ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ФОЛЗИДЕ

FOLZIDE

Препаратнинг савдо номи: Фолзиде

Таъсир этувчи модда (ХПН): флуконазол

Дори шакли: таблеткалар.

Таркиби:

1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: флуконазол – 150 мг; 

ёрдамчи моддалар: лактоза, маккажўхори крахмали, микрокристалл целлюлоза, повидон (ПВП К30), натрий бензоати, магний стеарати, натрий крахмал гликоляти, сувсиз коллоид кремний (аэросил), тозаланган тальк, тозаланган сув.

Таърифи: овал шаклли, оқ рангли, бир томонида бўлиш чизиғи, бошқа томонида «Akriti» гравировкаси бўлган иккиёқлама қавариқ қобиқсиз таблеткалар.

Фармакотерапевтик гуруҳи: замбуруғларга қарши воситалар.

АТХ коди: J02AC01

Фармакологик хусусиятлари

Флуконазол – триазол замбуруғларга қарши воситаларнинг янги синфининг вакили бўлиб, замбуруғ ҳужайрасида стеролларнинг синтезини кучли селектив ингибитори ҳисобланади. Таъсир механизми замбуруғларнинг ҳужайраларида 14а-деметилаза ферментининг яққол ингибирланиши ва бунинг натижасида замбуруғ ва моғор ҳужайра деворининг асосий компоненти эргостеролнинг синтезини бостирилиши билан боғлиқ.

Blastomyces dermatitidis, Candida spp., Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton spp., Histoplasma capsulatum, Microsporum spp., ва  Trichophyton spp. чақирган микозларнинг қўзғатувчиларига нисбатан фаол. Узоқ вақт қўлланиши оқибатида флуконазол Candida spp. нинг баъзи штаммларига таъсир қилмайди.

Бошқа азол замбуруғларга қарши препаратлар билан қарама-қарши чидамлилик кузатилган.

Микробиологик ўзаро таъсири: in vitro тажрибаларда Candida albicans га нисбатан тербинафил ва флуконазолнинг синергик замбуруғларга қарши самараси аниқланган.

Фармакокинетикаси

Ичга қабул қилинганидан сўнг флуконазол яхши сўрилади. Биокираолишлиги камида 90% ни ташкил қилади. Максимал концентрациясига (Сmax) флуконазол қабул қилингандан сўнг 1-2 соатдан кейин эришилади. Плазмадаги концентрацияси тахминан 50-400 мг чегараларида дозага пропорционал. Препарат такрор қабул қилинганида плазмадаги чўққи концентрацияси ошади. Мувозанатли концентрацияга 5-10 кун давомида эришилади, аммо зарб доза буюрилганида 2 кундан сўнг эришиши мумкин.

Плазма оқсиллари билан боғланиши паст (тахминан 12%). Флуконазол организмнинг барча суюқликларига яхши ўтади. Кўкрак сути, сўлак, балғам, синовиал, вагинал ва перитонеал суюқликларда флуконазолнинг даражаси плазмадаги унинг концентрацияси билан ўхшаш. Замбуруғли менингити бўлган беморларда орқа мия суюқлигидаги флуконазолнинг даражаси, унинг плазмадаги даражасининг тахминан 50-90% ташкил қилади.

Флуконазол асосан буйраклар орқали чиқарилади; қабул қилинган дозанинг тахминан 80% ўзгармаган кўринишда сийдикда аниқланади. Ярим чиқарилиш даври (Т1/2) тахминан 30 соатни ташкил қилади. Флуконазолнинг клиренси креатининнинг клиренсига пропорционал. Флуконазол диализ билан чиқарилади.

Қўлланилиши

Флуконазол шиллиқ қаватларининг, шу жумладан оғиз бўшлиғи ва халқум, қизилўнгач кандидозини; вагинал кандидоз ва терининг микозларини даволаш учун қўлланади.

Флуконазол шунингдек тизимли замбуруғли касалликлар, шу жумладан кандидамикозлар, кокцидиоидозлар, криптококкозлар, шунингдек иммунитети пасайган беморларда ҳам қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Даволашни лаборатор текширишларнинг натижалари олингунича бошлаш мумкин. Бироқ даволашни бу текширишларнинг натижалари маълум бўлганида тегишли тарзда ўзгартириш керак. 

Катталарга 150 мг ҳафтада марта буюрилади.

Кексалар ва буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб қилинмайди.

Ножўя таъсирлари

Марказий нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, тиришишлар.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: қорин оғриғи, диарея, метеоризм, кўнгил айниши, қусиш, оғизда ёқимсиз таъм, жуда кам ҳолларда – гепатотоксиклик (ОИТС ёки хавфли ўсмалари бўлган беморларда).

