ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ОМНИК®
OMNIC®
Препаратнинг савдо номи: Омник®
Ҳалқаро патентланмаган номи: тамсулозин
Дори шакли: ажралиб чиқиши модификацияланган капсулалар
Таркиби:
Ҳар бир капсула қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 0,4 мг тамсулозин гидрохлориди.
ёрдамчи моддалар: 281,2 мг микрокристалл целлюлоза, 42,5 мг метилакрил кислотасининг сополимери (С типи), 1,0 мг полисорбат 80, 0,3 мг натрий лаурил сульфати, 1,1 мг триацетин, 0,8 мг тальк, 0,4 мг кальций стеарати;
капсула қобиғининг таркиби*: 65,6 мг желатин, 0,9 мг титан диоксиди, 0,004 мг индиготин, 0,5 мг темир (II) оксиди, 0,04 мг темир (III) оксиди;
* – таркибида темир (II, III) оксиди Е-172, шеллак ва спирт бўлган капсулага қора сиёҳ билан идентификация коди ёзилади.
Таърифи: 701 маркировкаси ва савдо белгисининг график таъсири бўлган тўқ-сариқ рангли корпусли ва 0,4 маркировкали бўлган зайтун-яшил рангли қопқоқли №2 ўлчамдаги қаттиқ желатин капсулалар. Капсулалар оқдан оч-сариқ тусли оқ ранглигача бўлган гранулалар сақлайди.
Фармакотерапевтик гуруҳи: α1-адреноблокатор.
АТХ коди: G04CА02
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Таъсир механизми
Тамсулозин постсинаптик α1-адренорецепторлари, айниқса α1А ва α1D турларининг селектив ва рақобатли блокатори ҳисобланади. Бу препарат простата безини ва уретрани простатик қисмини силлиқ мушакларини тонусини пасайишига олиб келади.
Фармакодинамикаси
Омник® сийдикни чиқарилишини максимал тезлигини оширади. Препарат қабул қилинганда простата безини ва уретрани простатик қисмини силлиқ мушакларининг тонусини пасайиши ҳисобига обструкцияни камайтиради, бу ўз навбатида бўшалиш симптомлари камайишига олиб келади.
Препаратни қабул қилиш, пайдо бўлишида детрузор ўта юқори фаолликка мухим роль ўйнайдиган тўлиш симптомларини ҳам камайтиради.
Тўлиш ва бўшалиш симптомларини камайиши узоқ вақт давомида сақланиб қолади. Бунда сезиларли даражада жарроҳлик аралашувлари ёки катетеризацияга заруратни вақтинча сезиларли даражада кейинга сурилади.
α1-адреноблокаторлар периферик қон томирларини силлиқ мушакларини тонуси камайиши ҳисобига артериал босимни пасайтириши мумкин. Омник® препарат билан ўтказилган тадқиқотларда тизимли артериал босимини клиник аҳамиятли пасайиши кузатилмаган.
Болалар
Нейроген қовуғи бўлган болаларда дозалашни аниқлаш учун икки томонлама яширин рандомизация қилинган тадқиқотлар ўтқазилган. Тадқиқотда тамсулозиннинг 3 дозасидан (паст дозалар [0,001 дан 0,002 мг/кг гача], ўртача дозалар [0,002 дан 0,004 мг/кг гача] ва юқори дозалар [0,004 дан 0,008 мг/кг гача] 1 дозага билан даволанган ёки плацебо қўлланган 2 ёшдан 16 ёшгача 161 нафар бола қатнашган. Тадқиқотда бир кунда икки марта ўлчанган маълумотлар бўйича сийдик чиқарилишидаги детрузор босимини пасайишини < 40 см.сув.уст. аниқланган пациентлар сони асосий охирги нуқта бўлган. Қўшимча кўрсаткичлар қуйидагиларни: сийдик чиқарилиши детрузор босимини дастлабки даражаси билан солиштирилганда нисбатан, гидронефроз ва гидроуретерни камайиши ёки турғунлиги ва катетеризация вақтида олинган сийдик ҳажмини ўзгариши ва шунингдек катетеризация кундаликдаги қайд қилинган маълумотлар бўйича сийдикни тутиб туролмаслигини ҳолатларини умумий ва фоизли ўзгаришларини ўз ичига олган.
Тадқиқот маълумотлар бўйича тамсулозинни 3 гуруҳининг биронтасида плацебо билан солиштирилганда асосий ва қўшимча оҳирги нуқталар бўйича статистик ишончли фарқлар аниқланмаган. Шунингдек тамсулозинни ҳар хил дозаларини қабул қилаётган пациентлар гуруҳидан биронтасида хам дозага боғлиқ самара қайд қилинмаган.
