ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ФОРАЛЕС

FORALES

Препаратнинг савдо номи: Форалес 

Таъсир этувчи модда (ХПН): формотерол 

Дори шакли: ингаляция учун кукунли капсулалар 

Таркиби: 

Ҳар бир капсула қуйидагиларни сақлайди: 

фаол модда: формотерола фумарат (формотерола фумарат дигидрати шаклида) – 12 мкг; 

ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати; 

капсуланинг таркиби: гидроксипропилметилцеллюлоза. 

Таърифи: оқ ёки деярли оқ рангли кукун сақловчи №3 ўлчамли, ўсимликлардан олинадиган тиниқ капсулалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: селектив β2-адреномиметик. 

АТХ коди: R03AC13 

Фармакологик хусусиятлари 

Формотерол β2-рецепторларни селектив агонисти ҳисобланади. У нафас йўлларининг қайтувчан обструкцияси бўлган пациентларда бронхларни кенгайтирувчи таъсир кўрсатади. Препаратнинг таъсири ингаляциядан сўнг тез (1-3 минут атрофида) бошланади ва 12 соат давомида сақланиб туради. Терапевтик дозаларда қўлланганида юрак-қон томир тизимига минимал даражада таъсир қилади ва жуда кам ҳоллардагина кузатилади.

Форалес семиз ҳужайралардан гистамин ва лейкотриенларни ажралиб чиқишини тормозлайди.

Препарат нафас олиш оқибатида кирган аллергенлар, жисмоний ҳаракат, совуқ ҳаво, гистамин ёки метахолин томонидан чақирилган бронхоспазмни бартараф қилади. Форалеснинг бронхларни кенгайтирувчи самараси ингаляциядан сўнг 12 соат давомида яққол сақланиб турганлиги сабабли, узоқ вақт давомида тутиб турувчи даволаш учун препаратни суткада 2 марта буюриш кўпчилик ҳолларда ўпканинг сурункали касалликларида кунда давомида ҳам, тунда ҳам бронхоспазмни керакли даражада назорат қилишни таъминлайди. 

Стабил кечувчи ўпкани сурункали обструктив касаллиги (ЎСОК) бўлган пациентларда формотерол 12 мкг дан 24 мкг гача бўлган дозаларда кунига 2 марта ингаляция кўринишида қўлланганида, бронхларни кенгайтирувчи самараси тез бошланади, таъсири камида 12 соат давомида давом этади ва ҳаёт сифатининг кўрсаткичларини яхшиланиши билан кечади. 

Фармакокинетикаси 

Формотеролнинг терапевтик дозаларини диапазони кунига 2 марта 12 мкг дан 24 мкг гача бўлган дозаларни ташкил этади.

Формотерол фумарати соғлом кўнгиллиларга 120 мкг дозада бир марта ингаляция қилинганидан сўнг формотерол плазмага тез сўрилди, плазмада формотеролнинг максимал концентрацияси 266 пмоль/л ни ташкил қилган ва ингаляциядан сўнг 5 минутдан кейин эришилган. Формотеролни 12 мкг дан 24 мкг гача бўлган дозаларда суткада 2 марта 12 ҳафта давомида олган ЎСОК билан хасталанган беморларда ингаляциядан сўнг 10 минут, 2 соат ва 6 соатдан кейин ўлчанган плазмадаги формотеролнинг концентрацияси мувофиқ равишда 11,5-25,7 пмоль/л ва 23,3-50,3 пмоль/л диапазонларда бўлган. 

Формотерол 12 мкг ёки 24 мкг дозаларда суткада 2 марта 12 ҳафта давомида ингаляцион қўлланганидан сўнг ўзгармаган формотеролнинг сийдик билан экскрецияси бронхиал астма билан хасталанган беморларда 63-73% га ошган, ЎСОК бўлган беморларда – 19-38% га ошган. Бу формотерол кўп марта ингаляция қилингандан сўнг плазмада формотеролнинг бироз кумуляция бўлишини кўрсатади. 

Ингалятор ёрдамида қўлланадиган формотеролнинг катта қисми, ютилади ва сўнгра меъда-ичак йўллари (МИЙ) дан сўрилади. 

Формотеролнинг плазма оқсиллари билан тўпланиши 61-64% ни ташкил этади, зардоб альбумини билан боғланиши – 34%.

Препарат терапевтик дозаларда қўлланганидан сўнг кузатиладиган концентрациялар диапазонида боғланган жойини тўйинишига эришилмайди.

Формотеролнинг асосий метаболизм йўли бўлиб глюкурон кислотаси билан бевосита конъюгация бўлиши ҳисобланади. Бошқа метаболизм йўли – О-деметилланиши, кейинчалик глюкурон кислотаси билан конъюгация бўлиши (глюкуронидация) ҳисобланади. 

Терапевтик концентрацияларда формотерол цитохром Р450 изоферментлар тизимини ингибиция қилмайди.

Формотеролни 12 мкг ёки 24 мкг дозаларда суткада 2 марта 12 ҳафта давомида олган, бронхиал астма ва ЎСОК билан хасталанган беморларда, мувофиқ тахминан 10% ёки 7% дозалари сийдикда ўзгармаган формотерол кўринишида аниқланган. Сийдикда ўзгармаган формотеролнинг (R,R) ва (S,S) энантиомерларини ҳисобланган қисми соғлом кўнгиллиларга формотеролнинг бир марталик дозаси (12-120 мкг) ингаляция қилингандан сўнг ва бронхиал астма бўлган беморларга формотеролнинг бир марталик ва такрорий дозалари ингаляция қилингандан сўнг мувофиқ равишда 40% ва 60% ни ташкил этади. Фаол модда ва унинг метаболитлари организмдан бутунлай чиқарилади; ичга қабул қилинган дозанинг тахминан 2/3 қисми сийдик билан, 1/3 қисми ахлат билан чиқарилади. Формотеролнинг буйрак клиренси минутига 150 мл ни ташкил этади.

Формотерол фумарати 120 мкг дозада бир марта ингаляция қилингандан сўнг формотеролнинг плазмадан якуний ярим чиқарилиш даври 10 соатни ташкил этади.

Кекса ёшдаги пациентларда, жигар ва/ёки буйрак фаолиятини бузилишлари бўлган пациентларда формотеролнинг фармакокинетикаси ўрганилмаган. 

Формотерол фумаратини 12 мкг ёки 24 мкг дозаларда суткада 2 марта 12 ҳафта давомида олган, бронхиал астма билан хасталанган 5-12 ёшдаги болаларда ўзгармаган формотеролнинг сийдик билан экскрецияси, биринчи дозаси ингаляция қилингандан сўнг ўлчанган мувофиқ кўрсаткичларга нисбатан 18-84% га ошган. Болаларда ўтказилган клиник тадқиқотларда сийдикда тахминан 6% ўзгармаган формотерол аниқланган. 

Қўлланилиши 

• бронхиал астма билан хасталанган беморларда бронхоспазмни олдини олиш ва даволаш; 
• аллергенлар, совуқ ҳаво билан нафас олиш ёки жисмоний ҳаракатлар оқибатида чақирилган бронхоспазмни олдини олиш; 
• ЎСОК билан хасталанган беморларда ҳам қайтувчан, ҳам қайтмайдиган бронхиал обструкция бўлганида, сурункали бронхит ва ўпка эмфиземаси бўлган беморларда бронхларнинг бузилган ўтказувчанлигини олдини олиш ва даволаш учун қўлланади. 

Қўллаш усули ва дозалари 

Форалес катталарда ҳамда 6 ёш ва катта болаларда ингаляцион қўллаш учун мўлжалланган. Препаратни ичга қабул қилиш мумкин эмас. таркибида ингаляция учун кукун сақлаган капсула бўлиб, ўрамининг тўпламида мавжуд бўлган махсус мослама ёрдамида қўллаш керак. Капсула парчаланиши туфайли қобиғининг кичик бўлаклари оғизга ёки томоққа тушиши мумкин. Бу ҳолатни минимал даражага етказиш учун капсулани 1 мартадан ортиқ тешиш мумкин эмас. Капсулани блистер ўрамидан бевосита қўллашдан олдин олиш керак. 

Катталар 

Бронхиал астмада мунтазам тутиб турувчи даволаш учун препаратнинг дозаси кунига 2 марта 12 мкг (1 капсуланинг ичидагиси) ни ташкил этади. Зарурат бўлганида симптомларни енгиллаштириш учун кунига қўшимча равишда 12-24 мкг қўллаш мумкин. Максимал суткалик доза – кунига 48 мкг. 