Қон яратиш тизими томонидан: лейкопения, тромбоцитопения, гипокалемия.

Аллергик реакциялар: якка холларда – анафилактик реакция; жуда кам ҳолларда – қичишиш, тери тошмаси, аммо айниқса ОИТС бўлган беморларда эксфолиатив тери реакциялари, шу жумладан токсик эпидермал некролиз ва Стивенс-Джонсон синдроми кузатилиши мумкин; ангионевротик шиш, Лайелл синдроми (бундай холларда даволаш дарҳол тўхтатилади).

Моддалар алмашинуви томонидан: плазмада холестерин ва триглицеридларнинг даражасини ошиши.

Бошқалар: алопеция.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• Препаратга ёки кимёвий тузилиши бўйича унга яқин бўлган азолли моддаларга юқори сезувчанлик.
• Ҳомиладорлик, эмизиш даври.
• 16 ёшгача бўлган болалар.
• Цизаприд, терфенадин ёки астемизолни бир вақтда қўллаш.
• Ўткир порфирия.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Рифампицин билан бир вақтда қўлланганида плазмада флуконазолнинг концентрацияси пасаяди.

Гидрохлортиазид ва флуконазолни бир вақтда қўллаш плазмада флюконозолнинг концентрациясини клиник аҳамиятсиз ошишига олиб келади.

Флуконазол цитохром Р450 (CYP3A4 ва CYP2C9) ферментини ингибирлайди, шунинг учун баъзи дори воситаларнинг метаболизмига таъсир қилиши мумкин, шу билан плазмада бозентен, циклоспорин, мидазолам, нортриптилин, фенитоин, рифабутин, гипогликемик препаратлар (сульфонилмочевинанинг ҳосилалари), натеглинид, селектив циклооксигеназа-2-ингибирлари (целекоксиб, парекоксиб), такролимус, триазолам, варфарин ва зидовудиннинг концентрациясини оширади.

Флуконазол сульфаметоксазолнинг токсик метаболитининг ҳосил бўлишини ингибирлаши мумкин.

Флуконазол цизаприд, терфенадин ва астемизол билан бир вақтда қўлланганида плазмада уларнинг концентрацияси ошиши мумкин, бу QT интервални узайишига ва жиддий аритмиялар ривожланишига олиб келиши мумкин.

Флуконазол қабул қилаётган пациентларга цизаприд, терфенадин ва астемизолни бир вақтда қабул қилиш мумкин эмас.

Бир вақтда қабул қилинганида Флуконазол теофиллиннинг клиренсини пасайтиради.

Бир вақтда қўлланганида флуконазол қабул қилаётган беморларда контрацептив стероидларнинг концентрациясини пасайиши ёки ошиши кузатилиши мумкин.

Махсус кўрсатмалар

Буйрак фаолияти бузилган пациентларга препарат эҳтиёткорлик билан қўлланади, чунки флуконазол асосан сийдик билан чиқарилади. Флуконазол курсли қўлланганида дозалаш тартиби креатинин клиренсини ҳисоби билан белгиланади.

Жигар фаолияти бузилган пациентларга препарат эҳтиёткорлик билан буюрилади. Даволаш вақтида мумкин бўлган токсик самараларни аниқлаш мақсадида, жигар ферментларининг даражасини ва пациентнинг ҳолатини мунтазам назорат қилиш керак. Флуконазолни қабул қилиш билан боғлиқ бўлган жигарнинг шикастланишини клиник белгилари пайдо бўлганида препаратни бекор қилиш керак.

Беморда тошма пайдо бўлганида препаратни бекор қилиш керак.

Буллёз шикастланишлари ёки кўпшаклли эритма пайдо бўлганида флуконазолни бекор қилиш керак.

Препарат қўлланганида кам ҳолларда анафилактик реакция кузатилганлигини назарда тутиш керак.

Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши

Ҳомиладорликда ва эмизиш даврида препаратни қўллаш мумкин эмас.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, диарея, оғирроқ ҳолларда – тиришишлар кузатилиши мумкин.

Даволаш: меъдани ювиш ва симптоматик даволаш тавсия қилинади. Флуконазолни сийдик билан чиқарилиши туфайли, жадаллаштирилган диурез унинг чиқарилишини оширади. 3 соат давомида гемодиализ ўтказиш, плазмада флуконазолнинг концентрациясини тенг яримига пасайтиради.

Чиқарилиш шакли

1 таблетка блистерда ва қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

Сақлаш шароити 

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 250С дан паст бўлган ҳароратда. 

Яроқлилик муддати

3 йил. 

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецептсиз.