ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ФЛЮДЖЕСИК
FLUGESIC
Препаратнинг савдо номи: Флюджесик
Таъсир этувчи модда (ХПН): флупиртин малеати
Дори шакли: капсулалар
Таркиби
Ҳар бир капсула қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда:флупиртин малеати – 100 мг;
ёрдамчи моддалар: икки асосли кальций фосфат дигидрати АҚШ Ф. – 219,05 мг; коповидон Евп.Ф. – 1,0 мг; коллоид силикон диоксиди АҚШ Ф. – 1,70 мг; магний стеарати Б.Ф. – 3,25 мг; тозаланган сув q.s..
Таърифи: деярли оқ рангли, эркин сочилувчан аралашма билан тўлдирилган, оқ қалпоқчали ва оқ рангли танали 2 ўлчамли капсула.
Фармакотерапевтик гуруҳи: анальгетик-антипиретик.
АТХ коди: N02BG07
Фармакологик хусусиятлари
Флупиртин миорелаксацияловчи ва нейрохимоя хусусиятли марказий таъсир этувчи, ноёб опиоид бўлмаган анальгетик ҳисобланади.
Ҳайвонлардаги тадқиқотлар, флупиртин минимал периферик анальгетик самарали, марказий таъсир этувчи анальгетик ҳисобланишини намоён қилди. Ҳайвонларда ўтказилган тадқиқотлар, флупиртинга ўрганиб қолиш ва жисмоний қарамликни чақирмаслигини кўрсатди. Препарат наркотик анальгетикларга хос бўлган ножўя самараларига эга эмас ва ўрганиб қолишни чақирмайди.
Препарат опиоид рецепторларга минимал таъсир қилади ва анальгезия опиоид механизмларга эга эмас. Флупиртиннинг анальгетик самаралари налоксон томонидан пасаймайди. Серотонинергик механизмлар жалб қилинмаган. Флупиртиннинг анальгетик самараси дозага боғлиқ.
Флупиртин калий каналларининг селектив нейронал активаторлари (SNEPCO) синфининг прототипи ҳисобланади. Препарат G-протеин боғини фаоллаштиради, нерв хужайраларининг калий (К+) каналларига қараб таъсир қилади; потенциалга боғлиқ бўлмаган К+ каналларини селектив очилиши оқибатида ва К+ каналарини очилиши натижасида, нерв хужайрасининг потенциали барқарорлашади; нерв хужайраси мембранаснинг фаоллашуви тикланади; нейрон камроқ қўзғалувчан бўлиб қолади. Флупиртин N-метил-D-аспартат (NMDA)-рецепторларига нисбатан билвосита антагонисти; мембрана деполяризирланган вақтда NMDA рецепторларнинг Mg2+ блокатори сифатида таъсир қилади. Флупиртиннинг NMDA антогонизмининг натижаси – Са2+ ионларининг мембранага киришига қарши ҳимоя, шундай қилиб, хужайра ичида Са2+ ошишини сенсибилизацияловчи самараси буферланган бўлади; нерв қўзғалиши ўрнига юқори ноцицептив импульсни ўтказилиши натижасида сўнгра бостирилган бўлади.
Флупиртин шунингдек харакат нейронларига нерв импульсларини ўтишини бостирилиши ва оралиқ нейронларига якуний таъсири билан боғлиқ бўлган мушак тонусини нормаллаштириш самарасига эга; бу мушакларни бўшаштирувчи асосий самара эмас, лекин мушак кучланишини пасайишининг бирламчи самарасидир. Флупиртин мушак кучига таъсир кўрсатмасдан, мушак тонусини нормаллаштиради.
Сурункали қўлланганида флупиртиннинг анальгетик самарасини ўзлаштираолиниши таърифланмаган.
Фармакокинетикаси
Флупиртин меъда-ичак йўлларидан яхши сўрилади. Тақсимланиш ҳажми тахминан 150 л ни ташкил қилади. Буйрак етишмовчилиги бўлган кекса пациентларда тақсимланиш ҳажми 200 л ни ташкил қилади. Флупиртиннинг плазмадаги ўртача чўққи концентрацияси ёш ва кекса шахсларда ва буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда, ичга қабул қилингандан сўнг тахминан 1,5-2 соатни ташкил қилади. Чўққи даражасига эришиш вақти жигар касалликлари бўлган пациентларда (2,5 соат) узаяди. Препарат асосан жигарда метаболизмга учрайди. Метаболитлари: пара-флуорогиппурин кислотаси ва 2-амино-3-ацетиламино-6(пара- флуоробензиламино) пиридин. Ацетил гуруҳи қўшилган метаболити флупиртиннинг анальгетик самарасининг 20-30% га эга. Билиар чиқарилиш флупиртиннинг чиқарилишига ёрдам бериши мумкин. Ярим чиқарилиш даври тахминан 7 соатни ташкил қилади. Кексаларда ярим парчаланиш даври 10 соатни, буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда – 14-18 соатни ташкил қилади.
Қўлланилиши
Флупиртин ўткир ва сурункали оғриқлар, тинч ҳолатда ва ҳаракатда мушаклар тонуси ошгандаги оғриқлар, бирламчи бош оғриғи, ўсма билан боғлиқ бўлган оғриқ, дисменорея ва травматологик/ортопедик операциялар ва синишлардан кейинги оғриқларни даволаш учун буюрилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Флупиртин капсулалари қуйидаги тартибга мувофиқ, ичга қабул қилинади:
- касаллик ва оғриқнинг жадаллигига қараб, даволашнинг бошида 2 капсуладан;
- кейинчалик бир капсуладан суткада 3-4 марта ичга буюрилади.
Болаларга (олти ёшдан катта) 50 мг дан суткада 3-4 марта суткада 6 дозагача ичга буюрилади.
Буйрак етишмовчилиги: буйрак етишмовчилигининг хатто енгил даражаси бўлган пациентларда флупиртиннинг бошланғич дозасини 50% га пасайтириш тавсия қилинади.
Кекса пациентлар: флупиртиннинг плазмада чўққи даражасини ошиши ва клиренсини пасайиши билан боғлиқ ярим парчаланиш даврини ошиши ёш субъектлар билан солиштирганда кекса пациентларда кузатилган. Бу маълумотларга асосланиб, кекса пациентларда бошланғич даволаш сифатида флупиртиннинг тавсия қилинган дозасини пасайтириш (норманинг 50%) тавсия қилинади.
Ножўя таъсирлари
Кўпчилик ножўя самаралари дозага боғлиқ. Кўпчилик ҳолларда улар даволаш курсини олаётган вақтда йўқолади ёки даволашни якунида қайтувчан бўлади.
Жуда тез-тез кузатиладиган ножўя самаралари (10% дан кўп): толиқиш (тахминан 15% пациентлар), айниқса даволашнинг бошида.
Тез-тез кузатиладиган ножўя самаралар (1% дан кўп – 10% дан кам): бош айланиши, кўкракда ачишиш ҳисси, кўнгил айниши/қусиш, меъда томонидан бузилишилар, қабзият, уйқуни бузилиши, терни пайдо бўлиши, иштаҳани йўқолиши, депрессия, тремор, бош оғриғи, абдоминал оғриқлар, оғизни қуриши, безовталик/асабийлик, метеоризм, диарея.
Одатдаги ножўя самаралар (0,1% дан кўп – 1% дан кам): ҳаяжон, кўришни бузилиши ва аллергик реакциялар. Алоҳида ҳолларда аллергик реакциялар ҳароратни кўтарилиши, тошма, уртикариялар ва қичишиш каби симптомлар билан кечади.
Жуда кам холларда кузатиладиган ножўя самаралари (0,1% дан кам): жуда кам ва алоҳида ҳолларда препаратни жигарга таъсири аниқланган: трансаминазаларни ошиши (асосан доза пасайтирилганидан сўнг ёки флупиртин малеатини қабул қилишни тўхтатилганидан сўнг нормаллашади), препарат қабул қилиш билан боғлиқ гепатит (сариқлик ёки усиз, холестатик элементлар билан ёки уларсиз кечувчи ўткир ёки сурункали гепатит). Кам ҳолларда жигар томонидан бузилишларни клиник симптомлари препаратни қабул қилишдан олдин ёки бошқа препаратларни бир вақтда қабул қилишда аниқланган.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Флупиртин малеатига аниқланган ўта юқори сезувчанлик. Флупиртин жигар энцефалопатияси хавфи бўлган ва холестази бўлган пациентларга буюрилмайди, чунки энцефалопатия ёки атаксия ривожланиши ёки ёмонлашиши мумкин. Флупиртин малеати мушак тонусини пасайтирилганлиги сабабли, миастения гравис бўлган пациентларга флупиртинни қабул қилиш тавсия этилмайди. Флупиртин малеати асосан жигарда метаболизмга учраганлиги сабабли, жигар касалликлари ёки алкоголли шикастланишлари бўлган пациентларда флупиртинни қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсирлари
Флупиртин варфарин каби антикоагулянтлар билан ўзаро таъсирлашиши мумкин. Бундай ўзаро таъсирда қон тахлили, протромбин индексини назорат қилиш зарур. Алкоголь ёки бензодиазепинлар каби бошқа седатив воситалари, флупиртин билан бирга қабул қилинганида толиқиш ва бош айланишини ошириши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Ҳомиладорлик ва лактация даври
Ҳомиладор аёлларда нисбатан самаралари ҳақида маълумотлар йўқ. Агар эмизикли аёлларга флупиртинни буюриш зарурати бўлса, эмизишни тўхтатиш керак.
Тадқиқотлар она сутига фаол субстанцияни катта бўлмаган қисмини ўтишини кўрсатди.
Буйрак етишмовчилиги
Буйрак етишмовчилигининг хатто енгил даражаси бўлган пациентларда флупиртиннинг бошланғич дозасини 50% га пасайтириш тавсия қилинади.
Кекса пациентлар
Флупиртиннинг ярим парчаланиш даврини ошиши, ёш субъектлар билан солиштирганда кекса пациентларда аниқланган плазмада чўққи даражасини ошиши ва клиренсини пасайиши билан боғлиқ. Бу маълумотларга асосланиб, кекса пациентларда бошланғич даволаш сифатида флупиртиннинг тавсия қилинган дозасини пасайтириш (норманинг 50%) тавсия қилинади.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: кўнгил айниши, тахикардия, рухий тушкунлик холати, йиғлоқилик, онгнинг чалкашуви, оғиз қуриши.
Даволаш: симптоматик даволаш (меъдани ювиш, жадаллаштирилган диурез, фаоллаштирилган кўмир ва электролитларни юбориш).
Чиқарилиш шакли
100 мг дан капсулалар №10; №30 (блистерлар).
Сақлаш шароити
Салқин, қуруқ ва ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
24 ой.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.