Фармакокинетикаси
Сўрилиши
Тамсулозин ичакда яхши сўрилади ва деярли тўлиқ биокираолишликга эга. Тамсулозинни сўрилиши овқат қабул қилингандан кейин бир оз секинлашади. Препаратни бир хил сўрилиш даражасига, агар пациент препаратни ҳар сафар одатий нонуштадан кейин қабул қилган ҳоллардагина эришиш мумкин. Тамсулозин бир текис кинетикаси билан характерланади. 0,4 мг препаратни ичга бир марта қабул қилгандан кейин унинг плазмадаги максимал концентрациясига 6 соатдан кейин эришилади. Препаратни ичга кунига 0,4 мг дан кўп марта қабул қилингандан кейин мувозанатли концентрацияга 5-чи куни эришилади, бунда унинг Cmax қиймати бир марталик дозани қабул қилгандан кейин бу кўрсаткичнинг қийматидан тахминан 2/3 юқори. Бундай ҳолат кекса ёшдаги пациентларда аниқланган бўлсада, ўхшаш ўзгаришлар ёш пациентларда ҳам кузатилиши мумкин. Пациентлар орасида бир марталик ва кўп марталик қабулдан кейин препаратнинг плазмадаги концентрациясига нисбатан аҳамиятли индивидуал фарқлар мавжуд.
Тақсимланиши: Плазма оқсиллари билан боғланиши – 99%, тақсимланиш ҳажми унчалик катта эмас (тахминан 0,2 л/кг).
Метаболизми
Тамсулозин жигарда секин метаболизмга учрайди ва кам фаолликка эга бўлган метаболитларни ҳосил қилади. Тамсулозиннинг катта қисми қон плазмасида ўзгармаган шаклда бўлади.
Каламушларда ўтказилган экспериментда тамсулозиннинг жигар микросомал ферментлари фаоллигини бироз индукция қилиш хусусияти аниқланган.
In vitro шароитидаги тадқиқотлар маълумотлари CYP3A4 ва шунингдек CYP2D6 ферментларини тамсулозиннинг метаболизмида қатнашиши кўрсатилган. Бошқа CYP ферментлар тамсулозиннинг метаболизмида бироз қатнашади. Препаратнинг метаболизмида қатнашадиган CYP3A4 ва CYP2D6 ферментларини сусайиши тамсулозиннинг концентрациясини ошишига олиб келиши мумкин. Метаболитларнинг биронтаси таъсир этувчи моддага нисбатан фаол ҳисобланади.
Чиқарилиши
Тамсулозин ва унинг метаболитлари асосан сийдик билан чиқарилади, бунда препаратнинг тахминан 9% ўзгармаган ҳолда чиқарилади.
0,4 мг ни бир марта овқатдан кейин қабул қилингандан сўнг, препаратнинг ярим чиқарилиш даври 10 соатни, кўп марта қабул қилганда – 13 соатни ташкил қилади.
Қўлланилиши
Простата безининг хавфсиз гиперплазиясида дизуретик бузилишларини даволаш учун қўлланади.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Тамсулозинга ёки препаратнинг ҳар қандай компонентларига ўта юқори сезувчанлик.
Ортостатик гипотензия ( шу жумладан анамнезида).
Яққол жигар етишмовчилигида қўллаш мумкин эмас.
Эҳтиёткорлик билан
Оғир буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам).
Қўллаш усули ва дозалари
18 ёшдан ошган катталар, шунингдек кекса пациентлар
Ичга, нонуштадан кейин, суткада 1 марта 1 капсуладан (0,4 мг), сув билан қабул қилинади. Капсулани чайнаш тавсия қилинмайди, чунки бу препаратни ажралиб чиқиш тезлигига таъсир қилиши мумкин.
Жигар ва буйрак функциясини бузилишлари бўлган пациентлар
Буйрак етишмовчилигида, шунингдек енгил ва ўртача даражадаги жигар етишмовчилигида дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди.
