ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ФЛЮКОРЕМ
FLUСOREMUM
Препаратнинг савдо номи: Флюкорем
Таъсир этувчи модда (ХПН): флуконазол
Чиқарилиш шакли: Капсулалар, 50 мг дан, №1 ва №3 контур уяли ўрамларда.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Замбуруғларга қарши воситалар.
Фармакологик хусусиятлари
Замбуруғларга қарши препарат, триазол ҳосиласи. Таъсир механизми замбуруғ ҳужайрасининг цитохром Р450 га қарам 14α-деметилаза ферментини яққол ингибирланиши ва бунинг оқибатида замбуруғнинг ҳужайра деворини асосий компоненти- эргостеролни синтезини бостирилиши билан боғлиқ. Candida spp., Miсrosporum spp., Trichoptyton spp., Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum ларга нисбатан юқори фаол.
Фармакокинетикаси
Оғиз орқали қабул қилинганида меъда-ичак йўлларидан яхши сўрилади (кабул қилинган дозанинг 90% гачаси). Овқат билан бирга қабул қилиш сўрилиш даражаси таъсир қилмайди. Қабул қилинганидан кейин 0,5-2,0 соат ўтгач плазмадаги концентрацияси максимумга етади, плазмадан ярим чиқарилиш даври тахминан 30 соатни ташкил қилади. Қондаги концентрациясининг катталиги қабул қилинган препаратнинг миқдорига тўғридан-тўғри боғлиқ. Препарат 3-5 кун қабул қилинганидан сўнг қон плазмасидаги миқдорининг турғунлигига эришилади ва мунтазам қабул қилинганида, хатто бир йилдан кейин хам тахминан шу даражада қолади. Плазма оқсиллари билан кам даражада боғланиши (11-12%) ва гидрофил хусусиятлари, препаратни организмда тез ва бир текис тақсимланишини таъминлайди. Сўлак ва балғамдаги концентрацияси унинг плазмадаги даражаси кабидир, орқа мия суюқлигидаги концентрацияси плазмадаги даражасининг 80% ташкил қилади. Шоҳ парда, эпидермис, дерма ва тер суюқлигидаги концентрацияси плазмадаги даражасидан юқори. Препаратнинг метаболитлари периферик қонда топилмаган. Асосан буйраклар орқали чиқарилади (тахминан 80% ўзгармаган холда). Клиренси креатинин клиренси (КК) га пропорционал.
Қўлланилиши
Шиллиқ қаватлар кандидозини (шу жумладан оғиз бўшлиғи, халқум, қизилўнгач, ноинвазив бронхўпка кандидозлари, кандидурия), тери кандидозларини даволаш; ёйилган кандидоз (шу жумладан кандидемия, тарқалган кандидоз), қоринпарда, эндокард, кўз ва сийдик чиқариш йўлларининг ноинвазив кандидоз инфекциялари; ўткир ва сурункали қайталланувчи вагинал кандидоз; криптококкоз (шу жумладан криптококли менингит); тери дерматомикозлари (шу жумладан оёқ панжалари, тана, чов соҳаси); кепаксимон темиратки, онихомикоз, чуқур эндемик микозларни даволаш; хавфли ўсмаси бўлган беморлардаги замбуруғли инфекцияларини олдини олиш, шунингдек вагинал кандидозларнинг қайталанишини олдини олишда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозаси
Ичга. Капсулалар чайналмайди, сув ёки бошқа суюқлик билан бирга ичилади. Инфекциянинг оғирлиги ва қўзғатувчининг табиатига қараб, доза шахсий равишда белгиланади.
Катталарга вагинал кандидозда 150 мг доза бир марта буюрилади. Қайталланишлар сонини камайтириш учун ойига бир марта 150 мг дозада қўлланади. Даволашнинг давомийлиги шахсий равишда белгиланади ва 4 ойдан 12 ойгача бўлиши мумкин. Кандидозли эзофагитда, ноинвазив бронхўпка шикастланишида, кандидурияда даволаш давомийлиги 14-30 кун бўлганда самарали доза суткада 50-100 мг ни ташкил этади. Кандидемияда, диссеминирланган кандидозда ва бошқа инвазив кандидоз инфекцияларда биринчи суткада 400 мг дозада буюрилади, сўнгра суткада 200-400 мг дан давом эттирилади. Даволаш давомийлиги клиник самарадорликка боғлиқ бўлади. Тери дерматомикозлари ва кандидозларида 150 мг дан ҳафтада 1 марта ёки 50 мг дан суткада 1 марта буюрилади. Даволаш давомийлиги 2-4 ҳафтани ташкил этади, оёқ панжаси микозларида 6 ҳафтагача бўлиши мумкин. Оғиз бўшлиғи ва ҳалқум шиллиқ пардасининг кандидозларида препарат суткада бир марта 50-100 мг дан буюрилади, даволаш давомийлиги – 7-14 кун. Нур ёки кимётерапия олаётган ҳавфли ўсмаси бўлган беморларда кандидозни олдини олиш учун, замбуруғли инфекцияни ривожланиш хавфи даражасига қараб, суткада 50-400 мг дозаларда буюрилади.