Форалес астманинг ўткир симптомларини енгиллаштириш учун қўллаш мумкин эмас. Ўткир ҳуруж даврида қисқа таъсирга эга бўлган β2-агонистларни ишлатиш керакю

Жисмоний ҳаракатлар ёки маълум аллергенни бевосита таъсири оқибатида чақирилган бронхоспазмни олдини олиш мақсадида, аллерген билан кутилган контактдан ёки жисмоний ҳаракатдан 15 минут олдин 12 мкг (1 капсуланинг ичидагиси) препаратни ингаляция қилиш керак. Оғир кечувчи бронхиал астма билан хасталанган беморларга
24 мкг бир марталик доза талаб этилиши мумкин. 

ЎСОКда мунтазам самарани бир маромда сақлаб турувчи даволаш учун препаратнинг дозаси кунига 2 марта 12 мкг (1 капсуланинг ичидагиси) ни ташкил этади.

6 ёш ва ундан ошган болалар 

Бронхиал астмада мунтазам самарани бир маромда сақлаб турувчи даволаш учун препаратнинг дозаси кунига 2 марта 12 мкг (1 капсуланинг ичидагиси) ни ташкил этади. Зарурат бўлганида симптомларни енгиллаштириш учун кунига қўшимча равишда
12-24 мкг қўллаш мумкин. Максимал суткалик доза – кунига 24 мкг. 

Жисмоний ҳаракатлар ёки маълум аллергенни бевосита таъсири оқибатида чақирилган бронхоспазмни олдини олиш мақсадида, аллерген билан кутилган контактдан ёки жисмоний ҳаракатдан 15 минут олдин 1 капсуланинг ичидагисини (12 мкг) ингаляция қилиш керак. 

6-12 ёшдаги болалар учун ингаляцион кортикостероидлар ва узоқ вақт таъсир қилувчи β2-агонистлар (LABA) ёрдамида даволаш талаб этилганида, мажмуавий маҳсулотни ишлатиш тавсия этилади, айрим ингаляцион кортикостероидлар ва узоқ вақт таъсир қилувчи β2-агонистлари бўлган ингаляторлар муносиброқ бўлган ҳолатлар бундан мустасно. 

Ингаляцияни ўтказиш қоидаси 

Болалар ва ўсмирларда Форалес препаратини ингаляциясини катталарни кузатуви остида ўтказиш керак. Бола ингаляция техникасини тўғри бажараётганлигига ишонч ҳосил қилиш керак. Формотерол ингаляция қилингандан сўнг оғиз бўшлиғини сув билан чайиш оғиз бўшлиғи ва томоқнинг шиллиқ қаватини таъсирланишини, шунингдек тизимли нохуш кўринишларни ривожланиш ҳавфини пасайтириши мумкин. 

Ингаляция учун мосламани қўллаш бўйича йўриқнома 

1. Қалпоқчаси ингаляция учун мосламадан ечилади.
2. Ингаляция учун мослама асосидан маҳкам ушланади ва мундштук стрелка бўйлаб буралади. 
3. Капсула ингаляция учун мосламанинг асосида жойлашган уячага (уяча капсулани шаклига эга) жойланади. Капсулани блистер ўрамидан бевосита ингаляцияни ўтказишдан олдин чиқариш кераклигини ёдда тутиш керак.
4. Мундштукни бураб, ингаляция учун мослама ёпилади.
5. Мосламани вертикал ҳолатда ушлаб, ён томонида жойлашган қизил тугмалар бир марта охиригача босилади. Сўнгра қўйиб юборилади. 

Ушбу босқичида капсула тешилганида у парчаланиши мумкин, бунинг оқибатида қобиғининг кичик бўлакчалари оғиз бўшлиғи ёки томоққа тушиши мумкин. Капсулани бутунлай парчаламаслик учун қуйидаги талабларни бажариш керак: капсула бир мартадан ортиқ тешилмасин; сақлаш қоидасига риоя қилинсин; капсула блистердан бевосита ингаляцияни ўтказишдан олдин чиқарилсин.

1. Нафас тўлиқ чиқарилади.
2. Мундштук оғизга киритилади ва бош бироз орқага ташланади. Мундштук лаблар ёрдамида маҳкам ушланади ва тез, бир текис, максимал даражада чуқур нафас олинади. Бунда пациент, капсулани айланиши ва кукунни пуркалиши натижасида ҳосил бўладиган ўзига хос зириллаган товушни эшитиши керак. Агар ўзига хос товуш эшитилмаса, ингаляция учун мосламани очиш ва капсула билан нима бўлганлигини кўриши керак. У уячада тиқилиб қолган бўлиши мумкин. Бундай ҳолатда капсулани эҳтиёткорлик билан олиш керак. Ён томонлараги тугмаларни такроран босиш орқали капсулани олишга ҳаракат қилиш керак эмас. 
3. Агар нафас олиш вақтида ўзига хос товуш эшитилса, нафасни имкон борича узоқроқ ушлаб туриш керак. Шу вақтнинг ўзида мундштукни оғиздан чиқариш керак. Сўнгра нафас чиқарилади. Мослама очилсин ва капсуланинг ичида кукун қолмаганлиги кўрилсин. Агар капсулада кукун қолган бўлса, 6-8 пунктларда таърифланган ҳаракатлар такроран бажарилсин. 
4. Ингаляция муолажаси тугаганидан сўнг мослама очилсин, бўш капсула олинсин, мундштук ёпилсин ва мослама ҳам қалпоқча билан ёпилсин. 

Кукуннинг қолдиқларини йўқотиш учун мундштук ва уяча қуруқ мато билан артилсин. Шунингдек юмшоқ чўткачадан фойдаланиш ҳам мумкин. 

Ножўя таъсирлари 

Меъда-ичак йўллари томонидан: жуда кам ҳолларда – кўнгил айниши.

Нерв тизими ва психика томонидан: тез-тез – бош оғриғи, тремор; баъзида – ажитация, хавотирланиш ҳисси, асабийлик, уйқусизлик, бош айланиши.

Юрак-қон томир тизими томонидан: тез-тез – юрак уришини ҳис этиш; баъзида – тахикардия, периферик шишлар.

Нафас тизими томонидан: баъзида – бронхоспазм.

Скелет-мушак тизими томонидан: баъзида – мушакларни тиришиши, миалгия.

Иммун тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – артериал гипотензия, эшакеми, ангионевротик шиш, қичишиш, экзантема каби юқори сезувчанлик реакциялари. 

Маҳаллий реакциялар: баъзида – томоқ ва хиқилдоқнинг шиллиқ қаватини таъсирланиши.

Бошқалар: таъм билиш ҳиссини ўзгариши. 

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар 

• препаратнинг ҳар қандай компонентларига юқори сезувчанлик; 
• лактация даври; 
• 6 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас. 

Дориларнинг ўзаро таъсири 

Бошқа β2-адреностимуляторлар каби Форалесни ҳам хинидин, дизопирамид, прокаинамид, фенотиазинлар, антигистамин препаратлар, моноаминооксидаза ингибиторлари (МАО), трициклик антидепрессантлар каби дори воситалари, шунингдек QT интервалини узайтириши маълум бўлган бошқа препаратларини олаётган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюриш керак, чунки бундай ҳолатларда юрак-қон томир тизимига адреностимуляторларнинг таъсири кучайиши мумкин. QT интервалини узайтириши мумкин бўлган препаратлар қўлланганида юрак қоринчалари аритмияларини ривожланиш ҳавфи ошади. Бошқа симпатомиметик воситаларни бир вақтда қўллаш препаратнинг ножўя самараларини оғирлашишига олиб келиши мумкин. 

Ксантин ҳосилалари, глюкокортикостероидлар ёки диуретикларни бир вақтда қўллаш β2-адреномиметикларнинг потенциал гипокалиемик таъсирини кучайтириши мумкин. Гипокалиемия ангишвонагул препаратларини олаётган пациентларда юрак аритмияларини ривожланишига мойилликни ошириши мумкин.

β2-адреноблокаторлар Форалеснинг таъсирини сусайтириши мумкин. Шу сабабли агар Форалес ва β2-адреноблокаторларни мажмуада қўллашга бирон-бир кескин сабаблар мажбур қилмаса, препаратни β2-адреноблокаторлар (шу жумладан кўз томчилари) ни бирга қўллаш мумкин эмас. 

Махсус кўрсатмалар 

Форалес қўлланганида ЎСОК билан хасталанган беморларнинг ҳаёт сифатини яхшиланиши кўрсатилган. 

Юрак ишемик касаллиги, юрак ритмини бузилишлари, айниқса учинчи даражадаги атриовентрикуляр блокада, оғир даражадаги юрак етишмовчилиги, идиопатик клапан ости аортал стеноз, оғир даражадаги гипертензия, аневризма, феохромоцитома, гипертрофик обструктив кардиомиопатия, тиреотоксикоз ёки тахиаритмиялар ёки оғир даражадаги юрак етишмовчилиги каби бошқа оғир юрак-қон томир касалликлари бўлган пациентларга айниқса эътибор бериш керак. 

Яллиғланишга қарши даволаш 

Одатда β2-адреностимуляторлар билан мунтазам даволаш талаб этилган бронхиал астма билан хасталанган пациентлар ҳам яллиғланишга қарши воситалар (масалан, ингаляцион ёки ичга қўлланадиган глюкокортикостероидлар, ва/ёки болаларда – натрий кромогликати) нинг адекват дозаларини мунтазам равишда олишлари керак. Ҳар сафар Форалес буюрилганида, улар олаётган яллиғланишга қарши даволашнинг адекватлигига нисбатан пациентларнинг ҳолатини баҳолаш керак. Форалес препарати билан даволаш бошланганидан сўнг, ҳатто пациентларнинг ҳолатини яхшиланиши кузатилса ҳам, яллиғланишга қарши даволашни ўзгартирмасдан давом эттириш керак. 

Агар препаратни қўллаш фонида бронхиал астманинг симптомлари сақланиб турса, ёки агар Форалеснинг, касалликнинг симптомларини назорат қилиш учун талаб этилган дозаси оширилса, одатда бу ҳолат асосий касалликнинг кечишини ёмонлашишидан далолат беради, бронхиал астмани асосий даволаш шифокор томонидан қайта кўриб чиқилиши керак. 

Гипокалиемия 

β2-адреномиметиклар билан даволашнинг оқибати потенциал ҳавфли гипокалиемияни ривожланиши бўлиши мумкин. Препаратнинг бундай таъсири гипоксия ва ёндош даволаш билан кучайиши мумкинлиги туфайли, оғир кечувчи бронхиал астма бўлган беморларда айниқса эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Бундай ҳолатларда қон зардобида калийнинг концентрациясини мунтазам равишда назорат қилиш тавсия этилади. 

Парадоксал бронхоспазм 

Бошқа ингаляцион даволаш ўтказилганида бўлгани каби, парадоксал бронхоспазм ривожланиши мумкинлигини ҳисобга олиш керак. Агар у ривожланса, препаратни зудлик билан бекор қилиш ва муқобил даволаш буюриш керак. 

Ҳомиладорлик ва лактацияда қўлланиши 

Ҳомиладорликда, она учун кутилган фойда, ҳомила учун потенциал ҳавфдан устун бўлган ҳолдагина препаратни қўллаш мумкин. 

Формотеролни одам сутига ўтиши номаълум. Шу сабабли, Форалес препаратини қўллаётган оналар эмизишлари мумкин эмас.

Педиатрияда қўлланиши 

Форалес препаратини 6 ёшгача бўлган болаларда қўллаш тавсия этилмаган. 

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири 

Форалес препаратини қўллаш фонида бош айланиши ёки марказий нерв тизими томонидан бошқа бузилишларни кузатилган пациентлар препаратни қўллаш вақтида автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқаришдан сақланишлари керак. 

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин. 

Дозани ошириб юборилиши 

Симптомлари: Форалеснинг дозасини ошириб юборилиши β2-адреномиметиклар учун хос бўлган кўринишлар: кўнгил айниши, қусиш, бош оғриғи, тремор, уйқучанлик, юрак уришини ҳис этиш, тахикардия, юрак қоринчалари аритмиялари, метаболик ацидоз, гипокалиемия, гипергликемияни ривожланишига олиб келиши мумкин. 

Даволаш: тутиб турувчи ва симптоматик даволашни ўтказиш кўрсатилган. Жиддий ҳолатларда касалхонага ётказиш керак. 

Кардиоселектив β2-адреноблокаторларни қўллашни кўриб чиқиш мумкин, аммо синчков тиббий кузатув остида, эҳтиёткорликка жуда ҳам риоя қилган шароитда қўллаш мумкин, чунки бундай воситаларни қўллаш бронхоспазмни чақириши мумкин. 

Чиқарилиш шакли 

Ингаляция учун кукунли капсулалар. 10 капсула блистерда. 6 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси ва ингаляция учун мосламаси билан бирга картон қутига жойланган. 

Сақлаш шароити 

Намликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган хароратда сақлансин. 

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби 

Рецепт бўйича.