Ножўя таъсирлари
| Тез-тез
(>1%,<10%) |
Тез-тез эмас
(>0,1%, < 1%) |
Кам ҳолларда
(>0,01%, <0,1%) |
Жуда кам ҳолларда (<0,01%) | Тез-тезлиги номаълум (мавжуд бўлган маълумотлар асосида баҳолаб бўлмайди) | |
| Юрак-қон томир тизими томонидан бузилишлар | Юрак уриб кетишини ҳис қилиш, постурал гипотензия | ||||
| Кўриш аъзолари томонидан бузилишлар | кўришни бузилиши٭,
ноаниқ кўриш٭ |
||||
| Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар | қабзият, диарея, кўнгил айниши, қусиш | оғизни қуриши* | |||
| Умумий ҳолатни бузилишлари | астения | ||||
| Нерв тизими томонидан бузилишлар | бош айланиши (1,3%) | бош оғриғи | ҳушдан кетиш | ||
| Репродуктив тизими томонидан бузилишлар | эякуляцияни бузилиши, шу жумладан ретроград эякуляция ва эякуляцияни йўқолиши | приапизм | |||
| Нафас тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи аъзолари томонидан бузилишлар | ринит | бурундан қон кетиши | |||
| Тери ва тери ости клетчаткаси томонидан бузилишлар | тошма, қичишиш, эшакеми | ангионевротик шиш | Стивенс-Джонсон синдроми | кўп шаклли эритема٭, эксфолиатив дерматит٭ |
٭ постмаркетинг тадқиқотларида қўлланганда кузатилган.
Тамсулозинни қабул қилган пациентларда катаракта ва глаукома юзасидан операцияда кўзнинг рангдор пардани интраоперацион нотурғунлик ҳолатлари (торайган қорачиқ синдроми) таърифланган.
Препаратни постмаркетинг қўлланилиши: тамсулозин қўлланилганда юқорида таърифланган ножўя самараларга қўшимча юрак бўлмачаларининг фибрилляцияси, аритмия, тахикардия ва ҳансираш кузатилган. Маълумотлар препарат рўйхатдан ўтқазилгандан кейинги даврда спонтан хабарлар усули бўйича олинганлиги сабабли, бу ҳолатларни тамсулозинни қабул қилиниши билан сабаб-оқибат боғлиқлиги тез-тезлигини аниқлаш қийинчилик туғдиради.
Дозани ошириб юборилиши
Тамсулозинни дозасини ўткир ошириб юборилиши тўғрисида хабарлар йўқ. Аммо назарий жиҳатдан, доза ошириб юборилганида АБ ни ўткир пасайиши ва компенсатор тахикардия ривожланиши мумкин бўлиб, бундай ҳолатларда симптоматик даволашни ўтказиш керак. Артериал босими ва юрак қисқаришлари сони одам горизонтал ҳолатни қабул қилгандан кейин тикланиши мумкин. Самара бўлмаганида айланиб юрувчи қон ҳажмини оширувчи воситаларни ва агар зарурат бўлса, қон томирларни торайтирувчи воситаларни қўллаш мумкин. Буйрак функциясини назорат қилиш зарур. Диализни самарадорлик эҳтимоли кам, чунки тамсулозин плазма оқсиллари билан кучли боғланган.
Препаратни кейинги сўрилишини бартараф қилиш учун меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмирни ёки осмотик сурги воситасини, масалан натрий сульфатини қабул қилиш мақсадга мувофиқдир.
Бошқа дори препаратлари билан ўзаро таъсири
Омник® препаратини атенолол, эналаприл ёки теофиллин билан бирга буюрилганда ўзаро таъсирлари аниқланмаган. Омник®ни циметидин билан бир вақтда қўлланганда тамсулозин концентрациясини қон плазмасида бироз ошиши, фуросемид билан – концентрациясини пасайиши аниқланган бўлиб, бироқ бу Омник® препаратнинг дозасини ўзгартирилишини талаб қилмайди, чунки препаратнинг концентрацияси нормал диапазонда қолади. Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин ва варфарин in vitro шароитида одам плазмасида тамсулозинни эркин фракциясини ўзгартирмайди. Тамсулозин ўз навбатида шунингдек диазепамни, пропранололни, трихлорметиазидни ва хлормадионни эркин фракциясини ҳам ўзгартирмайди.
Диклофенак ва варфарин тамсулозинни чиқарилиш тезлигини ошириши мумкин.
Тамсулозинни CYP3A4 изоферментининг кучли ингибиторлари билан бир вақтда буюриш тамсулозиннинг концентрациясини ошишига олиб келиши мумкин. Кетоконазол (CYP3A4 кучли ингибитори) билан бир вақтда буюриш тамсулозиннинг AUC ва Cmax кўрсаткичини 2.8 ва 2.2 мартага мувофиқ ошишишига олиб келган.