Болаларда шиллиқ қават кандидозида суткада 3 мг/кг ҳисобидан буюрилади. Биринчи куни препаратнинг қават етарли концентрациясига тез эришиш учун, 6 мг/кг дозада буюриш мумкин. Ёйилган кандидоз ва криптококли инфекцияларини даволаш учун суткада 6-12 мг/кг дозада қўлланади. Иммунитети сусайган болаларда замбуруғли инфекцияларини олдини олиш учун суткада 3-12 мг/кг дозада буюрилади. Болалар суткалик дозанинг ҳаммасини бир мартада қабул қилишлари тавсия қилинади.
Ножўя таъсирлари
Препарат одатда жуда яхши ўзлаштирилади. Айрим ҳолларда қуйидагилар бўлиши мумкин:
Меъда-ичак йўллар томонидан: кўнгил айниши, эпигастрияда ноҳуш туйғу дискомфорт (хатто оғриққача), диарея, метеоризм.
Марказий нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши.
Аллергик реакциялар: тери тошмалари, айрим ҳолларда – анафилактик реакциялар.
Қўллаш мумкин бўлмаган холатлар
Ҳомиладорлик, лактация (даволаш зарур бўлган ҳолларда эмизиш тўхтатилади), 1 ёшгача бўлган болалар, терфенадинни бир вақтда қабул қилиш, препаратга ёки азол структурасига яқин бўлган бирикмаларга бўлган юқори сезувчанлик.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Кумарин антикоагулянтлари билан бир вақтда қўлланганида протромбин вақтини узайтиради; перорал гипогликемик воситалар – сульфонилмочевина ҳосилалари билан – уларнинг яримчиқарилиш даврининг ошиши натижасида гипогликемия ривожланишининг хавфи ошади; рифампицин билан – туберкулёзга қарши препаратни организмдан чиқарилиш тезлашади, бу унинг дозасини оширишни талаб қилади; терфенадин билан-терфенадиннинг организмдан чиқарилиши секинлашади, бу ножўя таъсирлари (ҳатто хавфли) ривожланиш имкониятини яратиши мумкин; фенитоин билан – плазмада фенитоин миқдори ошади ва унинг таъсири кучаяди, бу дозани тўғирлашни талаб қилиши мумкин; циклоспорин билан – плазмада циклоспорин миқдорини ошиши мумкин. Препарат цизапирид, астемизол, рифабутин, такролимус ва бошқа Р450 цитохром тизими иштирокида метаболизмга учрайдиган препаратлар билан бирга қўлланилганда, эҳтиёткорлик чораларини кўриш керак.
Махсус кўрсатмалар
Жигар фаолияти яққол бузилган беморларда эҳтиёткорлик билан қўлланади, унинг фаолиятини янада ёмонлашув белгилари пайдо бўлса препаратни тўхтатиш керак. Даволаш бошида жигар фаолияти меъёрида бўлган беморларда, жигарни шикастланиш белгилари пайдо бўлганда ҳам шундай йўл тутиш керак. Буйрак фаолияти бузилган беморларда препарат бир марта қўлланганда дозани тўғирлаш талаб қилинмайди. Қайта қўлланганда креатинин клиренсига (КК) қараб мўлжалланади. Агарда КК 50 мл/минутдан кўп бўлса, дозани тўғирлаш керак бўлмайди; КК 11 дан 20 мл/минутгача бўлганда одатдаги дозани 33% қабул қилинади 72 соат интервал билан; КК 21 дан 40 мл/минутгача бўлганда одатдаги дозанинг ярми қабул қилинади, 48 соат интервал билан. Диализда бўлган беморларда, ҳар бир сеанс диализидан сўнг бир доза қабул қилинади. Инвазив/тизимли замбуруғ инфекцияси бўлган беморларда тошмалар пайдо бўлганида, уларни синчковлик билан кузатиш ва буллёз ўзгаришлар ёки кўп шаклли эритемалар пайдо бўлган ҳолда препаратни тўхтатиш керак. Даволашни экишга намуна олишдан олдин бошлаш мумкин, лекин натижалари маълум бўлгач, уни албатта тўғирлаш керак.
Препаратни болалар олаолмайдиган жойда сақлаш ва уни яроқлилик муддати ўтгач ишлатмаслик лозим.
Дозани ошириб юборилиши
8,2 г препарат қабул қилинганида галлюцинация ва параноидал ҳатти ҳаракатлар пайдо бўлган ҳоли таърифланаган. Бемор шифохонага ётқизилган ва унинг ҳолати 48 соат ичида меъёрланган. Доза ошириб юборилганида меъдани ювиш, диурезни кўпайтиришни таъминлаш ва симптоматик даволаш ўтказиш керак. 3 соат гемодиализ сеанси ўтказилганидан сўнг препаратнинг плазмадаги концентрацияси 50% га камаяди.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25° С юқори бўлмаган ҳароратда.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Капсулалар 150 мг №1 – рецептсиз.
Капсулалар 150 мг №3 – рецепт бўйича.