ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ФЛЮКОН

FLUCON

Препаратнинг савдо номи: Флюкон 

Таъсир этувчи моддалар (ХПН): флуконазол

Дори шакли: капсулалар

Таркиби:

Хар бир қаттиқ желатин капсула қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: флуконазол -150 мг

ёрдамчи модда: кальций гидроген фосфат, тальк.

Таърифи: «1» ўлчамли қизил рангли қаттиқ желатинланган капсулалар. Капсула оқ ёки оқ бироз сарғиш тусли кристал кукун сақлайди.

Фармакотерапевтик гуруҳи : замбуруғларга қарши восита.

АТХ коди: J02AC01

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Флуконазол яққол замбуруғларга қарши таъсир кўрсатади, цитохром Р450 га боғлиқ замбуруғ ферментларига специфик таъсир қилади, замбуруғ хужайраларида стероллар синтезини ингибиция қилади. Candida spp., Microsporum spp., Trichophyton spp., Cryptococcus neoformans, Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum га нисбатан юқори фаол.

Препаратнинг замбуруғларга қарши таъсир механизми уни замбуруғларнинг хужайра мембранасини тузиш учун зарур эргостеролларнинг биосинтезини специфик тормозланишини чақириши билан боғлиқ.

Флуконазол Candida ва Cryptococcus neoformans замбуруғ турлари чақирган тизимли инфекцияларда самарали. Гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтади, шунинг учун бош суяги ички инфекцияларида муваффақиятли қўлланади. Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Coccidioidesimmitis чақирган инфекцияларда (шу жумладан бош суяги ички зарарланишларида), шунингдек Microsporum ва Trichophyton замбуруғ турлари чақирган инфекцияларда самарали.

Фармакокинетикаси

Флуконазолнинг плазмадан ярим чиқарилиш даври тахминан 30 соатни ташкил қилади, бу даволаш курсини ўтказишда уни суткада 1 марта қўллаш имконини беради ва терапевтик самарасини таъминлайди. Қон плазмасидаги фаол модданинг концентрацияси юборилган дозага тўғри пропорционал. Флуконазолнинг 11-12% қон плазмаси оқсиллари билан боғланади. Флуконазол ҳар куни бир марта юборилганида 4-5-чи суткада пациентларнинг 90% да плазмадаги турғун концентрациясига эришилади. Флуконазол организмнинг тўқима ва суюқликларида кенг тақсимланади. Унинг кўкрак сутидаги, бўғим суюқлигидаги, сўлакдаги, балғамдаги, қин секретидаги ва перитонеал суюқлигидаги концентрацияси қон плазмасидаги концентрацияси билан ўхшаш. Орқа мия суюқлигидаги концентрацияси, мия қобиқларининг яллиғланишини борлигидан қатъий назар қон плазмасидаги даражасини 50-90% ни ташкил қилади. Шох пардада, эпидермисда, дерма ва тер суюқлигидаги концентрациялари қон плазмасидаги концентрациясидан юқори қийматларга эришади. Юборилган дозанинг тахминан 80% ўзгармаган ҳолда, 11% – сийдик билан метаболитлари кўринишида асосан буйраклар орқали чиқарилади.

Қўлланилиши

Флюкон қуйидаги касалликларда:

1. Қин кандидозида.
2. Шиллиқ пардалар микози, орофарингал микози, қизилўнгач кандидози, тери – шиллиқ қават кандидози, сурункали орал атрофик кандидоз ва бошқа касалликларда.
3. Тизимли кандидозлар: кандидемия, диссеминирланган кандидоз, қорин бўшлиғи инфекциялари, эндокардит, нафас ва сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари. 
4. Криптококк инфекциялар: криптококкли менингит: бирламчи ва шунингдек тутиб турувчи даволашда.
5. Касаллиги хавфли ривожланган беморларда, ОИТС бўлган беморларда, реанимацион беморларда ва иммуносупрессантлар қабул қилаётган беморларда замбуруғли инфекцияларни олдини олишда қўлланилади.

Қўллаш усули ва дозалари

ФЛЮКОН капсулалари оғиз орқали қабул қилинади. Пациент флюконазол билан даволанаётганида уни вена ичига даволашдан перорал даволашга ўтишда ёки аксинча препаратнинг хар кунги қўлланаётган дозасини ўзгартиришни зарурати йуқ.