Тамсулозин гидрохлоридини CYP2D6 изоферментини метаболизмини бузилиши бўлган пациентларда CYP3A4 нинг кучли ингибиторлари билан мажмуада ишлатиш мумкин эмас. Препаратни CYP3A4 кучли ва ўртача ингибиторлари билан мажмуада эҳтиёткорлик билан ишлатиш лозим.
Тамсулозинни ва CYP2D6 нинг кучли ингибитори пароксетин билан бир вақтда буюриш тамсулозиннинг Cmax ва AUC кўрсаткичини 1.3 ва 1.6 мартага мувофиқ ошишига олиб келган, аммо ушбу ошиш клиник аҳамиятсиз деб тан олинган.
α1-адренрецепторларнинг бошқа антагонистларини бир вақтда буюрилиши артериал босимини пасайишига олиб келиши мумкин.
Қўллангандаги эҳтиёткорлик чоралари
Бошқа α1-адренорецепторларини ишлатилганида бўлгани каби, Омник® препарати билан даволанганда, айрим ҳолларда артериал босимини пасайиши кузатилиши мумкин бўлиб, у баъзида ҳушдан кетишга олиб келиши мумкин. Ортостатик гипотензиянинг биринчи белгиларида (бош айланиши, ҳолсизлик) пациент ўтириши ёки ётиши ва кўрсатилган белгилар йўқолмагунича шу ҳолатда қолиши керак.
Бекор қилиш синдроми йўқ.
Махсус кўрсатмалар
Тамсулозинни қабул қилган фонида пациентларда катаракта ва глаукома юзасидан операцияда кўзнинг рангдор пардани интраоперацион нотурғунлик ҳолатлари (торайган қорачиқ синдроми) таърифланган, буни операциядан олдинги текширувларда ва операция вақтида жаррох ҳисобга олиш керак.
Омник® препарати билан даволашни бошлашдан аввал пациент простата безини гиперплазиясининг симптомлари каби симптомларни чақириши мумкин бўлган бошқа касалликларни истисно қилиш учун текширилиши керак. Даволашни бошлашдан олдин ва даволаш вақтида мунтазам бармоқ ёрдамида ректал текширишлар бажарилиши ва агар талаб қилинса простатик специфик антигенни (ПСА) аниқлаш керак.
Оғир буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси <10 мл/мин) бўлган пациентларда Омник® препарати билан даволаш эҳтиёткорликни талаб қилади, чунки бу тоифа беморларда бундай текширишлар ўтказилмаган. Тамсулозин гидрохлоридини қабул қилаётган ёки илгари қабул қилган айрим пациентларда катаракта ёки глаукома бўйича оператив аралашувларда кўзнинг рангдор пардасини интраоперацион нотурғунлик синдроми (торайган қорачиғ синдроми) ривожланиши аниқланган бўлиб, у операция вақтида ёки операциядан кейинги даврда асоратларга олиб келиши мумкин. Тамсулозин гидрохлориди билан даволанишни катаракта ёки глаукома юзасидан бўладиган операциядан 1-2 ҳафта олдин бекор қилишни мақсадга мувофиқлиги ҳанузгача исботланмаган. Кўзнинг рангдор пардасини интраоперацион нотурғунлик ҳоллари препарат бекор қилинган ва операциядан олдинги эрта муддатларда тўхтатилган пациентларда учраган. Катаракта ёки глаукома юзасидан операция режалаштирилган пациентларда тамсулозин гидрохлориди билан даволашни бошлаш тавсия қилинмайди. Пациентларни операциядан олдинги текшириш вақтида жарроҳ ва шифокор-офтальмолог ушбу пациент тамсулозинни қабул қилаётганлигини ёки қабул қилганлигини ҳисобга олиши керак. Бу операция вақтида кўзнинг рангдор пардасини интраоперацион нотурғунлик синдромини ривожланиш эҳтимолига тайёргарлик учун зарур.
Ҳомиладорлик ва лактация даври.
Омник® препарати фақат эркакларга қўллаш учун мўлжалланган.
Транспорт воситаларини ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири.
Препаратни автомобилни ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири бўйича тадқиқотлар ўтказилмаган. Пациентлар препаратни қабул қилинганда бош айланиши пайдо бўлиши мумкинлигини билишлари керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Чиқарилиш шакли
Ажралиб чиқиши модификацияланган капсулалар 0,4 мг.
10 капсуладан полипропилен плёнка ва алюмин фольгали блистерларда, 1 ёки 3 блистерлар картон қутида.
Сақлаш шароити
25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда.
Яроқлилик муддати
4 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Шифокор рецепти бўйича.