчоқ симптоматикаси келиб чиқиши мумкин.
Симптомлар кўпроқ даволанишдан кейин пайдо бўлиши мумкин, бунда мувофиқ равишда стероидлар ва тиришишга қарши препаратларни зудлик билан дарҳол буюриш лозим.
ЗентелТМ препаратининг ичга қабул қилиш учун суспензия дори шакли бензой кислотасини сақлайди, у тери, кўзлар ва шиллиқ қаватларга енгил таъсирловчи таъсир кўрсатади. Бу янги туғилган чақалоқларда сариқлик хавфини ошириши мумкин.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланилиши:
Ҳомиладорлик
ЗентелТМ препаратини ҳомиладорликда ёки тахмин қилинаётган ҳомиладорликда буюрилмайди (Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар бўлимига қаранг).
Лактация
Препаратни инсонлар ва ҳайвонларда лактация даврида қўлланиши тўғрисида маълумотлар йўқ.
Харакат ва когнитив кўникмаларни бажаришда, қарор қабул қилишни талаб этувчи вазифаларни бажариш қобилияти
Транспорт воситаларини бошқариш ва техника билан ишлаш қобилиятига албендазолнинг таъсирини ўрганиши юзасидан махсус тадқиқотлар ўтказилмаган. Бироқ, транспорт воситаларини бошқариш ва техника билан ишлашда албендазолни қўллашдан кейин бош айланишини келиб чиқиши ҳақида хабар берилганини эътиборга олиш зарур (Ножўя таъсирлари бўлимига қаранг)
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Даволаш
Кейинги юбориш клиник кўрсатмаларга ёки агар булар мавжуд бўлса миллий токсикология марказларининг тавсияларига мувофиқ бўлиши лозим.
Чиқарилиш шакли
Таблеткалар 400 мг:
1 таблеткадан (400 мг) ПВХ/ПВДХ алюмин фольгали блистерда.
1 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.
Ичга қабул қилиш учун суспензия 4% (10 мл да 400 мг)
10 мл суспензия алюминий қопқоқли оқ тиниқ бўлмаган ПВХ флаконда.
1 флакондан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.
Сақлаш шароити
Таблеткалар 400 мг
+30оС дан паст ҳароратда сақлансин.
Ичга қабул қилиш учун суспензия 4% (10 мл да 400 мг)
+25оС дан паст ҳароратда сақлансин, қуёш нурларини тўғри тушишидан ҳимоя қилинсин.
Яроқлилик муддати
Таблеткалар 400 мг
60 ой.
Ичга қабул қилиш учун суспензия 4% (10 мл да 400 мг)
36 ой.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.