Флюкон қуйидаги қўлланишларда бир марталик кундалик дозада қўлланади:

300 мг гача дозалар пациентнинг даволашга бўлган реакциясига қараб  даволовчи шифокорнинг қарорига мувофиқ қабул қилинади 

Буйрак етишмовчилигида қўлланилиши: Флюконазол асосан сийдик орқали ўзгармаган шаклда ажралиб чиқади. Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар учун флюконазолнинг дозалаш пациентларнинг буйрак етишмовчилигининг даражасига ва креатинин клиренсининг кўрсаткичига, буйрак етишмовчилигининг даражасига қараб белгиланади.

Ножўя таъсирлари

Флюконазол одатда яхши ўзлаштирилади. Тез-тез учраб турадиган ножўя реакциялари: кўнгил айнаши, қусиш, қорин оғриғи, диарея, бош оғриғи ва тери тошмаси. Жигар ферментларининг даражаси воқтинчали кучсиз ошиши кузатилиши мумкин. Жиддий гепатотоксиклик камдан-кам ҳолларда кузатилади. Клиник нохуш реакциялар инфекцияланмаган пациентларга қараганда, кўпроқ иммунтанқислиги вируси бўлган беморларда кузатилади. Жуда кам ҳолларда анафилактик шок ривожланиши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган холатлар

Флюконазолга ёки бошқа азолга ўхшаш компонентларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Флюконазол кумаринли препаратларнинг протромбин вақтини узайтириши туфайли, улар бир вақтда қўлланганида шифокорнинг синчков назорати талаб қилинади.

Флюконазол циклоспорин билан бирга қўлланганида қонда циклоспориннинг миқдорини ошиши кузатилади.

Флюконазол организмда фенитоиннинг миқдор даражасини аҳамиятли оширади ва фенитоин билан захарланишга олиб келиши мумкин 

Қандли диабети бўлган пациентларда флюконазол перорал гипогликемик препаратлари билан бир вақтда буюрилганида уларнинг қон плазмасидаги концентрациясини ошишига ва диабетга қарши агентлар метаболизми пасайишига олиб келиши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Жигар фаолияти бузилган пациентлар шифокорнинг синчков назоратида бўлишлари зарур. Флюконазол билан даволаш вақтида тери тошмалари пайдо бўлган иммунитети пасайган пациент ҳам шифокорнинг синчков назорати остида бўлишлари керак, ва агар шикастланиш давом этса, даволашни тўхтатиш керак.

Болаларда, эмизикли оналарда ва ҳомиладорлик даврида қўлланилиши:

Ҳомиладор аёллар учун адекват ва яхши назоратли текширишлар ўтказилмаган. Ҳомиладорлик даврида Флюкон фақат қўллашдан бўлган фойда ҳомилага бўлган потенциал хавфдан устун бўлган ҳолда қўлланилади. Эмизикли аёлларда қўллаш мумкин эмас, чунки флюконазол кўкрак сути орқали ажралиб чиқади.

Флюконазол 16 ёшгача бўлган болаларга тавсия этилмайди, чунки болаларда препаратни қўллаш буйича фақат чекланган маълумотлар бор. Кўп бўлмаган 3 ёшдан 13 ёшгача бўлган пациентлар флюконазолнинг ножўя самарасиз даволаш, ҳар куни тана вазнига 3-6 мг дозада қабул қилинган.

Болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати тугаганидан кейин қўллаш мумкин эмас.

Дозани ошириб юборилиши

Доза ошириб юборилган холда адекват тутиб турувчи чоралари ва симптоматик даволаш, зарурати бўлганида эса меъдани ювиш керак. Флюконазол асосан сийдик билан чиқарилиши сабабли, диурезни кучайтирилиши препаратни чиқиб кетишини тезлаштиради. Уч соатлик гемодиализ плазмада препаратнинг миқдорини тахминан 50% га камайтиради.

Чиқарилиш шакли

Флюкон – 1 капсула 150 мг стрипда.

Сақлаш шароити

Қуруқ, салқин жойда, ёруғликдан химояланган, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецептсиз